Solacutan®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO SOLACUTAN® (SOLACUTAN)

Composizione:

principio attivo: diclofenac sodico;

1 g di gel contiene 30 mg di diclofenac sodico;

eccipienti: sodio ialuronato, macrogol 400, alcool benzilico, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Principali proprietà fisico-chimiche: gel limpido e trasparente, incolore o leggermente giallastro.

Categoria farmacoterapeutica.

Agenti dermatologici. Altri agenti dermatologici. Diclofenac.

Codice ATC D11A X18.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Meccanismo d'azione

Il diclofenac è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo (FANS).

Il meccanismo d'azione del diclofenac nel cheratosi attinica (CA) non è noto, ma potrebbe essere correlato all'inibizione della via del metabolismo della cicloossigenasi, con conseguente riduzione della sintesi della prostaglandina E2 (PGE2). Inoltre, l'analisi immunohistochimica del campione bioptico cutaneo ha evidenziato che gli effetti clinici del diclofenac nella CA sono principalmente dovuti all'azione antiinfiammatoria, antiangiogenetica e probabilmente antiproliferativa, nonché al meccanismo di induzione dell'apoptosi.

Effetto farmacodinamico

È stato dimostrato che il gel contenente diclofenac elimina le lesioni da CA, con un effetto terapeutico massimo osservato a 30 giorni dal termine del trattamento con questo medicinale.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'assorbimento medio del diclofenac attraverso la cute varia dall'1% al 12%, con una notevole variabilità interindividuale. L'assorbimento dipende dalla dose applicata e dal sito di applicazione.

Distribuzione

Il diclofenac si lega attivamente all'albumina plasmatica.

Biotrasformazione

La biotrasformazione del diclofenac include parzialmente la coniugazione della molecola intatta, ma consiste principalmente in idrossilazioni singole e multiple, che producono diversi metaboliti fenolici, la maggior parte dei quali viene successivamente convertita in coniugati glucuronidi. Due di questi metaboliti fenolici sono biologicamente attivi, ma molto meno rispetto al diclofenac. Il metabolismo del diclofenac dopo somministrazione transdermica e orale è identico.

Eliminazione

Il diclofenac e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. Dopo somministrazione orale, il clearance sistemico del diclofenac dal plasma è di 263 ± 56 ml/min (media ± deviazione standard). L'emivita terminale nel plasma è breve (1-2 ore). Anche i metaboliti presentano un'emivita terminale breve (1-3 ore).

Farmacocinetica in popolazioni particolari di pazienti

Nell'applicazione topica, il grado di assorbimento del diclofenac è simile nell'epidermide normale e in quella lesa, anche se esistono ampie variazioni interindividuali. L'assorbimento sistemico del diclofenac è di circa il 12% quando applicato sulla cute lesa e del 9% quando applicato sulla cute integra.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Il medicinale è indicato per il trattamento dei cheratosi attinici (CA).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a qualsiasi eccipiente del medicinale.

A causa della potenziale possibilità di reazioni crociate, il gel non deve essere utilizzato in pazienti con manifestazioni di reazioni di ipersensibilità, come sintomi di asma, rinite allergica o orticaria in risposta all’acido 2-acetossibenzoico (acido acetilsalicilico) o ad altri FANS.

L’uso del medicinale Solacutan® è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo «Uso in gravidanza o durante l’allattamento»).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Poiché l’assorbimento sistemico del diclofenac nei medicinali per uso topico è molto basso, tali interazioni sono molto improbabili.

Caratteristiche d'uso.

A causa dell'assorbimento sistemico ridotto di Solacutan® la probabilità di reazioni avverse sistemiche con l'applicazione topica di questo medicinale è bassa rispetto alla frequenza di reazioni avverse al diclofenac orale. Tuttavia, non si può escludere la possibilità di reazioni avverse sistemiche con l'uso di diclofenac contenuto in medicinali per uso topico, se il prodotto viene applicato su ampie aree della pelle per un lungo periodo di tempo (vedere il foglietto illustrativo del medicinale contenente diclofenac per uso sistemico). Questo medicinale deve essere usato con cautela in pazienti con anamnesi di ulcere gastrointestinali acute e/o emorragie o compromissione della funzione cardiaca, epatica o renale, poiché sono stati riportati singoli casi di reazioni avverse sistemiche (come alterazioni renali) associate all'uso topico di farmaci antinfiammatori non steroidei.

È noto che gli FANS possiedono un'attività antiaggregante. Pertanto, anche se la probabilità di reazioni avverse sistemiche è bassa, si deve usare cautela nell'applicazione del prodotto in pazienti con emorragia intracranica o diatesi emorragica.

