Спазомен

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СПАЗМОМЕН® (SPASMOMEN®)

Состав:

действующее вещество: otilonium bromide;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит отилония бромида 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал рисовый, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных расстройствах со стороны пищеварительного тракта. Синтетические антихолинергические средства, четвертичные аммониевые соединения.

Код АТХ А03А В06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бромид отилония является типичным представителем класса препаратов на основе четвертичной соли
2-аминоэтил-N-бензиламинобензоата.

Бромид отилония оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру дистального отдела кишечника (ободочная и прямая кишка). Данный эффект наблюдается при применении доз, которые не влияют на желудочную секрецию и не вызывают типичные атропиноподобные побочные эффекты.

Механизм действия

Бромид отилония действует преимущественно путем изменения потока ионов Ca2+ между внутриклеточным и внеклеточным пространством, снижая сократительную активность и висцеральную боль за счет ингибирования кальциевых каналов L-типа и T-типа в гладкой мускулатуре кишечника и сенсорных нейронах энтеральной нервной системы соответственно. Дополнительный фармакологический эффект достигается за счет взаимодействия с тахикининовыми и мускариновыми рецепторами ободочной кишки.

Клиническая эффективность и безопасность

Расширенный анализ двойного слепого плацебо-контролируемого 15-недельного исследования бромида отилония (исследование SpC1M), проведенного с участием 378 пациентов с синдромом раздраженного кишечника (СРК), показал, что частота терапевтического ответа в течение
2–4 месяцев была значительно выше в группе бромида отилония (36,9 %), чем в группе плацебо (22,5 %; р=0,007). Ежемесячно частота достижения терапевтического ответа была выше в группе бромида отилония по сравнению с плацебо (Р<0,05). Общая ежемесячная и еженедельная доля популяции с наличием терапевтического ответа по отдельным конечным точкам (интенсивность и частота боли и дискомфорта, метеоризм/вздутие живота, тяжесть диареи и запора, слизь в испражнениях) была значительно выше в группе бромида отилония по сравнению с группой плацебо, с диапазоном различий от 10 до 20 %. Анализ результатов частоты дефекации и консистенции стула указывает на то, что пациенты с диареей получают дополнительную пользу. Данные по безопасности применения бромида отилония по характеру были схожи с плацебо.

В ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования (n=365 пациентов с СРК) (исследование OBIS) была подтверждена эффективность бромида отилония по сравнению с плацебо в отношении снижения частоты боли в животе, степени вздутия живота и профилактики рецидива симптомов.

Фармакокинетика.

Предполагается, что бромид отилония проникает в место фармакологического действия через стенку кишечника, поскольку системное всасывание препарата после перорального применения является очень низким (3 %). Поэтому его концентрация в плазме крови низкая. После перорального применения описан высокий показатель распределения препарата в гладкой мускулатуре ободочной и прямой кишки. Применение препарата незадолго до приема пищи обеспечивает фармакологически эффективную местную биодоступность препарата в месте терапевтического действия и в период ожидания наиболее выраженных симптомов заболевания. Применение бромида отилония пациентам с нарушением функции почек и печени не изучалось. Поскольку бромид отилония проникает в системный кровоток в очень малых количествах, снижение функции почек и печени не ожидается.

Доклинические данные по безопасности

Острая токсичность: при пероральном применении собакам в дозах до 1000 мг/кг летальных последствий не сообщалось, а при пероральном применении крысам LD50 составляла 1500 мг/кг.

Хроническая токсичность: при применении бромида отилония в дозе 80 мг/кг в течение 180 дней у животных не наблюдалось никаких гематологических или гистологических нарушений.

Эмбриотоксичность: не наблюдалось никаких эмбриотоксических и тератогенных эффектов у крыс и кроликов при применении доз до 60 мг/кг.

