Sibazon
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO SIBAZON (DIAZEPAM)
Composizione:
principio attivo: diazepam;
1 ml di soluzione contiene 5 mg di diazepam;
eccipienti: etanolo 96 %, propilenglicole, polietilene ossido, acido acetico glaciale, acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.
Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore o con sfumatura giallo-verdastra.
Gruppo farmacoterapeutico.
Farmaci psicoleptici. Ansiolitici. Derivati della benzodiazepina.
Codice ATC N05BA01.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Sibazon è un tranquillante del gruppo delle benzodiazepine. Esso esercita un'azione ansiolitica, sedativa, anticonvulsivante, miorilassante centrale, aumenta la soglia di sensibilità al dolore e regola le reazioni neurovegetative.
Il meccanismo d'azione è determinato dall'interazione con i recettori benzodiazepinici nel sito alosterico dei recettori postsinaptici dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA) nel sistema limbico, talamo, ipotalamo e nei neuroni di interneuroni dei corni laterali del midollo spinale. Favorisce l'apertura dei canali per l'ingresso degli ioni cloruro nella membrana citoplasmatica, causandone l'iperpolarizzazione e l'inibizione della trasmissione interneuronale nelle corrispondenti aree del sistema nervoso centrale.
Farmacocinetica.
Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco viene assorbito in modo incompleto e irregolare; la concentrazione massima viene raggiunta dopo 60 minuti. Dopo somministrazione endovenosa negli adulti, la concentrazione massima viene raggiunta dopo 15 minuti e dipende dalla dose. Il farmaco si distribuisce rapidamente nei tessuti degli organi, soprattutto nel cervello e nel fegato, attraversa la barriera placentare e ematoencefalica, e penetra anche nel latte materno.
Viene biotrasformato nel fegato con la formazione di metaboliti attivi: N-dimetildiazepam (50%), temazepam, ossazepam. Il N-dimetildiazepam si accumula nel cervello, garantendo un'azione anticonvulsivante prolungata ed intensa. I metaboliti idrossilati e dimetilati del diazepam si coniugano con acido glucuronico e acidi biliari, ed escono principalmente attraverso i reni. Il diazepam appartiene ai tranquillanti ad azione prolungata; il tempo di dimezzamento dopo somministrazione endovenosa è di 32 ore, mentre il tempo di dimezzamento del N-dimetildiazepam è di 50-100 ore; la clearance renale totale è di 20-33 ml/min.
Farmacocinetica in particolari condizioni cliniche.
Il tempo di dimezzamento del diazepam può aumentare nei neonati, nei pazienti anziani e nei soggetti con malattia epatica.
Nei pazienti con insufficienza renale, il tempo di dimezzamento del diazepam non cambia.
La somministrazione intramuscolare del farmaco può causare un aumento dell'attività della creatinfosfocinasi nel siero ematico, con concentrazione massima osservata 12-24 ore dopo l'iniezione; questo aspetto deve essere considerato nella diagnosi di infarto del miocardio.
L'assorbimento del farmaco dopo somministrazione intramuscolare può variare, specialmente quando somministrato nei muscoli glutei. Pertanto, questa via di somministrazione deve essere utilizzata solo in caso di impossibilità di somministrazione orale o endovenosa.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Stati acuti ansioso-fobici e ansioso-depressivi, compresi i disturbi psicotici da alcol con sintomi di astinenza; delirium; stato epilettico, tetania, spasmi muscolari nelle malattie neurodegenerative, comprese le lesioni del midollo spinale, lombaggine, radicolite cervicale. Premedicazione in anestesiologia per interventi chirurgici e procedure diagnostiche complesse; eclampsia in gravidanza.
Controindicazioni.
Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, attacco acuto di glaucoma (nel glaucoma ad angolo aperto il medicinale può essere utilizzato se associato a un trattamento specifico), intossicazione acuta da alcol e da agenti sedativi, miastenia pseudoparalitica grave, episodi di apnea durante il sonno, grave insufficienza epatica, insufficienza respiratoria acuta, dipendenza da alcol o da sostanze stupefacenti (ad eccezione del sindrome da astinenza acuta), marcata ipercapnia cronica, glaucoma ad angolo chiuso, miastenia, psicosi croniche, intossicazione da alcol, da agenti psicotropi, shock, coma, grave insufficienza epatica, fobie e stati ossessivi, porfiria acuta.
Non utilizzare in neonati e neonati prematuri.
Il diazepam non deve essere utilizzato come monoterapia per il trattamento di pazienti con depressione o stati ansiosi associati alla depressione, a causa del rischio di comportamento suicidario in tali pazienti.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
Farmaci antipsicotici
La concentrazione plasmatica di zotepina può aumentare. Sono stati riportati casi di grave ipotensione arteriosa, collasso, perdita di coscienza, depressione respiratoria e rischio di arresto respiratorio fatale in alcuni pazienti che assumevano benzodiazepine e clozapina. È stata inoltre osservata ipersalivazione. Si raccomanda cautela nell'iniziare la terapia con clozapina in pazienti che assumono diazepam. Esiste un rischio aumentato di ipotensione arteriosa, bradicardia e depressione respiratoria con l'uso parenterale di benzodiazepine e la somministrazione intramuscolare di olanzapina.
Ossibato di sodio
Si deve evitare l'uso concomitante di ossibato di sodio (gamma-idrossibutirrato, GHB) con benzodiazepine, poiché queste ultime potenziano l'effetto di tale sostanza.
Agenti antibatterici
Il metabolismo del diazepam può essere rallentato dall'isoniazide, in misura minore dall'eritromicina. L'effetto del diazepam può risultare potenziato e prolungato. Potenti induttori epatici come la rifampicina possono aumentare il clearance del diazepam.
Farmaci antivirali
Si deve evitare l'uso concomitante di amprenavir e ritonavir, poiché sono in grado di ridurre il clearance delle benzodiazepine, potenziarne gli effetti e aumentare il rischio di eccessivo effetto sedativo e depressione respiratoria.
Farmaci antimicotici
L'effetto del diazepam può aumentare in seguito all'uso concomitante di antimicotici azolici: voriconazolo, chetokonazolo e fluconazolo, che inibiscono gli isoenzimi epatici CYP2C19, CYP2C9 e CYP3A4, e in misura minore con l'itraconazolo, potente inibitore di CYP3A4.
Farmaci antipertensivi
L'uso concomitante di diazepam con farmaci antipertensivi può portare a un potenziamento dell'effetto ipotensivo. Un potenziamento dell'effetto sedativo è possibile con l'associazione ad alfa-bloccanti o alla moxonidina.
Depressori del sistema nervoso centrale
L'uso concomitante di diazepam con altri depressori del sistema nervoso centrale, compresi altri farmaci anticonvulsivanti, ansiolitici/sonniferi, antistaminici sedativi, alcol, neurolettici, antidepressivi, analgesici e anestetici, può portare a un potenziamento dell'effetto sedativo o alla depressione dell'attività respiratoria o cardiovascolare.
Farmaci anticonvulsivanti
Il diazepam può aumentare o diminuire la concentrazione plasmatica di fenitoina. Si raccomanda di monitorare attentamente i pazienti per la possibile tossicità da fenitoina. La fenitoina e la carbamazepina possono ridurre la concentrazione plasmatica di diazepam. L'uso concomitante di barbiturici può portare a un potenziamento dell'effetto sedativo o alla depressione respiratoria. L'uso concomitante di valproato di sodio può aumentare la concentrazione plasmatica di diazepam e potenziare l'effetto sedativo.
