Содерм

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СОДЕРМ®

Состав:

действующее вещество: бетаметазон;

1 г раствора содержит 1,22 мг бетаметазона-17-валериата (соответствует 1 мг бетаметазона);

вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, полисорбат 80, динатрия эдетат, кислота соляная разведенная, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор наружный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для применения в дерматологии. Активные кортикостероиды (группа III). Кортикостероиды сильнодействующие.

Код АТХ D07А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эффективность

В экспериментальных и терапевтических условиях бетаметазона валерат оказывает противовоспалительное, антиаллергическое и антипролиферативное действие.

При местном применении проявляется противовоспалительное действие, действие на эпидермис, роговой слой кожи, антиаллергическое действие и действие, направленное на снижение контактной чувствительности.

В тесте на вазоконстрикцию по Маккензи-Стоутону, результаты которого соотносятся с терапевтической эффективностью местных кортикостероидов, исследовались 23 эфира бетаметазона. При этом по отношению к бетаметазона валерату при соотнесении с триамцинолона ацетонидом = 100 зафиксирована активность в отношении вазоконстрикции — 360.

Значения вазоконстрикции 5 местных кортикостероидов в клиническом сравнении:

Триамцинолона ацетонид 100,

Гидрокортизон < 1,

Триамцинолона ацетонид 75,

Бетаметазон < 1,

Бетаметазона валерат 360.

Механизм действия

Качественно механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномоделирующего действия для всех глюкокортикоидов, согласно общепринятому, частично неполному и гипотетическому представлению, схематически и в упрощённой форме можно представить следующим образом:

Молекулы глюкокортикоидов образуют в плазме комплексы с кортикостероидными рецепторами клеток и транспортируются в ядро клетки, где они связываются с определёнными генами ГРЭ (гормонорегулируемыми элементами).

Это индуцирует транскрипцию специфических м-РНК-молекул, которые приводят к синтезу липокортин-протеинов на рибосомах. Липокортины замедляют реакции, возникающие при физическом, химическом, токсическом или иммуногенном воздействии, либо действии микробиологического патогенного фактора, и имеют место между фосфолипазой А2 и фосфолипидами мембран, обеспечивая высвобождение арахидоновой кислоты.

Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализует, снижает или блокирует синтез, регулируемый метаболизмом арахидоновой кислоты с участием циклооксигеназы и липоксигеназы, а также высвобождение простагландинов, простациклина, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксана, которые как воспалительные медиаторы влияют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги, включая их хемотаксис и миграцию, а также регулируют рост клеток.

Кроме того, глюкокортикоиды оказывают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновых кислот и белка. Существенными факторами их иммуномодулирующего и антиаллергического действия являются взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов и их антагонистическое действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокинов.

Фармакокинетика.

При ограниченном по времени и местном применении препарата, содержащего бетаметазон, всасывание системно значимого количества вещества не происходит.

При длительном применении и/или применении на большой площади, в зависимости от повреждения барьера рогового слоя, места нанесения (например, опрелости) или наложения окклюзионной повязки может всасываться системно значимое количество вещества.

В условиях in vivo бетаметазона валерат быстро гидролизуется под действием эстераз до бетаметазонового спирта.

Метаболизм бетаметазона [3H] исследовался у здоровых добровольцев и пациентов при применении высоких терапевтических доз стероида. Примерно 70 % дозы выводилось из организма в течение 48 часов с мочой, 15–30 % обнаруживалось в виде непрямой фракции. Выделено 6 метаболитов и бетаметазон в неизменённом виде. Превращения происходили следующим образом: окисление гидроксильной группы 11ß, гидроксилирование в положении 6ß, восстановление карбоксильной группы в С-20 и удаление боковой цепи.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение псориаза волосистой части головы и других неинфекционных воспалительных, аллергических или зудящих заболеваний кожных покровов головы, при которых показано симптоматическое применение сильнодействующих кортикостероидов.

Противопоказания.

Применение препарата Содерм®, раствор, как и других кортикостероидов местного действия, противопоказано при:

• специфических кожных процессах (туберкулёз кожи, кожные проявления сифилиса);
• розацеа;
• угревой сыпи;
• ветряной оспе;
• реакциях на прививки;
• Pruritus anogenitalis;
• периоральном дерматите;
• инфекционных заболеваниях кожи, вызванных вирусами, бактериями или грибками;
• повышенной чувствительности к бетаметазону валерату или к другим компонентам лекарственного средства.

Не применять Содерм®, раствор, при заболеваниях кожи, дерматитах у детей в возрасте до 1 года.

