Solpadeine Aktyw

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku SOLPADEINE AKTYW (SOLPADEINE ACTIVE)

Skład:

Substancje czynne: 1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu i 65 mg kofeiny;

Substancje pomocnicze: skrobia prażepulverowana, skrobia kukurydziana, povidon, sorbat potasu, talk, kwas stearynowy, sodowa sól kroskarboksymetylowej skrobi, hydroksypropyloceluloza, gliceryna triacetylan.

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe tabletki o kształcie kapsułkowym, powlekane, z płaskimi brzegami, z wytłoczeniem w postaci trójkątnego logo i symbolu + z jednej strony oraz bez wytłoczenia z drugiej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwpsychotycznych.

Kod ATX N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w OUN. Ze względu na słabe hamowanie prostaglandyn obwodowych, w szczególności w przewodzie pokarmowym, paracetamol częściowo nadaje się dla pacjentów, u których hamowanie prostaglandyn obwodowych jest niepożądane, np. gdy salicylany są przeciwwskazane.

Kofeina działa wzmacniająco, zwiększając skuteczność działania paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Paracetamol i kofeina są szybko wchłaniane w przewodzie pokarmowym i rozprowadzane do większości tkanek organizmu. Wiązanie paracetamolu z białkami osocza jest minimalne po podaniu w dawkach terapeutycznych.

Paracetamol i kofeina są metabolizowane głównie w wątrobie i wydalane z moczem w postaci produktów przemiany.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Preparat wykazuje umiarkowane działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Wskazaniami do stosowania są bóle głowy, w tym migrenowe, ból zęba, neuralgie, ból reumatyczny, bóle okresowe u kobiet; łagodzenie objawów przeziębienia i grypy, ból gardła.

Przeciwwskazania.

W nadwrażliwości na paracetamol, kofeinę lub którykolwiek inny składnik preparatu w wywiadzie; ciężkie zaburzenia wątroby i/lub nerek; wrodzona hiperbilirubinemia; niedobór glukozo-6-fosforanodwodorazyny; alkoholizm; choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia; stany podwyższonego pobudzenia, zaburzenia snu, padaczka; wyrażone podwyższenie ciśnienia tętniczego, organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym ciężki miażdżyca, ciężka choroba nadciśnieniowa; niewydolność serca w stadium dekompensacji, ostry zawał mięśnia serca, tachyarytmia paroksystyczna, nadczynność tarczycy, ostry zapalenie trzustki, ciężkie postacie cukrzycy, jaskra; wiek powyżej 60 lat.

Nie stosować razem z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO.

Przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe lub beta-blokery.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy stosowaniu metoklopramidu i domperidonu oraz zmniejszać się przy stosowaniu cholestyraminy.

Długotrwałe jednoczesne stosowanie leku z kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może prowadzić do uszkodzenia nerek.

Działanie przeciwkrzepnące warfaryny i innych kumaryn z zwiększeniem ryzyka krwawienia może być wzmocnione w wyniku długotrwałego regularnego stosowania paracetamolu. Jednorazowe dawki nie wykazują istotnego wpływu. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę wskutek zwiększenia stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu oraz zwiększa toksyczne działanie paracetamolu i tych leków na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol obniża skuteczność diuretyków.

Paracetamol zwiększa stężenia kwasu acetylosalicylowego i chloramfenikolu w osoczu krwi. Probenecyd wpływa na stężenie paracetamolu w osoczu i jego wydalanie.

Induktory enzymów mikrosomalnych wątroby (ryfampicyna i fenobarbital) zwiększają toksyczność paracetamolu, ponieważ w jego biotransformacji powstaje większa ilość toksycznego epoksydu. Paracetamol może obniżać biodostępność lamotrydżyny, obniżając w ten sposób jej działanie, z powodu prawdopodobnej indukcji jej metabolizmu w wątrobie. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i zydowudyny zwiększa ryzyko wystąpienia neutropenii.