Antidepressivi
La concentrazione plasmatica di alcune benzodiazepine aumenta dopo l'assunzione di fluvoxamina. L'uso concomitante di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o di antidepressivi triciclici può ridurre l'attenzione e la reazione psicomotoria, con effetti negativi sulla capacità di svolgere compiti complessi (ad esempio, la guida di autoveicoli).
Alcol
Gli effetti sedativi del diazepam possono essere potenziati dall'assunzione contemporanea di alcol. Ciò influisce negativamente sulla rapidità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.
Farmaci che riducono l'acidità del succo gastrico
Cimetidina, omeprazolo ed esomeprazolo possono inibire il metabolismo del diazepam, portando a un aumento della sua concentrazione plasmatica.
Disulfiram
Il disulfiram può inibire il metabolismo del diazepam, portando a un aumento dell'effetto sedativo.
Levodopa
Le benzodiazepine possono antagonizzare l'effetto della levodopa.
Teofillina
La teofillina può ridurre l'effetto delle benzodiazepine.
Rilassanti muscolari scheletrici
L'uso concomitante di baclofene o tizanidina con diazepam può portare a un potenziamento dell'effetto sedativo.
Caratteristiche di impiego.
Il medicinale deve essere utilizzato esclusivamente in strutture mediche dove sia garantito, in caso di necessità, l’intervento immediato di misure di rianimazione.
Nei pazienti con alterazioni organiche del sistema nervoso centrale, la dose iniziale del medicinale deve essere dimezzata; l’amministrazione endovenosa in questi pazienti deve essere effettuata con particolare cautela, poiché dosi elevate del medicinale possono causare sonnolenza e perdita di coscienza.
Nel trattamento dello stato epilettico, si deve considerare la possibilità di recidiva delle convulsioni. È necessaria particolare cautela nell’uso di Sibazon in pazienti che hanno ricevuto per un lungo periodo farmaci antipertensivi ad azione centrale, beta-bloccanti, anticoagulanti e glicosidi cardiaci.
Nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica e malattie epatiche croniche, è necessario utilizzare dosi ridotte del medicinale.
Nei pazienti con disfunzione renale non è necessario ridurre la dose del medicinale, poiché il tempo di dimezzamento del diazepam in tali condizioni non cambia.
Nei disturbi ansioso-fobici o ansioso-depressivi, non è raccomandato l’uso di Sibazon come monoterapia, a causa del rischio di tentativi di suicidio.
Diverse ore dopo l’applicazione del medicinale può insorgere amnesia. Per ridurre il rischio di amnesia, ai pazienti deve essere garantita la possibilità di un sonno ininterrotto da 7 a 8 ore.
Durante il trattamento con benzodiazepine può svilupparsi dipendenza. Il rischio di abuso è elevato nei pazienti trattati per un lungo periodo e/o che hanno assunto dosi elevate, in particolare nei soggetti inclini all’abuso di alcol o farmaci. Dopo lo sviluppo di dipendenza fisica da benzodiazepine, l’interruzione del trattamento può causare il cosiddetto sindrome da astinenza: mal di testa e dolori muscolari, fobie, ansia aumentata, eccitazione, tensione, irrequietezza motoria, confusione mentale e irritabilità.
Nei casi gravi: derealizzazione (disturbo della percezione del mondo circostante), depersonalizzazione, intorpidimento e formicolio agli arti, ipersensibilità alla luce, ai rumori e al contatto fisico, allucinazioni o crisi epilettiche. Possono manifestarsi perdita della sensazione di realtà o perdita di coscienza, parestesia, fotofobia, ipersensibilità ai suoni e al tatto, allucinazioni o crisi convulsive. Nel caso di somministrazione endovenosa prolungata del medicinale, non si deve interrompere bruscamente il trattamento, ma ridurre gradualmente la dose.
