Sibazon

ULTRADROWEK do stosowania wewnętrznego leku Sibazon (DIAZEPAM)

Skład:

substancja czynna: diazepam;

1 ml roztworu zawiera 5 mg diazepamu;

substancje pomocnicze: etanol 96 %, glikol propylenowy, polioksyeten, kwas octowy lodowaty, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta ciecz bezbarwna lub o odcieniu żółto-zielonym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki psychotropowe. Leki przeciwlękowe. Pochodne benzodiazepiny.

Kod ATC N05B A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Sibazon – lek uspokajający z grupy benzodiazepin. Wykazuje działanie anksjolityczne, uspokajające, przeciwuzdrowe, miorelaksacyjne ośrodkowe, podnosi próg wrażliwości na ból, reguluje reakcje neurowegetatywne.

Mechanizm działania wynika z oddziaływania na receptory benzodiazepinowe w centrum allosterycznym postsynaptycznych receptorów kwasu gamma-aminomasłowego w układzie limbicznym, podwzgórzu, nadpodwzgórzu oraz w neuronach pośrednich rogów bocznych rdzenia kręgowego. Sprzyja otwarciu kanałów dla jonów chlorkowych w błonie cytoplazmatycznej, co prowadzi do jej hiperpolaryzacji i hamowania przekazywania międzyneuronalnego w odpowiednich obszarach ośrodkowego układu nerwowego.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśnia lek wchłania się niepełnie i nierównomiernie, maksymalne stężenie osiągane jest po 60 minutach. Po podaniu dożylnym u dorosłych maksymalne stężenie osiągane jest po 15 minutach i zależy od dawki. Szybko rozprowadza się w tkankach narządów, przede wszystkim w mózgu i wątrobie, przenika przez barierę łożyskową i krew-mózg, przenika również do mleka matki.

Metabolizowany w wątrobie z utworzeniem aktywnych metabolitów: N-dimetylodiazepamu (50 %), temazepamu, okazepamu. N-dimetylodiazepam kumuluje się w mózgu, zapewniając długotrwałe i wyraźne działanie przeciwuzdrowe. Metabolity hydroksylowane i dimetylowane diazepamu wiążą się z kwasem glukuronkowym i kwasami żółciowymi, wydalane głównie przez nerki. Diazepam należy do leków uspokajających o długim działaniu, okres półwydalenia po podaniu dożylnym wynosi 32 godziny, okres półwydalenia N-dimetylodiazepamu – 50–100 godzin, całkowity klirens nerkowy – 20–33 ml/min.

Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach klinicznych.

Okres półwydalenia diazepamu może się wydłużać u noworodków, chorych w wieku podeszłym oraz u pacjentów z chorobą wątroby.

U pacjentów z niewydolnością nerek okres półwydalenia diazepamu nie zmienia się.

Podanie leku do mięśnia może prowadzić do wzrostu aktywności kreatynofosfokinazy w surowicy krwi, maksymalne stężenie obserwuje się 12–24 godziny po zastrzyku, co należy uwzględnić przy rozpoznawaniu zawału mięśnia sercowego.

Wchłanianie leku po podaniu do mięśnia może się zmieniać, szczególnie przy wstrzykiwaniu do mięśni pośladkowych. Dlatego sposób ten można stosować tylko w przypadku niemożności podania doustnego lub dożylnego.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Ostre stany lękowo-fobowe i stany lękowo-depresyjne, w tym psychózy alkoholowe z objawami abstynencji; delirium; stan padaczkowy, tetanus, skurcze mięśniowe w chorobach neurodegeneracyjnych, w tym przy urazach kręgosłupa, lumbago, zapaleniu korzeni szyjnych. Leczenie przedszpitalne w anestezjologii przed zabiegami operacyjnymi i skomplikowanymi procedurami diagnostycznymi; eklampsja w ciąży.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, ostry napad jaskry (w przypadku jaskry otwartego kąta lek można stosować równolegle z odpowiednim leczeniem), ostra zatrucie alkoholem i środkami uspokajającymi, ciężka miastenia pseudoparalityczna, epizody apnei podczas snu, ciężka niewydolność wątroby, ostra niewydolność oddechowa, uzależnienie od alkoholu lub środków odurzających (z wyjątkiem ostrego zespołu abstynencyjnego), wyrażona przewlekła hiperkapnia, jaskra zamkniętego kąta, miastenia, przewlekłe psychozy, zatrucie alkoholem, środkami psychotropowymi, szok, śpiączka, ciężka niewydolność wątroby, fobie i zaburzenia obsesyjne, ostra porfiria.

