Soderm®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Soderm®

Skład:

substancja czynna: betametazon;

1 g roztworu zawiera 1,22 mg betametazonu-17-walerianianu (odpowiada 1 mg betametazonu);

substancje pomocnicze: alkohol izopropylowy, polisorbat 80, dinatrium edetyan, kwas solny rozcieńczony, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do stosowania miejscowego.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy stosowane w dermatologii. Aktywne glikokortykosteroidy (grupa III). Glikokortykosteroidy o silnym działaniu.

Kod ATX D07A C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Skuteczność

W warunkach eksperymentalnych i terapeutycznych betametazonu walerynian wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i antyproliferacyjne.

W przypadku stosowania miejscowego obserwuje się działanie przeciwzapalne, działanie na naskórek, warstwę rogową skóry, działanie przeciwalergiczne oraz działanie polegające na zmniejszeniu wrażliwości kontaktowej.

W teście na zawężenie naczyń według McKenzie-Stoughtona, którego wyniki korelują z terapeutyczną skutecznością kortykosteroidów działających miejscowo, badano 23 estry betametazonu. W stosunku do fluocydonolu acetonidu = 100, aktywność betametazonu walerynianu w teście na zawężenie naczyń wyniosła 360.

Wartości zawężenia naczyń 5 kortykosteroidów działających miejscowo w porównaniu klinicznym:

Fluocydonolu acetonid 100,

Hydrokortyzon < 1,

Triamcinolonu acetonid 75,

Betametazon < 1,

Betametazonu walerynian 360.

Mechanizm działania

Jakościowo mechanizm działania przeciwzapalnego, antyproliferacyjnego i immunomodulującego wszystkich glikokortykosteroidów – zgodnie z ogólnie przyjętym, częściowo niepełnym i hipotetycznym poglądem – można w sposób uproszczony i schematyczny przedstawić następująco:

Cząsteczki glikokortykosteroidów tworzą w osoczu kompleksy z receptorami kortykosteroidowymi komórek i są transportowane do jądra komórkowego, gdzie wiążą się z określonymi genami GRE (elementami odpowiedzi hormonalnej).

To indukuje transkrypcję specyficznych cząsteczek mRNA, które prowadzą do syntezy białek lipokortyn na rybosomach. Lipokortyny opóźniają reakcje powstające w wyniku wpływu fizycznego, chemicznego, toksycznego lub immunogennego lub działania patogennego czynnika mikrobiologicznego, mają miejsce pomiędzy fosfolipazą A2 a fosfolipidami błon i zapobiegają uwalnianiu się kwasu arachidonowego.

Opóźnienie lub spowolnienie procesu uwalniania kwasu arachidonowego normalizuje, zmniejsza lub blokuje syntezę regulowaną przez metabolizm kwasu arachidonowego z udziałem cyklooksygenazy i lipooksygenazy oraz uwalnianie prostaglandyn, prostacykliny, leukotrienów, PAF i tromboksanu, które jako mediatory zapalne wpływają np. na naczynia, błony komórkowe, leukocyty, makrofagi, w tym na ich chemotaksję i migrację, oraz regulują wzrost komórek.

Ponadto glikokortykosteroidy wykazują działanie antymitotyczne i spowalniają syntezę kwasów nukleinowych i białek. Istotnymi czynnikami ich działania immunomodulującego i przeciwalergicznego jest oddziaływanie glikokortykosteroidów na komórki B, komórki T i komórki Langerhansa, co spowalnia przenikanie antygenów oraz ich działanie antagonistyczne na syntezę i funkcje interleukiny 1, 2 oraz innych cytookin.

Farmakokinetyka.

Przy ograniczonym czasowo i miejscowym stosowaniu leku zawierającego betametazon nie dochodzi do wchłaniania ilości substancji systemowo istotnej.

Przy długotrwałym stosowaniu i/lub stosowaniu na dużych powierzchniach, w zależności od uszkodzenia bariery warstwy rogowatej, miejsca stosowania (np. odparzenia) lub nałożenia opatrunku okluzyjnego, może dochodzić do wchłaniania ilości substancji systemowo istotnej.

W warunkach in vivo betametazonu walerynian jest szybko hydrolizowany przez esterazy do alkoholu betametazonowego.