Recidiva dei sintomi di insonnia e ansia. L’interruzione improvvisa del trattamento con diazepam può provocare il cosiddetto fenomeno di rimbalzo, caratterizzato da un peggioramento dello stato clinico seguito da una rapida riduzione dei sintomi (cambiamenti dell’umore, ansia o disturbi del sonno, irrequietezza). Per prevenire il fenomeno di rimbalzo o la sindrome da astinenza, si raccomanda una riduzione graduale della dose del medicinale.
Durata del trattamento. La durata del trattamento deve essere il più breve possibile in base alle indicazioni, ma non deve superare 4 settimane per l’insonnia, 8-12 settimane per i disturbi d’ansia, compreso il periodo di riduzione graduale della dose. La durata del trattamento può essere prolungata solo dopo una valutazione accurata dello stato del paziente. I pazienti devono essere informati sull’inizio e sulla durata del trattamento e sulla necessità di ridurre gradualmente la dose. Inoltre, il paziente deve essere avvertito della possibile insorgenza della sindrome da astinenza per ridurre lo stato di ansia, specialmente al termine della terapia. Nel caso di utilizzo di benzodiazepine con breve durata d’azione, i sintomi della sindrome da astinenza possono manifestarsi tra una somministrazione e l’altra, specialmente se la dose è elevata. A causa del rischio di sviluppare la sindrome da astinenza, non si raccomanda di cambiare benzodiazepine con breve durata d’azione durante il trattamento.
Tolleranza.
L’uso regolare di benzodiazepine o farmaci con azione simile, in particolare del diazepam, per diverse settimane può portare a una riduzione dell’efficacia del farmaco.
Amnesia. Si deve considerare che le benzodiazepine possono causare amnesia anterograda. L’amnesia anterograda può manifestarsi anche con dosi terapeutiche, e il rischio aumenta con dosi più elevate. Gli effetti amnestici possono essere associati a comportamenti inadeguati.
Gruppi di pazienti particolari. Nei pazienti anziani (dai 65 anni) e nei pazienti debilitati è necessaria una riduzione della dose. A causa dell’effetto miorilassante, esiste un rischio di cadute e fratture in questo gruppo di pazienti. Le benzodiazepine possono ritardare il recupero psicologico dei pazienti da un quadro sintomatologico causato dalla perdita grave di una persona cara.
Si deve somministrare Sibazon endovenoso con particolare cautela nei pazienti anziani in condizioni gravi e nei pazienti con insufficienza cardiaca o respiratoria, a causa del rischio di apnea e/o arresto cardiaco. La somministrazione concomitante di diazepam con barbiturici, alcol o altre sostanze con effetto depressivo sul sistema nervoso centrale aumenta il rischio di depressione circolatoria o depressione del centro respiratorio fino all’apnea. In tali casi, si deve garantire la disponibilità di un kit per la rianimazione, compresi dispositivi per la ventilazione artificiale.
Non si raccomanda l’uso di benzodiazepine e farmaci simili nei pazienti con insufficienza epatica grave o con lesioni organiche epatiche, poiché questi farmaci possono accelerare lo sviluppo di encefalopatia epatica. Nei pazienti con malattie epatiche croniche, le dosi devono essere ridotte.
1 ml di medicinale contiene 100 mg di etanolo, elemento da considerare nella prescrizione di Sibazon a bambini e adulti appartenenti a gruppi a rischio (pazienti con malattia epatica o con epilessia).
Durante il trattamento con diazepam e per altri 3 giorni successivi, non è consentito assumere alcolici.
Uso concomitante di alcol/depresseori del sistema nervoso centrale (SNC).
Durante il trattamento con diazepam, non è consentito assumere alcol né altri depresseori del SNC. Tale combinazione potenzia gli effetti clinici delle benzodiazepine, inclusi un forte effetto sedativo clinicamente associato a depressione respiratoria e/o cardiovascolare.
Il diazepam non è raccomandato nei pazienti dipendenti da depresseori del SNC o da alcol, ad eccezione del periodo di esacerbazione della sindrome da astinenza.