Nie stosować u noworodków i przedwczesnie urodzonych dzieci.

Diazepamu nie należy stosować jako monoterapii w leczeniu pacjentów z depresją lub stanami lękowymi związanymi z depresją ze względu na możliwość rozwoju zachowań samobójczych u tych pacjentów.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Środki przeciwpsychotyczne

Stężenie zotepinu we krwi może wzrosnąć. Opisywano przypadki ciężkiego niskiego ciśnienia tętniczego, kolapsu, utraty przytomności, depresji oddechowej oraz ryzyko śmiertelnego zatrzymania oddechu u kilku pacjentów stosujących benzodiazepiny i klozapinę. Obserwowano również zwiększone wydzielanie śliny. Należy ostrożnie rozpoczynać leczenie klozapiną u pacjentów stosujących diazepam. Istnieje zwiększony ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej, bradykardii i depresji oddechowej przy dożylnej aplikacji benzodiazepin i wstrzyknięciu wewnątrzmięśniowym olanzapinu.

Oksybat sodu

Należy unikać jednoczesnego stosowania oksybatu sodu (gamma-hydroksybutyran, GHB) z benzodiazepinami, ponieważ benzodiazepiny nasilają działanie tej substancji.

Środki przeciwbakteryjne

Metabolizm diazepamu może spowalniać izoniazyd, w mniejszym stopniu – erytromycyna. Działanie diazepamu może być nasilone i wydłużone. Tak silne induktory wątrobowe jak ryfampycyna mogą zwiększać klirens diazepamu.

Środki przeciwwirusowe

Należy unikać jednoczesnego stosowania amprenawiru i rytonawiru, ponieważ mogą one obniżać klirens benzodiazepin, potencjować ich działanie oraz zwiększać ryzyko nadmiernego efektu uspokajającego i depresji oddechowej.

Preparaty przeciwgrzybicze

Działanie diazepamu może być nasilone podczas jednoczesnego stosowania fungicydów azolowych: worykonazolu, ketokonazolu i flukenazolu, które hamują izoenzymy wątrobowe CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4, oraz w mniejszym stopniu podczas stosowania silnego inhibitora CYP3A4 – itrakonazolu.

Środki przeciwnadciśnieniowe

Jednoczesne stosowanie diazepamu z lekami przeciwnadciśnieniowymi może prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego. Nasilenie efektu uspokajającego może wystąpić przy współczesnym stosowaniu z blokerami alfa lub moksonidyną.

Depresanty ośrodkowego układu nerwowego

Jednoczesne stosowanie diazepamu z innymi depresantami ośrodkowego układu nerwowego, w tym z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, lekami przeciwlękowymi/środkami nasennymi, uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi, alkoholem, neuroleptykami, antydepresantami, lekami przeciwbólowymi i anestetykami, może prowadzić do nasilenia efektu uspokajającego lub depresji czynności układu oddechowego lub sercowo-naczyniowego.

Środki przeciwpadaczkowe

Diazepam może zarówno podwyższać, jak i obniżać stężenie fenytoiny we krwi. Należy obserwować pacjentów pod kątem rozwoju działania toksycznego fenytoiny. Fenytoina i karbamazepina mogą obniżać stężenie diazepamu we krwi. Jednoczesne stosowanie barbituranów może prowadzić do nasilenia efektu uspokajającego lub depresji oddechowej. Jednoczesne stosowanie walerianianu sodu może zwiększać stężenie diazepamu we krwi oraz nasilać efekt uspokajający.