Не следует применять препарат при распространённом псориазе в хронической и стационарной стадии.

Не наносить раствор на инфицированные или эрозивные, мокнущие участки, а также на трещины кожи и язвы.

Кожа лица — особенно чувствительна. Поэтому с целью предупреждения развития изменений кожи лица, по возможности, следует избегать терапии с применением кортикостероидов местного действия.

Содерм®, раствор, не предназначен для применения на области лица. Следует избегать нанесения препарата на веки и в область глаз, поскольку это в определённых условиях может вызвать глаукому и катаракту.

Следует избегать длительного применения препарата (более 3–4 недель), а также высоких дозировок (нанесение на большие участки) и применения окклюзионных повязок.

В таких случаях нельзя исключать возможность проникновения бетаметазона валерата в организм через кожу (трансдермальная резорбция) и нарушения гормонального баланса.

Не применять на область грудной клетки и молочных желез у женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые ингибируют систему фермента CYP 3A4 (например, ритонавир, итраконазол), наблюдалось ингибирование процесса метаболизма кортикостероидов, что приводило к повышению системной доступности. Степень клинической значимости данного взаимодействия зависит от дозировки и способа применения кортикостероида, а также эффективности ингибитора CYP 3A4.

Особенности применения.

В связи с легковоспламеняемостью препарата Содерм®, раствор, пациенты должны избегать использования открытого огня или источников тепла (включая применение фена) и курения во время или непосредственно после применения препарата.

Повышенная системная резорбция кортикостероидов местного действия у некоторых лиц может приводить к появлению признаков гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратного подавления оси гипоталамус – передняя доля гипофиза – кора надпочечников, а в результате – к недостаточности надпочечников. Если появилось одно из описанных выше состояний, частоту применения необходимо постепенно уменьшить или заменить препарат на кортикостероид более слабого действия. Внезапное прекращение лечения может привести к недостаточности надпочечников (см. раздел «Побочные реакции»).

Факторами риска появления усиленных системных эффектов являются:

• эффективность и состав кортикостероида местного действия;
• продолжительность применения;
• нанесение на большую площадь кожи;
• применение в окклюзионных условиях, например, в складках кожи или под окклюзионной повязкой;
• повышенная гидратация рогового слоя кожи;
• применение на тонкой коже, например, на коже лица;
• применение на поражённой коже или с нарушённым защитным барьером;
• у новорождённых и детей по сравнению со взрослыми из-за неполностью сформированного защитного барьера кожи и большей площади поверхности тела относительно массы тела соответственно происходит резорбция большего количества кортикостероидов. Поэтому у новорождённых и старших детей более вероятно появление системных побочных эффектов.

К развитию бактериальных инфекций приводят избыточное тепло и влажность в складках кожи или окклюзионные повязки. При использовании окклюзионных повязок кожу необходимо очищать при смене повязки.

Кортикостероиды местного действия следует с осторожностью применять при псориазе, поскольку сообщалось о случаях повторного обострения («феномен рикошета»), развитии толерантности, риске возникновения генерализованного пустулёзного псориаза и развитии местной или системной токсичности в связи с повреждением защитного барьера кожи. При применении препарата при псориазе необходим тщательный контроль за пациентами.

Лечение заболеваний кожи с применением кортикостероидов, при которых развивается инфекция, требует соответствующей противомикробной терапии. Однако если такая инфекция распространяется, наружное применение кортикостероидов необходимо прекратить и обратиться к врачу, который решит вопрос о специальном дальнейшем лечении.

Не допускать попадания препарата Содерм®, раствор, в глаза.

Нарушения зрения.

При системном или местном применении кортикостероидов могут возникать нарушения зрения. Если пациент обращается с такими симптомами, как помутнение зрения или другими нарушениями зрения, его необходимо направить к офтальмологу для оценки возможных причин, среди которых катаракта, глаукома или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которой сообщалось после системного или местного применения кортикостероидов.

Плотно закрывать флакон после применения.

Содержит легковоспламеняющиеся вещества (2-пропанол/водный раствор).

Защищать от огня, пламени, источников тепла и прямых солнечных лучей.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во время беременности, особенно в течение первых трёх месяцев, длительное местное лечение следует проводить только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

До настоящего времени отсутствуют данные о тератогенном действии препарата, однако при длительном пероральном применении глюкокортикостероидов нельзя исключать возможность внутриутробных нарушений роста плода.

Во время беременности не допускается применение кортикостероидов местного действия в повышенных дозах на больших участках или в течение длительного времени из-за возможного системного действия препарата, поскольку это может привести к нарушениям регуляторной системы гипоталамус – передняя доля гипофиза – кора надпочечников. Также не следует исключать нарушений развития и роста плода.

