Strofantin-Darnitsa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO STROFANTHIN-DARNITSA (STROPHANTHIN-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: g-estofantina;

1 ml de solución contiene 0,25 mg de estofantina G;

Excipientes: fosfato disódico dodecahidrato, fosfato sódico dihidrato, edetato disódico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido incoloro transparente.

Grupo farmacoterapéutico.

Agentes cardiotónicos. Glucósidos cardíacos. G-estofantina. Código ATC C01A C01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La estrofantina-Darnitsia es un glucósido cardíaco obtenido de Strophanthus gratus. Es uno de los principales glucósidos cardíacos «polares». El medicamento ejerce una acción cardiocátonica, aumenta la fuerza y velocidad de las contracciones del miocardio (efecto inotrópico positivo), disminuye la frecuencia cardíaca (efecto cronotrópico negativo) y reduce la conducción atrioventricular (efecto dromotrópico negativo). En la insuficiencia cardíaca, aumenta el volumen sistólico y minuto del corazón, mejora el vaciamiento ventricular, lo que conduce a una mejoría en la circulación sanguínea.

El mecanismo de acción de la estrofantina G consiste en la inhibición parcial de la Na⁺/K⁺-ATPasa en las membranas celulares del miocardio, lo que provoca una disminución del retorno del potasio a los cardiomiocitos y una menor salida de sodio desde estas células. Estimula el desarrollo de un efecto vagotrópico (bradicardia) debido al retraso en la conducción de los impulsos a través del sistema de conducción cardíaca. Las alteraciones en el electrocardiograma (ECG) tras la administración de Estrofantina-Darnitsia incluyen alargamiento del intervalo QT, descenso del segmento ST por debajo de la isoelectrica, aumento del intervalo PP, prolongación del intervalo PQ, aplanamiento de la onda T que puede llegar a invertirse.

Farmacocinética.

Tras la administración intravenosa, aproximadamente el 40 % de la dosis administrada se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) en el plasma sanguíneo oscila entre 0,5 y 2 horas. Casi no sufre biotransformación. Entre el 70 y el 90 % se elimina por vía renal sin cambios, el resto se excreta por la bilis a través del intestino. El período de semidesintegración (T½) es en promedio de 23 horas; la acción del medicamento persiste entre 2 y 3 días. En pacientes con insuficiencia renal crónica, el período de semidesintegración del medicamento se prolonga.

Características clínicas.

Indicaciones.

Insuficiencia cardíaca aguda, insuficiencia cardíaca en estadio IIb−III (estadios III−IV según la clasificación de la Asociación Cardiológica de Nueva York (NYHA)), taquicardia supraventricular, fibrilación arrítmica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Intoxicación por glucósidos digitálicos, pericarditis restrictiva, infarto agudo de miocardio, taquicardia ventricular, bradicardia marcada, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, síndrome del nódulo sinusal, hipercalcemia, hipopotasemia, estenosis mitral aislada, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, pericarditis, miocarditis aguda, endocarditis, cardiodesclerosis pronunciada, síndrome del seno carotídeo, aneurisma de la aorta torácica, síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Simpatomiméticos, metilxantinas, reserpina, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la fosfodiesterasa (por ejemplo, teofilina): el uso concomitante con Strofantin-Darnitsa incrementa el riesgo de desarrollar alteraciones del ritmo cardíaco.

Metildopa, clonidina, espironolactona, verapamilo, quinidina, amiodarona, captopril, antagonistas del calcio, eritromicina, tetraciclinas: el uso concomitante incrementa la concentración plasmática de Strofantin-Darnitsa.

Diuréticos (especialmente tiazidas e inhibidores de la anhidrasa carbónica), glucocorticoides, catecolaminas, insulina, preparaciones de calcio: el uso concomitante con Strofantin-Darnitsa incrementa el riesgo de desarrollar intoxicación por glucósidos digitálicos.

Glucocorticoides y diuréticos: el uso concomitante con Strofantin-Darnitsa incrementa el riesgo de desarrollar hipopotasemia e hipomagnesemia.

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), bloqueadores de los receptores de la angiotensina: el uso concomitante con Strofantin-Darnitsa reduce el riesgo de desarrollar hipopotasemia e hipomagnesemia.

Betabloqueadores y antiarrítmicos de clase Ia, verapamilo, sulfato de magnesio: el uso concomitante con Strofantin-Darnitsa produce una disminución más marcada de la conducción auriculoventricular.

Características de uso.

Strofantina-Darnitsiaia tiene un margen terapéutico estrecho, por lo que es necesario seleccionar cuidadosamente la dosis individual.

Durante la administración intravenosa del medicamento y durante 1 hora después de la misma, se debe realizar un control mediante ECG. Si aparece una extrasístole ventricular frecuente, agrupada o politópica, se debe interrumpir la administración y la siguiente dosis debe reducirse a la mitad.

En caso de insuficiencia renal, para prevenir la intoxicación por glucósidos, es necesario reducir ligeramente la dosis del medicamento. En condiciones de hipokalemia, hipomagnesemia e hipercalcemia, aumenta la probabilidad de una sobredosis relativa del medicamento.

En caso de marcada dilatación de las cavidades cardíacas, corazón pulmonar o alcalosis en pacientes de edad avanzada, es necesaria una corrección de la dosis del medicamento para prevenir una sobredosis.

