Slipzon®

INSTRUKCJA do stosowania leku leczniczego Slipzon® (Sleepzone)

Skład:

substancja czynna: doxylamina hydroksysukcydynian;

1 tabletka powlekana zawiera 15 mg doxylamina hydroksysukcydynian;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, celuloza mikrokryształowa, sodowa sol kroskarboksymetylocelulozy, stearyna magnezu;

powłoka filmowa: hipromeloza, tlenek tytanu, makrogol 400, tlenek żelaza czarny, tlen在玩家中 czerwony.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: od blado purpurowo-szarych do purpurowo-szarych, owalne, podwójnie wypukłe tabletki powlekane, z kreseczką z jednej strony.

Tabletkę można podzielić na pół na równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwko histaminowe do stosowania ogólnego. Kod ATX R06A A09. Środki nasenni i uspokajające. Kod ATX N05C M.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne.

Bursztynian doksyzylaminy jest blokerem receptorów histaminowych H1 z grupy etanolamin, wykazując działanie uspokajające oraz działanie przypominające działanie atropiny. Stwierdzono, że skraca on czas potrzebny do zaśnięcia, a także poprawia długość i jakość snu.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 2 godzinach (Tmax) po podaniu bursztynianu doksyzylaminy.

Biotransformacja i wydalanie

Średni okres półwylugowania z osocza (T½) wynosi 10 godzin.

Bursztynian doksyzylaminy jest częściowo metabolizowany w wątrobie poprzez demetylację oraz N-acetylację. Okres półwylugowania może ulec istotnemu wydłużeniu u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Różne metabolity powstające podczas rozpadu cząsteczki nie są ilościowo istotne, ponieważ 60 % podanej dawki wykrywane jest w moczu w formie niezmienionego doksyzylaminy.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Przerywane bezsenność u dorosłych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne leki przeciwhistaminowe lub na inne składniki.

Ostra jaskra pierwotnie zamkniętokołowata w wywiadzie chorego lub w wywiadzie rodzinnym. Zaburzenia prostaty i cewki moczowej z ryzykiem zatrzymania moczu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kombinacje niezalecane

Alkohol (napój i substancja pomocnicza)

Alkohol nasila działanie sedatywne większości środków przeciwhistaminowych H1. Obniżenie czujności może uczynić prowadzenie pojazdów i korzystanie z maszyn niebezpiecznym. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych oraz przyjmowania leków zawierających etanol.

Natrium oxybat powoduje depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Obniżenie czujności może uczynić prowadzenie pojazdów i korzystanie z maszyn niebezpiecznym.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę

Środki przeciwholinesterazowe

Ryzyko obniżenia skuteczności leków przeciwholinesterazowych z powodu antagonizmu receptorów acetylocholinowych typu atropinowego.

Inne leki podobne do atropiny (antydepresanty imipraminowe, większość antyhistaminików H1 typu atropinowego, leki przeciwcholinergiczne stosowane w chorobie Parkinsona, leki spazmolityczne typu atropinowego, dysopyramid, neuroleptyki fenytoazynowe i klozapina) ze względu na możliwość wystąpienia dodatkowych skutków ubocznych typu atropinowego, takich jak zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość w ustach.

Inne leki wpływające na OUN (pochodne morfiny – środki przeciwbólowe stosowane w leczeniu kaszlu i terapii zastępczej, neuroleptyki; barbiturany; benzodiazepiny; anksjolityki inne niż benzodiazepiny, np. meprobamatan; środki nasenne, środki uspokajające o działaniu antydepresyjnym (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtazapina, trimipramina); uspokajające leki przeciwhistaminowe H1; leki obniżające ciśnienie krwi o działaniu centralnym; baklofen, talidomid) nasilają depresję OUN. Obniżenie czujności może uczynić prowadzenie pojazdów i korzystanie z maszyn niebezpiecznym.

Inne leki nasenne powodują depresję OUN.

Substancje/alkaloidy o działaniu morfinowym/opioidy

Znaczne ryzyko akinezy jelita grubego z ciężkimi zaparciemi.

Szczególne środki ostrożności.

Szczególne ostrzeżenia

Bezsenność może mieć różne przyczyny, które nie zawsze wymagają stosowania leków.

Tak jak wszystkie środki nasenne lub uspokajające, bursztynian doksyliny może nasilać zespół bezdechu podczas snu (zwiększenie liczby i długości przerw w oddychaniu).

Ryzyko nadużywania i uzależnienia jest niskie; jednakże opisywano przypadki nadużywania i uzależnienia. Należy dokładnie monitorować pojawienie się objawów wskazujących na nadużywanie lub uzależnienie. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 5 dni. Stosowanie leku Slipzon u pacjentów z zaburzeniem związanym z używaniem substancji psychoaktywnych nie jest zalecane.

