Skinoren®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO СКІНОРЕН® (SKINOREN®)

Composizione:

Principio attivo: acido azelaico micronizzato;

1 g di crema contiene 0,2 g di acido azelaico micronizzato;

Eccipienti: acido benzoico (E 210), stearyl macrogol glycerides, PCL Liquid® (miscela di eccipienti: cetearil ottanoato e isopropil miristato), monostearato di glicerina 40-55, alcol cetostearilico, propilenglicole, glicerina 85 %, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Crema.

Proprietà fisico-chimiche principali: crema bianca opaca.

Categoria farmacoterapeutica. Preparati topici per il trattamento dell'acne.

Codice ATC D10A X03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido azelaico, il principio attivo della crema Skinoren®, è un acido dicarbossilico a catena lineare di origine naturale, privo di tossicità, teratogenicità e mutagenicità.

Si ritiene che l'efficacia terapeutica della crema Skinoren® nel trattamento dell'acne sia dovuta all'azione antimicrobica e all'effetto diretto sull'ipercheratosi follicolare. Clinicamente si osserva una significativa riduzione della densità di colonizzazione di Propionibacterium acnes e una sensibile diminuzione della frazione di acidi grassi liberi nei lipidi della superficie cutanea.

L'acido azelaico inibisce in vitro e in vivo la proliferazione dei cheratinociti e normalizza i processi alterati di differenziazione terminale dell'epidermide nell'acne. Nel modello dell'orecchio di coniglio, l'acido azelaico accelera il comedolisi dei comedoni indotti dal tetradecano.

A concentrazioni comprese tra 0,31 e 2,5%, dopo un contatto prolungato di 30-120 minuti, si osserva un'azione biocida nei confronti di batteri aerobi Gram-positivi e Gram-negativi, batteri anaerobi e funghi.

Studi in vitro non hanno evidenziato la comparsa di ceppi mutanti resistenti all'acido azelaico, né in Staphylococcus epidermidis né in Propionibacterium acnes.

Farmacocinetica

Dopo l'applicazione della crema, l'acido azelaico penetra in tutti gli strati della pelle umana. La penetrazione avviene più rapidamente attraverso la pelle lesa rispetto a quella integra. Dopo un'applicazione singola sulla superficie cutanea di acido azelaico (sotto forma di 5 g di crema Skinoren®), il 3,6% della dose applicata viene assorbito per via sottocutanea.

Il metabolismo dell'acido azelaico è stato studiato dopo somministrazione orale fino a dosi di 5 g.

Una parte dell'acido azelaico assorbito attraverso la pelle viene escreto invariato nelle urine. Il resto viene degradato attraverso la β-ossidazione in acidi dicarbossilici a catena più corta (C7, C5), anch'essi ritrovati nelle urine.

Gli studi sulla tollerabilità sistemica dopo somministrazione orale ripetuta e applicazione topica di acido azelaico non hanno evidenziato alcun segno che, anche in condizioni estreme, ad esempio applicando il prodotto su ampie superfici e/o sotto medicazioni occlusive, possano manifestarsi effetti indesiderati.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dell'acne (acne vulgaris) caratterizzata dalla presenza di comedoni, papule, pustole e piccoli noduli.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi sulle interazioni.

Caratteristiche d'uso.

Solo per uso esterno.

Evitare il contatto della crema Skinoren® con occhi, cavità orale o membrane mucose. Se la crema dovesse accidentalmente entrare negli occhi, nella cavità orale e/o a contatto con membrane mucose, sciacquare immediatamente abbondantemente con acqua. In caso di persistenza dell'irritazione oculare, si raccomanda di consultare un medico. Dopo ogni applicazione della crema Skinoren®, lavare accuratamente le mani.

L'uso concomitante di prodotti cosmetici, detergenti alcolici o aggressivi per la pelle, tinture, sostanze astringenti o abrasive, o agenti esfolianti dovrebbe essere limitato il più possibile durante il trattamento.

L'acido benzoico può causare un moderato irritazione della pelle, degli occhi e delle membrane mucose. Anche il propilenglicole può causare irritazione cutanea.

In rari casi, durante la sorveglianza post-commercializzazione, sono stati riportati peggioramenti dell'asma bronchiale in pazienti trattati con acido azelaico (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati con acido azelaico per uso topico su donne in gravidanza.

Studi effettuati sugli animali indicano un potenziale effetto sull'andamento della gravidanza, lo sviluppo dell'embrione/feto, il parto o lo sviluppo postnatale. Tuttavia, negli studi sugli animali, in cui sono state utilizzate dosi da 3 a 32 volte superiori alla massima dose raccomandata per l'uomo, calcolata in base alla superficie corporea, non sono stati osservati effetti indesiderati.