При проведении исследований на животных применение глюкокортикостероидов приводило к расщеплению нёба. Предполагается возможное повышенное риск расщепления нёба у плода человека в результате применения глюкокортикостероидов в первом триместре беременности. Кроме того, на основании результатов эпидемиологических исследований в сочетании с исследованиями на животных установлено, что внутриутробное воздействие глюкокортикостероидов может вызвать развитие метаболических и сердечно-сосудистых заболеваний во взрослом возрасте. Такие синтетические глюкокортикостероиды, как бетаметазон, в целом нейтрализуются хуже, чем эндогенный кортизол (гидрокортизон), и поэтому их применение представляет риск для плода.

При применении препарата в конце беременности существует риск возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что требует постепенного введения заместительной терапии новорождённым.

Бетаметазон проникает в грудное молоко. До настоящего времени не были выявлены какие-либо нарушения у новорождённых. Однако показания к применению препарата в период кормления грудью должны быть чётко определены. При этом бетаметазон валерат следует применять в период кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребёнка.

Если из-за заболевания необходимо применять препарат в более высоких дозировках или на больших участках кожи (более 20 % поверхности тела), кормление грудью следует прекратить.

Следует избегать контакта новорождённого с обработанными участками тела. В период кормления грудью не следует применять бетаметазон валерат в области молочных желез, чтобы предотвратить случайный приём препарата новорождённым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствует опыт негативного влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

В начале лечения поражённые участки кожи следует смачивать раствором утром и вечером. Как только начнёт проявляться действие, количество ежедневных нанесений можно сократить до одного раза в сутки — утром или вечером, а позже — до 3–4 раз в неделю.

Длительность лечения составляет 2–4 недели.

Способ применения

Содерм®, раствор, особенно подходит для применения на волосистой части головы. Препарат выпускается в ёмкостях с насадкой-дозатором, позволяющей наносить его непосредственно на обрабатываемый участок, не смачивая полностью волосы.

Дети.

Не применять препарат у детей в возрасте до 1 года. Не применять при использовании окклюзионных повязок.

Содерм®, раствор, можно применять у детей только в течение короткого периода времени (менее 1 недели) и на небольшой площади (менее 10 % поверхности тела).

В целом лечение детей с применением кортикостероидов необходимо проводить с особой осторожностью, поскольку по сравнению со взрослыми возможно повышенное резорбирование кортикостероида через детскую кожу.

У маленьких детей и детей в возрасте до 12 лет следует избегать длительного лечения, поскольку даже без применения окклюзионных повязок возможна повышенная трансдермальная резорбция, а также возможное подавление функции надпочечников.

Передозировка.

Вероятность возникновения острых симптомов передозировки мала. При длительном или чрезмерном применении препарата возможно развитие гиперкортицизма. В таком случае лечение необходимо прекратить или, с учётом возможного риска развития недостаточности надпочечников, постепенно снизить дозировку путём уменьшения частоты применения препарата либо замены препарата на менее мощный кортикостероид под наблюдением врача.

Побочные реакции.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

* При появлении признаков повышенной чувствительности применение препарата следует прекратить.

При применении могут возникать местные реакции повышенной чувствительности, схожие с симптомами, обусловленными заболеванием.

** Поражения кожи, являющиеся вторичными вследствие местного и/или системного угнетения оси гипоталамус – передняя доля гипофиза – кора надпочечников.

*** Длительное применение кортикостероидов или их применение на обширных участках кожи может привести к системной резорбции активного вещества. Появление системных эффектов более вероятно у новорождённых и детей более старшего возраста, а также при применении в окклюзионных условиях. При применении глюкокортикоидов дети могут быть более чувствительны к системной резорбции активного вещества, чем взрослые.

При длительном (более 3 недель) применении препарата или при нанесении его на обширные участки кожи, особенно при наложении герметичных повязок или в складках кожи, могут возникать такие местные изменения в области кожи, где применялся препарат, как истончение кожи, стрии, стероидные угри, телеангиэктазии, изменения пигментации кожи, гипертрихоз.

Нанесение лекарственных средств для наружного применения, содержащих глюкокортикоиды, на раны может негативно влиять на процесс заживления ран.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях имеет большое значение. Медицинские работники и пациенты должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности. 3 года.

После открытия флакона – 3 месяца.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. Раствор по 15 мл, или 30 мл, или 50 мл, или 100 мл в пластиковых флаконах с капельницей и колпачком в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

мібе ГмбХ Арцнайміттель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.