Metabolizm betametazonu [3H] badano u zdrowych ochotników i pacjentów przy zastosowaniu wysokich dawek terapeutycznych steroidu. W ciągu 48 godzin z organizmu wydalało się około 70% dawki z moczem, 15–30% wykrywano w postaci frakcji pośredniej. Wyizolowano 6 metabolitów oraz betametazon w niezmienionej postaci. Przekształcenia zachodziły w następujący sposób: utlenienie grupy hydroksylowej 11ß, hydroksylacja w pozycji 6ß, redukcja grupy karboksylowej w C-20 oraz usunięcie łańcucha bocznego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie łuszczycy owłosionej części głowy oraz innych niezakaźnych stanów zapalnych, alergicznych lub swędzących chorób skóry głowy, w których wskazane jest objawowe stosowanie silnie działających kortykosteroidów.

Przeciwwskazania.

Stosowanie leku Soderm®, roztwór, jak i innych kortykosteroidów miejscowego działania, jest przeciwwskazane w przypadku:

• specyficznych zmian skórnych (gruźlica skóry, skórne objawy kiły);
• trądziku różowym;
• trądziku;
• ospy wietrznej;
• reakcji poszczepiennych;
• Pruritus anogenitalis;
• dermatytu okołoustnego;
• infekcyjnych chorób skóry wywołanych przez wirusy, bakterie lub grzyby;
• podwyższonej wrażliwości na walerianian betametazonu lub inne składniki leku.

Nie stosować Soderm®, roztwór, w chorobach skóry, dermatytach u dzieci poniżej 1 roku życia.

Nie należy stosować leku w rozległym łuszczycy w fazie przewlekłej i stacjonarnej.

Nie należy nakładać roztworu na zainfekowane, erozyjne, moknące obszary ani na rany i pęknięcia skóry.

Skóra twarzy jest szczególnie wrażliwa. Dlatego w celu zapobiegania rozwojowi zmian skóry twarzy należy, o ile to możliwe, unikać terapii z zastosowaniem miejscowych kortykosteroidów.

Soderm®, roztwór, nie jest przeznaczony do stosowania na obszarze twarzy. Należy zatem unikać nanoszenia leku na powieki i w okolicy oczu, ponieważ może to w pewnych okolicznościach wywołać jaskrę i zaćmę.

Należy unikać długotrwałego stosowania leku (ponad 3–4 tygodnie), stosowania wysokich dawek (nanoszenie na duże powierzchnie) oraz stosowania opatrunków okluzyjnych.

W takich przypadkach nie należy wykluczać możliwości przenikania walerianianu betametazonu do organizmu przez skórę (resorpcja przezskórna) i zaburzeń równowagi hormonalnej.

Nie stosować na okolice klatki piersiowej i gruczołów mlekowych u kobiet karmiących piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami, które hamują system enzymu CYP 3A4 (np. rytonawir, itrakonazol), obserwowano hamowanie metabolizmu kortykosteroidów, co prowadziło do zwiększonej dostępności systemowej. Stopień klinycznej istotności tej interakcji zależy od dawki i sposobu stosowania kortykosteroidu, a także od skuteczności inhibitora CYP 3A4.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Ze względu na łatwo palność preparatu Soderm®, roztwór, pacjenci powinni unikać otwartego ognia lub źródeł ciepła (w tym stosowania suszarki do włosów) oraz palenia tytoniu podczas lub bezpośrednio po zastosowaniu preparatu.

Zwiększona resorpcja miejscowych kortykosteroidów u niektórych osób może prowadzić do wystąpienia objawów hiperkortykolizmu (zespół Cushinga) oraz odwracalnego hamowania osi podwzgórze – przód przysadki mózgowej – kora nadnerczy, co może skutkować niedostatecznością nadnerczy. Jeśli wystąpi jeden z opisanych powyżej stanów, należy stopniowo zmniejszyć częstotliwość stosowania lub zastąpić preparat kortykosteroidem o słabszym działaniu. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do niedostateczności nadnerczy (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Czynnikami ryzyka wystąpienia nasilonych efektów systemowych są:

• skuteczność i skład miejscowego kortykosteroidu;
• długość okresu stosowania;
• nanoszenie na dużą powierzchnię skóry;
• stosowanie w warunkach okluzyjnych, np. w fałdach skóry lub pod opatrunkiem okluzyjnym;
• zwiększona hydratacja warstwy rogowej skóry;
• stosowanie na cienkiej skórze, np. na skórze twarzy;
• stosowanie na uszkodzonej skórze lub skórze z naruszoną barierą ochronną;
• u noworodków i dzieci, w porównaniu z dorosłymi, ze względu na niepełnie ukształtowaną barierę ochronną skóry oraz większą powierzchnię ciała w stosunku do masy ciała, następuje resorpcja większej ilości kortykosteroidów. Dlatego u noworodków i starszych dzieci istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych systemowych.

