Solpadeine Active
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Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SOLPADEINE ACTIVE (SOLPADEINE ACTIVE)
Composición:
Principios activos: Cada tableta contiene 500 mg de paracetamol y 65 mg de cafeína;
Excipientes: almidón pregelatinizado, almidón de maíz, povidona, sorbato de potasio, talco, ácido esteárico, croscarmelosa sódica, hipromelosa, triacetina de glicerol.
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Principales propiedades físico-químicas: Tabletas blancas, de forma ovalada, recubiertas con película, con bordes planos, con impresión en forma de logotipo triangular y símbolo + en un lado y sin impresión en el otro lado.
Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.
Código ATC N02BE51.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El paracetamol es un analgésico-antipirético. Su efecto se basa en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el SNC. Debido a la débil inhibición de las prostaglandinas periféricas, especialmente en el tracto gastrointestinal, el paracetamol es parcialmente adecuado para pacientes en los que la inhibición de las prostaglandinas periféricas es indeseable, por ejemplo cuando están contraindicados los salicilatos.
La cafeína actúa como potenciador, aumentando la eficacia del paracetamol.
Farmacocinética.
El paracetamol y la cafeína son rápidamente absorbidos en el tracto gastrointestinal y se distribuyen en la mayoría de los tejidos del organismo. La unión del paracetamol a las proteínas plasmáticas es mínima cuando se administra en dosis terapéuticas.
El paracetamol y la cafeína se metabolizan principalmente en el hígado y se excretan por la orina en forma de metabolitos.
Características clínicas.
Indicaciones.
El medicamento ejerce un efecto analgésico y antipirético moderado. Las indicaciones para su uso incluyen dolor de cabeza, incluyendo migraña, dolor dental, neuralgias, dolor reumático, dolores menstruales en mujeres; para aliviar los síntomas del resfriado y la gripe, dolor de garganta.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al paracetamol, cafeína o a cualquier otro componente del medicamento en la historia clínica; alteraciones hepáticas y/o renales graves; hiperbilirrubinemia congénita; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; alcoholismo; enfermedades de la sangre, anemia marcada, leucopenia; estados de excitación excesiva, trastornos del sueño, epilepsia; marcado aumento de la presión arterial, enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, incluyendo aterosclerosis grave y enfermedad hipertensiva grave; insuficiencia cardíaca descompensada, infarto agudo de miocardio, taquicardia paroxística, hipertiroidismo, pancreatitis aguda, formas graves de diabetes mellitus, glaucoma; edad superior a 60 años.
No debe administrarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) ni durante las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO.
Está contraindicado en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos o betabloqueantes.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina.
La administración prolongada y simultánea del medicamento con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos puede provocar daño renal.
El efecto anticoagulante de la warfarina y de otros cumarínicos, con aumento del riesgo de hemorragia, puede potenciarse tras el uso prolongado y regular de paracetamol. La administración de dosis únicas no muestra un efecto significativo. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos anticonvulsivos (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de paracetamol con agentes hepatotóxicos aumenta la probabilidad de acumulación del paracetamol, así como el efecto tóxico combinado sobre el hígado. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos.
El paracetamol aumenta los niveles de ácido acetilsalicílico y cloranfenicol en plasma sanguíneo. El probenecid afecta la concentración de paracetamol en plasma y su excreción.
Los inductores de las enzimas microsomales hepáticas (rifampicina y fenobarbital) aumentan la toxicidad del paracetamol, ya que durante su biotransformación se produce una mayor cantidad de óxido epoxídico tóxico. El paracetamol puede reducir la biodisponibilidad de lamotrigina, disminuyendo así su efecto, debido a la probable inducción de su metabolismo hepático. La administración simultánea de paracetamol y zidovudina incrementa el riesgo de desarrollar neutropenia.
Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con flucloxacilina, ya que su uso combinado se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis piraglutámica, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).
No debe administrarse simultáneamente con alcohol.
La administración simultánea de cafeína con inhibidores de la MAO puede provocar un peligroso aumento de la presión arterial. La cafeína potencia el efecto (mejora la biodisponibilidad) de analgésicos-antipiréticos, potencia los efectos de los derivados de xantina, alfa y beta-adrenérgicos, y estimulantes psicológicos.
La cimetidina, los anticonceptivos hormonales y la isoniazida potencian el efecto de la cafeína.