Należy stosować paracetamol z ostrożnością jednoczesnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było związane z kwasnicą metaboliczną z wysokim przerwem anionowym jako następstwem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Nie stosować jednoczesnie z alkoholem.

Jednoczesne stosowanie kofeiny z inhibitorami MAO może spowodować niebezpieczny wzrost ciśnienia tętniczego. Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) leków przeciwbólowych-antypiretyków, wzmacnia działanie pochodnych ksantyny, alfa- i beta-adrenomimetyków, środków psychostymulujących.

Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny.

Kofeina zmniejsza działanie opioidowych leków przeciwbólowych, środków przeciwlękowych, nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do narkozy i innych leków hamujących OUN, antagonistą konkurencyjnym preparatów adenozyny, ATP. Jednoczesne stosowanie kofeiny z ergotaminy poprawia wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego, z lekami tyreotropowymi – zwiększa się działanie tarczycowe.

Kofeina może nasilić wydalenie litu z organizmu. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z preparatami litu.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Preparat zawiera paracetamol, dlatego nie należy go stosować w połączeniu z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżania temperatury, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub prowadzić do skutku śmiertelnego.

W przypadku chorób wątroby lub nerek należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku. Ograniczenia dotyczące stosowania środka leczniczego u takich pacjentów wynikają przede wszystkim z zawartości paracetamolu. U pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

W czasie leczenia nie można spożywać napojów alkoholowych. W dawkach powyżej 6–8 g na dobę paracetamol może być toksyczny dla wątroby. Jednakże negatywny wpływ na wątrobę może wystąpić również przy znacznie mniejszych dawkach w przypadku spożywania alkoholu, stosowania induktorów enzymów wątrobowych lub innych substancji działających toksycznie na wątrobę, a także u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby niecirrhotyczną. Długotrwałe spożywanie alkoholu znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia efektów hepatotoksycznych paracetamolu. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby, a także u tych, którzy stosują duże dawki paracetamolu przez dłuższy czas, zaleca się regularne badanie czynności wątroby.

W leczeniu doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi, przy jednoczesnym przyjmowaniu dużych dawek paracetamolu, konieczna jest kontrola czasu protrombinowego.

Preparat może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi. Pacjenci, którzy przyjmują doustne leki przeciwbólowe codziennie w przypadku lekkich form artretyzmu, powinni przed zastosowaniem skonsultować się z lekarzem.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy silnym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako skutek kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako skutku kwasicy piroglutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być przydatny do zidentyfikowania kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

W czasie leczenia nie zaleca się spożywania nadmiernej ilości napojów zawierających kofeinę (takich jak kawa, herbata i niektóre inne napoje). Może to prowadzić do problemów ze snem, drżenia, uczucia ucisku za mostkiem z powodu przyspieszonego rytmu serca, napięcia, drażliwości.

Lek należy przechowywać poza zasięgiem wzroku i poza zasięgiem dzieci.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży, ponieważ zwiększa się ryzyko poronienia samoistnego związanego ze stosowaniem kofeiny.

Nie zaleca się stosowania środka leczniczego w czasie karmienia piersią. Paracetamol i kofeina przenikają do mleka matki, ale w ilościach klinicznie nieistotnych (przy stosowaniu w dawkach zalecanych). Kofeina w mleku matki może wywierać działanie pobudzające na niemowlęta w okresie karmienia piersią, jednak nie obserwowano istotnej toksyczności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Wpływ jest nieobecny lub nieznaczny.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do stosowania doustnego.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: po 1–2 tabletki co 4–6 godzin w razie potrzeby. Nie przyjmować więcej niż 8 tabletek (4000 mg paracetamolu / 520 mg kofeiny) w ciągu 24 godzin.

Nie przekraczać zalecanej dawki.

Należy stosować najniższą dawkę leku przez najkrótszy możliwy okres czasu konieczny do osiągnięcia efektu terapeutycznego.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Dzieci.

Lek nie jest zalecany dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Paracetamol.