Przyczyną rozwoju infekcji bakteryjnych są nadmierna temperatura i wilgoć w fałdach skóry lub opatrunki okluzyjne. W przypadku stosowania opatrunków okluzyjnych skórę należy oczyścić podczas zmiany opatrunku.

Miejscowe kortykosteroidy należy stosować ostrożnie w przypadku łuszczycy, ponieważ zgłaszano przypadki nawrotu nasilenia objawów („efekt odbicia”), rozwoju tolerancji, ryzyko wystąpienia uogólnionego pustularnego łuszczycy oraz rozwój toksyczności miejscowej lub systemowej związanego z uszkodzeniem bariery ochronnej skóry. W przypadku stosowania preparatu w łuszczycy wymagana jest staranna kontrola pacjentów.

Leczenie chorób skóry z zastosowaniem kortykosteroidów, w których rozwija się infekcja, wymaga odpowiedniej terapii przeciwmikrobiologicznej. Jeśli jednak infekcja się rozprzestrzenia, stosowanie zewnętrzne kortykosteroidów należy przerwać i skonsultować się z lekarzem, który rozstrzygnie kwestię dalszego specjalistycznego leczenia.

Nie dopuszczać do dostania się preparatu Soderm®, roztwór, do oczu.

Zaburzenia wzroku.

Podczas stosowania miejscowego lub systemowego kortykosteroidów mogą wystąpić zaburzenia wzroku. Jeśli pacjent zgłasza takie objawy jak zamazanie widzenia lub inne zaburzenia wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, w tym zaćmy, jaskry lub rzadszych chorób, takich jak środkowa serozna choroidoretinopatia, o których zgłaszano po stosowaniu miejscowym lub systemowym kortykosteroidów.

Po zastosowaniu dokładnie zamknąć buteleczkę.

Zawiera substancje łatwopalne (roztwór 2-propanolu/wodny).

Chronić przed ogniem, płomieniem, źródłami ciepła i bezpośrednim działaniem promieni słonecznych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży, szczególnie w pierwszych trzech miesiącach, długotrwałe leczenie miejscowe należy stosować wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Nie ma dotychczas danych dotyczących działania teratogennego preparatu, jednak przy długotrwałym doustnym stosowaniu glikokortykosteroidów nie można wykluczyć możliwości zaburzeń wzrostu płodu wewnątrzmacicznego.

W czasie ciąży nie należy stosować miejscowych kortykosteroidów w dawkach zwiększonych na dużych powierzchniach skóry ani przez dłuższy czas ze względu na możliwy efekt systemowy preparatu, ponieważ może to prowadzić do zaburzeń układu regulacyjnego podwzgórze – przód przysadki mózgowej – kora nadnerczy. Nie można również wykluczyć zaburzeń rozwoju i wzrostu płodu.

W badaniach na zwierzętach zastosowanie glikokortykosteroidów prowadziło do wad podniebienia. Zakłada się możliwy zwiększony ryzyko wady podniebienia u płodu człowieka w wyniku stosowania glikokortykosteroidów w pierwszym trymestrze ciąży. Ponadto, na podstawie wyników badań epidemiologicznych w połączeniu z badaniami na zwierzętach, ustalono, że narażenie płodu na glikokortykosteroidy wewnątrzmacicznie może prowadzić do wystąpienia chorób metabolicznych i układu sercowo-naczyniowego w dorosłym życiu. Takie syntetyczne glikokortykosteroidy, jak betametazon, są ogólnie gorzej neutralizowane niż endogenny kortyzol (hydrokortyzon), a zatem ich stosowanie stanowi ryzyko dla płodu.

Stosowanie preparatu na końcu ciąży wiąże się z ryzykiem wystąpienia atrofii kory nadnerczy u płodu, co wymaga stopniowego wprowadzania terapii zastępczej u noworodków.

Betametazon przenika do mleka matki. Dotychczas nie stwierdzono żadnych zaburzeń u noworodków. Jednak wskazania do stosowania preparatu w czasie karmienia piersią powinny być wyraźnie określone. Betametazonu walerynianego należy stosować w czasie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Jeśli z powodu choroby konieczne jest stosowanie preparatu w wyższych dawkach lub na dużych powierzchniach skóry (powyżej 20% powierzchni ciała), należy przerwać karmienie piersią.

