Slipzen®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SLEEPZONE® (SLEEPZONE)

Composición:

Principio activo: hidrosuccinato de doxilamina;

Cada comprimido recubierto con película contiene 15 mg de hidrosuccinato de doxilamina;

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio;

Recubrimiento de película: hipromelosa, dióxido de titanio, macrogol 400, óxido de hierro negro, óxido de hierro rojo.

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Características físicas y químicas principales: comprimidos ovalados biconvexos de color de gris púrpura claro a gris púrpura, recubiertos con película, con una línea de división en un lado.

El comprimido puede dividirse por la mitad en dosis iguales.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06A A09. Medicamentos sedantes e hipnóticos. Código ATC N05C M.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos.

El succinato de doxilamina es un bloqueador de los receptores H1 de histamina de la clase de las etanolaminas, que presenta efectos sedantes y atropina-similares. Se ha observado que reduce el tiempo necesario para conciliar el sueño, así como mejora la duración y calidad del sueño.

Farmacocinética.

Absorción

La concentración máxima en plasma (Cmax) se alcanza en promedio a las 2 horas (Tmax) después de la administración del succinato de doxilamina.

Biotransformación y eliminación

El período medio de semieliminación en plasma (T½) es de 10 horas.

El succinato de doxilamina se metaboliza parcialmente en el hígado mediante desmetilación y N-acetilación. El período de semieliminación puede aumentar significativamente en personas de edad avanzada o en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Los diferentes metabolitos formados durante la degradación molecular no son cuantitativamente significativos, ya que el 60 % de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de doxilamina inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Insomnio ocasional en adultos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a otros antihistamínicos, o a cualquiera de los excipientes.

Glaucoma de ángulo cerrado agudo en antecedentes del paciente o en antecedentes familiares. Trastornos uretroprostáticos con riesgo de retención urinaria.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Combinaciones no recomendadas

Alcohol (bebida y excipiente)

El alcohol potencia el efecto sedante de la mayoría de los antihistamínicos H1. La disminución de la vigilancia puede hacer peligroso el conducir vehículos o utilizar maquinaria. Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas y la toma de medicamentos que contengan etanol.

Oxibato de sodio provoca depresión del sistema nervioso central (SNC). La disminución de la vigilancia puede hacer peligroso el conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Combinaciones que deben tenerse en cuenta

Fármacos anticolinesterásicos

Riesgo de reducción de la eficacia de los fármacos anticolinesterásicos debido al antagonismo sobre los receptores colinérgicos de tipo muscarínico (efecto atropínico).

Otros medicamentos con efecto atropínico (antidepresivos tricíclicos como la imipramina, la mayoría de los antihistamínicos H1 con efecto atropínico, fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos, espasmolíticos de tipo atropínico, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos y clozapina), debido al riesgo de potenciación de efectos adversos atropínicos, tales como retención urinaria, estreñimiento y sequedad de boca.

Otros antidepresivos que afectan al SNC

Derivados de la morfina (analgésicos utilizados para el tratamiento de la tos y terapia de sustitución), neurolépticos; barbitúricos; benzodiazepinas; ansiolíticos distintos de las benzodiazepinas (por ejemplo, meprobamato); hipnóticos, antidepresivos sedantes (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina); antihistamínicos H1 sedantes; fármacos antihipertensivos de acción central; baclofeno, talidomida) potencian la depresión del SNC. La disminución de la vigilancia puede hacer peligroso el conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Otros medicamentos hipnóticos provocan depresión del SNC.

Sustancias opioides/morfínicos

Riesgo significativo de acinesia intestinal con estreñimiento severo.

Características de uso.

Advertencias especiales

El insomnio puede tener diversas causas que no requieren necesariamente el uso de medicamentos.

Como todos los medicamentos hipnóticos o sedantes, el succinato de doxilamina puede agravar el síndrome de apnea nocturna (aumento en la frecuencia y duración de las pausas respiratorias).

El riesgo de abuso y dependencia es bajo; sin embargo, se han notificado casos de abuso y dependencia. Es necesario controlar cuidadosamente la aparición de signos que indiquen abuso o dependencia. La duración del tratamiento no debe exceder los 5 días. No se recomienda el uso del medicamento Slipzon en pacientes con trastornos relacionados con el consumo de sustancias psicoactivas.

Riesgo de acumulación

Como todos los medicamentos, el succinato de doxilamina se elimina del organismo tras aproximadamente 5 períodos de semivida (véase la sección «Farmacocinética»).