Il medicinale contiene propilenglicole, che può causare sintomi simili a quelli provocati dall’abuso di alcol.
Nel trattamento di pazienti con compromissione renale da lieve a moderata, si devono osservare le normali precauzioni. Il medicinale non è raccomandato nei casi di grave insufficienza renale. La dose massima per pazienti con compromissione della funzione renale, nonché per coloro che sono sottoposti a dialisi da lungo tempo, è di 15 mg al giorno.
Non si raccomanda l’uso di benzodiazepine e farmaci simili nei pazienti con psicosi.
Uso in caso di depressione.
Le benzodiazepine non devono essere utilizzate come monoterapia per il trattamento delle depressioni o degli stati ansiosi. In questi pazienti possono manifestarsi tendenze suicide. A causa del rischio di intossicazione volontaria, tali pazienti devono ricevere benzodiazepine e farmaci simili nella dose minima possibile.
Nei pazienti con sintomi di depressione endogena o ansia associata alla depressione, il medico deve prescrivere più farmaci contemporaneamente. L’uso del medicinale in pazienti con depressione può causare un aggravamento dei sintomi depressivi, inclusi pensieri suicidi.
Le benzodiazepine e farmaci simili devono essere utilizzati con grande cautela nei pazienti con storia di dipendenza da farmaci o sostanze stupefacenti. Tali pazienti devono essere sottoposti a un controllo rigoroso durante il trattamento con diazepam, poiché appartengono al gruppo a rischio di sviluppare dipendenza psichica e abitudine.
Il diazepam deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con porfiria. L’uso di diazepam può causare un peggioramento dei sintomi di questa malattia.
Nell’uso di benzodiazepine, specialmente nei bambini e nei pazienti anziani, sono state descritte reazioni paradossali, come agitazione motoria, aggressività, delirio, crisi di rabbia, incubi notturni, allucinazioni, psicosi, comportamento inadeguato e altri disturbi della percezione. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario interrompere l’assunzione del medicinale.
Le benzodiazepine non sono raccomandate per il trattamento dei disturbi psicotici primari.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Gravidanza.
I dati sull’uso di diazepam in donne in stato di gravidanza sono limitati. Pertanto, non si raccomanda l’uso del medicinale durante la gravidanza.
Se il medicinale viene prescritto a donne in età fertile, queste devono informare il medico dell’interruzione del trattamento qualora si verificasse una gravidanza o si sospettasse di essere incinta.
Se è necessario eseguire interventi medici d’urgenza con l’uso di alte dosi di diazepam nell’ultimo trimestre di gravidanza o durante il parto, il neonato può manifestare effetti come ipotermia, ipotonia (amiotonia congenita), aritmia cardiaca, riflesso di suzione debole e moderata depressione respiratoria, legati all’azione farmacologica del diazepam.
Inoltre, nei neonati di madri trattate con benzodiazepine per un lungo periodo nelle fasi finali della gravidanza, può svilupparsi dipendenza fisica e sussiste il rischio di manifestazione della sindrome da astinenza nel periodo postnatale.
Il diazepam deve essere prescritto in gravidanza solo se il beneficio terapeutico supera i potenziali rischi.
Periodo di allattamento.
Il diazepam passa nel latte materno; pertanto, in caso di necessità di trattamento con questo medicinale, si deve interrompere l’allattamento.
Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Sibazon può ridurre la velocità delle reazioni psicomotorie e mentali; pertanto, nel giorno di somministrazione del medicinale non si deve guidare veicoli né lavorare con macchinari. Ansia, amnesia, difficoltà di concentrazione e debolezza muscolare influiscono negativamente sulla capacità di guidare veicoli o manovrare macchinari.
La probabilità di alterazione dell’attenzione aumenta in caso di sonno insufficiente e consumo di alcol durante il trattamento.
Si deve avvertire il paziente che è vietato guidare veicoli e manovrare macchinari per 3 giorni dopo la fine del trattamento con il medicinale.
