Скинорен

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства СКІНОРЕН® (SKINOREN®)

Состав:

действующее вещество: микронизированная азелаиновая кислота;

1 г крема содержит 0,2 г микронизированной азелаиновой кислоты;

вспомогательные вещества: кислота бензойная (E 210), стеарилмакроголглицериды, PCL Liquid® (смесь вспомогательных веществ: цетеарилоктаноат и изопропилмиристат), глицерин моностеарат 40-55, цетостеариловый спирт, пропиленгликоль, глицерин 85 %, вода очищенная.

Лекарственная форма. Крем.

Основные физико-химические свойства: белый непрозрачный крем.

Фармакотерапевтическая группа. Местные средства для лечения акне.

Код АТХ D10A X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Азелаиновая кислота — действующее вещество крема Скинорен®, представляет собой прямую двухосновную карбоновую кислоту природного происхождения, не обладающую токсичностью, тератогенностью и мутагенностью.

Считается, что терапевтическая эффективность крема Скинорен**®** при лечении акне обусловлена его антимикробным действием и непосредственным влиянием на фолликулярный гиперкератоз. Клинически отмечается значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и существенное уменьшение доли свободных жирных кислот в липидах поверхности кожи.

Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушенные при акне процессы терминальной дифференцировки эпидермиса. На модели уха кролика азелаиновая кислота ускоряет комедолиз тетрадеканом индуцированных комедонов.

При концентрации 0,31–2,5 % после продолжительного контакта в течение 30–120 минут проявляется биоцидное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий, анаэробных бактерий и грибов.

Исследования in vitro не выявили наличия мутантных форм, устойчивых к азелаиновой кислоте, ни у Staphylococcus epidermidis, ни у Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика

После нанесения крема азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит с большей скоростью через поражённую кожу, чем через неповреждённую. После однократного нанесения на поверхность кожи азелаиновой кислоты (в виде 5 г крема Скинорен®) подкожно абсорбируется 3,6 % нанесённой дозы.

Метаболизм азелаиновой кислоты изучался после перорального приёма в дозах до 5 г.

Часть азелаиновой кислоты, абсорбированной через кожу, экскретируется с мочой в неизменённом виде. Другая часть подвергается β-окислению с образованием двухосновных кислот с более короткой длиной цепи (С7, С5), которые также были обнаружены в моче.

Исследования системной переносимости после повторного перорального и наружного применения азелаиновой кислоты не выявили никаких признаков того, что даже в экстремальных условиях, например при нанесении на большую площадь и/или под окклюзионные повязки, можно ожидать развития побочных эффектов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение акне (угревой сыпи обычной), характеризующегося наличием комедонов, папул, пустул и небольших узелков.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия не проводились.

Особенности применения.

Только для наружного применения.

Не допускайте попадания крема Скинорен**®** в глаза, полость рта или на слизистые оболочки. Если крем случайно попал в глаза, полость рта и/или на слизистые оболочки, немедленно промойте их большим количеством воды. При сохранении раздражения глаз рекомендуется обратиться к врачу. После каждого нанесения крема Скинорен**®** необходимо тщательно вымыть руки.

Совместное применение косметических средств, спиртосодержащих или агрессивных средств для очищения кожи, настоек, вяжущих или абразивных веществ или отшелушивающих средств следует ограничить во время лечения, насколько это возможно.

Бензойная кислота может вызывать умеренное раздражение кожи, глаз и слизистых оболочек. Пропиленгликоль также может вызывать раздражение кожи.

В редких случаях при пострегистрационном наблюдении сообщалось об обострении бронхиальной астмы у пациентов, получавших азелаиновую кислоту (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Не проводилось адекватных и хорошо контролируемых исследований препаратов азелаиновой кислоты для наружного применения с участием беременных женщин.

Исследования на животных свидетельствуют о возможном влиянии на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Однако при исследованиях на животных при применении доз, превышавших максимальную рекомендуемую дозу для человека в 3–32 раза (рассчитано по площади поверхности тела), нежелательных эффектов не наблюдалось.

