Solacutan®

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku SOLACUTAN® (SOLACUTAN)

SkÅ ad:

substancja czynna: diklofenak sodowy;

1 g Åźelu zawiera 30 mg diklofenaku sodowego;

substancje pomocnicze: sodowa hyaluronian, makrogol 400, alkohol benzylowy, woda oczyszczona.

PostaÄ leku. Å»el.

GÅ owne wÅ‚aÅ›ciwoÅ›ci fizykochemiczne: czysty, przezroczysty Åźel o barwie od bezbarwnej do ÅĽÃ³Å‚tawej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki dermatologiczne. Inne leki dermatologiczne. Diklofenak.

Kod ATC D11A X18.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Diklofenak to niesteroidowy lek przeciwbólowy (NLPZ).

Mechanizm działania diklofenaku w keratozie aktynicznej (KA) nie jest znany, może jednak wiązać się z hamowaniem szlaku cyklooksygenazowego metabolizmu, co prowadzi do obniżenia syntezy prostaglandyny E2 (PGE2). Ponadto analiza immunohistochemiczna biopsji skóry wykazała, że kliniczne efekty diklofenaku w KA są przede wszystkim spowodowane działaniem przeciwzapalnym, antyangiogennym oraz prawdopodobnie działaniem antyproliferacyjnym i mechanizmem indukcji apoptozy.

Skutek farmakodynamiczny

Wykazano, że żel zawierający diklofenak usuwa zmiany KA, przy czym maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po 30 dniach od zakończenia stosowania leku.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Średnie wchłanianie diklofenaku przez skórę waha się od <1 % do 12 % przy znacznej zmienności międzypacjentowej. Wchłanianie zależy od dawki i miejsca aplikacji.

Rozkład

Diklofenak aktywnie wiąże się z albuminą surowicy.

Biotransformacja

Biotransformacja diklofenaku częściowo obejmuje koniugację niezmienionej cząsteczki, ale głównie polega na jednokrotnej i wielokrotnej hydroksylacji, której wynikiem są różne metabolity fenolowe, z których większość przekształca się w koniugaty glukuronidowe. Dwa z tych metabolitów fenolowych są biologicznie aktywne, jednak znacznie mniej niż diklofenak. Metabolizm diklofenaku po podaniu przezskórnej i doustnej jest taki sam.

Wykrzepianie

Diklofenak i jego metabolity wydzielane są głównie z moczem. Po doustnym przyjęciu całkowity klirens systemowy diklofenaku z osocza wynosi 263 ± 56 ml/min (średnia ± odchylenie standardowe). Okres półtrwania w osoczu jest krótki (1–2 godziny). Metabolity mają również krótki końcowy okres półtrwania (1–3 godziny).

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

Po miejscowym zastosowaniu stopień wchłaniania diklofenaku przez normalny i zmieniony nabłonek jest taki sam, choć występują duże różnice międzypacjentowe. Wchłanianie systemowe diklofenaku wynosi około 12 % po nałożeniu na zmienioną skórę i 9 % – po nałożeniu na skórę niezmienioną.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Lek przeznaczony jest do leczenia keratozy aktynicznej (AK).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych preparatu.

Z uwagi na potencjalną możliwość wystąpienia reakcji krzyżowych, żelu nie należy stosować u pacjentów z objawami reakcji nadwrażliwościowych, takimi jak objawy astmy, katar sienny lub pokrzywka, w odpowiedzi na kwas 2-acetyloksybenzoowy (kwas acetylosalicylowy) lub inne leki przeciwbólowe niesteroidowe.

Stosowanie leku Solacutan® jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ponieważ wchłanianie ogólnoustrojowe diklofenaku w lekach do stosowania miejscowego jest bardzo niskie, takie interakcje są mało prawdopodobne.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Ze względu na niską absorpcję systemową Solacutanu® prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych o charakterze systemowym po zastosowaniu miejscowym tego leku jest niewielkie w porównaniu z częstotliwością działań niepożądanych po doustnym stosowaniu diklofenaku. Niemniej jednak nie można wykluczyć ryzyka działań niepożądanych o charakterze systemowym po stosowaniu diklofenaku w postaci leków do zastosowania miejscowego, jeśli środek jest nanoszony na duże powierzchnie skóry przez dłuższy czas (patrz instrukcja do leku zawierającego diklofenak do stosowania systemowego). Ten lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem ostrej choroby wrzodowej żołądka i/lub krwawienia z przewodu pokarmowego lub z obniżoną czynnością serca, wątroby czy nerek, ponieważ pojawiły się pojedyncze doniesienia o działaniach niepożądanych o charakterze systemowym (takich jak zaburzenia nerek) związane z zewnętrznym stosowaniem leków przeciwzapalnych.

