Slipzon®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Slipzon® (Sleepzone)

Composizione:

Principio attivo: succinato di doxilamina;

Ogni compressa rivestita con film contiene 15 mg di succinato di doxilamina;

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, magnesio stearato;

rivestimento filmogeno: ipromellosa, biossido di titanio, macrogol 400, ossido di ferro nero, ossido di ferro rosso.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse ovali biconvesse di colore da grigio pallido a grigio porpora, rivestite con film, con una linea di frattura su un lato.

La compressa può essere divisa a metà per ottenere dosi uguali.

Categoria farmacoterapeutica. Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A A09. Agenti ipnotici e sedativi. Codice ATC N05C M.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Meccanismo d'azione ed effetti farmacodinamici.

Il succinato di doxilamina è un bloccante dei recettori dell'istamina H1 della classe degli etanolammine, che manifesta effetti sedativi e di tipo atropinico. È stato osservato che riduce il tempo necessario per prendere sonno e migliora la durata e la qualità del sonno.

Farmacocinetica.

Assorbimento

La concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta mediamente dopo 2 ore (Tmax) dall'assunzione del succinato di doxilamina.

Biotrasformazione ed eliminazione

Il tempo medio di dimezzamento plasmatico (T½) è di 10 ore.

Il succinato di doxilamina viene parzialmente metabolizzato nel fegato attraverso processi di demetilazione e N-acetilazione. Il tempo di dimezzamento può aumentare significativamente negli individui di età avanzata o nei pazienti con insufficienza renale o epatica. I diversi metaboliti formati durante il catabolismo della molecola non sono quantitativamente rilevanti, poiché il 60 % della dose somministrata viene ritrovato nell'urina sotto forma di doxilamina inalterata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Insonnia intermittente negli adulti.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo, ad altri antistaminici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Glaucoma ad angolo chiuso acuto in anamnesi del paziente o in anamnesi familiare. Disturbi uretroprostatici con rischio di ritenzione urinaria.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Combinazioni sconsigliate

Alcol (bevanda e eccipiente)

L’alcol potenzia l’effetto sedativo della maggior parte degli antistaminici H1. La riduzione della vigilanza può rendere pericolosa la guida di veicoli e l’uso di macchinari. È necessario evitare l’assunzione di bevande alcoliche e di medicinali contenenti etanolo.

Natrio ossibato

Può causare depressione del sistema nervoso centrale (SNC). La riduzione della vigilanza può rendere pericolosa la guida di veicoli e l’uso di macchinari.

Combinazioni da prendere in considerazione

Anticolinesterasici

Rischio di riduzione dell’efficacia dei farmaci anticolinesterasici a causa dell’antagonismo sui recettori colinergici di tipo atropinico.

Altri farmaci con effetto atropinico (antidepressivi imipraminici, la maggior parte degli antistaminici H1 con effetto atropinico, farmaci anticolinergici antiparkinsoniani, spasmolitici di tipo atropinico, disopiramide, neurolettici fenotiazinici e clozapina), a causa dell’insorgenza di effetti collaterali atropinici additivi, come ritenzione urinaria, stitichezza e secchezza orale.

Altri antidepressivi che agiscono sul SNC

Derivati morfinici (analgesici usati per il trattamento della tosse e terapia sostitutiva), neurolettici; barbiturici; benzodiazepine; ansiolitici non benzodiazepinici (ad esempio meprobamato); ipnotici, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina); antistaminici H1 sedativi; farmaci antipertensivi ad azione centrale; baclofene, talidomide) potenziano la depressione del SNC. La riduzione della vigilanza può rendere pericolosa la guida di veicoli e l’uso di macchinari.

Altri farmaci ipnotici

Possono causare depressione del SNC.

Sostanze simili alla morfina/opioidi

Elevato rischio di acinesia intestinale con gravi stitichezze.

Caratteristiche di impiego.

Avvertenze particolari

L'insonnia può avere diverse cause che non richiedono necessariamente l'assunzione di farmaci.

Come tutti i farmaci ipnotici o sedativi, il succinato di doxilamina può aggravare il sindrome da apnea notturna (aumento della frequenza e della durata delle interruzioni respiratorie).

Il rischio di abuso e dipendenza è basso; tuttavia sono stati segnalati casi di abuso e dipendenza. È necessario monitorare attentamente l'insorgenza di segni che indichino abuso o dipendenza. La durata del trattamento non deve superare i 5 giorni. L'uso di Slipzon in pazienti con disturbi correlati all'uso di sostanze psicoattive non è raccomandato.

Rischio di accumulo

Come per tutti i farmaci, il succinato di doxilamina rimane nell'organismo per circa 5 emivite (vedi sezione «Farmacocinetica»).

