Солакутан

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СОЛАКУТАН® (SOLACUTAN)

Состав:

действующее вещество: диклофенак натрия;

1 г геля содержит 30 мг диклофенака натрия;

вспомогательные вещества: натрия гиалуронат, макрогол 400, бензиловый спирт, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: прозрачный гель от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Дерматологические средства. Прочие дерматологические средства. Диклофенак.

Код АТХ D11A X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Диклофенак — это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВП).

Механизм действия диклофенака при актиномикозе (АК) неизвестен, однако он может быть связан с ингибированием циклооксигеназного пути метаболизма, что приводит к снижению синтеза простагландина Е2 (ПГЕ2). Кроме того, иммуногистохимический анализ биопсии кожи показал, что клинические эффекты диклофенака при АК в основном обусловлены противовоспалительным, антиангиогенным и, вероятно, антипролиферативным действием, а также механизмом индукции апоптоза.

Фармакодинамический эффект

Было показано, что гель, содержащий диклофенак, устраняет поражения при АК, причем максимальный терапевтический эффект наблюдается через 30 суток после прекращения применения препарата.

Фармакокинетика.

Всасывание

Средняя абсорбция диклофенака через кожу варьирует от <1 % до 12 % с существенной межиндивидуальной изменчивостью. Абсорбция зависит от применяемой дозы и места нанесения.

Распределение

Диклофенак активно связывается с альбумином плазмы.

Биотрансформация

Биотрансформация диклофенака частично включает конъюгацию интактной молекулы, но в основном состоит в единичном и множественном гидроксилировании, в результате чего образуются несколько фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, однако их активность значительно ниже, чем у диклофенака. Метаболизм диклофенака после трансдермального и перорального применения одинаков.

Выведение

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. После перорального приема системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения из плазмы крови короткий (1–2 часа). Метаболиты также имеют короткий конечный период полувыведения (1–3 часа).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При местном применении степень абсорбции диклофенака через нормальный и пораженный эпидермис одинакова, хотя существуют значительные межиндивидуальные различия. Системная абсорбция диклофенака составляет приблизительно 12 % при нанесении на пораженную кожу и 9 % — при нанесении на интактную кожу.

Клинические характеристики.

Показания.

Лекарственное средство назначается для лечения актинических кератозов (АК).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

В связи с потенциальной возможностью перекрестных реакций гель не следует применять у пациентов с проявлениями реакций повышенной чувствительности, такими как симптомы астмы, аллергический ринит или крапивница в ответ на 2-ацетоксибензойную кислоту (ацетилсалициловую кислоту) или любые другие НПВП.

Применение лекарственного средства Солакутан® противопоказано в III триместре беременности (см. раздел «Применение при беременности или лактации»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диклофенака в составе лекарственных средств для местного применения очень низкая, такие взаимодействия крайне маловероятны.

Особенности применения.

В связи с низкой системной абсорбцией Солакутана® вероятность системных побочных реакций при наружном применении этого лекарственного средства мала по сравнению с частотой побочных реакций при пероральном применении диклофенака. Однако вероятность системных побочных реакций при применении диклофенака в составе лекарственных средств для местного применения нельзя исключать, если средство наносится на большие участки кожи в течение длительного времени (см. инструкцию по применению лекарственного средства, содержащего диклофенак для системного применения). Данное лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с анамнезом острых желудочно-кишечных язв и/или кровотечений или снижением сердечной, печеночной или почечной функции, поскольку имелись отдельные сообщения о системных побочных реакциях (таких как нарушения со стороны почек), связанных с наружным применением противовоспалительных лекарственных средств.

Известно, что НПВС обладают антиагрегантной активностью. Поэтому, хотя вероятность системных побочных реакций низка, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с внутричерепными кровоизлияниями или геморрагическим диатезом.

Во время лечения следует избегать прямого воздействия солнечного света и посещения солярия. При возникновении реакций повышенной чувствительности кожи лечение следует прекратить.

Диклофенак для местного применения следует наносить только на неповрежденную кожу и не наносить на повреждения кожи, открытые раны, инфицированные участки кожи или участки экссудативного дерматита. Гель не должен попадать в глаза или на слизистые оболочки, гель нельзя глотать.

Если после применения этого лекарственного средства наблюдаются генерализованные высыпания на коже, лечение следует прекратить.

Диклофенак для местного применения можно применять с неокклюзионными повязками, однако его не следует наносить под непроницаемые окклюзионные повязки.

1 г геля содержит 15 мг бензилового спирта. Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции и слабое местное раздражение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинических данных по применению лекарственного средства Солакутан® во время беременности нет. Даже если системная концентрация ниже по сравнению с оральной формой, неизвестно, может ли системная концентрация лекарственного средства Солакутан®, достигнутая после местного применения, быть вредной для эмбриона/плода.

На основании опыта применения НПВС с системным всасыванием рекомендуется следующее:

• Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидышей и пороков сердца, а также гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повышается с менее 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.
• Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводит к повышению пред- и постимплантационной потери и смертности эмбрионов и плодов. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, наблюдалось повышение частоты различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые.

Во I и II триместрах беременности диклофенак следует применять только при явной необходимости. При применении диклофенака женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение I или II триместра беременности, следует применять минимально возможную дозу (<30 % поверхности тела) в течение как можно более короткого времени лечения (не более 3 недель).

