Sulfadimethoxine-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO SULFADIMETHOXINE-ZDOROVYE (SULFADIMETHOXIN-ZDOROVYE)

Composizione:

principio attivo: sulfadimethoxine;

1 compressa contiene 500 mg di sulfadimethoxine;

eccipienti: sodio amido glicolato (tipo A), amido pregelatinizzato, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma cilindrica piatta, con biconcavità e riga di incisione.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antimicrobici per uso sistemico. Sulfonamidi a lunga durata d'azione. Codice ATC J01ED01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Farmaco antibatterico batteriostatico ad ampio spettro d'azione, contenente un sulfanilamide a lunga durata – la sulfadimetossina.

Il meccanismo d'azione della sulfadimetossina è determinato dall'antagonismo competitivo con l'acido para-aminobenzoico, dall'inibizione della diidropteroato sintetasi e dal conseguente disturbo della sintesi dell'acido tetraidrofolico, necessario per la sintesi di purine e pirimidine nelle cellule batteriche. È attivo nei confronti di microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., in particolare Streptococcus pneumoniae, bacillo di Friedländer, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, è rilevabile nel sangue entro 30 minuti; il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel sangue (Tmax) è di 8–12 ore. Penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica. La concentrazione terapeutica negli adulti si ottiene con dosi di 1–2 g nel primo giorno e di 0,5–1 g nei giorni successivi. A differenza di altri sulfanilamidici, nella maggior parte dei casi il metabolismo avviene attraverso la coniugazione microsomiale glucuronidica, associata al citocromo P450. Viene escreto principalmente con le urine. L'emivita (T½) è di 16 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie infettive e infiammatorie causate da microflora sensibile all'azione del farmaco: tonsillite, bronchite, polmonite, sinusite, otite, dissenteria, malattie infiammatorie delle vie biliari e urinarie, gonorrea, pertosse, piodermite, meningite, infezioni delle ferite, tracoma, toxoplasmosi, shigellosi, forme resistenti di malaria (in associazione con farmaci antimalarici).

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, anamnesi di gravi reazioni tossico-allergiche ai solfonammidi, depressione dell'emopoiesi midollare, agranulocitosi, anemia emolitica, insufficienza renale e/o epatica, insufficienza cardiaca cronica scompensata, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, porfiria, azotemia, eruzione medicamentosa, dermatite grave.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

In caso di somministrazione concomitante:

• con farmaci antiinfiammatori non steroidei, derivati delle sulfoniluree, agenti antitrombotici, antagonisti della vitamina K – si potenzia l'effetto di questi farmaci;
• con acido folico, antibiotici battericidi (inclusi penicilline, cefalosporine) – si riduce l'efficacia di Sulfadimethoxine-Zdorovya;
• con antibiotici battericidi, contraccettivi orali – si riduce l'effetto di questi farmaci;
• con acido paraamminosalicilico (PAS) e barbiturici – si potenzia l'attività di Sulfadimethoxine-Zdorovya;
• con derivati della pirazolone, indometacina e salicilati – si potenzia l'attività e la tossicità di Sulfadimethoxine-Zdorovya;
• con metotrexato e fenitoina – si potenzia la tossicità di Sulfadimethoxine-Zdorovya;
• con eritromicina, lincomicina, tetraciclina – si potenzia reciprocamente l'attività antibatterica e si amplia lo spettro d'azione;
• con rifampicina, streptomicina, monomicina, kanamicina, gentamicina, derivati dell'ossichinolina (nitroxolina) – l'azione antibatterica dei farmaci non cambia;
• con acido nalidixico (nevigramone) – talvolta si osserva antagonismo;
• con cloramfenicolo, nitrofurani – riduzione dell'effetto complessivo.

Sulfadimethoxine-Zdorovya non deve essere somministrato contemporaneamente a esametilentetrammina (urotropina), farmaci antidiabetici (derivati delle sulfoniluree), fenitoina, neodicumarina e altri anticoagulanti indiretti.

Caratteristiche particolari di impiego.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario effettuare un controllo sistematico della funzionalità renale, dei parametri del sangue periferico e dei livelli di glucosio nel sangue.

I sulfanilamidi, compresa la sulfadimetoxina, non devono essere utilizzate per il trattamento delle infezioni causate dallo streptococco emolitico di gruppo A, poiché non determinano l'eradicazione di questo microrganismo e quindi non sono in grado di prevenire complicanze come la febbre reumatica e la glomerulonefrite.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica, malattie epatiche e alterazioni della funzionalità renale. La sulfadimetoxina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con forme gravi di malattie allergiche o asma bronchiale, nonché con patologie del sistema emopoietico. I sulfanilamidi, tra cui la sulfadimetoxina, devono essere utilizzati con cautela nei pazienti affetti da diabete mellito, poiché possono influenzare i livelli di zucchero nel sangue.

Poiché i sulfanilamidi sono farmaci batteriostatici e non battericidi, è necessario un ciclo completo di terapia per prevenire le recidive dell'infezione e lo sviluppo di ceppi microbici resistenti.

Ai pazienti deve essere raccomandato un adeguato apporto di liquidi per prevenire la cristalluria e lo sviluppo di urolitiasi.