La cafeína reduce el efecto de los analgésicos opioides, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes, actúa como antagonista de los anestésicos y otros fármacos que deprimen el SNC, y como antagonista competitivo de los fármacos de adenosina y ATP. La administración simultánea de cafeína con ergotamina mejora la absorción de ergotamina desde el tracto gastrointestinal; con agentes tirotrópicos, aumenta el efecto tiroideo.
La cafeína puede aumentar la excreción de litio del organismo. Por ello, no se recomienda la administración simultánea del medicamento con fármacos de litio.
Características de uso.
El medicamento contiene paracetamol, por lo que no debe administrarse junto con otros medicamentos que contengan paracetamol y que se utilicen, por ejemplo, para reducir la fiebre, tratar el dolor, los síntomas de gripe y resfriado o el insomnio. La administración simultánea con otros medicamentos que contienen paracetamol puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que puede requerir un trasplante de hígado o provocar consecuencias fatales.
Antes de utilizar el medicamento en pacientes con enfermedades hepáticas o renales, debe consultarse con el médico. Las restricciones respecto al uso del medicamento en estos pacientes se deben principalmente al contenido de paracetamol. En pacientes con enfermedad hepática, aumenta el riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol.
Durante el tratamiento no se deben consumir bebidas alcohólicas. En dosis superiores a 6–8 g por día, el paracetamol puede ser tóxico para el hígado. Sin embargo, el efecto negativo sobre el hígado puede ocurrir incluso con dosis considerablemente menores si se consume alcohol, se utilizan inductores de enzimas hepáticas u otras sustancias que ejercen un efecto tóxico sobre el hígado, así como en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. El consumo prolongado de alcohol aumenta significativamente el riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol. En pacientes con alteración de la función hepática, así como en aquellos que toman altas dosis de paracetamol durante un período prolongado, se recomienda realizar pruebas funcionales hepáticas de forma regular.
Durante el tratamiento con anticoagulantes orales y con la administración simultánea de altas dosis de paracetamol, es necesario controlar el tiempo de protrombina.
El medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido de glucosa y ácido úrico en sangre. Los pacientes que toman analgésicos diariamente para artritis leve deben consultar al médico antes de iniciar el tratamiento.
Se han registrado casos de alteración de la función hepática/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición severa, anorexia, bajo índice de masa corporal, alcoholismo crónico o sepsis.
En pacientes con niveles reducidos de glutatión, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de desarrollar acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe acudirse inmediatamente al médico.
Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse con el médico.
Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) como consecuencia de la acidosis por piraglutamato en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal severa y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con una combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por piraglutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piraglutamato como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.
Durante el tratamiento con este medicamento no se recomienda consumir una cantidad excesiva de bebidas que contengan cafeína (como café, té y otras bebidas). Esto puede provocar problemas para dormir, temblores, sensación de opresión en el pecho debido a palpitaciones, tensión, irritabilidad.
Mantener el medicamento fuera del alcance visual y físico de los niños.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo, ya que aumenta el riesgo de aborto espontáneo asociado con el uso de cafeína.
No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia. El paracetamol y la cafeína pasan a la leche materna, aunque en cantidades clínicamente insignificantes (cuando se toman en las dosis recomendadas). La cafeína en la leche materna puede tener un efecto estimulante en los lactantes durante la lactancia, aunque no se ha observado toxicidad significativa.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.
El efecto es inexistente o insignificante.
Vía de administración y dosis.
El medicamento está indicado para administración oral.
Adultos y niños a partir de 12 años: 1–2 comprimidos cada 4–6 horas según sea necesario. No tomar más de 8 comprimidos (4000 mg de paracetamol / 520 mg de cafeína) en un período de 24 horas.
No exceder la dosis recomendada.
Debe utilizarse la dosis más baja posible durante el menor tiempo necesario para lograr el efecto terapéutico deseado.
El intervalo entre las dosis no debe ser inferior a 4 horas.
Niños
El medicamento no se recomienda en niños menores de 12 años.
Sobredosis
Paracetamol
La sobredosis de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, que puede requerir trasplante hepático o tener un desenlace letal. Se ha observado pancreatitis aguda, generalmente asociada con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad. El daño hepático es posible en adultos que han ingerido 6–8 g o más de paracetamol, así como en niños que han ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que inducen enzimas hepáticas; consumo habitual de cantidades excesivas de etanol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.