Modalità e dosi di somministrazione.
La dose del medicinale deve essere stabilita individualmente per ogni paziente.
Somministrare per via endovenosa iniettando lentamente (non più di 1 ml/min) o per infusione, oppure per via intramuscolare profonda. La velocità di somministrazione endovenosa nei bambini è di 0,5 ml di soluzione per 30 secondi. Per preparare la soluzione per infusione, diluire 100 mg di diazepam (10 fiale di Sibazon) in 500 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro o in soluzione al 5 % di glucosio.
La dose singola, la frequenza e la durata del trattamento vanno stabiliti individualmente, tenendo conto della regola della "minima sufficiente". In situazioni di emergenza, Sibazon va somministrato preferibilmente per via endovenosa. La dose singola è di 10-20 mg, in base all'età e all'andamento della malattia.
Stati acuti di ansia-fobici e ansia-depressivi.
Negli adulti somministrare per via endovenosa o intramuscolare in dose di 1-2 ml (5-10 mg). Se necessario, ripetere la somministrazione alla stessa dose dopo 3-4 ore. Nel delirium tremens, la dose iniziale è di 2 ml (10 mg) per via endovenosa, seguita da 1-2 ml (5-10 mg) ogni 3-4 ore fino alla scomparsa dei sintomi acuti. È possibile una somministrazione endovenosa di mantenimento per infusione continua a una velocità di 2,5-5 mg/ora. Dose singola massima: 30 mg; dose giornaliera massima: 70 mg.
Stato di male epilettico.
Negli adulti somministrare 1-2 ml (5-10 mg) per via endovenosa lentamente; se necessario, ripetere l’infusione ogni 10-15 minuti fino a una dose totale di 6 ml (30 mg). Nei neonati (dopo 30 giorni di vita) e nei bambini fino a 5 anni di età, somministrare per via endovenosa in dose di 0,04-0,1 ml/kg (0,2-0,5 mg/kg); se necessario, ripetere la somministrazione ogni 10-15 minuti. Nei bambini dai 5 anni di età somministrare 0,2 ml/kg (1 mg/kg) per via endovenosa, ripetendo se necessario ogni 5-15 minuti. La dose singola massima nei bambini fino a 5 anni non deve superare i 5 mg di diazepam, dai 5 anni in poi non deve superare i 10 mg di diazepam.
Spasmi muscolari in patologie neurodegenerative, traumi spinali.
Negli adulti somministrare 2-4 ml (10-20 mg) per via endovenosa lentamente o per via intramuscolare; nei neonati e nei bambini fino a 5 anni: 0,2-0,4 ml (1-2 mg) per via endovenosa o intramuscolare; nei bambini dai 5 anni: 1-2 ml (5-10 mg). Se necessario, ripetere l’iniezione dopo 3-4 ore, passando successivamente alla somministrazione del medicinale in forma di compresse. La dose singola massima nei bambini fino a 5 anni non deve superare i 5 mg di diazepam, dai 5 anni in poi non deve superare i 10 mg di diazepam.
Tetano.
La dose iniziale negli adulti è di 2 ml (10 mg) per via endovenosa lenta o intramuscolare, seguita da somministrazione endovenosa per infusione continua a una velocità di 5-15 mg/ora.
Spasmi muscolari di origine periferica (lombalgia, radicolite cervicale).
Negli adulti somministrare 2-4 ml (10-20 mg) per via intramuscolare 1-2 volte al giorno fino alla scomparsa dei sintomi acuti. Successivamente proseguire il trattamento con il medicinale in forma di compresse.
Anestesiologia, chirurgia.
