Sulfadymetoksyn-Zdorovia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU SULFADIMETOKSYN-ZDOROVIA (SULFADIMETHOXIN-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: sulfadimethoxine;

1 tabletka zawiera sulfadymetoksynu 500 mg;

substancje pomocnicze: sodu glikolan skrobiowy (typ A), skrobia żelatynowana, stearyna wapniowa.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie płasko-cylindrycznym, z faską i ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Sulfonamidy o długim działaniu. Kod ATC J01E D01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek przeciwbakteryjny o działaniu bakteriostatycznym i szerokim spektrum działania, zawiera sulfonamid o długim działaniu – sulfadymetoksynę.

Mechanizm działania sulfadymetoksyny wynika z antagonizmu konkurencyjnego wobec kwasu p-aminobenzoesowego, hamowania dihydropteroianosyntetazy, zaburzenia syntezy kwasu tetrahydrofoliowego niezbędnego do syntezy puryn i pirymidyn w komórkach bakterii. Aktywny w stosunku do mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae, pałeczki Friedländera, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Farmakokinetyka.

Po przyjęciu doustnym stwierdza się obecność w krwi już po 30 minutach, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego w osoczu (Cmax) (Tmax) – 8–12 godzin. Słabo przenika przez barierę krew-mózg. Stężenie terapeutyczne u dorosłych obserwuje się po podaniu dawek 1–2 g w pierwszym dniu i 0,5–1 g w kolejnych dniach. W przeciwieństwie do innych sulfonamidów, metabolizm w większości przypadków zachodzi drogą mikrosomalnego glukuronidowania związanego z cytochromem P450. Wydalany głównie z moczem. Okres półtrwania (T½) – 16 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroby zapalno-zakaźne wywołane mikroflorą wrażliwą na działanie leku: zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok przynosowych, zapalenie ucha, dyszenteria, zapalne choroby dróg żółciowych i dróg moczowych, grzybica, bejszichoza, piodermia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zakażenie ran, trachoma, toksoplazmoza, shigelioza, odporna forma malarii (w połączeniu z lekami przeciwmalarialnymi).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dowolny składnik leku, wyraźne reakcje toksyczno-alergiczne w wywiadzie na sulfonamidy, zahamowanie krwiotworzenia szpiku kostnego, agranulocytoza, anemia hemolityczna, niewydolność nerek i/lub wątroby, niedostateczność serca w stadium dekompensacji, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, porfiria, azotemia, żółtaczka lekowa, ciężki odmiedzyca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania:

• z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, pochodnymi sulfoniliomocznika, lekami przeciwkrzepliwymi, antagonistami witaminy K – nasila się działanie tych leków;
• z kwasem foliowym, antybiotykami bakteriobójczymi (w tym penicylinami, cephalosporynami) – zmniejsza się skuteczność sulfadymetoksynu;
• z antybiotykami bakteriobójczymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi – zmniejsza się działanie tych leków;
• z kwasem paraaminosalicylowym (PASK) i barbituranami – nasila się aktywność sulfadymetoksynu;
• z pochodnymi pirazolonu, indometacyną i salicylanami – nasila się aktywność i toksyczność sulfadymetoksynu;
• z metotreksatem i difenyminem – nasila się toksyczność sulfadymetoksynu;
• z erytromycyną, linkomycyną, tetracykliną – wzajemnie nasila się działanie przeciwbakteryjne, poszerza się zakres działania;
• z ryfampicyną, streptomycyną, monomycyną, kanamycyną, gentamycyną, pochodnymi oksychinoliny (nitroxolin) – działanie przeciwbakteryjne leków nie zmienia się;
• z kwasem nalidyksowym (nigrymon) – czasem obserwuje się antagonizm;
• z chloramfenikolem, nitrofurany – zmniejszenie sumarycznego efektu.

Nie należy stosować sulfadymetoksynu jednocześnie z heksametylentetraminem (urotropiną), lekami przeciwcukrzycowymi (pochodnymi sulfoniliomocznika), difenyminem, neodicoumarinem i innymi pośrednimi lekami przeciwkrzepliwymi.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas leczenia lekiem należy systematycznie kontrolować funkcję nerek, parametry krwi obwodowej oraz poziom glukozy we krwi.

Sulfonamidy, w tym sulfadymetoksyn, nie powinny być stosowane w leczeniu infekcji wywołanych przez paciorkowca hemolitycznego grupy A typu beta, ponieważ nie powodują eliminacji tych drobnoustrojów i w związku z tym nie zapobiegają powikłaniom takim jak reumatyzm czy gruczolakowate zapalenie nerek.

Lek należy przepisywać ostrożnie chorym z przewlekłą niewydolnością serca, chorobami wątroby oraz przy zaburzeniach funkcji nerek. Sulfadymetoksyn należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężką postacią chorób alergiczych lub astmą oskrzelową, a także przy chorobach układu krwiotwórczego. Ostrożnie należy stosować sulfonamidy, w tym sulfadymetoksyn, u chorych na cukrzycę, ponieważ sulfonamidy mogą wpływać na poziom glukozy we krwi.

Ponieważ sulfonamidy są lekami bakteriostatycznymi, a nie bakteriobójczymi, konieczne jest pełne przeprowadzenie cyklu terapii w celu zapobieżenia nawrotom infekcji oraz rozwojowi odpornych form mikroorganizmów.