En caso de sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata. El tratamiento debe iniciarse sin demora. Se debe trasladar al paciente al hospital, incluso si no hay síntomas iniciales de sobredosis.
Síntomas de sobredosis durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal. La experiencia clínica indica que los síntomas de daño hepático suelen manifestarse entre las 24 y 48 horas tras la sobredosis, alcanzando su máximo generalmente entre los 4 y 6 días. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar hacia encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso muerte. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han observado arritmias cardíacas.
Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse alteraciones en el sistema hematopoyético como anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Tras la ingestión de dosis elevadas, pueden presentarse efectos sobre el sistema nervioso central como mareo, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación; y sobre el sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).
Los síntomas de sobredosis pueden limitarse a náuseas y vómitos o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Es imprescindible la asistencia médica inmediata en caso de sobredosis, incluso si no se observan síntomas. Si se confirma o se sospecha una sobredosis, el paciente debe ser trasladado al centro médico más cercano donde pueda recibir atención médica de urgencia y tratamiento especializado. Esto debe hacerse incluso si no hay síntomas, debido al riesgo de daño hepático retardado. Se debe considerar el tratamiento con carbón activado si la sobredosis de paracetamol se ha ingerido en el plazo de 1 hora. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero el efecto protector máximo se obtiene cuando se administra dentro de las primeras 8 horas tras la ingestión. La eficacia del antídoto disminuye significativamente después de este período. Si es necesario, se administra N-acetilcisteína por vía intravenosa según la dosis recomendada. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas alejadas del hospital.
Cafeína
La sobredosis de cafeína puede provocar dolor en la región epigástrica, vómitos, diuresis, respiración acelerada, taquicardia o arritmia cardíaca, y afectar al sistema nervioso central (insomnio, inquietud, excitación nerviosa, ansiedad, mareo, irritabilidad, estado afectivo, temblor, convulsiones). Los síntomas clínicamente relevantes de sobredosis de cafeína también pueden estar asociados con un daño hepático grave causado por el paracetamol, que puede ocurrir con el consumo excesivo del medicamento. No existe un antídoto específico, pero las medidas de soporte, como el uso de antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos, pueden aliviar el efecto cardiotoxico. Es necesario realizar lavado gástrico, se recomienda oxigenoterapia y, en caso de convulsiones, diazepam. Tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
La información sobre las reacciones adversas indicadas a continuación se obtuvo durante la vigilancia poscomercialización. Los datos se presentan de forma voluntaria y corresponden a una población de pacientes de tamaño desconocido, por lo que la frecuencia de estas reacciones adversas es desconocida y probablemente sean raras (< 1/10000).
Reacciones adversas debidas al paracetamol:
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia.
Del sistema inmunitario: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad cutánea, incluyendo erupción cutánea, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y erupción exantemática pustulosa aguda generalizada.
Del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Del sistema hepatobiliar: alteración de la función hepática, insuficiencia hepática, necrosis hepática, ictericia.
Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (frecuencia desconocida).
Descripción de reacciones adversas específicas
Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada
Se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede ocurrir debido a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.
Reacciones adversas debidas a la cafeína:
Del sistema nervioso central: nerviosismo, mareo.
Del sistema cardiovascular: taquicardia, edemas.
Del tubo digestivo: trastornos gastrointestinales, dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos.
Del estado psíquico: insomnio, inquietud, ansiedad e irritabilidad, nerviosismo.
De la piel y tejidos subcutáneos: picazón, erupciones cutáneas, sudoración, púrpura, urticaria.
Asimismo, tras la administración de medicamentos que contienen sustancias activas similares, pueden presentarse las siguientes reacciones adversas: cefalea, eritema multiforme exudativo, pirosis, dolor epigástrico, hipoglucemia, incluso hasta coma hipoglucémico, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias, taquicardia, arritmia, aumento de la presión arterial, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.
La ingesta simultánea del medicamento en las dosis recomendadas junto con productos que contienen cafeína puede aumentar la dosis total de cafeína y potenciar así los efectos adversos debidos a la cafeína.
Período de validez. 4 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar inaccesible y fuera del alcance visual de los niños.
Envase.
12 comprimidos recubiertos con película por blíster, 1 blíster por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Sin receta médica.
Fabricante.
GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Irlanda/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Irlanda/Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.