La crema Skinoren® deve essere somministrata con cautela alle donne in gravidanza.

Allattamento

Non è noto se l'acido azelaico sia escreto nel latte materno umano in vivo. Tuttavia, un esperimento in vitro basato su dialisi di equilibrio ha dimostrato che il principio attivo potrebbe passare nel latte materno. La distribuzione dell'acido azelaico nel latte materno non determina variazioni significative rispetto al suo livello basale già presente nel latte, poiché non si concentra nel latte materno e meno del 4% dell'acido azelaico applicato topicamente viene assorbito per via sistemica, senza aumentare quindi l'esposizione endogena della sostanza al di sopra del livello fisiologico. Tuttavia, le donne che allattano dovrebbero usare la crema Skinoren® con cautela.

È necessario evitare il contatto del neonato con la pelle/seno trattato con il medicinale.

Fertilità

Non sono disponibili dati sull'effetto della crema Skinoren® sulla fertilità umana. I risultati degli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti sulla fertilità dei ratti maschi o femmine.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

L'acido azelaico non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per uso topico.

La crema Skinoren® va applicata due volte al giorno (mattina e sera) sulle aree cutanee interessate, massaggiando delicatamente. Circa 2,5 cm di crema sono sufficienti per l'intera superficie del viso. Prima dell'applicazione della crema Skinoren® la cute deve essere accuratamente lavata con acqua e asciugata. In alternativa, si può utilizzare un detergente cosmetico delicato per la pulizia della pelle.

È fondamentale applicare regolarmente la crema Skinoren® per tutto il periodo del trattamento.

La durata del trattamento può variare in base all'andamento individuale della malattia e al grado della sua espressione clinica.

Per ottenere un risultato ottimale si raccomanda di utilizzare il medicinale Skinoren® in modo continuativo per diversi mesi. Esiste esperienza clinica sull'uso continuativo del medicinale per un periodo fino a 1 anno. Nei pazienti con acne, un miglioramento visibile si osserva di solito dopo circa 4 settimane.

In caso di eccessiva irritazione cutanea (vedere sezione «Effetti indesiderati »), si deve ridurre la quantità di crema da applicare o la frequenza di utilizzo della crema Skinoren® a una volta al giorno, fino alla scomparsa dell'irritazione. Se necessario, il trattamento può essere temporaneamente sospeso per alcuni giorni. Se dopo un breve periodo di trattamento non si ottengono risultati evidenti, è necessaria una nuova valutazione medica.

Pazienti di età avanzata.

Non sono stati condotti studi specifici sull'uso del medicinale nei pazienti di età pari o superiore a 65 anni.

Pazienti con alterazioni della funzione epatica.

Non sono stati condotti studi specifici sull'uso del medicinale nei pazienti con alterazioni della funzione epatica.

Pazienti con alterazioni della funzione renale.

Non sono stati condotti studi specifici sull'uso del medicinale nei pazienti con alterazioni della funzione renale.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato negli adolescenti a partire dai 12 anni di età. Non è necessario alcun aggiustamento della dose quando si prescrive la crema Skinoren® agli adolescenti di età pari o superiore a 12 anni. La sicurezza e l'efficacia della crema Skinoren® nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

A causa della molto bassa tossicità locale e sistemica dell'acido azelaico, un'intossicazione da questa sostanza è improbabile.

Effetti indesiderati.

Negli studi clinici e durante il monitoraggio post-commercializzazione, gli effetti indesiderati osservati più frequentemente comprendevano sensazione di bruciore, prurito ed eritema nella zona di applicazione.

Gli effetti indesiderati osservati negli studi clinici sono riportati nella tabella seguente in ordine di frequenza, secondo la classificazione MedDRA:

molto comune (≥1/10);

comune (da ≥1/100 a <1/10);

non comune (da ≥1/1000 a <1/100);

raro (da ≥1/10000 a <1/1000);

molto raro (<1/10000);

frequenza sconosciuta (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

1Queste reazioni avverse aggiuntive sono state osservate durante l'uso post-commercializzazione della crema Skinoren®.

Di norma, le irritazioni locali della cute regrediscono nel corso del trattamento.

Bambini

Negli studi clinici condotti su bambini e adolescenti di età compresa tra i 12 e i 18 anni (454/1336; 34 %), la tollerabilità locale è risultata simile a quella osservata nei pazienti adulti.

Periodo di validità. 3 anni.

Dopo la prima apertura, il periodo di conservazione è di 6 mesi.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 30 ºC, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 30 g in un tubo, 1 tubo in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Farmaco senza obbligo di ricetta.

Produttore.

LEO Pharma Manufacturing Italia S.R.L.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Via E. Schering, 21, 20054 Segrate (MI), Italia.