Należy unikać kontaktu noworodka z obszarami skóry poddawanymi leczeniu. W czasie karmienia piersią nie należy stosować betametazonu walerynianego w okolicy gruczołów piersiowych, aby zapobiec przypadkowemu przyjęciu preparatu przez noworodka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Brak doświadczenia w zakresie negatywnego wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Na początku leczenia dotknięte obszary skóry należy nasączać roztworem rano i wieczorem. Gdy efekt działania zacznie się pojawiać, liczbę codziennych aplikacji można zmniejszyć do jednej raz na dobę – rano lub wieczorem, a później – do 3–4 razy w tygodniu.

Czas trwania leczenia wynosi 2–4 tygodnie.

Sposób stosowania

Soderm®, roztwór, szczególnie nadaje się do stosowania na owłosionej części głowy. Lek jest dostarczany w pojemnikach z nakładką-dozytorem, umożliwiającą nanoszenie go bezpośrednio na obszar leczony bez nasączania całkowitej długości włosów.

Dzieci.

Nie stosować leku u dzieci poniżej 1. roku życia. Nie stosować w przypadku stosowania opatrunków okluzyjnych.

Soderm®, roztwór, można stosować u dzieci tylko przez krótki okres czasu (mniej niż 1 tydzień) i na małym obszarze (mniej niż 10% powierzchni ciała).

Ogólnie leczenie dzieci z zastosowaniem kortykosteroidów należy prowadzić z dużą ostrożnością, ponieważ w porównaniu z dorosłymi może wystąpić zwiększone wchłanianie kortykosteroidu przez skórę dziecka.

U małych dzieci i dzieci poniżej 12. roku życia należy unikać długotrwałego leczenia, ponieważ nawet bez stosowania opatrunków okluzyjnych możliwe jest zwiększone wchłanianie przez skórę, co może wiązać się z możliwym zahamowaniem czynności kory nadnerczy.

Przedawkowanie.

Pojawienie się ostrych objawów przedawkowania jest mało prawdopodobne. Po długotrwałym lub nadmiernym stosowaniu leku może wystąpić hiperkortycyzm. W takim przypadku leczenie należy przerwać lub – ze względu na możliwy ryzyko wystąpienia niedoczynności nadnerczy – stopniowo zmniejszyć dawkowanie poprzez zmniejszenie częstotliwości stosowania leku lub zastąpienie go słabszym kortykosteroidem pod kontrolą lekarza.

Niepożądane działania.

Efekty uboczne klasyfikuje się pod względem częstości występowania zgodnie z następującymi kryteriami: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); rzadko (≥1/1000, <1/100); niezbyt często (≥1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

* W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości stosowanie leku należy przerwać.

Podczas stosowania mogą pojawiać się miejscowe objawy nadwrażliwości przypominające objawy choroby.

** Zaburzenia ze strony skóry będące wtórne w stosunku do lokalnego i/lub ogólnoustrojowego hamowania osi podwzgórze – przód przysadki mózgowej – kora nadnerczy.

*** Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów lub ich stosowanie na dużych powierzchniach skóry może prowadzić do wchłaniania substancji czynnej do krwiobiegu. Wystąpienie działań ogólnoustrojowych jest bardziej prawdopodobne u niemowląt i dzieci starszych, a także w przypadku stosowania w warunkach okluzyjnych. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na ogólnoustrojowe wchłanianie substancji czynnej niż dorośli.

W przypadku długotrwałego (ponad 3 tygodnie) stosowania leku lub nanoszenia go na duże powierzchnie skóry, szczególnie pod opatrunkami szczelnymi lub w fałdach skórznych, mogą wystąpić takie lokalne zmiany w miejscu stosowania leku, jak: przebarwienie skóry, rozstępy, trądzik sterydowy, teleangiektazje, zmiany pigmentacji skóry, hipertrichozę.

Nakładanie leków do stosowania zewnętrznego zawierających glikokortykosteroidy na rany może negatywnie wpłynąć na proces gojenia ran.

Przekazywanie podejrzeń o działania niepożądane

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych jest bardzo ważne. Osoby medyczne i pacjenci powinni zgłaszać wszelkie podejrzenia działań niepożądanych za pomocą systemu krajowego raportowania.

Okres ważności. 3 lata.

Po otwarciu butelki – 3 miesiące.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Roztwór 15 ml, 30 ml, 50 ml lub 100 ml w butelkach z tworzywa sztucznego z dozownikiem kroplowym i nakrętką, w pudełku tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

mibe GmbH Arzneimittel.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Münchenerstrasse 15, Brehna, Saksonia-Anhalt, 06796, Niemcy.