Per la premedicazione, negli adulti somministrare 2-4 ml (10-20 mg) per via intramuscolare la sera precedente l’intervento chirurgico, oppure 1-2 ml (5-10 mg) per via intramuscolare o endovenosa lenta 30-60 minuti prima dell’intervento o immediatamente prima. Dopo l’intervento, somministrare 1-2 ml (5-10 mg) per via intramuscolare. Per ottenere un sonno narcotico di breve durata in interventi terapeutici e chirurgici (piccoli interventi chirurgici, lussazioni, fratture, procedure diagnostiche), negli adulti somministrare 2-6 ml (10-30 mg) per via endovenosa lentamente, nei bambini 0,2-0,4 ml/kg (1-2 mg/kg). La dose va stabilita individualmente: iniziare con 5 mg, quindi aggiungere ulteriori 2,5 mg, osservando la reazione del paziente per 30 secondi dopo ogni somministrazione. In caso di comparsa di ptosi, la somministrazione deve essere interrotta.
Eclampsia in gravidanza.
Somministrare per via endovenosa lentamente 1-2 ml (5-10 mg); se necessario, proseguire con somministrazione endovenosa per infusione continua (fino a 100 mg/die).
Bambini. L’uso di Sibazon nei bambini di età inferiore a 2 anni è possibile solo quando il beneficio atteso supera il rischio potenziale.
Poiché il medicinale contiene etanolo al 96 %, somministrare con cautela nei bambini.
Sovradosaggio.
Sintomi. Marcata depressione del sistema nervoso centrale, sonnolenza eccessiva, sonno profondo e prolungato, nistagmo, apnea, depressione cardiorespiratoria, eccitazione paradossale, bradicardia, ridotta reazione agli stimoli dolorosi, alterazione della coordinazione motoria, disartria, marcato abbassamento della pressione arteriosa, rigidità o scosse cloniche degli arti, depressione dei riflessi, perdita di coscienza transitoria che può evolvere in coma; esito letale possibile.
Sintomi di sovradosaggio lieve: confusione mentale, sonnolenza, letargia, alterazione della coscienza, riduzione dei riflessi o depressione paradossale.
Trattamento. Se necessario, attuare terapia sintomatica. Assicurare la pervietà delle vie aeree, controllare la frequenza cardiaca, la pressione arteriosa e la temperatura corporea e adottare misure per sostenere l’attività respiratoria e cardiovascolare. Se necessario, gestire l’ipotensione arteriosa mediante somministrazione endovenosa di adrenalina (epinefrina). Diuresi forzata, emodialisi ed emoperfusione risultano inefficaci. L’antidoto specifico è il flumazenil (per via endovenosa), antagonista competitivo dei recettori benzodiazepinici.
I pazienti che richiedono terapia antidotica devono essere sottoposti a un rigoroso monitoraggio in ambiente ospedaliero. È necessario usare flumazenil con cautela nei pazienti con epilessia in trattamento con farmaci benzodiazepinici. In caso di comparsa di eccitazione psicotropa, non somministrare barbiturici.
Effetti indesiderati.
L'uso prolungato del medicinale, anche alle dosi terapeutiche, può provocare dipendenza fisica e psichica. L'interruzione improvvisa del trattamento dopo un uso prolungato può causare la comparsa di sindrome da astinenza.
Per via endovenosa è possibile riscontrare singhiozzo; con somministrazione endovenosa rapida si può verificare irritazione della parete vascolare e sviluppo di tromboflebite. Per ridurre le reazioni locali, il medicinale deve essere somministrato in vene di grandi dimensioni della regione antecubitale. È necessario evitare l'extravasazione del prodotto medicinale.
La somministrazione intramuscolare può causare aumento dell'attività della creatinfosfochinasi. Inoltre, può provocare dolore, arrossamento e sensibilità occasionale nel sito di iniezione.
Disturbi generali e alterazioni nel sito di somministrazione. Affaticamento, debolezza generale, sonnolenza, letargia, capogiri, mal di testa, rallentamento del linguaggio, confusione mentale, debolezza muscolare, inibizione motoria, disorientamento, atassia, disturbi dell'accomodazione, peggioramento dell'umore, riduzione dell'attenzione. Un rischio aumentato di cadute e fratture con l'uso di benzodiazepine è stato osservato in pazienti di età avanzata; flebite, flebotrombosi.