En pacientes de edad avanzada o en personas con alteraciones de la función renal o hepática, el período de semivida puede prolongarse significativamente. Tras la administración repetida, el fármaco o sus metabolitos alcanzan un estado de equilibrio mucho más tarde y a niveles considerablemente más altos. Solo tras alcanzar dicho estado de equilibrio puede evaluarse la eficacia y seguridad del medicamento.

Es posible que sea necesario ajustar la dosis (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Pacientes de edad avanzada

Los antihistamínicos H1 deben usarse con precaución en pacientes ancianos debido al riesgo de alteraciones cognitivas, letargo, lentitud de reflejos y/o mareo, lo que puede aumentar el riesgo de caídas (por ejemplo, al levantarse por la noche), con consecuencias a menudo graves en esta categoría de pacientes.

Medidas especiales de seguridad

Pacientes de edad avanzada, pacientes con alteraciones de la función renal o hepática

Se ha observado un aumento en los niveles plasmáticos y una reducción del aclaramiento plasmático. Se recomienda reducir la dosis.

Para prevenir la somnolencia diurna, debe recordarse que la duración del sueño tras la administración del medicamento debe ser de al menos 7 horas.

Slipzon® contiene lactosa. No debe administrarse a pacientes con galactosemia congénita, síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa o deficiencia de lactasa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Según los datos disponibles, la doxilamina puede usarse durante el embarazo tras consulta con el médico. Si el medicamento se administra al final del embarazo, deben tenerse en cuenta las propiedades anticolinérgicas y sedantes de esta molécula en la observación del recién nacido.

Período de lactancia

No se sabe si la doxilamina pasa a la leche materna. Dada la posibilidad de que cause letargo o excitación paradójica en el lactante, no se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Debe informarse a los pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinaria sobre el riesgo de somnolencia diurna. Se les debe aconsejar no usar sedantes, oxibato de sodio, bebidas alcohólicas ni medicamentos que contengan alcohol como tratamiento concomitante, o bien, si se usan estas combinaciones, tener en cuenta el efecto sedante de los antihistamínicos. El riesgo de disminución de la concentración aumenta si la duración del sueño es insuficiente.

Vía de administración y dosis.

Dosificación

La dosis recomendada es de 7,5-15 mg por día (½-1 comprimido por día). Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 30 mg por día (2 comprimidos por día).

Pacientes de edad avanzada, pacientes con alteraciones de la función renal o hepática

Se recomienda reducir la dosis.

Vía de administración

Para uso oral. Administrar 1 vez al día, 15-30 minutos antes de acostarse. El comprimido debe tragarse entero y acompañarse con la cantidad suficiente de agua.

Duración del tratamiento

La duración del tratamiento es de 2-5 días. Si el insomnio persiste más de 5 días, debe reevaluarse la conveniencia de continuar con el uso del medicamento.

Niños

No administrar este medicamento a niños menores de 18 años.

Sobredosis.

Síntomas

Los primeros síntomas de intoxicación aguda son somnolencia y signos de efectos anticolinérgicos: excitación, midriasis, parálisis de la acomodación, sequedad bucal, enrojecimiento de la cara y el cuello, hipertermia, taquicardia sinusal. Delirio, alucinaciones y movimientos atetósicos son más frecuentes en niños, y a veces preceden a convulsiones – complicaciones raras de una intoxicación grave o incluso coma. Aunque no ocurran convulsiones, la intoxicación aguda por doxilamina puede provocar rabdomiólisis, que puede complicarse con insuficiencia renal aguda. Esta alteración muscular es relativamente frecuente y requiere la realización de un cribado sistemático mediante la medición de la actividad de la creatinfosfocinasa (CPK).

Tratamiento

El tratamiento es sintomático. Al comienzo temprano del tratamiento, se recomienda el uso de carbón activado (50 g para adultos, 1 g/kg para niños).

Reacciones adversas.

Efectos anticolinérgicos: estreñimiento, retención urinaria, sequedad de boca, alteraciones visuales (trastornos de la acomodación, visión borrosa, alucinaciones, disminución de la agudeza visual), taquicardia, confusión mental.

Rabdomiólisis, aumento de los niveles de CPK en sangre.

Somnolencia diurna, que requiere reducción de la dosis.

Se han notificado casos de abuso y dependencia.

Pueden presentarse reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas y prurito.

Además, se sabe que los antihistamínicos H1 de primera generación provocan somnolencia, trastornos cognitivos y alteraciones de la actividad psicomotora.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

El medicamento no requiere condiciones especiales de almacenamiento. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1, 2 o 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Nº 10 – sin receta;

Nº 20 – con receta;

Nº 30 – con receta.

Fabricante.

KRKA, d.d., Novo mesto / KRKA, d.d., Novo mesto.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Eslovenia / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.