Antydepresanty

Stężenie niektórych benzodiazepin we krwi wzrasta po przyjęciu fluwoksyminy. Jednoczesne stosowanie selektywnych antagonistów receptorów serotoniny lub trójcyklicznych antydepresantów może obniżać uwagę i reakcję psychomotoryczną oraz negatywnie wpływać na zdolność wykonywania skomplikowanych zadań (np. prowadzenie pojazdów mechanicznych).

Alkohol

Efekty uspokajające diazepamu mogą być nasilone przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem. Ma to negatywny wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Leki obniżające kwasowość soku żołądkowego

Cymetydyna, omeprazol i ezomeprazol mogą hamować metabolizm diazepamu, co prowadzi do podwyższenia jego stężenia we krwi.

Disulfiram

Disulfiram może hamować metabolizm diazepamu, co prowadzi do nasilenia efektu uspokajającego.

Lewodopa

Benzodiazepiny mogą antagonizować działanie lewodopy.

Teofilina

Teofilina może osłabiać działanie benzodiazepin.

Relaksanty mięśni szkieletowych

Jednoczesne stosowanie baklofenu lub tizanidyny z diazepamem może prowadzić do nasilenia efektu uspokajającego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek należy stosować wyłącznie w jednostkach leczniczych, w których w razie potrzeby możliwe jest przeprowadzenie natychmiastowych zabiegów resuscytacyjnych.

U pacjentów z organicznymi zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego należy zmniejszyć dawkę początkową o połowę, a wstrzykiwanie dożylne należy prowadzić z dużą ostrożnością, ponieważ wysokie dawki leku mogą powodować somnolencję i utratę przytomności.

Podczas leczenia stanu padaczkowego należy brać pod uwagę możliwość nawrotu napadów drgawkowych. Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu Sibazonu pacjentom, którzy przez dłuższy czas otrzymywali leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu centralnym, beta-blokery, leki przeciwkrzepliwe oraz glikozydy nasercowe.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową i przewlekłymi chorobami wątroby należy stosować zmniejszone dawki leku.

U pacjentów z dysfunkcją nerek nie ma potrzeby zmniejszania dawki leku, ponieważ okres półtrwania eliminacji diazepamu nie ulega zmianie.

W zaburzeniach lękowo-fobicznych lub lękowo-depresyjnych nie zaleca się stosowania Sibazonu jako monoterapii ze względu na możliwość samobójczych prób.

Kilka godzin po podaniu leku może wystąpić amnezja. Aby zmniejszyć ryzyko amnezji, pacjentom należy zapewnić warunki do nieprzerwanego snu trwającego od 7 do 8 godzin.

Podczas leczenia benzodiazepinami może rozwinąć się uzależnienie. Duże ryzyko wystąpienia uzależnienia istnieje u pacjentów, którzy leczono przez dłuższy czas i/lub stosowali wysokie dawki, szczególnie u pacjentów skłonnych do nadużywania alkoholu lub leków. Po rozwoju uzależnienia fizycznego od benzodiazepin, nagłe odstawienie leku może prowadzić do zespołu odstawiennego: ból głowy i mięśni, fobia, nasilona lękliwość, pobudzenie, napięcie, niepokój ruchowy, dezorientacja i drażliwość.

