Strofantyn-Darnytsia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Strofantyn-Darnytsia (Strofantyn-Darnytsia)

Skład:

substancja czynna: g-strofantyna;

1 ml roztworu zawiera strofantyny G 0,25 mg;

substancje pomocnicze: dwuhydrazyn dekahydrat fosforanu sodu, dwuhydrazyn chlorek sodu, dwusodowa edyetan, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki kardiogennne. Glikozydy serca. G-strofantyna. Kod ATC C01A C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Strofantyn-Darnytsia jest glikozydem nasierdziowym wyizolowanym z Strophanthus gratus. Jest jednym z głównych „polarnych” glikozydów nasierdziowych. Lek wykazuje działanie kardiogennne, zwiększa siłę i szybkość skurczów mięśnia sercowego (pozytywny efekt inotropowy), zmniejsza częstość skurczów serca (negatywny efekt chronotropowy), zmniejsza przewodnictwo przedsionkowo-komorowe (negatywny efekt dromotropowy). W przypadku niewydolności serca zwiększa objętość wyrzutową i minutową serca, poprawia opróżnianie komór, co prowadzi do poprawy krążenia.

Mechanizm działania strofantyny G polega na częściowym hamowaniu Na/K-ATP-azy w błonach komórek mięśnia sercowego, w wyniku czego zmniejsza się powrót potasu do kardiocytów oraz wydalenie z nich sodu. Stymuluje powstawanie efektu wagotropowego (bradykardię) poprzez spowolnienie przewodzenia impulsów przez układ przewodzący serca. Zmiany parametrów EKG po zastosowaniu Strofantynu-Darnytsia objawiają się wydłużeniem odstępu QT, obniżeniem odcinka ST poniżej izolini, wydłużeniem odstępu PP, wydłużeniem odstępu PQ, spłaszczeniem załamka T, który może ulec inwersji.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnym około 40 % podanej ilości leku wiąże się z białkami osocza. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia (Tmax) we krwi wynosi od 0,5 do 2 godzin. Lek praktycznie nie ulega biotransformacji. Wydalany jest w 70–90 % przez nerki w niezmienionej formie, reszta – z żółcią przez jelita. Okres półwydalenia (T1/2) wynosi średnio 23 godziny, działanie leku trwa 2–3 doby. U chorych z przewlekłą niewydolnością nerek okres półwydalenia leku się wydłuża.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Ostra niewydolność serca, przewlekła niewydolność serca stadium IIb−III (stadium III−IV wg klasyfikacji New York Heart Association (NYHA)), tachyarytmia nadkomorowa, migotanie przedsionków.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Intoksykacja glikozydami, zapalenie osierdzia zwężające, ostry zawał mięśnia sercowego, tachyarytmia komorowa, wyraźna bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zespół słabości węzła zatokowego, hiperkalcemia, hipokalcemia, izolowany stenoz zastawki mitralnej, przerostowa kardiomiopatia obturacyjna, zapalenie osierdzia, ostre zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia, wyraźny kardioskleroz, zespół zatoki szyjnej, aneurysma aorty klatki piersiowej, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Sympatomimetyki, metyloksantyny, rezerpina, leki przeciwdrgawkowe trójcykliczne, inhibitory fosfodiesterazy (np. teofilina) – jednoczesne stosowanie z lekiem Strofantyn-Darnytsia zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Metildopa, klonidyna, spironolakton, werapamil, chinidyna, amiodaron, kaptopril, antagoniści wapnia, erytromycyna, tetracykliny – jednoczesne stosowanie zwiększa stężenie Strofantynu-Darnytsia we krwi.

Diuretyki (szczególnie tiazydowe i inhibitory karboanhidrazy), glikokortykosteroidy, katecholaminy, insulina, leki wapniowe – jednoczesne stosowanie z lekiem Strofantyn-Darnytsia zwiększa ryzyko rozwoju intoksycji glikozydowej.

Glikokortykosteroidy i diuretyki – jednoczesne stosowanie z lekiem Strofantyn-Darnytsia zwiększa ryzyko rozwoju hipokaliemii i hipomagnezemii.

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę ( ACE), blokery receptorów angiotensyny – jednoczesne stosowanie z lekiem Strofantyn-Darnytsia zmniejsza ryzyko rozwoju hipokaliemii i hipomagnezemii.

Beta-blokery i leki przeciwarytmiczne klasy Ia, werapamil, siarczan magnezu – jednoczesne stosowanie z lekiem Strofantyn-Darnytsia bardziej wyraźnie obniża przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Strofantyn-Darnytsia ma małą szerokość terapeutyczną, dlatego konieczne jest staranne dobranie dawki indywidualnej.

Podczas wstrzykiwania dożylnego środka leczniczego oraz przez 1 godzinę po jego podaniu należy prowadzić kontrolę EKG. W przypadku wystąpienia częstej, grupowej lub wielofazowej ekstrasystolii komorowej wstrzykiwanie należy przerwać, a następną dawkę zmniejszyć dwukrotnie.

W niewydolności nerek w celu zapobiegania zatruciu glikozydami należy nieco zmniejszyć dawkę środka leczniczego. W przypadku hipokalemii, hipomagnezemii, hiperkalcemii zwiększa się ryzyko względnego przedawkowania środka leczniczego.

W przypadku wyraźnej dylatacji jam serca, serca płucnego oraz alkalozy u chorych w wieku podeszłym konieczna jest korekta dawki środka leczniczego w celu zapobiegania przedawkowaniu.

W przypadku zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego stopnia I podawanie środka leczniczego musi koniecznie odbywać się pod kontrolą EKG.

