Strofantin-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE STROPHANTIN-DARNITSA

Composizione:

Principio attivo: g-strofantina;

1 ml di soluzione contiene 0,25 mg di strofantina G;

Eccipienti: fosfato disodico dodecaidrato, fosfato monosodico diidrato, edetato disodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti cardiotonici. Glicosidi cardiaci. G-strofantina. Codice ATC C01A C01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Strofantin-Darnytsia è un cardiotonico glicosidico ottenuto da strophanthus gratus. È uno dei principali glicosidi cardiaci «polari». Il farmaco esercita un'azione cardiotonica, aumentando la forza e la velocità delle contrazioni miocardiche (effetto inotropo positivo), riduce la frequenza cardiaca (effetto cronotropo negativo) e diminuisce la conduzione atrioventricolare (effetto dromotropo negativo). Nell'insufficienza cardiaca aumenta il volume sistolico e il flusso ematico minuto, migliora lo svuotamento dei ventricoli, determinando un miglioramento della circolazione ematica.

Il meccanismo d'azione della strofantina G consiste nell'inibizione parziale della Na+/K+-ATPasi delle membrane cellulari del miocardio, con conseguente riduzione del ritorno del potassio nei cardiomiociti e dell'efflusso di sodio. Stimola l'insorgenza di un effetto vagotropo (bradicardia) grazie al rallentamento della conduzione degli impulsi attraverso il sistema di conduzione cardiaco. Le modifiche degli indici dell'ECG durante l'uso di Strofantin-Darnytsia si manifestano come allungamento dell'intervallo QT, depressione del segmento ST al di sotto dell'isoelettrica, aumento dell'intervallo PP, aumento dell'intervallo PQ, appiattimento dell'onda T che può arrivare all'inversione.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione endovenosa, circa il 40 % della quantità somministrata si lega alle proteine plasmatiche. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima (Tmax) nel plasma si situa tra 0,5 e 2 ore. Non subisce quasi alcuna biotrasformazione. Viene escreto per il 70-90 % attraverso i reni in forma invariata, il resto attraverso la bile e l'intestino. Il tempo di emivita (T1/2) è mediamente di 23 ore; l'effetto del farmaco dura da 2 a 3 giorni. Nei pazienti con insufficienza renale cronica, il tempo di emivita del farmaco aumenta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica stadio IIb−III (stadio III−IV secondo la classificazione della New York Heart Association (NYHA)), tachicardia sopraventricolare, aritmia fibrillante.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Intossicazione da glicosidi, pericardite costrittiva, infarto miocardico acuto, tachicardia ventricolare, bradicardia pronunciata, blocco atrioventricolare di secondo e terzo grado, sindrome da insufficienza del nodo del seno, ipercalcemia, ipokaliemia, stenosi mitralica isolata, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, pericardite, miocardite acuta, endocardite, cardiostenosissi pronunciata, sindrome del seno carotideo, aneurisma del tratto toracico dell’aorta, sindrome di Wolff-Parkinson-White.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Simpatomimetici, metilxantini, reserpina, antidepressivi triciclici, inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio teofillina): l’uso contemporaneo con Strofantin-Darnytsia aumenta il rischio di sviluppare aritmie cardiache.

Methyldopa, clonidina, spironolattone, verapamil, chinidina, amiodarone, captopril, antagonisti del calcio, eritromicina, tetracicline: l’uso contemporaneo aumenta la concentrazione di Strofantin-Darnytsia nel plasma ematico.

Diuretici (soprattutto tiazidici e inibitori della carbonico-anidrasi), glucocorticoidi, catecolammine, insulina, preparati di calcio: l’uso contemporaneo con Strofantin-Darnytsia aumenta il rischio di sviluppare intossicazione da glicosidi.

Glucocorticoidi e diuretici: l’uso contemporaneo con Strofantin-Darnytsia aumenta il rischio di sviluppare ipokaliemia e ipomagnesiemia.

Inibitori dell’**enzima convertitore dell’angiotensina (**ACE), bloccanti dei recettori dell’angiotensina: l’uso contemporaneo con Strofantin-Darnytsia riduce il rischio di sviluppare ipokaliemia e ipomagnesiemia.

Beta-bloccanti e farmaci antiaritmici di classe Ia, verapamil, solfato di magnesio: l’uso contemporaneo con Strofantin-Darnytsia determina una riduzione più marcata della conduzione atrioventricolare.

Caratteristiche d'impiego.

Strofantin-Darnytsia ha una ristretta finestra terapeutica, pertanto è necessario scegliere con attenzione la dose individuale.

Durante la somministrazione endovenosa del medicinale e per 1 ora successiva è necessario effettuare un controllo ECG. In caso di comparsa di extrasistoli ventricolari frequenti, a gruppi o politopiche, la somministrazione deve essere interrotta e la dose successiva deve essere dimezzata.

In caso di insufficienza renale, per prevenire l’intossicazione da glicosidi, è necessario ridurre leggermente la dose del medicinale. In presenza di ipokaliemia, ipomagnesiemia e ipercalcemia aumenta la probabilità di un sovradosaggio relativo del medicinale.

In caso di marcata dilatazione delle camere cardiache, cuore polmonare e alcalosi nei pazienti anziani è necessaria una correzione della dose del medicinale per prevenire il sovradosaggio.

In caso di compromissione della conduzione atrioventricolare di primo grado, la somministrazione del medicinale deve essere necessariamente accompagnata da controllo ECG.

