Spasmonal®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SPASMOMEN® (SPASMOMEN®)
Composición:
Principio activo: otilonio bromuro;
Cada comprimido recubierto con película contiene 40 mg de otilonio bromuro;
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de arroz, carboximetilalmidón sodio (tipo A), estearato de magnesio, hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol 4000, polietilenglicol 6000, talco.
Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.
Propiedades físico-químicas principales: comprimidos redondos, biconvexos, de color blanco a casi blanco, recubiertos con película.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en alteraciones funcionales del tracto gastrointestinal. Anticolinérgicos sintéticos, compuestos de amonio cuaternario.
Código ATC A03AB06.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
El bromuro de otilonio es un representante típico de la clase de medicamentos basados en la sal cuaternaria de
2-aminoetil-N-bencilaminobenzoato.
El bromuro de otilonio ejerce un efecto espasmolítico sobre la musculatura lisa del segmento distal del intestino (colon y recto). Este efecto se observa con dosis que no afectan la secreción gástrica ni producen efectos secundarios típicos tipo atropínicos.
Mecanismo de acción
El bromuro de otilonio actúa principalmente alterando el flujo de iones Ca2+ entre los compartimentos intracelular y extracelular, reduciendo la actividad contráctil y el dolor visceral mediante la inhibición de los canales de calcio de tipo L y tipo T en la musculatura lisa intestinal y en las neuronas sensoriales del sistema nervioso entérico, respectivamente. Un efecto farmacológico adicional se logra a través de la interacción con los receptores taquinínicos y muscarínicos del colon.
Eficacia clínica y seguridad
Un análisis ampliado de un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de 15 semanas con bromuro de otilonio (estudio SpC1M), realizado en 378 pacientes con síndrome del intestino irritable (SII), mostró que la frecuencia de respuesta terapéutica durante los meses 2–4 fue significativamente mayor en el grupo tratado con bromuro de otilonio (36,9 %) en comparación con el grupo placebo (22,5 %; p=0,007). Mensualmente, la frecuencia de respuesta terapéutica fue más alta en el grupo de bromuro de otilonio en comparación con placebo (p<0,05). La proporción mensual y semanal de la población con respuesta terapéutica respecto a puntos finales específicos (intensidad y frecuencia del dolor y malestar, meteorismo/hinchazón abdominal, gravedad de la diarrea y estreñimiento, presencia de moco en las deposiciones) fue significativamente mayor en el grupo de bromuro de otilonio en comparación con el grupo placebo, con diferencias en un rango del 10 al 20 %. El análisis de los resultados sobre frecuencia de defecación y consistencia de las heces indica un beneficio adicional en pacientes con diarrea. Los datos de seguridad del bromuro de otilonio fueron similares en naturaleza al placebo.
En un estudio clínico aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo (n=365 pacientes con SII) (estudio OBIS), se confirmó la eficacia del bromuro de otilonio frente al placebo en cuanto a la reducción de la frecuencia del dolor abdominal, la sensación de hinchazón abdominal y la prevención de la recurrencia de síntomas.
Farmacocinética.
Se considera que el bromuro de otilonio alcanza el sitio de acción farmacológica a través de la pared intestinal, ya que la absorción sistémica del fármaco tras la administración oral es muy baja (3 %). Por ello, su concentración en plasma sanguíneo es baja. Tras la administración oral se ha descrito un alto índice de distribución del fármaco en la musculatura lisa del colon y recto. La administración del medicamento poco antes de las comidas asegura una biodisponibilidad local farmacológicamente eficaz en el sitio de acción terapéutica y durante el período en que se esperan los síntomas más intensos de la enfermedad. No se han estudiado los efectos del uso de bromuro de otilonio en pacientes con disfunción hepática o renal. Dado que el bromuro de otilonio penetra en la circulación sistémica en cantidades muy pequeñas, no se espera que una disminución de la función hepática o renal tenga impacto clínicamente relevante.
Datos preclínicos de seguridad
Toxicidad aguda: no se han notificado efectos letales tras la administración oral en perros con dosis de hasta 1000 mg/kg, mientras que la DL50 en ratas fue de 1500 mg/kg tras la administración oral.
Toxicidad crónica: no se observaron alteraciones hematológicas ni histológicas en animales tras la administración de bromuro de otilonio a una dosis de 80 mg/kg durante 180 días.
Embriotoxicidad: no se observaron efectos embriotóxicos ni teratogénicos en ratas y conejos tras la administración de dosis de hasta 60 mg/kg.
Genotoxicidad: las pruebas clínicas estándar in vitro e in vivo no revelaron ningún potencial mutagénico del bromuro de otilonio.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento sintomático del síndrome del intestino irritable (SII) y de los espasmos en los segmentos distales del intestino (colon y recto) acompañados de dolor, alivio del dolor abdominal, distensión abdominal y alteraciones de la peristaltica causadas por espasmo de la musculatura lisa de los segmentos intestinales distales, en pacientes a partir de 18 años de edad.
El tratamiento del SII debe iniciarse con medidas no farmacológicas (cambios en el estilo de vida, dieta, apoyo emocional, psicoterapia); la farmacoterapia se indica cuando estas medidas no logran el efecto deseado.
Contraindicaciones.
Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
No se han realizado estudios sobre la interacción del bromuro de otilonio con otros medicamentos. Se considera que la administración de bromuro de otilonio en la dosis diaria recomendada (1 comprimido 2 o 3 veces al día) durante todo el tiempo de tránsito a través del tracto gastrointestinal no afectará la absorción de otros medicamentos orales administrados simultáneamente.
Características de uso.
El medicamento debe administrarse con precaución en caso de glaucoma, hipertrofia de la próstata y estenosis pilórica.
El medicamento contiene lactosa, por lo tanto está contraindicado en pacientes con deficiencia de lactasa, galactosemia congénita o síndrome de malabsorción de glucosa/galactosa.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por comprimido recubierto con película, es decir, prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
No existen datos clínicos sobre la utilización del medicamento Spasmomen® durante el embarazo. En estudios realizados en animales, Spasmomen® no ejerció efectos embriotóxicos, teratogénicos o mutagénicos, ni mostró toxicidad reproductiva ni ontogenética (ver sección «Datos preclínicos de seguridad»).
Lactancia
No existen datos clínicos sobre la utilización del medicamento Spasmomen® durante la lactancia.
Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Spasmomen® durante el embarazo y la lactancia. Spasmomen® debe utilizarse durante el embarazo o la lactancia solo en caso de extrema necesidad y bajo estricta supervisión médica.
Fertilidad
No existen datos sobre el efecto del medicamento Spasmomen® sobre la fertilidad humana. En estudios realizados con ratas macho y hembra, no se observó efecto sobre la fertilidad.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas.
Spasmomen® no afecta o afecta de forma muy leve la capacidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas.
Vía de administración y dosis.
Vía de administración.
Las tabletas deben tragarse enteras y acompañarse con un vaso de agua. Se recomienda tomar las tabletas
20 minutos antes de las comidas.
Dosis.
La dosis única recomendada es de 1 tableta de 40 mg; la dosis diaria recomendada es de
80–120 mg (1 tableta 2–3 veces al día). La dosis depende del cuadro clínico y de la respuesta al tratamiento, y debe prescribirse de acuerdo con las guías terapéuticas para el tratamiento del SPC.
Duración del tratamiento: depende del curso de la enfermedad. El médico debe evaluar periódicamente la necesidad de continuar la terapia.
Grupos poblacionales especiales
Pacientes con alteración de la función hepática y renal.
No es necesario ajustar la dosis del medicamento (para obtener información detallada, véase la sección «Farmacocinética»).
Pacientes de edad avanzada.
No es necesario ajustar la dosis del medicamento.
Niños.
Los datos clínicos sobre el uso del medicamento en pacientes menores de 18 años son limitados; por lo tanto, no está indicado su uso en niños.
Sobredosis.
En estudios realizados en animales, el bromuro de otilonio prácticamente no mostró efectos tóxicos cuando se administraron dosis múltiples veces superiores a la dosis farmacológica habitual (para obtener información detallada, véase la sección «Datos preclínicos de seguridad»). Por lo tanto, se espera que en caso de sobredosis en humanos no se produzcan alteraciones graves. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático de soporte.
Reacciones adversas.
Durante los estudios clínicos, el medicamento Spasmomen® fue bien tolerado; se notificó un número reducido de reacciones adversas, cuyo perfil fue similar al observado con placebo/medicamento de referencia (ver tabla).
La frecuencia de las reacciones adversas en pacientes que utilizaron bromuro de otilonio puede clasificarse de la siguiente manera: frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100), raras (≥1/10000 a <1/1000).
Reacciones adversas registradas durante los estudios clínicos.
| Trastornos del sistema gastrointestinal |
Poco frecuentes: sequedad de boca, náuseas, dolor en la parte superior del abdomen |
| Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos |
Poco frecuentes: prurito, eritema |
| Alteraciones generales y en el lugar de administración |
Poco frecuentes: debilidad, astenia |
| Trastornos del sistema nervioso |
Poco frecuentes: cefalea |
| Trastornos de los órganos del oído y del laberinto |
Poco frecuentes: vértigo |
Durante los estudios poscomercialización se han notificado casos aislados de reacciones cutáneas de hipersensibilidad (urticaria, angioedema). Estos casos se notificaron de forma voluntaria en una población de tamaño desconocido, lo que hace imposible estimar con precisión su frecuencia; por lo tanto, la frecuencia se considera desconocida.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con la vigilancia de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Periodo de validez. 3 años.
No utilizar el medicamento tras la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de conservación.
No existen condiciones especiales de almacenamiento.
Envase.
10 comprimidos recubiertos con película en blíster; 3 blísteres en caja de cartón. O bien 15 comprimidos recubiertos con película en blíster; 2 blísteres en caja de cartón.
Categoría de dispensación. Sujeta a receta médica.
Fabricante.
- BERLIN-CHEMIE AG.
- A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.
- A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
- Glienicker Weg 125, 12489 Berlín, Alemania.
- Via Campo di Pile, 67100 L'Aquila (AQ), Italia.
- Via Sette Santi 3, 50131 Florencia (FI), Italia.
Titular del registro.
A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r.l.
Dirección del titular del registro.
Via Sette Santi 3, 50131 Florencia, Italia.