Durante il trattamento si deve evitare l'esposizione diretta alla luce solare e ai lettini solari. In caso di comparsa di reazioni di ipersensibilità cutanea, il trattamento deve essere interrotto.

Il diclofenac per uso topico deve essere applicato solo su cute integra e non deve essere applicato su lesioni cutanee, ferite aperte, aree infette della pelle o su aree interessate da dermatite esfoliativa. Il gel non deve entrare negli occhi né a contatto con le mucose e non deve essere ingerito.

Se si osservano eruzioni cutanee generalizzate dopo l'applicazione di questo medicinale, il trattamento deve essere interrotto.

Il diclofenac per uso topico può essere applicato con bendaggi non occlusivi, ma non deve essere applicato sotto bendaggi occlusivi impermeabili.

1 g di gel contiene 15 mg di alcool benzilico. L'alcool benzilico può causare reazioni allergiche e un lieve irritazione locale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Non esistono dati clinici sull'uso del medicinale Solacutan® durante la gravidanza. Anche se la concentrazione sistemica è inferiore rispetto alla forma orale, non è noto se la concentrazione sistemica del medicinale Solacutan® raggiunta dopo l'applicazione topica possa essere dannosa per l'embrione/il feto.

Sulla base dell'esperienza con FANS con assorbimento sistemico, si raccomanda quanto segue:

• L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell'embrione e del feto. I dati degli studi epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborto spontaneo e di malformazioni cardiache e gastroschisi dopo l'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari aumenta da meno dell'1% a circa l'1,5%. Si ritiene che questo rischio aumenti con l'aumentare della dose e della durata del trattamento.
• Studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva. Negli animali, l'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha portato a un aumento della perdita pre- e post-impianto e della mortalità embrionale e fetale. Inoltre, negli animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante il periodo di organogenesi, si è osservato un aumento della frequenza di diverse malformazioni, comprese quelle cardiovascolari.

Durante il I e II trimestre di gravidanza, il diclofenac deve essere usato solo in caso di effettiva necessità. Quando una donna in tentativo di concepimento o durante il I o II trimestre di gravidanza usa il diclofenac, si deve usare la dose più bassa possibile (<30% della superficie corporea) per il periodo più breve possibile di trattamento (non oltre 3 settimane).

Quando usato durante il II e III trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine, compreso il diclofenac, comportano i seguenti rischi per il feto:

• Disfunzione renale nel feto. Dopo la 12ª settimana: oligoidramnios (solitamente reversibile dopo l'interruzione del trattamento) o anidramnios (soprattutto con esposizione prolungata). Dopo la nascita: l'insufficienza renale può persistere (soprattutto con esposizione nelle fasi tardive della gravidanza o prolungata).
• Tossicità cardiopolmonare fetale (ipertensione polmonare con prematura chiusura del dotto di Botallo). Questo rischio esiste a partire dal sesto mese di gravidanza e aumenta se il prodotto viene usato più vicino alla fine della gravidanza.

Verso la fine della gravidanza (durante il III trimestre), tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono comportare i seguenti rischi per la madre e il neonato:

• Possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, effetto antiaggregante che può manifestarsi anche con dosi molto basse.
• Inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio.
• Aumentato rischio di edema nella madre.

Alla luce di quanto sopra, il medicinale Solacutan® è controindicato durante il III trimestre di gravidanza (vedere sezione «Controindicazioni»).

Periodo di allattamento

Come altri FANS, il diclofenac penetra nel latte materno in piccole quantità. Tuttavia, con la dose terapeutica raccomandata di Solacutan®, non ci si aspetta un effetto sul neonato allattato al seno. A causa della mancanza di studi controllati in donne che allattano, questo medicinale deve essere usato durante la lattazione solo su prescrizione medica. In tali condizioni, Solacutan® non deve essere applicato sul seno della madre che allatta né su ampie aree della pelle o per periodi prolungati (vedere sezione «Controindicazioni»).

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

L'applicazione cutanea di diclofenac per uso topico non influenza la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Modalità di somministrazione

Per uso topico.

Posologia

Adulti:

Solacutan® deve essere applicato sulle aree cutanee interessate due volte al giorno e massaggiato delicatamente nella pelle. La quantità applicata dipende dall’estensione della zona interessata.