Генотоксичность: стандартные клинические тесты in vitro и in vivo не выявили мутагенного потенциала бромида отилония.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение синдрома раздраженного кишечника (СРК) и спазмов дистальных отделов кишечника (ободочной и прямой кишки), сопровождающихся болью, облегчение абдоминальной боли, вздутия живота и нарушения перистальтики, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры дистальных отделов кишечника, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Лечение СРК следует начинать с немедикаментозных мер (изменение образа жизни, диета, эмоциональная поддержка, психотерапия); фармакотерапия назначается, когда такие меры не приносят желаемого эффекта.

Противопоказания.

Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия бромида отилония с другими лекарственными средствами не проводились. Предполагается, что приём отилония бромида в рекомендуемой суточной дозе — 1 таблетка 2 или 3 раза в сутки — на протяжении всего времени прохождения по желудочно-кишечному тракту не будет влиять на абсорбцию других пероральных лекарственных средств, применяемых одновременно.

Особенности применения.

Препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и при пилоростенозе.

Препарат содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, врождённой галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные о применении лекарственного средства Спазмомен® в период беременности отсутствуют. В ходе исследований на животных Спазмомен® не оказывал эмбриотоксического, тератогенного или мутагенного действия, а также не проявлял репродуктивной и онтогенетической токсичности (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»).

Кормление грудью

Клинические данные о применении лекарственного средства Спазмомен® в период кормления грудью отсутствуют.

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства Спазмомен® во время беременности и кормления грудью. Спазмомен® следует применять в период беременности или кормления грудью только в случае крайней необходимости и под тщательным наблюдением врача.

Фертильность

Данных о влиянии лекарственного средства Спазмомен® на фертильность человека нет. В ходе исследований на самках и самцах крыс влияния на фертильность не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Спазмомен® не влияет или оказывает очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Таблетки следует принимать целиком и запивать стаканом воды. Принимать таблетки рекомендуется за
20 минут до еды.

Дозы.

Рекомендуемая разовая доза составляет 1 таблетку 40 мг; рекомендуемая суточная доза –
80–120 мг (1 таблетка 2–3 раза в сутки). Доза зависит от клинической картины и ответа на терапию, назначать следует в соответствии с терапевтическими руководствами по лечению СПК.

Продолжительность лечения: зависит от течения заболевания. Врачу следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и почек.

Изменение дозы лекарственного средства не требуется (для получения подробной информации см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста.

Изменение дозы лекарственного средства не требуется.

Дети.

Клинические данные по применению препарата у пациентов в возрасте до 18 лет ограничены, поэтому препарат не предназначен для применения у детей.

Передозировка.

В ходе исследований на животных бромид отилония практически не оказывал токсического действия при применении доз, многократно превышающих обычную фармакологическую дозу (для получения подробной информации см. раздел «Доклинические данные по безопасности»). Поэтому предполагается, что при передозировке препарата у человека серьезных нарушений возникать не должно. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

В ходе проведения клинических исследований лекарственное средство Спазмомен® хорошо переносилось; сообщалось о незначительном количестве побочных реакций, которые по характеру были схожи с реакциями при применении плацебо/эталонного лекарственного средства (см. таблицу).

Частоту побочных реакций у пациентов, принимавших октилония бромид, можно классифицировать следующим образом: часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000).

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе проведения клинических исследований.

В ходе постмаркетинговых исследований сообщалось об отдельных случаях кожных реакций гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек). Такие случаи сообщались добровольно в популяции неопределенной численности, что не позволяет достоверно оценить их частоту, поэтому она неизвестна.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Специальные условия хранения не требуются.

Упаковка.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 3 блистера в картонной коробке. Или по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

1. БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.
2. А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.Л.
3. А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.Л.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1. Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.
2. Виа Кампо ди Пиле, 67100 Л'Акуила (АК), Италия.
3. Виа Сете Санті 3, 50131 Флоренция (ФИ), Италия.

Заявитель.

А. Менарини Индустрие Фармацевтиче Риуните С.р.Л.

Местонахождение заявителя.

Виа Сете Санті 3, 50131 Флоренция, Италия.