W przypadkach ciężkich – derealizacja (zaburzenia postrzegania otaczającego świata), depersonalizacja, mrowienie i drętwienie kończyn, podwyższona wrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, halucynacje lub napady padaczkowe. Mogą wystąpić utrata poczucia rzeczywistości lub utrata przytomności, parestezje, fotofobia, podwyższona wrażliwość na dźwięki i dotyk, halucynacje lub napady drgawkowe. Przy długotrwałym stosowaniu dożylnej formy leku nie należy nagle kończyć leczenia – dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Powrót objawów bezsenności i lęków. Nagłe odstawienie diazepamu może spowodować wystąpienie fenomenu odbicia (ang. rebound), objawiającego się nasileniem objawów, a następnie szybkim ich ustępowaniem (zmiany nastroju, lękliwość lub zaburzenia snu, niepokój). Aby zapobiec wystąpieniu fenomenu odbicia/zespołu odstawiennego, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku.

Czas trwania leczenia. Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy, w zależności od wskazań, ale nie powinien przekraczać 4 tygodni w przypadku bezsenności, 8–12 tygodni w przypadku stanów lękowych, w tym okres stopniowego zmniejszania dawki leku. Czas leczenia można wydłużyć tylko po dokładnej ocenie stanu pacjenta. Pacjentów należy poinformować o rozpoczęciu i czasie trwania leczenia oraz wyjaśnić konieczność stopniowego zmniejszania dawki. Należy również uprzedzić pacjenta o możliwym wystąpieniu zespołu abstynencyjnego, aby zmniejszyć niepokój, szczególnie podczas kończenia terapii lekiem. W przypadku stosowania benzodiazepin o krótkim czasie działania objawy zespołu odstawiennego mogą wystąpić między dawkami leku, szczególnie przy wysokich dawkach. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego nie zaleca się zmiany benzodiazepin o krótkim czasie działania podczas leczenia.

Tolerancja.

Regularne stosowanie benzodiazepin lub leków o podobnym działaniu, w szczególności diazepamu, przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ich działania.

Amnezja. Należy pamiętać, że benzodiazepiny mogą powodować amnezję anterogradną. Amnezja anterogradna może wystąpić przy stosowaniu dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta przy stosowaniu wyższych dawek. Efekty amnestyczne mogą wiązać się z nieadekwatnym zachowaniem.

Osobliwe grupy pacjentów. U pacjentów w wieku powyżej 65 lat oraz u pacjentów osłabionych należy zmniejszyć dawkę. Ze względu na działanie miorelaksacyjne istnieje ryzyko upadków i złamani u tej grupy pacjentów. Benzodiazepiny mogą opóźniać psychiczne wyleczenie pacjentów z zespołem objawów wywołanym ciężką utratą bliskiej osoby.

Szczególną ostrożność należy zachować przy dożylnej aplikacji Sibazonu u pacjentów starszych, którzy są w ciężkim stanie, oraz u pacjentów z niewydolnością serca lub oddechową, ze względu na możliwość wystąpienia apnei i/lub zatrzymania pracy serca. Jednoczesne stosowanie diazepamu z barbituranami, alkoholem lub innymi substancjami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko depresji krążeniowej lub depresji ośrodka oddechowego aż do wystąpienia apnei. W takich przypadkach należy zapewnić dostępność zestawu do reanimacji, w tym wyposażenia do sztucznej wentylacji płuc.

Nie zaleca się stosowania benzodiazepin i podobnych leków u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i organicznymi uszkodzeniami wątroby, ponieważ mogą one przyspieszać rozwój encefalopatii wątrobowej. U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby dawki należy zmniejszać.

1 ml leku zawiera 100 mg etanolu, co należy uwzględnić przy przepisywaniu Sibazonu dzieciom i dorosłym pacjentom z grupy ryzyka (pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką).

Podczas leczenia diazepamem i przez kolejne 3 dni nie wolno spożywać alkoholu.

Jednoczesne stosowanie alkoholu/innych depresantów ośrodkowego układu nerwowego (OUN).

Podczas leczenia diazepamem nie wolno spożywać alkoholu ani innych depresantów OUN. Taka kombinacja nasila efekty kliniczne benzodiazepin, w tym ciężki efekt sedytywny, klinicznie związany z leczeniem depresji oddechowej i/lub sercowo-naczyniowej.

