Spazmon

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE SPASMOMEN® (SPASMOMEN®)

Composizione:

principio attivo: otilonium bromide;

1 compressa rivestita con film contiene 40 mg di otilonium bromide;

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di riso, sodio carbossimetilamido (tipo A), magnesio stearato, ipromellosa, biossido di titanio (E 171), polietilenglicole 4000, polietilenglicole 6000, talco.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse biconvesse di colore bianco o quasi bianco, rivestite con film, di forma rotonda.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nei disturbi funzionali dell'apparato digerente. Preparati anticolinergici sintetici, composti ammonio quaternari.

Codice ATC A03AB06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il bromuro di otilonio è un rappresentante tipico della classe di farmaci basati su un sale quaternario di
2-aminoetil-N-benzilamminobenzoato.

Il bromuro di otilonio esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia del tratto intestinale distale (intestino crasso e retto). Questo effetto si osserva con dosi che non influenzano la secrezione gastrica e non provocano effetti collaterali tipici di tipo atropinico.

Meccanismo d'azione

Il bromuro di otilonio agisce principalmente modificando il flusso degli ioni Ca2+ tra lo spazio intracellulare ed extracellulare, riducendo l'attività contrattile e il dolore viscerale mediante l'inibizione dei canali del calcio di tipo L e di tipo T, rispettivamente sulla muscolatura liscia intestinale e sui neuroni sensoriali del sistema nervoso enterico. Un ulteriore effetto farmacologico è ottenuto attraverso l'interazione con i recettori tachicininici e muscarinici dell'intestino crasso.

Efficacia clinica e sicurezza

Un'analisi approfondita di uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, della durata di 15 settimane sul bromuro di otilonio (studio SpC1M), condotto su 378 pazienti con sindrome dell'intestino irritabile (IBS), ha mostrato che la frequenza di risposta terapeutica nel periodo
2-4 mesi è risultata significativamente più alta nel gruppo trattato con bromuro di otilonio (36,9%) rispetto al gruppo placebo (22,5%; p=0,007). Ogni mese, la frequenza di risposta terapeutica è risultata superiore nel gruppo bromuro di otilonio rispetto al placebo (p<0,05). La quota mensile e settimanale della popolazione con risposta terapeutica rispetto a specifici endpoint (intensità e frequenza del dolore e del disagio, meteorismo/distensione addominale, gravità diarrea e stitichezza, muco nelle feci) è risultata significativamente più elevata nel gruppo bromuro di otilonio rispetto al gruppo placebo, con differenze comprese tra il 10 e il 20%. L'analisi dei risultati relativi alla frequenza di defecazione e alla consistenza delle feci indica un ulteriore beneficio nei pazienti con diarrea. I dati sulla sicurezza del bromuro di otilonio sono risultati simili a quelli del placebo.

In uno studio clinico in doppio cieco controllato con placebo (n=365 pazienti con IBS) (studio OBIS) è stata confermata l'efficacia del bromuro di otilonio rispetto al placebo nel ridurre la frequenza del dolore addominale, il grado di distensione addominale e la prevenzione delle ricadute sintomatologiche.

Farmacocinetica.

Si ritiene che il bromuro di otilonio raggiunga il sito di azione farmacologica attraverso la parete intestinale, poiché l'assorbimento sistemico del farmaco dopo somministrazione orale è molto basso (3%). Di conseguenza, la sua concentrazione nel plasma sanguigno è bassa. Dopo somministrazione orale è stato descritto un elevato indice di distribuzione del farmaco nella muscolatura liscia dell'intestino crasso e del retto. L'assunzione del farmaco poco prima dei pasti garantisce una biodisponibilità locale farmacologicamente efficace nel sito di azione terapeutica e durante il periodo in cui ci si aspetta una sintomatologia più marcata. L'uso del bromuro di otilonio in pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale non è stato studiato. Poiché il bromuro di otilonio entra in circolo sistemico in quantità molto ridotte, non ci si attende un impatto negativo da parte di una ridotta funzionalità epatica o renale.

Dati preclinici sulla sicurezza

Tossicità acuta: non sono stati riportati effetti letali nei cani dopo somministrazione orale fino a 1000 mg/kg; la DL50 nei ratti dopo somministrazione orale era di 1500 mg/kg.

Tossicità cronica: l'impiego di bromuro di otilonio alla dose di 80 mg/kg per 180 giorni non ha provocato alterazioni ematologiche o istologiche nei animali.

Embrotossicità: nei ratti e nei conigli non sono stati osservati effetti embrotossici o teratogeni con dosi fino a 60 mg/kg.

Genotossicità: test clinici standard in vitro e in vivo non hanno evidenziato alcun potenziale mutageno del bromuro di otilonio.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della sindrome dell'intestino irritabile (IBS) e degli spasmi dei segmenti distali dell'intestino (colon e retto) associati a dolore, alleviando il dolore addominale, il meteorismo e i disturbi della peristalsi dovuti allo spasmo della muscolatura liscia dei segmenti distali dell'intestino, nei pazienti a partire dai 18 anni di età.