È consigliabile evitare la somministrazione del medicinale ai pazienti di età superiore ai 65 anni a causa del rischio aumentato di sviluppare reazioni avverse gravi.

Si raccomanda di evitare l'esposizione diretta ai raggi solari e all'irradiazione ultravioletta artificiale, a causa della possibile insorgenza di fotosensibilizzazione durante il trattamento con sulfanilamidi.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario rispettare rigorosamente il regime posologico previsto, assumere la dose raccomandata con un intervallo di 24 ore, senza saltare alcuna assunzione. In caso di dimenticanza di una dose, non si deve assumere una dose doppia successivamente.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Capacità di influenza sulla capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

Non sono disponibili informazioni sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli a motore o di lavorare con macchinari complessi.

Fino a quando non sarà nota la reazione individuale del paziente al medicinale, si deve astenersi dalla guida di veicoli a motore o dall'uso di macchinari, considerando che durante il trattamento con sulfadimetoxina possono manifestarsi effetti indesiderati a carico del sistema nervoso come vertigini, convulsioni, atassia, sonnolenza, depressione e psicosi.

Modalità e dosaggio.

Assumere per via orale 1 volta al giorno con intervalli tra le assunzioni di 24 ore.

Adulti: nel 1° giorno somministrare 1–2 g di sulfadimetossina (2–4 compresse), nei giorni successivi – 0,5–1 g di sulfadimetossina (1–2 compresse) al giorno.

Bambini di età pari o superiore a 12 anni: nel 1° giorno somministrare 1 g di sulfadimetossina (2 compresse), nei giorni successivi – 0,5 g di sulfadimetossina (1 compressa) al giorno.

Bambini di età compresa tra i 3 e i 12 anni: somministrare sulfadimetossina alla dose di: 1° giorno – 25 mg/kg di peso corporeo, nei giorni successivi – 12,5 mg/kg di peso corporeo al giorno.

Dopo la normalizzazione della temperatura, continuare il trattamento con dosi di mantenimento per altri 2–3 giorni.

La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità della malattia. In media, il ciclo di trattamento dura 7–14 giorni.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: sete, bocca secca, anoressia, dolore nell'ipocondrio destro e nella regione lombare, dolori addominali di tipo spasmodico, nausea, vomito, capogiri, cefalea, sonnolenza, perdita di coscienza, oliguria, variazione del colore delle urine (colore giallo-bruno intenso). Possibili ipertermia, ematuria, cristalluria. Nell'analisi biochimica – aumento dell'attività degli enzimi epatici (alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), fosfatasi alcalina). Alterazioni patologiche del sangue (leucopenia, agranulocitosi, anemia emolitica) e ittero sono manifestazioni tardive del sovradosaggio. Possibile sviluppo di metemoglobinemia, tachicardia, parestesie, dermatite, diarrea, colestasi.

Trattamento: interrompere l'assunzione del medicinale. Se necessario – indurre il vomito, lavanda gastrica, carbone attivo, clistere evacuativo, assunzione di liquidi alcalini. In caso di confermata metemoglobinemia, è indicata la somministrazione endovenosa di blu di metilene allo 1%. Nei casi gravi – diuresi forzata. La dialisi peritoneale è inefficace; l'emodialisi è solo moderatamente efficace nel trattamento del sovradosaggio di sulfonamidi.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema emolinfopoietico: leucopenia, agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, ipoprotrombinemia, eosinofilia, anemia emolitica in caso di deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Disturbi del sistema nervoso e psichiatrici: cefalea, reazioni neurologiche, compreso meningite asettica, atassia; lieve ipotensione intracranica, convulsioni, vertigini, sonnolenza/insonnia, sensazione di affaticamento, depressione, neuropatie periferiche o ottiche, psicosi.

Disturbi dell'apparato respiratorio: infiltrati polmonari, alveolite fibrosante.

Disturbi del sistema gastrointestinale: sete, secchezza della bocca, sintomi dispeptici, nausea, vomito, diarrea, anoressia, pancreatite, colite pseudomembranosa.

Disturbi del sistema urinario: variazione del colore delle urine (colore giallo-bruno intenso), cristalluria; possibili reazioni nefrotossiche: nefrite interstiziale, necrosi tubulare, insufficienza renale.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, dermatite allergica, fotosensibilizzazione, dermatite esfoliativa, eritema nodoso.

Reazioni allergiche: necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson, lupus eritematoso sistemico, sindrome da tipo siero, reazioni anafilattiche, edema della lingua, del labbro superiore, difficoltà di deglutizione.

Disturbi generali: febbre da farmaco, dolore nell'ipocondrio destro e nella regione lombare.

Disturbi del sistema epatobiliare: aumento dell'attività degli enzimi epatici (ALT, AST, fosfatasi alcalina), epatite colestasica, necrosi epatica, epatomegalia, ittero.

Altri: miocardite, periarterite nodosa, ipotiroidismo, ipoglicemia.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è una procedura importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale stesso. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Durata della validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. Compresse: n. 10 (10×1), n. 100 (10×10) in blister contenuti in una scatola; n. 10 in blister.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società con responsabilità limitata «Farmaceutica Compagnia Zdorovya».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61013, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, n. 22.