Крем Скинорен® следует назначать беременным женщинам с осторожностью.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли азелаиновая кислота в грудное молоко человека in vivo. Однако in vitro эксперимент с использованием метода равновесного диализа показал, что возможно попадание действующего вещества в грудное молоко. Распределение азелаиновой кислоты в грудном молоке не может привести к значительным изменениям по сравнению с её базовым уровнем, уже присутствующим в молоке, поскольку она не концентрируется в грудном молоке и менее 4 % нанесённой наружно азелаиновой кислоты всасывается системно, не увеличивая при этом эндогенную экспозицию указанного вещества выше физиологического уровня. Тем не менее женщинам, кормящим грудью, крем Скинорен® следует применять с осторожностью.

Следует избегать контакта младенца с обработанной лекарственным средством кожей/грудью.

Фертильность

Данные о влиянии крема Скинорен® на фертильность человека отсутствуют. Результаты исследований на животных не выявили влияния на фертильность самцов или самок крыс.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Азелаиновая кислота не оказывает никакого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для наружного применения.

Крем Скинорен**®** наносят 2 раза в сутки (утром и вечером) на поражённые участки кожи и втирают лёгкими массажными движениями. Примерно 2,5 см крема достаточно для всей поверхности лица. Перед применением крема Скинорен**®** кожу следует тщательно промыть водой и высушить. Также можно использовать мягкое косметическое средство для очищения кожи.

Важным является регулярное применение крема Скинорен**®** на протяжении всего курса лечения.

Длительность курса лечения может варьироваться в зависимости от индивидуального течения заболевания и определяется степенью его выраженности.

Для достижения оптимального результата рекомендуется применять лекарственное средство Скинорен**®** непрерывно в течение нескольких месяцев. Имеется клинический опыт непрерывного применения лекарственного средства в течение периода до 1 года. У пациентов с акне заметное улучшение, как правило, наблюдается примерно через 4 недели.

При чрезмерном раздражении кожи (см. раздел «Побочные реакции») следует уменьшить количество наносимого крема или частоту применения крема Скинорен**®** до 1 раза в сутки до исчезновения раздражения. При необходимости терапию можно временно прервать на несколько дней. После короткого периода лечения при отсутствии заметных результатов требуется повторная медицинская оценка.

Пациенты пожилого возраста.

Специальные исследования применения лекарственного средства у пациентов в возрасте от 65 лет не проводились.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Специальные исследования применения лекарственного средства у пациентов с нарушениями функции печени не проводились.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Специальные исследования применения лекарственного средства у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.

Дети.

Лекарственное средство можно применять подросткам в возрасте от 12 лет. Нет необходимости в коррекции дозы при назначении крема Скинорен**®** подросткам в возрасте от 12 лет. Безопасность и эффективность применения крема Скинорен**®** у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Передозировка.

В связи с очень низкой местной и системной токсичностью азелаиновой кислоты интоксикация этим веществом маловероятна.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях и при пострегистрационном наблюдении наиболее часто отмечались побочные реакции, включавшие жжение, зуд и эритему в месте применения.

Побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, приведены в таблице по частоте возникновения в соответствии с классификацией MedDRA:

очень часто (≥1/10);

часто (от ≥1/100 до <1/10);

нечасто (от ≥1/1000 до <1/100);

редкие (от ≥1/10000 до <1/1000);

очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

1Эти дополнительные побочные реакции были выявлены во время пострегистрационного применения крема Скинорен®.

Как правило, местные раздражения кожи исчезают в ходе лечения.

Дети

В клинических исследованиях с участием детей и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (454/1336; 34 %) местная переносимость была сопоставима с переносимостью у взрослых пациентов.

Срок годности. 3 года.

После первого вскрытия срок хранения составляет 6 месяцев.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 г в тюбике, по 1 тюбику в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ЛЕО Фарма Мануфактуринг Италия С.р.Л.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Э. Шеринг, 21, 20054 Сеграте (МИ), Италия.