En caso de trastorno de la conducción atrioventricular de primer grado, la administración del medicamento debe realizarse obligatoriamente bajo control de ECG.

Si previamente se ha administrado al paciente otros medicamentos glucósidos cardíacos, antes de iniciar el tratamiento con Strofantina-Darnitsiaia se debe hacer una pausa, ya que su acción puede sumarse al efecto de los glucósidos digitálicos acumulados en el organismo. La duración de la pausa debe ser de 5 días, pero si se han utilizado medicamentos con un fuerte efecto cumulativo (digoxitoxina), la pausa debe prolongarse hasta 10-14 días.

En pacientes con alteración de la función renal y en pacientes de edad avanzada o ancianos, se recomienda administrar el medicamento en dosis ligeramente reducidas, comenzando con 0,125-0,15-0,2 mg, y posteriormente no exceder la dosis de 0,25 mg por día (excepto en situaciones de urgencia).

Debe administrarse con especial precaución en pacientes con tirotoxicosis y extrasístole auricular.

La administración intravenosa rápida puede provocar el desarrollo de bradiarritmia, taquicardia ventricular, bloqueo atrioventricular o paro cardíaco. Para prevenir este efecto, la dosis diaria debe dividirse en 2-3 administraciones o bien una de las dosis debe administrarse por vía intramuscular.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por dosis, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manipular otros mecanismos.

Se recomienda abstenerse de conducir vehículos de motor y manipular otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa a adultos en dosis de 1-2 ml (disolver en 10-20 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio). La administración debe realizarse lentamente durante 5-6 minutos. Administrar 1 o 2 veces al día. Si es posible, es preferible administrar el medicamento por perfusión intravenosa. Para ello, diluir 1 ml del medicamento en 100 ml de solución al 5 % de glucosa o en solución al 0,9 % de cloruro de sodio. La administración en perfusión reduce la probabilidad de manifestaciones tóxicas. Una hora después de la administración intravenosa, debe realizarse un control mediante ECG. En caso de presentarse extrasístoles ventriculares frecuentes, agrupadas o politópicas, se debe interrumpir la administración del medicamento y la siguiente dosis debe reducirse a la mitad. En pacientes con insuficiencia funcional renal y en pacientes de edad avanzada, se recomienda administrar el medicamento en dosis reducidas, comenzando con 0,125 mg, y posteriormente no exceder los 0,25 mg por día (salvo en situaciones de urgencia).

Si es necesario, la dosis única puede aumentarse administrando adicionalmente 0,1-0,15 mg (0,2-0,3 ml) con intervalos de 0,5-2 horas. En este caso, la dosis única máxima no debe exceder los 0,25 mg y la dosis diaria máxima no debe superar los 1 mg (4 ml).

Niños.

No existe experiencia en la administración del medicamento en niños, por lo tanto no se administra a esta población.

Sobredosis.

Síntomas:

Del sistema cardiovascular: bloqueo auriculoventricular y arritmias cardíacas, incluyendo bradicardia, taquicardia paroxística ventricular, extrasistolía ventricular, bigeminia, taquicardia ventricular politópica, bloqueo SA, fibrilación ventricular; en casos graves, puede desarrollarse fibrilación ventricular y paro cardíaco.

Del tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, necrosis de las paredes intestinales.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, parestesias, neuritis, radiculitis; raramente, visión de los objetos circundantes en tonos verdes y amarillos, visión de "moscas volantes", disminución de la agudeza visual, escotoma, macrosomía y micropsia; muy raramente, confusión mental, síncope, síndrome maníaco-depresivo.

Tratamiento: suspensión inmediata del medicamento, administración de preparados de potasio y magnesio, administración parenteral de unithiol. El tratamiento posterior será sintomático; en caso de arritmias ectópicas, administrar medicamentos antiarrítmicos (lidocaína, difenilhidantoína, amiodarona).

Reacciones adversas.

El desarrollo de reacciones adversas está principalmente relacionado con la sobredosis del medicamento, la administración intravenosa demasiado rápida o la hipersensibilidad individual del paciente a los glucósidos cardíacos. Se manifiesta con los siguientes síntomas clínicos:

Por parte del órgano de la visión: alteraciones visuales;

Por parte del sistema gastrointestinal: disminución del apetito, náuseas, vómitos, diarrea; en casos graves: infarto mesentérico;

Por parte del sistema endocrino: ginecomastia en hombres (en casos aislados);

Por parte del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, confusión, fatiga excesiva, somnolencia, alteraciones del sueño, trastornos psíquicos (depresión, alucinaciones, psicosis delirante);

Por parte del sistema cardiovascular: alteraciones del ritmo cardíaco (bradiarritmia, taquicardia ventricular) y de la conducción (bloqueo auriculoventricular);

Por parte de la sangre y del sistema linfático: púrpura trombocitopénica, petequias, hemorragias nasales;

Por parte del sistema inmunitario: reacciones anafilácticas, urticaria, reacciones alérgicas;

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: alteraciones en el lugar de inyección.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento correspondiente. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

El medicamento es incompatible cuando se administra en la misma jeringa o perfusión con las siguientes soluciones: bicarbonato de sodio, clorpromacina. Estas combinaciones reducen la actividad farmacológica de la estrofantina.

Envase.

1 ml en ampolla;

5 ampollas por envase blíster, 2 envases blíster por caja;

10 ampollas por envase blíster; 1 envase blíster por caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica Darница».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.