Il trattamento dell'IBS deve iniziare con misure non farmacologiche (modifiche dello stile di vita, dieta, supporto emotivo, psicoterapia); la terapia farmacologica deve essere prescritta solo quando tali misure non producono l'effetto desiderato.

Controindicazioni.

Anamnesi di reazioni di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi sulle interazioni tra bromuro di otilonio e altri medicinali. Si ritiene che l'assunzione di bromuro di otilonio alla dose giornaliera raccomandata di 1 compressa 2 o 3 volte al giorno, per tutta la durata del transito gastrointestinale, non influisca sull'assorbimento di altri medicinali orali assunti contemporaneamente.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di glaucoma, ipertrofia prostatica e stenosi pilorica.

Il medicinale contiene lattosio, pertanto è controindicato nei pazienti con deficit di lattasi, galattosemia congenita o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa rivestita con film, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Non sono disponibili dati clinici sull'uso del medicinale Spazmon durante la gravidanza. Negli studi sugli animali, Spazmon non ha mostrato effetti embriotossici, teratogeni o mutageni, né tossicità riproduttiva e ontogenetica (vedere sezione «Dati preclinici di sicurezza»).

Allattamento

Non sono disponibili dati clinici sull'uso del medicinale Spazmon durante l'allattamento.

Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Spazmon durante la gravidanza e l'allattamento. Spazmon deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento solo in caso di stretta necessità e sotto rigoroso controllo medico.

Fertilità

Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale Spazmon sulla fertilità umana. Negli studi effettuati su ratti maschi e femmine, non è stato osservato alcun effetto sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Spazmon non ha alcun effetto oppure ha un effetto molto lieve sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Modalità di somministrazione.

Le compresse devono essere inghiottite intere e accompagnate da un bicchiere d’acqua. Si raccomanda di assumere le compresse

20 minuti prima dei pasti.

Dosaggio.

Il dosaggio singolo raccomandato corrisponde a 1 compressa da 40 mg; il dosaggio giornaliero raccomandato è di

80–120 mg (1 compressa da 2 a 3 volte al giorno). La dose dipende dal quadro clinico e dalla risposta alla terapia, e deve essere stabilita in base alle linee guida terapeutiche per il trattamento della SPC.

Durata del trattamento: dipende dall’andamento della malattia. Il medico deve valutare periodicamente la necessità di proseguire la terapia.

Popolazioni particolari

Pazienti con compromissione epatica o renale.

Non è necessario modificare la dose del medicinale (per informazioni dettagliate, vedere la sezione «Farmacocinetica»).

Pazienti anziani.

Non è necessario modificare la dose del medicinale.

Bambini.

I dati clinici sull’uso del medicinale nei pazienti di età inferiore a 18 anni sono limitati; pertanto il medicinale non è indicato per l’uso nei bambini.

Sovradosaggio.

Negli studi sugli animali, il bromuro di otilonio ha mostrato praticamente assenza di effetti tossici quando somministrato a dosi molteplici rispetto alla dose farmacologica normale (per informazioni dettagliate, vedere la sezione «Dati preclinici di sicurezza»). Pertanto, in caso di sovradosaggio nell’uomo, non si prevedono disturbi seri. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico di supporto.

Reazioni indesiderate.

Durante gli studi clinici, il medicinale Spazmon è stato ben tollerato; sono state riportate solo poche reazioni avverse, simili per tipo a quelle osservate con placebo/medicinale di riferimento (vedi tabella).

La frequenza delle reazioni avverse nei pazienti trattati con bromuro di otilonio può essere classificata come segue: comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000).

Reazioni avverse osservate durante gli studi clinici.

Durante le indagini post-marketing sono stati segnalati singoli casi di reazioni cutanee di ipersensibilità (orticaria, angioedema). Questi casi sono stati segnalati spontaneamente in una popolazione di dimensioni indefinite, pertanto non è possibile determinare con precisione la frequenza, che risulta sconosciuta.

Segnalazione di reazioni avverse sospettate.

La segnalazione delle reazioni avverse sospettate dopo la registrazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e la mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Non sono richieste condizioni particolari di conservazione.

Confezionamento.

10 compresse rivestite con film in un blister; 3 blister in una confezione di cartone. Oppure 15 compresse rivestite con film in un blister; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

1. BERLIN-CHEMIE AG.
2. A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.
3. A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

1. Glienicker Weg 125, 12489 Berlino, Germania.
2. Via Campo di Pile, 67100 L’Aquila (AQ), Italia.
3. Via Sette Santi 3, 50131 Firenze (FI), Italia.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r.l.

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Via Sette Santi 3, 50131 Firenze, Italia.