Jeśli choremu wcześniej przepisywano inne leki zawierające glikozydy sercowe, przed zastosowaniem Strofantynu-Darnytsia należy zrobić przerwę, ponieważ jego działanie może się dodać do efektu glikozydów naparstnicy, które gromadzą się w organizmie. Czas trwania przerwy to 5 dni, jednak jeśli stosowano leki o silnym efekcie kumulacyjnym (digoksyna), przerwę należy wydłużyć do 10–14 dni.

Chorym z zaburzeniem funkcji nerek oraz chorym w wieku podeszłym i starszym zaleca się podawanie środka leczniczego w nieco zmniejszonych dawkach, począwszy od 0,125–0,15–0,2 mg, a następnie nie przekraczać dawki 0,25 mg na dobę (z wyjątkiem stanów nagłych).

Środek leczniczy należy stosować z szczególną ostrożnością u chorych na tężycę tarczycy oraz na ekstrasystole przedsionkowe.

Przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnym możliwe jest rozwinięcie się bradyarytmii, tachyarytmii komorowej, blokady przedsionkowo-komorowej, zatrzymania serca. W celu zapobiegania temu efektowi dobową dawkę należy podzielić na 2–3 wstrzykiwania lub jedną z dawek podać w sposób domięśniowy.

Środek leczniczy ten zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 dawce, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Środek leczniczy jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi innych maszyn.

Należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosować dorosłym dożylnie w dawce 1–2 ml (rozpuścić w 10–20 ml 0,9 % roztworu natrium chloridum). Wprowadzić powoli w ciągu 5–6 minut. Podawać 1 lub 2 razy na dobę. Jeżeli jest to możliwe, lepiej stosować lek dożylnie kroplowo. W tym celu 1 ml leku rozpuścić w 100 ml 5 % roztworu glukozy lub 0,9 % roztworu natrium chloridum. Podawanie kroplowe zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia objawów toksycznych. Po podaniu dożylnym należy przeprowadzić kontrolę EKG po 1 godzinie. W przypadku wystąpienia częstej, grupowej lub politorypowej ekstrasystolii komorowej należy przerwać podawanie leku, a następną dawkę zmniejszyć dwukrotnie. Chorym z niewydolnością czynności nerek oraz chorym w wieku podeszłym zaleca się stosowanie leku w dawkach obniżonych, począwszy od 0,125 mg, a następnie nie przekraczać 0,25 mg na dobę (z wyjątkiem stanów nagłych).

W razie potrzeby dawkę pojedynczą można zwiększyć, podając dodatkowo w odstępach 0,5–2 godzin 0,1–0,15 mg (0,2–0,3 ml), przy czym maksymalna dawka pojedyncza nie powinna przekraczać 0,25 mg, a dobową – 1 mg (4 ml).

Dzieci.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci, dlatego nie podaje się go dzieciom.

Przedawkowanie.

Objawy:

z ukł. sercowo-naczyniowego: blokada przedsionkowo-komorowa i zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia, napadowa tachykardia komorowa, ekstrasystolia komorowa, bigeminia, politorytowa tachykardia komorowa, blokada SA, migotanie komór; w ciężkich przypadkach możliwe rozwinięcie się migotania komór i zatrzymanie serca;

z ukł. pokarmowego: anoreksja, nudności, wymioty, biegunka, martwica ścian jelit;

z ukł. nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, parestezje, neuritis, radiculitis, rzadko – widzenie otaczających przedmiotów w kolorze zielonym i żółtym, migotanie „much” przed oczami, obniżenie ostrości wzroku, skotoma, makro- i mikropsja; bardzo rzadko możliwe są dezorientacja, stany synkopalne, zespół maniako-depresyjny.

Leczenie: przerwanie stosowania leku, podanie preparatów potasu i magnezu, dożylne podawanie unithiolu. Dalsze leczenie – objawowe; przy arytmii ektopowej podawać leki przeciwnadżerkowe (lidokaina, difenyyna, amiodaron).

Działania niepożądane.

Rozwój działań niepożądanych jest głównie związany z przedawkowaniem leku, zbyt szybkim wstrzykiwaniem dożylnym lub podwyższoną indywidualną wrażliwością pacjenta na glikozydy nasercowe. Objawy kliniczne obejmują:

z udziału narządów wzroku: zaburzenia widzenia;

z udziału przewodu pokarmowego: obniżenie apetytu, nudności, wymioty, biegunkę, w ciężkich przypadkach – zawał jelita;

z udziału układu endokrynnego: ginekomację u mężczyzn (w pojedynczych przypadkach);

z udziału układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dezorientację, zwiększoną zmęczalność, senność, zaburzenia snu, zaburzenia psychiczne (depresja, halucynacje, psychoza jawnodeliryjna);

z udziału układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca (bradyarytmia, tachykardia komorowa) oraz przewodnictwa (blok przedsionkowo-komorowy);

z udziału krwi i układu chłonnego: plamice małopłytkowe, petechie, krwawienia z nosa;

z udziału układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, pokrzywkę, reakcje alergiczne;

stan ogólny oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia: zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym postępowaniem. Umożliwia ono kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Lek jest niezgodny z następującymi roztworami przy podawaniu w jednej strzykawce lub do kroplówki: sodą oczyszczoną (Natrium hydrogencarbonicum), aminazyną. Takie kombinacje zmniejszają aktywność farmakologiczną strofantyny.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce;

po 5 ampułek w blistrze, 2 blistery w pudełku;

po 10 ampułek w blistrze; 1 blister w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Farmaceutyczna Firma „Darnica”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.