Солпадеин актив

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СОЛПАДЕИН АКТИВ (SOLPADEINE ACTIVE)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 65 мг кофеина;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, повидон, сорбат калия, тальк, кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, глицерол триацетат.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки капсулообразной формы, покрытые оболочкой, с плоскими краями, с тиснением в виде треугольного логотипа и символа + с одной стороны и без тиснения с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Действие основано на ингибировании синтеза простагландинов в ЦНС. Благодаря слабому ингибированию периферических простагландинов, в частности в желудочно-кишечном тракте, парацетамол частично подходит для пациентов, у которых ингибирование периферических простагландинов является нежелательным, например, при противопоказаниях к применению салицилатов.

Кофеин действует как симулятор, усиливая эффективность действия парацетамола.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кофеин быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте и распределяются в большинстве тканей организма. Связывание парацетамола с белками плазмы крови минимально при применении в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин метаболизируются преимущественно в печени и выводятся с мочой в виде продуктов превращения.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат оказывает умеренное обезболивающее и жаропонижающее действие. Показаниями к применению являются головная боль, включая мигрень, зубная боль, невралгии, ревматическая боль, периодические боли у женщин; для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или любому другому компоненту препарата в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия; выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, включая тяжелый атеросклероз, тяжелую гипертоническую болезнь; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальную тахикардию, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукому; возраст старше 60 лет.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказан пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении колестирамина.

Длительное одновременное применение препарата с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к поражению почек.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усиливаться в результате длительного регулярного применения парацетамола. Прием разовых доз не оказывает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами повышается вероятность накопления парацетамола, а также усиливается токсическое действие парацетамола и этих средств на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Парацетамол повышает уровни ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме и его экскрецию.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и фенобарбитал) увеличивают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большое количество токсичного эпоксида. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина, снижая тем самым его эффект, вследствие вероятной индукции его метаболизма в печени. При одновременном применении парацетамола и зидовудина повышается риск развития нейтропении.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциировался с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствием пироглутаминовой кислоты, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Не применять одновременно с алкоголем.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантинов, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимуляторов.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из ЖКТ, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект.

Кофеин может усиливать выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препарата с препаратами лития.

Особенности применения.

Препарат содержит парацетамол, поэтому его не следует применять вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения по применению лекарственного средства таким пациентам в первую очередь обусловлены содержанием парацетамола. У пациентов с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. В дозах более 6–8 г в сутки парацетамол может оказывать токсическое действие на печень. Однако негативное влияние на печень может возникать и при значительно меньших дозах при употреблении алкоголя, применении индукторов печеночных ферментов или других веществ, оказывающих токсическое действие на печень, а также у пациентов с алкогольным заболеванием печени без цирроза. Длительное употребление алкоголя значительно повышает риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у тех, кто принимает большие дозы парацетамола в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить функциональные пробы печени.

При лечении пероральными антикоагулянтами и одновременном приеме больших доз парацетамола необходим контроль протромбинового времени.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, которые принимают анальгетики ежедневно при легких формах артрита, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например, при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) как следствия пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблемам со сном, тремору, неприятным ощущениям за грудиной из-за сердцебиения, напряженности, раздражительности.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять препарат в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Не рекомендуется применять лекарственное средство во время кормления грудью. Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко, однако в клинически незначимых количествах (при приеме в рекомендованных дозах). Кофеин в грудном молоке может оказывать стимулирующее действие на новорожденных в период кормления грудью, однако значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние отсутствует или является незначительным.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослым и детям от 12 лет : по 1–2 таблетки каждые 4–6 часов при необходимости. Не принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола / 520 мг кофеина) в течение 24 часов.

Не превышать рекомендованную дозу.

Следует применять наименьшую дозу препарата в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Дети.

Препарат не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Парацетамол.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Отмечался острый панкреатит, обычно на фоне нарушений функции печени и гепатотоксичности. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 6–8 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими печеночные ферменты; регулярный приём избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)) приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Лечение следует начинать немедленно. Пациента следует доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными обычно через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4–6 дней. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, комы и привести к летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым канальцевым некрозом может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиваться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме высоких доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы передозировки могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или даже подозревается, пациента необходимо доставить в ближайшее медицинское учреждение, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки отсутствуют, из-за риска отсроченного повреждения печени. Следует рассмотреть возможность лечения активированным углём, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может применяться в течение 24 часов после приёма парацетамола, но максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приёма. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин в соответствии с рекомендованной дозировкой. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в удалённых районах вне больницы.

Кофеин.

Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащённое дыхание, тахикардию или сердечную аритмию, а также оказывать влияние на центральную нервную систему (бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, тревожность, головокружение, раздражительность, эйфорическое состояние, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеина также могут быть связаны с серьёзным поражением печени, вызванным парацетамолом, которое может наблюдаться при приёме большого количества препарата. Специфического антидота нет, однако поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промывание желудка, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах — диазепам. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Информация о нижеприведенных побочных реакциях была получена в ходе постмаркетинговых наблюдений. Данные предоставлялись добровольно и касаются популяции пациентов неизвестной численности, поэтому частота этих побочных реакций неизвестна, скорее всего, они являются редкими (< 1/10000).

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени, желтуха.

Нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (частота неизвестна).

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминовой ацидемии наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Побочные реакции, обусловленные кофеином:

Со стороны центральной нервной системы: нервозность, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство желудка, боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность, нервозность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, потливость, пурпура, крапивница.

Также после приема препаратов, содержащих аналогичные действующие вещества, возможны следующие побочные реакции: головная боль, многоформная экссудативная эритема, изжога, боль в эпигастрии, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

При одновременном приеме препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, повышенная доза кофеина, возникающая таким образом, может усиливать побочные эффекты, обусловленные кофеином.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте и вне поля их зрения.

Упаковка.

По 12 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ГлаксоСмитКлайн Дангарван Лимитед, Ирландия / GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия / Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.