Nei pazienti anziani o in persone con alterazioni della funzionalità renale o epatica, l'emivita può essere significativamente prolungata. Con l'assunzione ripetuta, il farmaco o i suoi metaboliti raggiungono uno stato di equilibrio molto più tardi e a livelli molto più elevati. Solo dopo aver raggiunto lo stato di equilibrio è possibile valutare l'efficacia e la sicurezza del farmaco.

Potrebbe essere necessario modificare la dose (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Pazienti anziani

I farmaci antistaminici H1 devono essere usati con cautela nei pazienti anziani a causa del rischio di disturbi cognitivi, letargia, rallentamento dei tempi di reazione e/o vertigini, che possono aumentare il rischio di cadute (ad esempio quando ci si alza di notte), con conseguenze spesso gravi per questa categoria di pazienti.

Misure di sicurezza particolari

Pazienti anziani, pazienti con alterazioni della funzionalità renale o epatica

È stato osservato un aumento della concentrazione plasmatica e una riduzione del clearance plasmatico. Si raccomanda di ridurre la dose.

Per prevenire sonnolenza durante il giorno, è necessario ricordare che la durata del sonno dopo l'assunzione del farmaco deve essere di almeno 7 ore.

Slipzon® contiene lattosio. I pazienti con galattosemia congenita, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficienza di lattasi non devono assumere questo prodotto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Sulla base dei dati disponibili, la doxilamina può essere utilizzata durante la gravidanza dopo consultazione con il medico. Se il farmaco viene somministrato alla fine della gravidanza, le proprietà atropiniche e sedative di questa molecola devono essere prese in considerazione nel monitoraggio del neonato.

Periodo di allattamento

Non è noto se la doxilamina passi nel latte materno. Considerando la possibilità di causare letargia o eccitazione paradossale nel neonato, non è raccomandato l'uso del farmaco durante l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

I pazienti che guidano autoveicoli o utilizzano macchinari devono essere informati del rischio di sonnolenza diurna. Dovrebbe essere raccomandato loro di non assumere sedativi, ossibato di sodio, bevande alcoliche o farmaci contenenti alcol come terapia concomitante, oppure, in caso di uso combinato, di considerare l'effetto sedativo degli antistaminici. Con una durata insufficiente del sonno, il rischio di riduzione della concentrazione aumenta.

Modalità e dosi di somministrazione.

Dosaggio

La dose raccomandata è di 7,5-15 mg al giorno (½-1 compressa al giorno). Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 30 mg al giorno (2 compresse al giorno).

Pazienti anziani, pazienti con compromissione della funzione renale o epatica

Si raccomanda una riduzione del dosaggio.

Modalità di somministrazione

Per somministrazione orale. Assumere una volta al giorno, 15-30 minuti prima di andare a dormire. La compressa deve essere deglutita con una quantità adeguata di acqua.

Durata del trattamento

La durata del trattamento è di 2-5 giorni. Se l'insonnia persiste oltre i 5 giorni, è necessario riconsiderare l'opportunità di proseguire il trattamento con il medicinale.

Uso nei bambini

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi

I primi sintomi di intossicazione acuta sono sonnolenza e segni di effetti anticolinergici: eccitazione, midriasi, paralisi dell'accomodazione, bocca secca, arrossamento del viso e del collo, ipertermia, tachicardia sinusale. Delirio, allucinazioni e movimenti atetoide sono più frequenti nei bambini e talvolta possono precedere le convulsioni – complicanze rare di un'intossicazione grave, fino al coma. Anche in assenza di convulsioni, l'intossicazione acuta da doxilamina può talvolta causare rabdomiolisi, che può complicarsi con insufficienza renale acuta. Questo disturbo muscolare è comune e richiede uno screening sistematico mediante la misurazione dell'attività della creatinfosfocinasi (CPK).

Trattamento

Il trattamento è sintomatico. Nei casi di trattamento precoce, si raccomanda l'uso di carbone attivo (50 g per gli adulti, 1 g/kg per i bambini).

Effetti indesiderati.

Effetti anticolinergici: costipazione, ritenzione urinaria, secchezza orale, disturbi della vista (disturbi dell'accomodamento, visione offuscata, allucinazioni, alterazioni dell'acutezza visiva), tachicardia, confusione mentale.

Rabdomiolisi, aumento del livello ematico della CPK.

Sonno diurno, che richiede una riduzione della dose.

Sono stati segnalati casi di abuso e dipendenza.

Possibili reazioni allergiche, compresi eruzioni cutanee e prurito.

Inoltre, è noto che gli antistaminici H1 di prima generazione causano sonnolenza, disturbi cognitivi e alterazioni della funzione psicomotoria.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette una valutazione continua del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Non sono richieste condizioni particolari di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister, 1 o 2 o 3 blister in una scatola di cartone.

Categoria di distribuzione.

n. 10 – senza prescrizione medica;

n. 20 – con prescrizione medica;

n. 30 – con prescr游戏副本