Diazepamu nie zaleca się przepisywać pacjentom uzależnionym od depresantów OUN lub alkoholu, z wyjątkiem okresu nasilenia zespołu abstynencyjnego.

Lek zawiera glikol propylenowy, który może powodować objawy podobne do tych, które występują przy nadużywaniu alkoholu.

Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek w stopniu od łagodnego do umiarkowanego należy zachować standardowe środki ostrożności. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek stosowanie leku nie jest zalecane. Maksymalna dawka dla pacjentów z zaburzoną funkcją nerek oraz dla pacjentów długotrwale poddawanych dializie wynosi 15 mg na dobę.

Nie zaleca się stosowania benzodiazepin i podobnych leków u pacjentów z psychotami.

Stosowanie w depresji.

Benzodiazepinów nie należy stosować jako monoterapii w leczeniu depresji ani stanów lękowych. U tych pacjentów mogą pojawiać się skłonności samobójcze. Ze względu na możliwość celowego przedawkowania, należy przepisywać benzodiazepiny i podobne leki w możliwie najmniejszych dawkach.

Pacjentom z objawami depresji endogennych lub lęku związanego z depresją lekarz powinien przepisać kilka leków jednocześnie. Stosowanie leku u pacjentów z depresją może prowadzić do nasilenia objawów depresji, w tym myśli samobójczych.

Benzodiazepiny i podobne leki należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z alkoholową lub narkotyczną uzależnieniową w wywiadzie. Pacjenci ci powinni być pod ścisłym nadzorem podczas leczenia diazepamem, ponieważ należą do grupy ryzyka rozwoju uzależnienia i uzależnienia psychicznego.

Diazepam należy stosować z ostrożnością u pacjentów z porfirią. Stosowanie diazepamu może nasilić objawy tej choroby.

Podczas stosowania benzodiazepin, szczególnie u dzieci i pacjentów starszych, opisywano reakcje paradoksalne, takie jak pobudzenie ruchowe, agresywność, majaczenie, napady wściekłości, noce koszmarne, halucynacje, psychozy, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia postrzegania. W przypadku wystąpienia takich objawów należy przerwać przyjmowanie leku.

Benzodiazepinów nie zaleca się stosować w leczeniu pierwotnych zaburzeń psychicznych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Dane dotyczące stosowania diazepamu u ciężarnych kobiet są ograniczone. Dlatego nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży.

Jeśli lek przepisano kobietom w wieku rozrodczym, powinny one poinformować lekarza o zakończeniu leczenia, jeśli zajdą w ciążę lub podejrzewają ciążę.

Jeśli konieczne jest wykonanie nagłych zabiegów medycznych z zastosowaniem wysokich dawek diazepamu w trzecim trymestrze ciąży lub podczas porodu, możliwy jest wpływ na noworodka, taki jak nadmierne ochłodzenie, hipotonia (wrodzona amiotonia), zaburzenia rytmu serca, słaby odruch ssania i umiarkowana depresja oddychania, związane z działaniem farmakologicznym diazepamu.

Dodatkowo u noworodków matek, które leczono benzodiazepinami przez dłuższy czas w końcowym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i istnieje ryzyko wystąpienia objawów zespołu odstawiennego w okresie poporodowym.

Diazepam należy przepisać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści z jego stosowania przewyższają ryzyko.

Okres karmienia piersią.

Diazepam przenika do mleka matki, dlatego w razie potrzeby leczenia tym lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Sibazon może obniżać szybkość reakcji ruchowych i psychicznych, dlatego w dniu podania leku nie należy prowadzić pojazdów i pracować z maszynami. Niepokój, amnezja, zaburzenia koncentracji uwagi i osłabienie mięśni negatywnie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie sprzętu mechanicznego.

W przypadku niedostatecznego snu i spożycia alkoholu podczas leczenia ryzyko zaburzeń uwagi wzrasta.

