Spazmomen®

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Spazmomen® (SPASMOMEN®)

SkÅ ad:

substancja czynna: otiloniumbromide;

1 tabletka powÅ oczona zawiera 40 mg otilonium bromku;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ryżna, skrobia glikolian sodu (typ A), stearyna magnezu, hipromeloza, tlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol 4000, polietylenoglikol 6000, talk.

PostaÄ c leku. Tabletki powÅ oczane.

GÅówne fizykochemiczne wÅ asnoÅ ci: dwuwypukÅ e tabletki od biaÅ o do prawie biaÅ ego koloru, o ksztaÅ cie okrÄ gÅ ym, powÅ oczane.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w czynnoÅ ciowych zaburzeniach przewodu pokarmowego. Syntetyczne Å rodki antycholinergiczne, kwartenerne sole amonowe.

Kod ATX A03AB06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Bromek otilonium jest typowym przedstawicielem klasy leków opartych na czwartej soli
2-aminoyloetylo-N-benzyloaminobenzonianu.

Bromek otilonium wykazuje działanie przeciwwspasmodyczne na mięśnie gładkie odcinka końcowego jelita (jelito grube i proste). Ten efekt obserwuje się po zastosowaniu dawek, które nie wpływają na sekrecję żołądkową i nie wywołują typowych skutków ubocznych przypominających działanie atropiny.

Mechanizm działania

Bromek otilonium działa głównie poprzez wpływ na przepływ jonów Ca²⁺ między przestrzenią wewnątrz- i pozakomórkową, zmniejszając aktywność kurczową i ból wisceralny poprzez hamowanie kanałów wapniowych typu L i typu T w mięśniach gładkich jelita oraz w neuronach czuciowych układu nerwowego entericznego. Dodatkowy efekt farmakologiczny osiągany jest poprzez oddziaływanie z receptorami tachykininowymi i muszarynowymi jelita grubego.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne

Rozszerzona analiza podwójnie ślepego, kontrolowanego placebo, 15-tygodniowego badania bromku otilonium (badanie SpC1M), przeprowadzonego na 378 pacjentach z zespołem jelita drażliwego (ZJD), wykazała, że częstość odpowiedzi terapeutycznej w ciągu
2–4 miesięcy była istotnie wyższa w grupie otrzymującej bromek otilonium (36,9%), niż w grupie placebo (22,5%; p=0,007). Co miesiąc częstość osiągnięcia odpowiedzi terapeutycznej była wyższa w grupie otrzymującej bromek otilonium w porównaniu do grupy placebo (p<0,05). Ogólna miesięczna i tygodniowa frakcja populacji z odpowiedzią terapeutyczną w odniesieniu do poszczególnych punktów końcowych (intensywność i częstość bólu oraz dyskomfortu, wzdęcia brzucha, nasilenie biegunki i zaparć, śluz w stolcach) była istotnie wyższa w grupie otrzymującej bromek otilonium w porównaniu do grupy placebo, z różnicami w zakresie od 10 do 20%. Analiza wyników dotyczących częstości defekacji i konsystencji stolców wskazuje na dodatkową korzyść dla pacjentów z biegunką. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania bromku otilonium były pod względem charakteru zbliżone do danych z grupy placebo.

W trakcie podwójnie ślepego, kontrolowanego placebo badania klinicznego (n=365 pacjentów z ZJD) (badanie OBIS) potwierdzono skuteczność bromku otilonium w porównaniu do placebo w zakresie zmniejszenia częstości bólu brzucha, nasilenia wzdęć brzucha oraz zapobiegania nawrotom objawów.

Farmakokinetyka.

Przewiduje się, że bromek otilonium przenika do miejsca działania farmakologicznego poprzez ścianę jelita, ponieważ wchłanianie systemowe leku po doustnym podaniu jest bardzo niskie (3%). W związku z tym jego stężenie we krwi jest niskie. Po doustnym podaniu opisano wysoki wskaźnik dystrybucji leku w mięśniach gładkich jelita grubego i prostego. Stosowanie leku tuż przed posiłkiem zapewnia farmakologicznie skuteczną miejscową biodostępność leku w miejscu działania terapeutycznego i w czasie oczekiwania na najbardziej nasilone objawy choroby. Stosowanie bromku otilonium u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek i wątroby nie było badane. Ponieważ bromek otilonium przenika do krwiobiegu ogólnego w bardzo małych ilościach, nie oczekuje się wpływu zaburzeń funkcji nerek i wątroby.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Toksykologia ostra: po doustnym podaniu psom w dawkach do 1000 mg/kg nie odnotowano skutków śmiertelnych, natomiast dawka LD₅₀ u szczurów po doustnym podaniu wynosiła 1500 mg/kg.

Toksykologia przewlekła: po zastosowaniu bromku otilonium w dawce 80 mg/kg przez 180 dni u zwierząt nie zaobserwowano żadnych zaburzeń hematologicznych ani histologicznych.

Embrionotoksyczność: nie zaobserwowano żadnych efektów embrionotoksycznych ani teratogennych u szczurów i królików po zastosowaniu dawek do 60 mg/kg.