Se in precedenza al paziente sono stati somministrati altri farmaci a base di glicosidi cardiaci, prima di iniziare Strofantin-Darnytsia è necessario effettuare una pausa, poiché il suo effetto può sommarsi a quello dei glicosidi della digitale accumulati nell’organismo. La durata della pausa è di 5 giorni; tuttavia, se sono stati utilizzati farmaci con un forte effetto cumulativo (digossina), la pausa deve essere prolungata a 10-14 giorni.

Ai pazienti con compromissione della funzionalità renale e ai pazienti anziani è consigliabile somministrare il medicinale in dosi leggermente ridotte, a partire da 0,125-0,15-0,2 mg, e successivamente non superare la dose di 0,25 mg al giorno (salvo in caso di situazioni urgenti).

Somministrare il medicinale con particolare cautela ai pazienti affetti da tireotossicosi ed extrasistolia atriale.

Una somministrazione endovenosa rapida può provocare lo sviluppo di bradiaritmia, tachicardia ventricolare, blocco atrioventricolare o arresto cardiaco. Per prevenire tale effetto, la dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-3 somministrazioni oppure una delle dosi deve essere somministrata per via intramuscolare.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni durante la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari.

È necessario astenersi dalla guida di autoveicoli e dall’uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa agli adulti in dose di 1−2 ml (da diluire in 10−20 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro). L’infusione deve essere lenta e protratta per 5−6 minuti. La somministrazione può essere ripetuta 1 o 2 volte al giorno. Se possibile, è preferibile somministrare il medicinale per infusione endovenosa. A tale scopo, 1 ml di medicinale deve essere diluito in 100 ml di soluzione al 5 % di glucosio oppure in soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro. L’infusione riduce la probabilità di manifestazioni tossiche. Un’ora dopo la somministrazione endovenosa è necessario effettuare un controllo ECG. In caso di comparsa di extrasistolia ventricolare frequente, a gruppi o polipotica, la somministrazione del medicinale deve essere interrotta e la dose successiva ridotta della metà. Nei pazienti con insufficienza renale funzionale e nei pazienti anziani, il medicinale deve essere somministrato a dosi ridotte, a partire da 0,125 mg, e successivamente senza superare 0,25 mg al giorno (salvo in situazioni di urgenza).

Se necessario, la dose singola può essere aumentata mediante somministrazione aggiuntiva di 0,1−0,15 mg (0,2−0,3 ml) a intervalli di 0,5−2 ore; tuttavia, la dose singola massima non deve superare 0,25 mg e la dose giornaliera 1 mg (4 ml).

Neonati e bambini.

Non esistono dati sull’uso del medicinale nei bambini; pertanto, non viene prescritto ai bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi:

apparato cardiovascolare: blocco atrioventricolare e aritmie cardiache, inclusa bradicardia, tachicardia ventricolare parossistica, extrasistolia ventricolare, bigeminismo, tachicardia ventricolare polipotica, blocco SA, fibrillazione ventricolare; nei casi gravi, possibile sviluppo di fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco;

apparato gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, diarrea, necrosi delle pareti intestinali;

sistema nervoso: cefalea, vertigini, parestesie, nevrite, radicolite, raramente visione degli oggetti circostanti in colori verde e giallo, comparsa di "mosche" davanti agli occhi, riduzione dell’acuità visiva, scotoma, macropsia e micropsia; molto raramente possibile confusione mentale, sincope, sindrome maniaco-depressiva.

Trattamento: interruzione della somministrazione del medicinale, somministrazione di preparati a base di potassio e magnesio, somministrazione parenterale di unithiol. Il trattamento successivo è sintomatico; in caso di aritmie ectopiche, somministrare farmaci antiaritmici (lidocaina, difenilidantoina, amiodarone).

Effetti indesiderati.

Lo sviluppo di effetti indesiderati è principalmente associato a un sovradosaggio del medicinale, a un’infusione endovenosa troppo rapida o a un’aumentata sensibilità individuale ai glicosidi cardiaci. Si manifesta con i seguenti sintomi clinici:

Disturbi dell’organo della vista: alterazioni della vista;

Disturbi del sistema gastrointestinale: riduzione dell’appetito, nausea, vomito, diarrea, nei casi gravi – infarto mesenterico;

Disturbi del sistema endocrino: ginecomastia negli uomini (in singoli casi);

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, vertigini, confusione mentale, facile affaticabilità, sonnolenza, disturbi del sonno, alterazioni psichiche (depressione, allucinazioni, psicosi delirante);

Disturbi del sistema cardiovascolare: alterazioni del ritmo cardiaco (bradiaritmia, tachicardia ventricolare) e della conduzione (blocco atrioventricolare);

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: purpura trombocitopenica, petecchie, emorragie nasali;

Disturbi del sistema immunitario: reazioni anafilattiche, orticaria, reazioni allergiche;

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: alterazioni nel sito di somministrazione.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati.

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale rappresenta una procedura importante. Permette di continuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi sospetto effetto indesiderato attraverso il sistema nazionale di notifica.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale è incompatibile se somministrato nella stessa siringa o fleboclisi con le seguenti soluzioni: sodio bicarbonato, amitriptilina. Tali associazioni riducono l’attività farmacologica dello Strofantin-Darnytsia.

Confezione.

1 ml in flaconcino-ampolla;

5 flaconcini-ampolla in un imballaggio blister, 2 imballaggi blister in una confezione;

10 flaconcini-ampolla in un imballaggio blister; 1 imballaggio blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispol’ska, 13.