Wiadomo, że Leki przeciwzapalne nienależące do steroidów (NLPZ) wykazują działanie antyagregacyjne. Dlatego, mimo niskiego prawdopodobieństwa działań niepożądanych o charakterze systemowym, należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z krwawieniem śródczaszkowym lub z diatezą krwotoczną.

Podczas leczenia należy unikać bezpośredniego oddziaływania promieni słonecznych i opalania w solarium. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości skóry należy przerwać leczenie.

Diklofenak do zastosowania miejscowego należy nanosić wyłącznie na nieuszkodzoną skórę i nie należy go stosować na rany skórne, otwarte rany, zainfekowane obszary skóry ani na obszary z egzfoliatywnym zapaleniem skóry. Żelu nie należy doprowadzać do oczu ani błon śluzowych, nie należy go również połykać.

Jeśli po zastosowaniu tego leku wystąpią uogólnione wysypki skórne, należy przerwać leczenie.

Diklofenak do zastosowania miejscowego można stosować z opaskami nieokluzyjnymi, jednak nie należy go nanosić pod nieprzepuszczalne opaski okluzyjne.

1 g żelu zawiera 15 mg alkoholu benzylowego. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne oraz słabe miejscowe podrażnienie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania leku Solacutan® w czasie ciąży. Nawet jeśli stężenie systemowe jest niższe niż po doustnej formie, nie wiadomo, czy stężenie systemowe leku Solacutan®, osiągnięte po zastosowaniu miejscowym, może być szkodliwe dla embrionu/pleta.

Na podstawie doświadczeń z leczeniem NLPZ z wchłanianiem systemowym zaleca się następujące:

• Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży oraz rozwój embrionu i płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień i wad serca oraz gastroschizy po stosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Bezwzględne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrasta z mniej niż 1 % do około 1,5 %. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania leczenia.
• Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą. U zwierząt stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia przed- i pozaimplantacyjnej utraty zarodka oraz do wzrostu śmiertelności embrionów i płodów. Ponadto u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, obserwowano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym sercowo-naczyniowych.

W I i II trymestrze ciąży diklofenak należy stosować wyłącznie w przypadku wyraźnej potrzeby. W przypadku stosowania diklofenaku przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w I lub II trymestrze ciąży, należy stosować najniższą możliwą dawkę (<30 % powierzchni ciała) przez możliwie najkrótszy okres leczenia (nie dłużej niż 3 tygodnie).

W przypadku stosowania w II i III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn, w tym diklofenak, niosą następujące ryzyko dla płodu:

• Dysfunkcja nerek u płodu. Po 12. tygodniu: oligohydramnios (zazwyczaj ustępuje po przerwaniu leczenia) lub anhydramnios (szczególnie przy długotrwałym działaniu). Po porodzie: niewydolność nerek może utrzymywać się (szczególnie przy działaniu w późnych stadiach ciąży lub długotrwałym działaniu).
• Toksyczność kardiopulmonalna u płodu (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu Botalla). To ryzyko istnieje od początku 6. miesiąca ciąży i wzrasta, jeśli lek jest stosowany bliżej końca ciąży.

Na końcu ciąży (w III trymestrze) wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą stanowić następujące ryzyko dla matki i noworodka:

• Możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt antyagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach.
• Hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnionych lub przedłużonych porodów.
• Zwiększony ryzyko obrzęków u matki.

Ze względu na powyższe lek Solacutan® jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią

Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika w niewielkich ilościach do mleka matki. Jednak przy zalecanej dawce terapeutycznej Solacutanu® nie oczekuje się wpływu na niemowlę karmione piersią. Ze względu na brak kontrolowanych badań u kobiet karmiących piersią, ten lek należy stosować w okresie laktacji wyłącznie na receptę lekarza. W takich warunkach Solacutan® nie należy nanosić na piersi karmiącej matki ani na duże powierzchnie skóry ani przez dłuższy czas (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Zewnętrzne stosowanie diklofenaku do zastosowania miejscowego nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania

Do stosowania miejscowego.

Dawkowanie

Dorośli:

Solacutan® należy nakładać na zmienione skórą obszary 2 razy dziennie i delikatnie wmasować w skórę. Stosowana ilość zależy od obszaru zmiany.