Ryzyko kumulacji

Tak jak wszystkie leki, bursztynian doksyliny jest przechowywany w organizmie przez okres około 5 okresów półtrwania (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

U pacjentów w podeszłym wieku lub u osób z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby okres półtrwania może być znacznie wydłużony. W przypadku wielokrotnego stosowania lek lub jego metabolity osiągają stan równowagi znacznie później i na znacznie wyższym poziomie. Tylko po osiągnięciu stanu równowagi można ocenić skuteczność i bezpieczeństwo leku.

Być może konieczna będzie zmiana dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjenci w podeszłym wieku

Leki przeciwhistaminowe H1 należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń poznawczych, osłabienia, spowolnienia reakcji i/lub zawrotów głowy, co może zwiększyć ryzyko upadków (np. gdy osoby wstają w nocy), z konsekwencjami, które często są poważne dla tej grupy pacjentów.

Szczególne środki bezpieczeństwa

Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby

Obserwowano podwyższony poziom stężenia we krwi i obniżony klirens osoczowy. Zaleca się zmniejszenie dawki.

W celu zapobiegania senności w ciągu dnia należy pamiętać, że czas snu po przyjęciu leku powinien wynosić co najmniej 7 godzin.

Slipzon® zawiera laktozę. Nie należy stosować tego leku u pacjentów z wrodzoną galaktozemią, z zespołem zaburzeń wchłaniania glukozy i galaktozy, z niedoborem laktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Na podstawie dostępnych danych doksylinę można stosować w czasie ciąży po konsultacji z lekarzem. Jeśli lek stosuje się w końcowym okresie ciąży, należy wziąć pod uwagę działanie atropinopodobne i uspokajające tej cząsteczki podczas obserwacji noworodka.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy doksylin przenika do mleka matki. Biorąc pod uwagę możliwość wywołania osłabienia lub paradoksalnego pobudzenia u niemowlęcia, nie zaleca się stosowania leku w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących inne maszyny należy poinformować o ryzyku wystąpienia senności w ciągu dnia. Należy im zalecić nie stosować środków uspokajających, sodowego oksybatu, napojów alkoholowych lub leków zawierających alkohol jako terapii wspomagającej, lub też w przypadku stosowania takich kombinacji uwzględniać działanie uspokajające leków przeciwhistaminowych. Przy niewystarczającej długości snu ryzyko zmniejszenia koncentracji uwagi wzrasta.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Zalecana dawka wynosi 7,5–15 mg na dobę (½–1 tabletka na dobę). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 30 mg na dobę (2 tabletki na dobę).

Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Zaleca się zmniejszenie dawki.

Sposób stosowania

Do stosowania doustnego. Stosować 1 raz na dobę, 15–30 minut przed snem. Tabletkę należy połknąć i wypić niezbędną ilość wody.

Trwanie leczenia

Leczenie trwa 2–5 dni. Jeżeli bezsenność utrzymuje się dłużej niż 5 dni, należy ponownie ocenić celowość dalszego stosowania leku.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci w wieku do 18 lat.

Przedawkowanie.

Objawy

Pierwszymi objawami ostrzego zatrucia są senność oraz objawy antycholinergiczne: pobudzenie, rozszerzenie źrenic, porażenie akomodacji, suchość w ustach, zaczerwienienie twarzy i szyi, hipertermia, tachykardia zatokowa. U dzieci częściej obserwuje się deliryj, halucynacje oraz ruchy atetoidalne, które czasem są zapowiedzią drgawek – rzadkiego powikłania ciężkiego zatrucia, a nawet śpiączki. Nawet jeśli drgawki nie występują, ostra toksyczność doksylaminy może czasem powodować rabdomiolizę, która może skomplikować się ostrą niewydolnością nerek. Takie uszkodzenie mięśni jest dość powszechne i wymaga systematycznego przesiewowego badania poprzez pomiar aktywności kinazy kreatynowej (CK).

Leczenie

Leczenie objawowe. W przypadku wczesnego rozpoczęcia leczenia zaleca się stosowanie węgla aktywowanego (50 g – dla dorosłych, 1 g/kg – dla dzieci).

Działania niepożądane.

Działania przeciwblokujące cholinergiczne: zaparcia, zatrzymanie moczu, suchość w ustach, zaburzenia wzroku (zaburzenia akomodacji, rozmyte widzenie, halucynacje, zaburzenia ostrości wzroku), przyspieszone tętno, dezorientacja.

Rabdomyoliza, podwyższenie stężenia CK we krwi.

Senność w ciągu dnia, wymagająca zmniejszenia dawki.

Zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia.

Możliwe reakcje alergiczne, w tym wysypki skórne, świąd.

Wiadomo, że H1-antyhistaminiki pierwszego pokolenia powodują osłabienie, zaburzenia poznawcze oraz zaburzenia czynności psychomotorycznych.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Osoby medyczne, farmaceutyczne, pacjenci oraz ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Dla produktu leczniczego nie są wymagane szczególne warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze, po 1, 2 lub 3 blisterach w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Nr 10 – bez recepty;

Nr 20 – na receptę;

Nr 30 – na receptę.

Producent.

KRKA, d.d., Ново место/KRKA, d.d., Novo mesto.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.