Genotoksyczność: standardowe testy kliniczne in vitro i in vivo nie wykazały żadnego potencjału mutagennego bromku otilonium.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe zespołu jelita drażliwego (IBS) i skurczów odcinków jelita dolnego (jelita grubego i odbytnicy) towarzyszących bólowi, złagodzenie bólu brzusza, wzdęć oraz zaburzeń perystaltyki spowodowanych skurczem mięśni gładkich odcinków jelita dolnego u pacjentów w wieku od 18 lat.

Leczenie zespołu jelita drażliwego należy rozpocząć od środków nielikarskich (zmiana trybu życia, dieta, wsparcie emocjonalne, psychoterapia). Terapię farmakologiczną należy stosować, gdy te środki nie przynoszą pożądanego efektu.

Przeciwwskazania.

W przeszłości wystąpiły reakcje nadwrażliwości na substancję czynną lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji bromku otilonium z innymi lekami. Zakłada się, że przyjmowanie bromku otilonium w zalecanej dawce dobowej – 1 tabletę 2 lub 3 razy na dobę – przez cały czas przejścia przez przewód pokarmowy nie będzie wpływać na wchłanianie innych doustnych leków stosowanych jednocześnie.

Szczególne środki ostrożności.

Lekarstwo należy stosować z ostrożnością w przypadku jaskry, przerostu gruczołu krokowego oraz zwężenia odnogi żołądka.

Preparat zawiera laktozę, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z niedoborem laktozy, wrodzoną galaktozemią lub zespołem niewchłaniania glukozy/galaktozy.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę powlekaną, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku Spazmomen® w okresie ciąży. W badaniach na zwierzętach Spazmomen® nie wykazywał działania embriotoksycznego, teratogennego ani mutagennego, a także nie stwierdzono toksyczności reprodukcyjnej i ontogenetycznej (patrz sekcja „Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa”).

Karmienie piersią

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku Spazmomen® w okresie karmienia piersią.

Ze środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Spazmomen® w okresie ciąży i karmienia piersią. Spazmomen® należy stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią tylko w przypadku konieczności i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu leku Spazmomen® na płodność człowieka. W badaniach na samicach i samcach szczurów nie zaobserwowano wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Spazmomen® nie wpływa lub ma bardzo niewielki wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Tabletki należy połykać całkowicie i zapijać szklanką wody. Tabletki zaleca się przyjmować

20 minut przed posiłkiem.

Dawki.

Zalecana dawka pojedyncza to 1 tabletka 40 mg; zalecana dawka dobowa –

80–120 mg (1 tabletka 2–3 razy na dobę). Dawkę dobierano z uwzględnieniem obrazu klinicznego i odpowiedzi na terapię, należy przepisywać zgodnie z wytycznymi terapeutycznymi leczenia zespołu policystycznych jajników (ZPJ).

Czas trwania leczenia: zależy od przebiegu choroby. Lekarz powinien okresowo oceniać konieczność kontynuowania terapii.

Grupy specjalne pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek.

Nie jest wymagana zmiana dawki leku (szczegółowe informacje zawiera sekcja „Farmakokinetyka”).

Pacjenci w wieku podeszłym.

Nie jest wymagana zmiana dawki leku.

Dzieci.

Dane kliniczne dotyczące stosowania leku u pacjentów w wieku do 18 roku życia są ograniczone, dlatego nie przepisuje się go dzieciom.

Przedawkowanie.

W badaniach na zwierzętach bromek otilonium niemal nie wykazywał działania toksycznego przy podawaniu dawek wielokrotnie przekraczających zwykłą dawkę farmakologiczną (szczegółowe informacje zawiera sekcja „Dane dокliniczne dotyczące bezpieczeństwa”). Dlatego przypuszcza się, że przedawkowanie u ludzi nie powinno powodować żadnych poważnych zaburzeń. W przypadku przedawkowania zalecana jest terapia wspomagająca objawowa.

Niepożądane działania.

W trakcie badań klinicznych lek Spazmomen® był dobrze tolerowany; zgłaszano niewielką liczbę niepożądanych działań, które pod względem charakteru były podobne do działań występujących po podaniu placebo/lekarki referencyjnej (patrz tabela).

Częstość niepożądanych działań u pacjentów stosujących bromek otilonium można sklasyfikować następująco: często (≥1/100 do <1/10), rzadko (≥1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000 do <1/1000).

Niepożądane działania zarejestrowane w trakcie badań klinicznych.

W trakcie badań pogwarancyjnych zgłaszano pojedyncze przypadki reakcji skórnych nadwrażliwości (np. pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy). Te przypadki zgłaszane były dobrowolnie w populacji nieokreślonej liczby osób, co uniemożliwia wiarygodną ocenę ich częstości – dlatego częstość jest nieznana.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, jak również pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego (AISF) pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Nie wymagane są specjalne warunki przechowywania.

Opakowanie.

Po 10 tabletów powlekanych, w pasku foliowym; po 3 paski w tekturowym pudełku. Albo po 15 tabletów powlekanych, w pasku foliowym; po 2 paski w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

1. BERLIN-CHEMIE AG.
2. A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.
3. A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

1. Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Niemcy.
2. Via Campo di Pile, 67100 L’Aquila (AQ), Włochy.
3. Via Sette Santi 3, 50131 Florencja (FI), Włochy.

Wnioskodawca.

A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r.l.

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy.

Via Sette Santi 3, 50131 Florencja, Włochy.