Pacjenci powinni spożywać odpowiednią ilość płynów w celu zapobieżenia krystalurii i rozwojowi kamicy moczowej.

Należy unikać stosowania leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia ciężkich działań niepożądanych.

Zaleca się unikanie bezpośredniego oddziaływania promieni słonecznych oraz sztucznego napromienienia ultrafioletowego ze względu na możliwość rozwoju fotouczulenia podczas stosowania sulfonamidów.

Podczas leczenia lekiem należy przestrzegać zalecanego schematu dawkowania, stosować zalecaną dawkę w odstępach co 24 godziny, nie pomijać dawek. W przypadku pominięcia dawki nie należy podwajać następnej dawki.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania innych mechanizmów.

Brak informacji dotyczącej wpływu leku na zdolność kierowania pojazdami oraz pracy z złożonymi mechanizmami.

Dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na lek, należy powstrzymać się od kierowania pojazdami lub obsługiwania innych mechanizmów, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego podczas leczenia sulfadymetoksynem, takich jak zawroty głowy, drgawki, ataksja, senność, depresja, psychozy.

Sposób stosowania i dawki.

Przyjmować doustnie 1 raz na dobę w odstępach 24 godziny między dawkami.

Dorosłym przepisuje się w 1. dniu 1–2 g sulfadymetoksynu (2–4 tabletki), w kolejnych dniach – po 0,5–1 g sulfadymetoksynu (1–2 tabletki) na dobę.

Dzieciom w wieku od 12 lat przepisuje się w 1. dniu 1 g sulfadymetoksynu (2 tabletki), w kolejnych dniach – po 0,5 g sulfadymetoksynu (1 tabletka) na dobę.

Dzieciom w wieku od 3 do 12 lat przepisuje się sulfadymetoksyn w dawce: w 1. dniu – 25 mg/kg masy ciała, w kolejnych dniach – po 12,5 mg/kg masy ciała na dobę.

Po znormalizowaniu temperatury lek stosuje się w dawkach utrzymujących jeszcze przez 2–3 dni.

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju i ciężkości choroby. Średnio leczenie trwa 7–14 dni.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: pragnienie, suchość w ustach, anoreksja, ból w okolicy podżebrowej prawej i w lędźwiach, bóle spastyczne brzucha, nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, senność, utrata przytomności, oliguria, zmiana barwy moczu (nasycenie żółto-brunatne). Możliwe są hipertermia, hematuria, krystaluria. W badaniu biochemicznym – podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (alaninotransaminazy (ALT), aspargianotransaminazy (AST), fosfatazy zasadowej). Patologiczne zmiany krwi (leukopenia, agranulocytoza, anemia hemolityczna) i żółtaczka są późniejszymi objawami przedawkowania. Możliwy rozwój metemoglobinemii, tachykardii, parestezji, zapalenia skóry, biegunki, cholestazy.

Leczenie: zaprzestanie przyjmowania leku. W razie potrzeby – wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, węgiel aktywny, klysma oczyszczająca, nawadnianie alkaliczne. Po potwierdzeniu metemoglobinemii wskazane jest dożylne podawanie 1% metylenowego niebieskiego. W ciężkich przypadkach – wymuszony diureza. Dializa otrzewnowa jest nieskuteczna, hemodializa jest jedynie umiarkowanie skuteczna w leczeniu przedawkowania sulfonamidów.

Działania niepożądane.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: leukopenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, trombocytopenia, hipoprotrombinemia, eozynofilia, anemia hemolityczna w przypadku niedoboru glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.

Ze strony układu nerwowego i psychicznego: ból głowy, reakcje neurologiczne, w tym oponiak odręczny, ataksja; nieznaczne wewnątrzczaszkowe napięcie, drgawki, zawroty głowy, senność/bezsenność, uczucie zwiększonego zmęczenia, depresja, neuropatie obwodowe lub nerwu wzrokowego, psychoza.

Ze strony układu oddechowego: infiltraty płucne, włóknisty zapalenie oskrzelików.

Ze strony przewodu pokarmowego: pragnienie, suchość w ustach, objawy dyspeptyczne, nudności, wymioty, biegunka, anoreksja, zapalenie trzustki, kolit pseudobłoniasty.

Ze strony układu moczowego: zmiana koloru moczu (nasycenie żółto-brązowe), krystaluria; możliwe reakcje nefrotoksyczne: zapalenie nerek śródmiąższowe, martwica kanalików, niewydolność nerek.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypki skórne, pokrzywka, zapalenie skóry alergiczne, fotosensybilizacja, zapalenie skóry odłupieżowe, rumień węzłowaty.

Reakcje alergiczne: toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespoł Lyella), zespół Stevensa-Johnsona, toczeń rumieniowaty układowy, zespół podobny do surowicowego, reakcje anafilaktyczne, obrzęk języka, wargi górnej, zaburzenia połykania.

Ogólne zaburzenia: gorączka lekowa, ból w prawym podżebrzu i okolicy lędźwiowej.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST, fosfatazy alkalicznej), zapalenie wątroby typu cholestatycznego, martwica wątroby, powiększenie wątroby, żółtaczka.

Inne: zapalenie mięśnia sercowego, naczyniak węzłowy, niedoczynność tarczycy, hipoglikemia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym postępowaniem. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu farmakonadzoru.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki nr 10 (10×1), nr 100 (10×10) w paskach foliowych w pudełku; nr 10 w pasku foliowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Firma Farmaceutyczna „Zdrowie”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.