Sistema cardiovascolare. Ipotensione arteriosa, depressione della circolazione (dopo somministrazione endovenosa rapida del medicinale), disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza cardiaca, bradicardia, accelerazione del battito cardiaco, in singoli casi arresto cardiaco, collasso ortostatico.
Sistema respiratorio. Apnea, riduzione della frequenza respiratoria, dispnea, depressione respiratoria (dopo somministrazione endovenosa rapida del medicinale), insufficienza respiratoria.
Sistema nervoso. Inquietudine, eccitazione, disorientamento, disturbi visivi (diplopia o vista offuscata), sonnolenza e debolezza muscolare, riduzione della velocità delle reazioni psichiche e motorie, tremore, amnesia anterograda, atassia, capogiri, mal di testa, catalessia, astenia, iporeattività, confusione mentale, vertigini, aumento o diminuzione del libido.
Disturbi psichici. Dipendenza fisica e psichica, riduzione delle reazioni emotive, depressione, disturbi del linguaggio (in particolare disartria), irritabilità, disturbi del sonno, aggressività, delirio, accessi di rabbia, incubi notturni, allucinazioni (alcune di carattere sessuale), psicosi, disturbi del comportamento, delirium e crisi convulsive, tendenza al suicidio. L'uso prolungato del medicinale (anche alle dosi terapeutiche) può portare allo sviluppo di dipendenza fisica: l'interruzione del trattamento può causare sindrome da astinenza o fenomeno di rimbalzo. Sono stati riportati casi di abuso di benzodiazepine (vedere la sezione «Informazioni particolari sull'uso»).
Sistema gastrointestinale. Nausea, xerostomia o ipersalivazione, eruttazioni, singhiozzo, stitichezza, perdita di appetito, coliche, secchezza della bocca, vomito, alterazioni della funzionalità epatica, aumento dei livelli degli enzimi epatici, ittero.
Alterazioni degli esami di laboratorio. Aumento dell'attività delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.
Sistema urinario. Incontinenza o ritenzione urinaria (iscuria spastica).
Sistema immunitario. Reazioni allergiche come iperemia cutanea, eruzioni cutanee e prurito, broncospasmo, laringospasmo, shock anafilattico, reazioni di ipersensibilità, inclusi eventi anafilattici.
Sistema muscoloscheletrico. Dolore articolare.
Sistema ematopoietico. Leucopenia, neutropenia, agranulocitosi, anemia, trombocitopenia, alterazioni della morfologia ematica, ittero.
Pelle e tessuto sottocutaneo. Eruzioni cutanee, dermatite allergica, orticaria.
Disturbi del metabolismo. Sono stati riportati disturbi del metabolismo, inclusi acidosi metabolica, aumento dell'intervallo anionico e ipertonicità osmotica, come conseguenza dell'azione tossica del propilenglicole.
In caso di comparsa di tali sintomi, si deve interrompere l'uso del medicinale.
Durata della validità. 2 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Incompatibilità. Non è consentito miscelare nella stessa siringa o fleboclisi la soluzione di Sibazon con altri medicinali a causa della possibile adsorbimento sulle pareti; è necessario evitare l'introduzione di Sibazon nell'arteria e nello spazio extravasale.
Confezionamento. 2 ml in una fiala; 5 fiale in un blister; 2 blister in una scatola.
2 ml in una fiala; 10 fiale in un blister; 1 blister in una scatola.
Categoria di dispensazione. Su prescrizione medica.
Produttore. Società con responsabilità limitata «Impresa farmaceutica di Kharkiv "Zdorov'ya narodu"».
Indirizzo del produttore e sede legale.
Ucraina, 61002, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Kułykovs'ka, 41.