При применении во II и III триместрах беременности все ингибиторы синтеза простагландинов, включая диклофенак, несут следующие риски для плода:

• Дисфункция почек у плода. После 12-й недели: олигогидрамнион (обычно исчезает после прекращения лечения) или анамнион (особенно при длительном воздействии). После рождения: почечная недостаточность может сохраняться (особенно при воздействии на поздних сроках беременности или при длительном воздействии).
• Кардиопульмонарная токсичность плода (легочная гипертензия с преждевременным закрытием боталлова протока). Этот риск существует с начала 6-го месяца и возрастает, если средство применяется ближе к концу беременности.

В конце беременности (в течение III триместра) все ингибиторы синтеза простагландинов могут представлять следующие риски для матери и новорожденного:

• Возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже при очень низких дозах.
• Подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
• Повышенный риск отеков у матери.

С учетом вышеизложенного, лекарственное средство Солакутан® противопоказано в течение III триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Как и другие НПВС, диклофенак проникает в грудное молоко в небольших количествах. Однако при рекомендованной терапевтической дозе Солакутана® не ожидается влияния на грудного ребенка. В связи с отсутствием контролируемых исследований у женщин, кормящих грудью, это лекарственное средство следует применять в период лактации только по назначению врача. При этих условиях Солакутан® не следует наносить на грудь кормящей матери или на любые большие участки кожи или в течение длительного времени (см. раздел «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Наружное применение диклофенака для местного применения не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Для наружного применения.

Дозировка

Взрослые:

Солакутан® следует наносить на поражённые участки кожи 2 раза в сутки и аккуратно втирать в кожу. Применяемое количество зависит от площади поражения.

Обычно наносят 0,5 г геля (примерно размером с горошину) на поражённый участок площадью 5 х 5 см. Максимальная суточная доза препарата — 8 г, что позволяет одновременно лечить до 200 см² поверхности кожи. Обычная продолжительность лечения составляет от 60 до 90 дней. Максимальный эффект наблюдается при продолжительности лечения, близкой к указанной максимальной.

Полное заживление поражения (поражений) или оптимальный терапевтический эффект может не наступать в течение 30 дней после окончания терапии.

После использования геля руки следует вытереть бумажным полотенцем, а затем тщательно вымыть, если только руки не являются зоной нанесения.

Если случайно нанесено слишком много геля, избыток геля следует удалить с помощью бумажного полотенца.

Бумажное полотенце необходимо утилизировать вместе с бытовыми отходами, чтобы предотвратить попадание неиспользованного препарата в водную среду.

Перед наложением повязки гель следует высушить на коже в течение нескольких минут.

Пациенты пожилого возраста:

Можно применять обычную дозировку.

Дети.

АК — это состояние, не распространённое среди пациентов детского возраста, поэтому препарат не изучался в педиатрической популяции, и рекомендации по дозировке и показаниям к применению Солакутан® не установлены для детей и подростков.

Передозировка.

Передозировка диклофенака при местном применении вследствие низкой системной абсорбции крайне маловероятна; однако кожу следует промыть водой. Клинических случаев передозировки в результате проглатывания геля, содержащего диклофенак, не сообщалось.

Тем не менее, при случайном проглатывании диклофенака для местного применения (1 туба объёмом 100 г содержит эквивалент 3000 мг диклофенака натрия) можно ожидать побочные реакции, аналогичные реакциям при передозировке таблетками диклофенака. При случайном проглатывании, приведшем к выраженным системным побочным реакциям, следует применять общие терапевтические меры, обычно используемые при лечении отравлений НПВП.

Для лечения осложнений, таких как почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания, следует применять поддерживающую и симптоматическую терапию. Необходимо рассмотреть возможность деконтаминации желудка с помощью активированного угля, особенно если с момента проглатывания прошло небольшое время. Из-за высокой степени связывания НПВП с белками специфическое лечение (например, форсированный диурез и диализ) вряд ли будет эффективным для выведения НПВП.

Побочные реакции.

Распространенные побочные реакции:

Наиболее часто сообщали о местных реакциях кожи, таких как контактный дерматит, эритема или сыпь, а также о реакциях в месте нанесения, таких как воспаление, раздражение кожи, боль и волдыри. Клинические исследования до настоящего времени не выявили увеличения частоты побочных реакций с возрастом или побочных реакций, характерных для пожилых пациентов.

Побочные реакции приведены в таблице в соответствии с классификацией Медицинского словаря регуляторной деятельности (MedDRA) по классам органов и систем с указанием частоты в порядке её убывания:

очень часто (>1/10);

часто (≥1/100, <1/10);

нечасто (≥1/1000, <1/100);

редко (≥1/10000, <1/1000);

очень редко (<1/10000);

частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Наблюдалось временное обесцвечивание волос в области нанесения. Это явление, как правило, обратимо после прекращения лечения.

Кожные пробы у ранее леченных пациентов указывали на вероятность (2,18 %) сенсибилизации к диклофенаку, вызывающей аллергический контактный дерматит (тип IV). Клиническое значение этого явления до сих пор неизвестно. Перекрёстные реакции с другими НПВП — маловероятны.

Исследования сыворотки более чем у 100 пациентов показали отсутствие антител против диклофенака (тип I).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях имеет большое значение. Медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 3 года. После первого вскрытия — 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 25 г в тубе, по 1 тубе в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. мібе ГмбХ Арцнайміттель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.