Слипзон

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Сліпзон® (Sleepzone)

Состав:

действующее вещество: доксиламина гидросукцинат;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 15 мг доксиламина гидросукцината;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

пленочная оболочка: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400, оксид железа черный, оксид железа красный.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки от бледного пурпурно-серого до пурпурно-серого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны.

Таблетку можно разделить пополам на равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A A09. Снотворные и седативные средства. Код АТХ N05C M.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты.

Сукцинат доксиламина является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов класса этаноламинов, проявляющим седативное и атропиноподобное действие. Установлено, что он сокращает время, необходимое для засыпания, а также улучшает продолжительность и качество сна.

Фармакокинетика.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в среднем через 2 часа (Тmax) после приема сукцината доксиламина.

Биотрансформация и выведение

Средний период полувыведения из плазмы крови (Т½) составляет 10 часов.

Сукцинат доксиламина частично метаболизируется в печени путем деметилирования и N-ацетилирования. Период полувыведения может значительно увеличиваться у пожилых лиц или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Различные метаболиты, образующиеся при распаде молекулы, не являются количественно значимыми, поскольку 60 % принятой дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного доксиламина.

Клинические характеристики.

Показания.

Периодическая бессонница у взрослых.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к другим антигистаминным препаратам, или к другим компонентам.

Острая закрытоугольная глаукома в анамнезе пациента или в семейном анамнезе. Уретропростатические расстройства с риском задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендуются

Алкоголь (лекарственное средство и вспомогательное вещество)

Алкоголь усиливает седативный эффект большинства Н1-антигистаминных средств. Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов опасным. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Натрия оксибат вызывает угнетение центральной нервной системы (ЦНС). Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов опасным.

Комбинации, которые следует учитывать

Антихолинэстеразные средства

Риск снижения эффективности антихолинэстеразных препаратов вследствие антагонизма атропиновых ацетилхолиновых рецепторов.

Другие атропиноподобные лекарственные средства (имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиновых Н1-антигистаминов, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин) — из-за возможного появления дополнительных атропиновых побочных эффектов, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Другие антидепрессанты, влияющие на ЦНС

Производные морфина (обезболивающие средства, применяемые при лечении кашля и заместительной терапии), нейролептики; барбитураты; бензодиазепины; анксиолитики, кроме бензодиазепинов (например, мепробамат); снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); седативные Н1-антигистаминные средства; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен, талидомид) усиливают угнетение ЦНС. Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов опасным.

Другие снотворные средства вызывают угнетение ЦНС.

Морфиноподобные вещества/опиоиды

Значительный риск акинезии толстой кишки с тяжелыми запорами.

Особенности применения.

Особые предостережения

Бессонница может иметь различные причины, которые не всегда требуют обязательного применения лекарственных средств.

Как и все снотворные или седативные средства, сукцинат доксиламина может усугублять синдром ночного апноэ (увеличение частоты и продолжительности остановок дыхания).

Риск злоупотребления и наркотической зависимости низок; однако сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости. Необходимо тщательно контролировать появление признаков, указывающих на злоупотребление или зависимость. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Применение препарата Сліпзон пациентам с расстройством, связанным с употреблением психоактивных веществ, не рекомендуется.

Риск накопления

Как и все препараты, сукцинат доксиламина сохраняется в организме примерно в течение 5 периодов полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).

У пожилых пациентов или у лиц с нарушением функции почек или печени период полувыведения может быть значительно удлинён. При многократном применении препарат или его метаболиты достигают равновесного состояния значительно позже и на значительно более высоком уровне. Только после достижения равновесного состояния можно оценить эффективность и безопасность препарата.

Возможно, потребуется изменение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пожилые пациенты

Препараты Н1-антигистаминного действия следует применять с осторожностью у пожилых пациентов из-за риска развития когнитивных нарушений, вялости, замедления реакции и/или головокружения, что может увеличить риск падений (например, когда люди встают ночью), последствия которых часто бывают серьёзными для данной категории пациентов.

Особые меры предосторожности

Пожилые пациенты, пациенты с нарушением функции почек или печени

Наблюдалось повышение концентрации в плазме крови и снижение плазменного клиренса. Рекомендуется уменьшить дозу.

Для предотвращения дневной сонливости следует помнить, что продолжительность сна после приёма препарата должна быть не менее 7 часов.

Сліпзон® содержит лактозу. Пациентам с врождённой галактоземией, при синдроме нарушения абсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточности не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

На основании имеющихся данных доксиламин можно применять в период беременности после консультации с врачом. При применении препарата в конце беременности атропиноподобные и седативные свойства этой молекулы следует учитывать при наблюдении за новорождённым.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. Учитывая возможность развития вялости или парадоксального возбуждения у младенца, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов, управляющих автотранспортом или другими механизмами, следует информировать о риске возникновения дневной сонливости. Им следует рекомендовать не применять успокаивающие средства, натрия оксибат, алкогольные напитки или лекарственные средства, содержащие алкоголь, в качестве сопутствующей терапии, либо при применении таких комбинаций учитывать седативный эффект антигистаминных препаратов. При недостаточной продолжительности сна риск снижения концентрации внимания возрастает.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Рекомендуемая доза составляет 7,5–15 мг в сутки (½–1 таблетка в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг в сутки (2 таблетки в сутки).

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек или печени

Рекомендуется снизить дозу.

Способ применения

Для перорального применения. Применять 1 раз в сутки за 15–30 минут до сна. Таблетку следует проглотить и запить необходимым количеством воды.

Продолжительность лечения

Длительность курса лечения составляет 2–5 дней. Если бессонница сохраняется дольше 5 дней, необходимо пересмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.

Дети.

Препарат не применять детям в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы

Первыми симптомами острого отравления являются сонливость и признаки антихолинергических эффектов: возбуждение, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, покраснение лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия. Делирий, галлюцинации и атетоидные движения чаще наблюдаются у детей, иногда они являются предвестниками судорог — редких осложнений тяжелого отравления или даже комы. Даже если судороги не возникают, острое отравление доксиламином иногда может вызывать рабдомиолиз, который может осложняться острой почечной недостаточностью. Такое поражение мышц является распространенным, и требуется систематическое скрининговое обследование путем измерения активности креатинфосфокиназы (КФК).

Лечение

Лечение симптоматическое. При раннем начале лечения рекомендуется применение активированного угля (50 г — взрослым, 1 г/кг — детям).

Побочные реакции.

Антихолинергические эффекты: запор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, нарушение зрения (нарушение аккомодации, размытость зрения, галлюцинации, снижение остроты зрения), учащенное сердцебиение, спутанность сознания.

Рабдомиолиз, повышение уровня КФК в крови.

Дневная сонливость, требующая уменьшения дозы.

Сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости.

Возможны аллергические реакции, включая кожные высыпания, зуд.

Кроме того, H1-антигистаминные средства первого поколения, как известно, вызывают седативный эффект, когнитивные нарушения и нарушения психомоторной деятельности.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Для лекарственного средства не требуются особые условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1, 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

№ 10 – без рецепта;

№ 20 – по рецепту;

№ 30 – по рецепту.

Производитель.

КРКА, д.д., Ново место/KRKA, d.d., Novo mesto.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.