Pacjenta należy uprzedzić o zakazie prowadzenia pojazdów i obsługiwania sprzętu mechanicznego przez 3 dni po zakończeniu leczenia lekiem.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę leku należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta.

Podawać w sposób wolny dożylnie kropelowo (nie szybciej niż 1 ml/min) lub kroplowo, albo głęboko wewnątrzmięśniowo. Szybkość podania dożylnego u dzieci – 0,5 ml roztworu w ciągu 30 sekund. Aby przygotować roztwór do infuzji, 100 mg diazepamu (10 ampułek Sibazonu) należy rozcieńczyć 500 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy.

Dawkę pojedynczą, częstotliwość i czas stosowania ustala się indywidualnie, uwzględniając zasadę „minimalnej skuteczności”. W stanach nagłych Sibazon zaleca się podawać, jeśli to możliwe, dożylnie. Dawka pojedyncza – 10-20 mg, w zależności od wieku i przebiegu choroby.

Ostre stany lękowo-fobiczne i lękowo-depresyjne.

Dorosłym podawać dożylnie lub wewnątrzmięśniowo w dawce 1-2 ml (5-10 mg). W razie potrzeby lek można podawać ponownie w tej samej dawce po 3-4 godzinach. W przypadku delirium alkoholowego dawka początkowa wynosi 2 ml (10 mg) dożylnie, następnie 1-2 ml (5-10 mg) co 3-4 godziny do ustąpienia ostrych objawów. Możliwe jest kontynuowanie leczenia przez dożylne podawanie kroplowe z szybkością 2,5-5 mg/godz. Najwyższa dawka pojedyncza – 30 mg, najwyższa dawka dobową – 70 mg.

Stan padaczkowy.

Dorosłym podawać 1-2 ml (5-10 mg) powoli dożylnie; w razie potrzeby podanie można powtarzać co 10-15 minut do osiągnięcia całkowitej dawki 6 ml (30 mg). Noworodkom (po 30 dniu życia) i dzieciom do 5 roku życia lek podaje się dożylnie w dawce 0,04-0,1 ml/kg (0,2-0,5 mg/kg), w razie potrzeby powtarzając co 10-15 minut. Dzieciom od 5 roku życia podawać 0,2 ml/kg (1 mg/kg) dożylnie, w razie potrzeby powtarzając co 5-15 minut. Najwyższa dawka pojedyncza dla dzieci do 5 roku życia nie powinna przekraczać 5 mg diazepamu, od 5 roku życia – 10 mg diazepamu.

Spazmy mięśniowe w chorobach neurodegeneracyjnych, urazach kręgosłupa.

Dorosłym podawać 2-4 ml (10-20 mg) powoli dożylnie lub wewnątrzmięśniowo, noworodkom i dzieciom do 5 roku życia – dożylnie lub wewnątrzmięśniowo 0,2-0,4 ml (1-2 mg), dzieciom od 5 roku życia – 1-2 ml (5-10 mg). W razie potrzeby wstrzyknięcie można powtarzać co 3-4 godziny, a następnie przejść na doustne przyjmowanie leku w postaci tabletek. Najwyższa dawka pojedyncza dla dzieci do 5 roku życia nie powinna przekraczać 5 mg diazepamu, od 5 roku życia – 10 mg diazepamu.

Zapalenie mięśni sztywniaka.

Początkowa dawka dla dorosłych wynosi 2 ml (10 mg) powoli dożylnie lub wewnątrzmięśniowo, następnie należy przejść na dożylne podawanie kroplowe leku z szybkością 5-15 mg/godz.

Spazmy mięśniowe o pochodzeniu obwodowym (lumbago, zapalenie korzeni szyjnych).

Dorosłym podawać 2-4 ml (10-20 mg) wewnątrzmięśniowo 1-2 razy dziennie do ustąpienia ostrych objawów. Następnie leczenie kontynuuje się lekiem w postaci tabletek.