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć zakończenie śmiertelne. Obserwowano ostry zapalenie trzustki, zwykle w połączeniu z zaburzeniami funkcji wątroby i hepatotoksycznością. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 6–8 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenobarbitalonem, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne nadmierne spożycie etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)) przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie należy rozpocząć niezwłocznie. Pacjenta należy przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu i ból brzucha. Doświadczenie pokazuje, że objawy uszkodzenia wątroby stają się zauważalne zazwyczaj po 24–48 godzinach od przedawkowania i osiągają maksimum zazwyczaj po 4–6 dniach. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i zakończyć się śmiercią. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, proteinurią i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony układu nerwowego środkowego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychomotoryczne i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie śródmiąższowe nerek, nekroza kapilar).

Objawy przedawkowania mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Natychmiastowa pomoc medyczna jest konieczna w przypadku przedawkowania, nawet jeśli nie obserwuje się objawów przedawkowania. Jeśli przedawkowanie jest potwierdzone lub nawet podejrzewane, pacjenta należy przewieźć do najbliższego punktu medycznego, gdzie może otrzymać pilną pomoc medyczną i leczenie specjalistyczne. Należy to zrobić, nawet jeśli objawy przedawkowania nie występują, ze względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierną dawkę paracetamolu przyjęto w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny występuje przy jego zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z zalecaną dawką. Przy braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Kofeina.

Przedawkowanie kofeiny może prowadzić do bólu w okolicy nadbrzusza, wymiotów, diurezy, przyśpieszonego oddychania, tachykardii lub zaburzeń rytmu serca, wpływać na ośrodkowy układ nerwowy (bezsenność, niepokój, pobudzenie nerwowe, niepokój, niepokój, lęk, zawroty głowy, drażliwość, stan afektu, drżenie, drgawki). Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny związane są również z poważnym uszkodzeniem wątroby paracetamolem, które może występować przy przyjmowaniu dużej ilości leku. Nie ma specyficznego antydoty, ale środki wspierające, takie jak stosowanie antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, mogą złagodzić efekt kardiotoksyczny. Należy przepłukać żołądek, zalecana jest terapia tlenowa, przy drgawkach – diazepan. Leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Informacje dotyczące poniżej wymienionych działań niepożądanych uzyskano w trakcie obserwacji po wprowadzeniu produktu na rynek. Dane są zgłaszane dobrowolnie i dotyczą populacji pacjentów o nieznanej liczebności, dlatego częstość tych działań niepożądanych jest nieznana, najprawdopodobniej są one rzadkie (< 1/10000).

Działania niepożądane spowodowane paracetamolem:

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, reakcje nadwrażliwościowe na skórze, w tym wysypka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekroliz epidermy, ostra ogólna zastoinowa pustułka egzantematyczna.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: zaburzenia funkcji wątroby, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerwą anionową (częstość nieznana).

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwą anionową

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwą anionową jako następstwo kwasicy piraglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica piraglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Działania niepożądane spowodowane kofeiną:

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: pobudzenie, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca, obrzęki.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia przewodu pokarmowego, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony psychiki: bezsenność, niepokój, lęk i drażliwość, pobudzenie.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: swędzenie, wysypka, potliwość, purpura, pokrzywka.

Dodatkowo po zażyciu leków zawierających podobne substancje czynne możliwe są następujące działania niepożądane: ból głowy, wielopostaciowa wypryska egzudacyjna, nadżeranie, ból w nadbrzuszu, hipoglikemia aż do śpiączki hipoglikemicznej, anemia, siarkohemoglobinemia i metahemoglobinemia (cyna, duszność, ból w sercu), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia, tachykardia, arytmia, podwyższone ciśnienie tętnicze, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania leku w dawkach zalecanych z produktami zawierającymi kofeinę, zwiększone dawkowanie kofeiny może nasilić działania niepożądane spowodowane kofeiną.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 ºC, w miejscu niedostępnym dla dzieci i poza zasięgiem ich wzroku.

Opakowanie.

Po 12 tabletów powlekanych w pasku foliowym, po 1 pasku w tekturowym opakowaniu.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Irlandia/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.