Solitamente, 0,5 g di gel (circa delle dimensioni di un pisello) vengono applicati su un’area interessata di dimensioni pari a 5 x 5 cm. La dose massima giornaliera del prodotto è di 8 g, sufficiente per trattare fino a 200 cm² di superficie cutanea contemporaneamente. La durata abituale del trattamento va da 60 a 90 giorni. L’effetto massimo si ottiene con una durata del trattamento prossima a quella massima indicata.

La completa guarigione della lesione (o delle lesioni) o l’effetto terapeutico ottimale potrebbero non manifestarsi entro 30 giorni dal termine della terapia.

Dopo l’applicazione del gel, le mani devono essere asciugate con un tovagliolo di carta e successivamente lavate, a meno che le mani stesse non siano la zona da trattare.

Se accidentalmente viene applicata una quantità eccessiva di gel, l’eccesso deve essere rimosso con un tovagliolo di carta.

Il tovagliolo di carta deve essere smaltito insieme ai rifiuti domestici, al fine di evitare il rilascio del farmaco non utilizzato nell’ambiente acquatico.

Prima di applicare una medicazione, il gel deve essere lasciato asciugare sulla pelle per alcuni minuti.

Anziani:

È possibile utilizzare la posologia abituale.

Bambini.

L’AC è una condizione non comune nella popolazione pediatrica; pertanto, il medicinale non è stato studiato in questa fascia di età e non sono state stabilite raccomandazioni relative alla posologia e alle indicazioni per l’uso di Solacutan® nei bambini e negli adolescenti.

Sovradosaggio.

Uno svradosaggio di diclofenac per uso topico è estremamente improbabile a causa della bassa assorbimento sistemico; tuttavia, in caso di contatto cutaneo eccessivo, la pelle deve essere lavata con acqua. Non sono stati riportati casi clinici di sovradosaggio dovuti all’ingestione del gel contenente diclofenac.

Tuttavia, in caso di ingestione accidentale di diclofenac per uso topico (un tubo da 100 g contiene l’equivalente di 3000 mg di diclofenac sodico), si possono verificare reazioni avverse analoghe a quelle osservate dopo un sovradosaggio di compresse di diclofenac. In caso di ingestione accidentale che abbia provocato gravi reazioni avverse sistemiche, devono essere adottate misure terapeutiche generali usuali nel trattamento dell’avvelenamento da FANS.

Per il trattamento di complicazioni come insufficienza renale, convulsioni, irritazione del tratto gastrointestinale e depressione respiratoria, deve essere adottata una terapia di supporto e sintomatica. Si deve considerare la possibilità di una decontaminazione gastrica con carbone attivo, specialmente se è trascorso poco tempo dall’ingestione. A causa dell’elevato grado di legame dei FANS alle proteine, un trattamento specifico (come diuresi forzata o dialisi) sarà probabilmente poco efficace nell’eliminare i FANS dall’organismo.

Effetti indesiderati.

Effetti indesiderati comuni:

Le reazioni cutanee locali più frequentemente riportate includono dermatite da contatto, eritema o eruzioni cutanee, oppure reazioni nel sito di applicazione come infiammazione, irritazione cutanea, dolore e vesciche. Gli studi clinici finora condotti non hanno evidenziato un aumento della frequenza di effetti indesiderati con l'età né effetti indesiderati specifici per i pazienti di età avanzata.

Gli effetti indesiderati sono elencati nella tabella seguente secondo la classificazione per sistemi e organi del Dizionario Medico per la Terminologia delle Attività Regolatorie (MedDRA), in ordine decrescente di frequenza, come segue:

molto comune (>1/10);

comune (≥1/100 - <1/10);

non comune (≥1/1000 - <1/100);

raro (≥1/10000 - <1/1000);

molto raro (<1/10000);

frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

È stata osservata una temporanea decolorazione dei capelli nell'area di applicazione. Questo fenomeno è generalmente reversibile dopo l'interruzione del trattamento.

I test cutanei in un gruppo di pazienti precedentemente trattati hanno indicato una probabilità (2,18%) di sensibilizzazione al diclofenac, che può causare dermatite allergica da contatto (tipo IV). L'importanza clinica di questo fenomeno non è ancora nota. Le reazioni crociate con altri FANS sono improbabili.

I test sierologici effettuati su oltre 100 pazienti hanno mostrato l'assenza di anticorpi contro il diclofenac (tipo I).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette è molto importante. Ai professionisti sanitari e ai pazienti si raccomanda di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema di segnalazione nazionale.

Periodo di validità. 3 anni. Dopo la prima apertura – 6 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

25 g in un tubo, 1 tubo per confezione.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. mibe GmbH Arzneimittel.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Muenchenstrasse 15, Breuna, Sassonia-Anhalt, 06796, Germania.