Anestezjologia, chirurgia.

W celu premedykacji dorosłym podaje się 2-4 ml (10-20 mg) wewnątrzmięśniowo wieczorem poprzedzającym zabieg operacyjny, 1-2 ml (5-10 mg) wewnątrzmięśniowo lub powoli dożylnie 30-60 minut przed operacją lub bezpośrednio przed operacją. Po operacji podawać 1-2 ml (5-10 mg) wewnątrzmięśniowo. W celu osiągnięcia krótkotrwałego narkotycznego snu podczas zabiegów terapeutycznych i chirurgicznych (małe operacje chirurgiczne, wyparzenia, złamania, zabiegi diagnostyczne) dorosłym podaje się 2-6 ml (10-30 mg) powoli dożylnie, dzieciom – 0,2-0,4 ml/kg (1-2 mg/kg). Dawkę należy ustalać indywidualnie: rozpocząć podawanie od 5 mg, następnie dodatkowo po 2,5 mg, obserwując po każdym wstrzyknięciu przez 30 sekund reakcję pacjenta. W przypadku wystąpienia ptosis należy przerwać podawanie leku.

Eklampsja w ciąży.

Podawać powoli dożylnie 1-2 ml (5-10 mg), w razie potrzeby następnie podawać dożylnie kroplowo (do 100 mg/dobę).

Dzieci. Stosowanie Sibazonu u dzieci do 2 roku życia możliwe jest tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Ze względu na zawartość etanolu 96 %, lek należy stosować u dzieci z ostrożnością.

Przedawkowanie.

Objawy. Ostra hamowanie, nadmierne osłabienie, głęboki i długotrwały sen, niestatek, apneę, niewydolność układu sercowo-oddechowego, paradoksalne pobudzenie, bradykardię, zmniejszoną reakcję na bodźce bólowe, zaburzenia koordynacji ruchów, dysartrię,

znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, sztywność lub kloniczne drgawki kończyn, osłabienie odruchów, krótkotrwałe zaburzenia świadomości przechodzące w śpiączkę, możliwy skutek śmiertelny.

Objawy niewielkiego przedawkowania: dezorientacja, senność, letargia, zaburzenia świadomości, obniżone odruchy lub paradoksalne hamowanie.

Leczenie. W razie potrzeby stosować terapię objawową. Należy zapewnić przepływ powietrza w drogach oddechowych, kontrolować częstość skurczów serca, ciśnienie tętnicze i temperaturę ciała oraz podjąć środki wspierające czynność układu oddechowego i krążeniowego. W razie potrzeby można kontrolować przebieg hipotensji tętniczej poprzez dożylne podawanie adrenaliny (epinefryny). Wymuszone moczowanie, hemodializa, hemoperfuzja są nieskuteczne. Specyficzny antydot – flumazenil (dożylne) – antagonist konkurencyjny receptorów benzodiazepinowych.

Pacjenci wymagający terapii antydotowej powinni być dokładnie monitorowani w warunkach szpitalnych. Należy ostrożnie stosować flumazenil u chorych na padaczkę leczonych lekami z grupy benzodiazepin. W przypadku wystąpienia pobudzenia psychotropowego nie należy stosować barbituranów.

Niepożądane działania.

Długotrwałe stosowanie leku, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nagłe przerwanie leczenia po długim stosowaniu może spowodować wystąpienie zespółu odstawienia.

Przy wstrzykiwaniu dożylnym możliwe są objawy takie jak dudnienie, przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnym – podrażnienie ściany naczynia i rozwój zatorużyły. W celu zmniejszenia miejscowych reakcji lek należy podawać do dużych żył obszaru łokciowego. Należy unikać ekstrawazalnego wprowadzenia środka leczniczego.

