Строфантин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СТРОФАНТИН-ДАРНИЦА (STROPHANTHIN-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: g-strophanthin;

1 мл раствора содержит строфантина G 0,25 мг;

вспомогательные вещества: натрия фосфат двенадцативодный, натрия дигидрофосфат двуводный, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства кардиотонические. Сердечные гликозиды. G-строфантин. Код АТХ C01A C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Строфантин-Дарница представляет собой сердечный гликозид, выделенный из Strophanthus gratus. Это один из основных «полярных» сердечных гликозидов. Лекарственное средство оказывает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сокращений миокарда (положительный инотропный эффект), снижает частоту сердечных сокращений (негативный хронотропный эффект), уменьшает атриовентрикулярную проводимость (негативный дромотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объём сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к улучшению кровообращения.

Механизм действия строфантина G заключается в частичном угнетении натрий/калий-АТФ-азы в мембранах клеток миокарда, в результате чего уменьшается возврат калия в кардиомиоциты, а также выход из них натрия. Стимулирует развитие ваготропного эффекта (брадикардии) за счёт задержки проведения импульсов через проводящую систему сердца. Изменения показателей ЭКГ при применении Строфантина-Дарница имеют вид удлинения интервала QT, снижения сегмента ST ниже изолинии, увеличения интервала РР, увеличения интервала PQ, зубец Т сглаживается и может инвертировать.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения около 40 % введённого количества лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови составляет от 0,5 до 2 часов. Почти не подвергается биотрансформации. На 70–90 % выводится почками в неизменённом виде, остальное — с желчью через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 23 часа, действие лекарственного средства продолжается 2–3 суток. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения лекарственного средства увеличивается.

Клинические характеристики.

Показания.

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIb–III стадии (III–IV стадии по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)), наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Гликозидная интоксикация, констриктивный перикардит, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Симпатомиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты, блокаторы фосфодиэстеразы (например, теофиллин) — при одновременном применении со Строфантином-Дарница повышается риск развития нарушений ритма сердца.

Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин, тетрациклины — при одновременном применении повышается концентрация Строфантину-Дарница в плазме крови.

Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикоиды, катехоламины, инсулин, препараты кальция — при одновременном применении со Строфантином-Дарница повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Глюкокортикоиды и диуретики — при одновременном применении со Строфантином-Дарница повышается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Блокаторы **ангиотензинпревращающего фермента (**АПФ), блокаторы ангиотензиновых рецепторов — при одновременном применении со Строфантином-Дарница снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические лекарственные средства Ia класса, верапамил, сульфат магния — при одновременном применении со Строфантином-Дарница более выраженно снижается атриовентрикулярная проводимость.

Особенности применения.

Строфантин-Дарница обладает узкой терапевтической широтой, поэтому необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу.

При внутривенном введении лекарственного средства и в течение 1 часа после этого необходимо проводить ЭКГ-контроль. При появлении частой групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение следует прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 раза.

При почечной недостаточности для предотвращения гликозидной интоксикации дозу лекарственного средства необходимо несколько снизить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительного передозирования лекарственного средства.

При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе у пациентов пожилого возраста требуется коррекция дозы лекарственного средства с целью предотвращения передозировки.

При нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени введение лекарственного средства должно обязательно сопровождаться ЭКГ-контролем.

Если пациенту ранее назначались другие препараты сердечных гликозидов, перед применением Строфантина-Дарница необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может присоединиться к эффекту накопившихся в организме гликозидов наперстянки. Продолжительность перерыва — 5 дней, однако при применении препаратов с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин) перерыв следует увеличить до 10–14 дней.

Пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого и старческого возраста лекарственное средство рекомендуется вводить в несколько сниженных дозах, начиная с 0,125–0,15–0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг в сутки (за исключением неотложных состояний).

С особой осторожностью применять лекарственное средство пациентам с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.

При быстром внутривенном введении возможен риск развития брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу следует распределить на 2–3 введения или одну из доз вводить внутримышечно.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 дозе, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять взрослым внутривенно в дозе 1–2 мл (растворить в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). Вводить медленно в течение 5–6 минут. Назначать введение 1 или 2 раза в сутки. При возможности предпочтительнее вводить лекарственное средство внутривенно капельно. Для этого 1 мл лекарственного средства растворить в 100 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Капельное введение уменьшает вероятность токсических проявлений. Через 1 час после внутривенного введения необходимо провести ЭКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение лекарственного средства следует прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 раза. Больным с функциональной недостаточностью почек и пожилым больным лекарственное средство рекомендуется вводить в сниженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг в сутки (за исключением экстренных состояний).

При необходимости разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом 0,5–2 часа вводить дополнительно 0,1–0,15 мг (0,2–0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг, а суточная – 1 мг (4 мл).

Дети.

Опыт применения лекарственного средства у детей отсутствует, поэтому его не назначают детям.

Передозировка.

Симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада и сердечные аритмии, включая брадикардию, желудочковую пароксизмальную тахикардию, желудочковую экстрасистолию, бигеминию, политопную желудочковую тахикардию, SA-блокаду, фибрилляцию желудочков; в тяжёлых случаях возможны развитие фибрилляции желудочков и остановка сердца;

со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, некроз стенок кишечника;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, неврит, радикулит, редко — видение окружающих предметов в зелёном и жёлтом цвете, мелькание «мошек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко возможны спутанность сознания, синкопальные состояния, маниакально-депрессивный синдром.

Лечение: прекращение применения лекарственного средства, назначение препаратов калия и магния, парентеральное введение унитиола. Дальнейшее лечение — симптоматическое; при эктопических аритмиях назначать антиаритмические лекарственные средства (лидокаин, дифенин, амиодарон).

Побочные реакции.

Развитие побочных реакций связано преимущественно с передозировкой лекарственного средства, слишком быстрым внутривенным введением или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Проявляется следующими клиническими симптомами:

со стороны органов зрения: нарушения зрения;

со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — брыжеечный инфаркт;

со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин (в отдельных случаях);

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушения сна, психические расстройства (депрессия, галлюцинации, делириозный психоз);

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (брадиаритмия, желудочковая тахикардия) и проводимости (атриовентрикулярная блокада);

со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения;

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, аллергические реакции;

общие нарушения и реакции в месте введения: изменения в месте введения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Лекарственное средство несовместимо при введении в одном шприце или капельнице с такими растворами: гидрокарбонатом натрия, аминазином. Такие комбинации снижают фармакологическую активность строфантина.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле;

по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке;

по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.