Zwykle 0,5 g żelu (o rozmiarze zbliżonym do ziarna grochu) nakłada się na zmieniony obszar o powierzchni 5 x 5 cm. Maksymalna dawka dobowa produktu wynosi 8 g, co umożliwia jednoczesne leczenie do 200 cm² powierzchni skóry. Zwykła długość leczenia wynosi od 60 do 90 dni. Maksymalny efekt uzyskuje się przy długości leczenia zbliżonej do maksymalnej.

Pełne wyleczenie zmiany (lub zmian) lub optymalny efekt terapeutyczny może nie wystąpić w ciągu 30 dni po zakończeniu terapii.

Po zastosowaniu żelu ręce należy przetrzeć papierowym ręcznikiem, a następnie umyć, chyba że ręce są obszarem leczonym.

Jeśli przypadkowo nałożono zbyt dużo żelu, nadmiar należy starannie przetrzeć papierowym ręcznikiem.

Papierowy ręcznik należy utylizować razem z odpadami komunalnymi, aby zapobiec przedostawaniu się niewykorzystanego leku do środowiska wodnego.

Przed założeniem opatrunku żel należy wysuszyć na skórze przez kilka minut.

Osoby starsze:

Można stosować standardowe dawkowanie.

Dzieci.

AK to stan nie występujący u pacjentów w wieku dziecięcym, dlatego lek nie był badany w populacji pediatrycznej, a zalecenia dotyczące dawkowania i wskazań do stosowania Solacutanu® nie są ustalone dla dzieci i młodzieży.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie diklofenakiem do stosowania miejscowego jest mało prawdopodobne ze względu na niską absorpcję systemową; jednak skórę należy przemyć wodą. Nie odnotowano przypadków klinicznych przedawkowania w wyniku połknięcia żelu zawierającego diklofenak.

Jednak przy przypadkowym połknięciu diklofenaku do stosowania miejscowego (1 tuba o pojemności 100 g zawiera równowartość 3000 mg diklofenaku sodu) można spodziewać się działań niepożądanych analogicznych do tych po przedawkowaniu tabletek diklofenaku. W przypadku przypadkowego połknięcia, które doprowadziło do istotnych działań niepożądanych systemowych, należy stosować ogólne środki terapeutyczne stosowane zwykle w leczeniu zatrucia NLPZ.

W leczeniu powikłań, takich jak niewydolność nerek, drgawki, podrażnienie przewodu pokarmowego i depresja oddychania, należy stosować leczenie wspomagające i objawowe. Należy rozważyć możliwość dezaktywacji żołądka za pomocą węgla aktywowanego, szczególnie jeśli od połknięcia minęło niewiele czasu. Ze względu na wysoki stopień wiązania NLPZ z białkami, specyficzne leczenie (takie jak wymuszone moczowanie czy dializa) będzie prawdopodobnie mało skuteczne w eliminacji NLPZ.

Niepożądane działania.

Często występujące niepożądane działania:

Najczęściej zgłaszano miejscowe reakcje skórne, takie jak kontaktowe zapalenie skóry, zaczerwienienie lub wysypka, albo reakcje w miejscu aplikacji, takie jak stan zapalny, podrażnienie skóry, ból i pęcherzyki. Dotychczasowe badania kliniczne nie wykazały wzrostu częstości występowania niepożądanych działań z wiekiem ani niepożądanych działań charakterystycznych dla osób starszych.

Niepożądane działania przedstawiono w tabeli według klasyfikacji MedDRA według układów narządów i uporządkowano według częstości występowania, od najwyższej do najniższej, w następujący sposób:

bardzo często (>1/10);

często (≥1/100 - <1/10);

rzadko (≥1/1000 - <1/100);

nieczęsto (≥1/10000 - <1/1000);

bardzo rzadko (<1/10000);

częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Obserwowano tymczasowe wybielenie włosów w miejscu aplikacji. Zjawisko to jest zazwyczaj odwracalne po zakończeniu leczenia.

Testy skórne u wcześniej leczonych pacjentów wskazywały na możliwość (2,18%) uczulenia na diklofenak, powodującego alergicznego kontaktowego zapalenia skóry (typ IV). Znaczenie kliniczne tego zjawiska pozostaje nieznane. Reakcje krzyżowe z innymi LNPZ są mało prawdopodobne.

Testy surowicy u ponad 100 pacjentów wykazały brak przeciwciał przeciwko diklofenakowi (typ I).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest bardzo ważne. Osoby sprawujące opiekę zdrowotną oraz pacjenci powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem systemu krajowej raportacji.

Okres ważności. 3 lata. Po pierwszym otwarciu – 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 25 g w tubce, 1 tubka w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. mibe GmbH Arzneimittel.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Münchener Strasse 15, Brehna, Saksonia-Anhalten, 06796, Niemcy.