Сульфадиметоксин-здоров'я

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СУЛЬФАДИМЕТОКСИН-ЗДОРОВЬЕ (SULFADIMETHOXIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: sulfadimethoxine;

1 таблетка содержит сульфадиметоксина 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), крахмал прежелатинизированный, стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды длительного действия. Код АТС J01E D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Противомикробное бактериостатическое средство широкого спектра действия, содержит сульфаниламид длительного действия – сульфадиметоксин.

Механизм действия сульфадиметоксина обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероат синтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов в клетках бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика.

После приема внутрь обнаруживается в крови через 30 минут, время достижения Cmax в крови (Tmax) – 8–12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме в дозах 1–2 г в 1-й день и 0,5–1 г – в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, в большинстве случаев метаболизм осуществляется путем микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450. Выводится преимущественно с мочой. T½ – 16 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микрофлорой, чувствительной к действию препарата: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, гонорея, брюшной тиф, пиодермия, менингит, инфекция ран, трахома, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства, наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, почечная и/или печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, медикаментозная сыпь, тяжелый дерматит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении:

• с нестероидными противовоспалительными средствами, производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами, антагонистами витамина К — усиливается действие этих препаратов;
• с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в т. ч. пенициллинами, цефалоспоринами) — снижается эффективность сульфадиметоксина;
• с бактерицидными антибиотиками, пероральными контрацептивами — снижается действие этих препаратов;
• с пара-аминосалициловой кислотой (ПАСК) и барбитуратами — усиливается активность сульфадиметоксина;
• с производными пиразолона, индометацином и салицилатами — усиливается активность и токсичность сульфадиметоксина;
• с метотрексатом и дифенином — усиливается токсичность сульфадиметоксина;
• с эритромицином, линкомицином, тетрациклином — взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия;
• с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина (нитроксолин) — антибактериальное действие препаратов не изменяется;
• с налидиксовой кислотой (невиграмон) — иногда наблюдается антагонизм;
• с хлорамфениколом, нитрофуранами — снижение суммарного эффекта.

Сульфадиметоксин не следует назначать одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения.

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не обеспечивают его эрадикацию и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения, как ревматизм и гломерулонефрит.

Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми формами аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, а также при заболеваниях системы крови. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в т.ч. сульфадиметоксин, пациентам с сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут влиять на уровень сахара в крови.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте от 65 лет и старше в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения в связи с возможностью развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать прием. В случае пропуска дозы не следует удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствует.

Пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что при лечении сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь 1 раз в сутки с интервалами между приёмами 24 часа.

Взрослым назначают в 1-й день 1–2 г сульфадиметоксина (2–4 таблетки), в последующие дни — по 0,5–1 г сульфадиметоксина (1–2 таблетки) в сутки.

Детям в возрасте от 12 лет назначают в 1-й день 1 г сульфадиметоксина (2 таблетки), в последующие дни — по 0,5 г сульфадиметоксина (1 таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают сульфадиметоксин в дозе: в 1-й день — 25 мг/кг массы тела, в последующие дни — по 12,5 мг/кг массы тела в сутки.

После нормализации температуры лекарственное средство применять в поддерживающих дозах ещё 2–3 дня.

Продолжительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В среднем курс лечения составляет 7–14 дней.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи (насыщенный жёлто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе — повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможны развитие метгемоглобинемии, тахикардии, парестезии, дерматита, диареи, холестаза.

Лечение: прекращение приёма препарата. При необходимости — вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь, очистительная клизма, щелочное питьё. При подтверждённой метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 % метиленового синего. В тяжёлых случаях — форсированный диурез. Перитонеальный диализ неэффективен, гемодиализ лишь умеренно эффективен при лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксию; незначительная внутричерепная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость/бессонница, ощущение повышенной утомляемости, депрессия, периферические или оптические нейропатии, психоз.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жажда, сухость во рту, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи (насыщенный жёлто-коричневый цвет), кристаллурия; возможны нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, экссудативный дерматит, узловая эритема.

Аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса–Джонсона, системная красная волчанка, сывороткоподобный синдром, анафилактические реакции, отек языка, верхней губы, нарушение глотания.

Общие расстройства: лекарственная лихорадка, боль в правом подреберье и в пояснице.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха.

Другие: миокардит, узелковый полиартериит, гипотиреоз, гипогликемия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10 (10×1), № 100 (10×10) в блистерах в коробке; № 10 в блистере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.