Podawanie do mięśni może powodować zwiększenie aktywności kinazy kreatynofosfokinazy. Wstrzykiwanie do mięśni może powodować ból, zaczerwienienie i okazjonalną wrażliwość w miejscu wstrzyknięcia.

Ogólne zaburzenia i objawy w miejscu podania. Znużenie, osłabienie, senność, wiotkość, zawroty głowy, ból głowy, opóźnione mówienie, dezorientacja, osłabienie mięśniowe, hamowanie ruchowe, zaburzenia koordynacji, zaburzenia akomodacji, pogorszenie nastroju, zmniejszenie uwagi, zwiększony ryzyko upadków i złamani przy stosowaniu benzodiazepin zaobserwowano u pacjentów w wieku podeszłym; zapalenienie żył, flebotromboza.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. Hipotensja tętnicza, osłabienie krążenia (po szybkim wstrzykiwaniu dożylnym), zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca, bradykardia, przyspieszone tętno, w pojedynczych przypadkach – zatrzymanie serca, kolaps ortostatyczny.

Zaburzenia układu oddechowego. Bezdech, zmniejszenie częstości oddychania, duszność, osłabienie układu oddechowego (po szybkim wstrzykiwaniu dożylnym), niewydolność oddechowa.

Zaburzenia układu nerwowego. Niepokój, pobudzenie, dezorientacja, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie lub nieostre widzenie), senność i osłabienie mięśniowe, spowolnienie reakcji psychicznych i ruchowych, drżenie, amnezja anterogradna, ataksja, zawroty głowy, ból głowy, katelepsja, osłabienie, hiporefleksja, dezorientacja, zawroty głowy, zwiększone lub zmniejszone libido.

Zaburzenia psychiczne. Uzależnienie fizyczne i psychiczne, zmniejszenie reakcji emocjonalnych, depresja, zaburzenia mowy (w tym dysartria), drażliwość, zaburzenia snu, agresywność, majaczenia, napady wściekłości, koszmary nocne, halucynacje (niektóre o charakterze seksualnym), psychozy, zaburzenia zachowania, delirium i napady drgawek, skłonność do samobójstw. Długotrwałe stosowanie leku (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować zespół odstawienia lub zjawisko odbicia. Zgłaszano przypadki nadużywania benzodiazepin (patrz dział „Szczególne wskazania”).

Zaburzenia układu pokarmowego. Nudności, kserostomia lub nadmierne ślinienie, odbijanie, dudnienie, zaparcia, utrata apetytu, kolki, suchość w ustach, wymioty, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, żółtaczka.

Zmiany w wynikach badań laboratoryjnych. Podwyższenie aktywności transaminaz i fosfatazy alkalicznej.

Zaburzenia układu moczowego. Nieutrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu (iskhuria spastyczna).

Zaburzenia układu immunologicznego. Reakcje alergiczne w postaci zaczerwienienia skóry, wysypek skórnych i świądu, skurcz oskrzeli, skurcz krtani, szok anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia układu ruchu. Ból w stawach.

Zaburzenia układu krwiotwórczego. Leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, anemia, trombocytopenia, zaburzenia morfologicznego składu krwi, żółtaczka.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Wysypka, alergicznego zapalenie skóry, pokrzywka.

Zaburzenia metabolizmu. Zgłaszano zaburzenia metabolizmu, w tym kwasycę metaboliczną, zwiększenie wartości przerwy anionowej oraz hiperzotoniczność osmotyczną jako skutek toksycznego działania glikolu propylenowego.

W przypadku wystąpienia tych objawów należy przerwać stosowanie leku.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać roztworu Sibazon w jednej strzykawce lub w infuzji z innymi lekami ze względu na możliwość jego adsorpcji na ściankach. Należy unikać wprowadzania Sibazonu do tętnicy i do przestrzeni ekstrawazalnej.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 2 blistery w pudełku.

Po 2 ml w ampułce; po 10 ampułek w blisterze; po 1 blisterze w pudełku.

Kategoria sprzedaży. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.