Седалгин плюс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Седалгин Плюс (Sedalgin Plus)

Состав:

действующие вещества: метамизол натрия, кофеин, тиамина гидрохлорид;

1 таблетка содержит метамизола натрия 500 мг, кофеина 50 мг, тиамина гидрохлорида 38,75 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, желатин, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской и насечкой с одной стороны, диаметром 13 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на центральную нервную систему. Другие анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02В В52.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метамизол натрия — производное пиразолона, относится к группе ненаркотических анальгетиков. Обладает выраженным обезболивающим и жаропонижающим действием. Не оказывает снотворного эффекта, не угнетает дыхательный центр, не вызывает эйфории и привыкания. Метамизол проявляет анальгетическое действие как периферического типа, подавляя синтез эндогенных алгогенов, так и центрального типа, угнетая активность ноцицептивных нейронов в задних корешках спинного мозга. Важную роль для фармакологических эффектов метамизола играет его способность подавлять активность циклооксигеназы-1 и особенно циклооксигеназы-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов. Метамизол также проявляет мембраностабилизирующее действие.

Кофеин оказывает слабое стимулирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС). Основное действие кофеина — сосудосуживающее, что влияет на определённые виды головной боли и гипотонию. Считается, что при некоторых патологических состояниях он оказывает непосредственное обезболивающее действие. Кофеин потенцирует действие метамизола, способствуя его проникновению в ткани головного мозга. При сочетании кофеина с анальгетиками возникает синергический эффект.

Гидрохлорид тиамина (витамин В1) выполняет многосторонние функции в обмене веществ организма. Он входит в состав ряда ферментов и является основной частью молекулы кокарбоксилазы, катализирующей окислительное декарбоксилирование пировиноградной кислоты и способствующей утилизации углеводов. В результате фосфорилирования тиамин превращается в активную форму — тиаминпирофосфат, который в качестве кофермента участвует в пентозофосфатном цикле, декарбоксилировании α-кетокислот и образовании ацетил-коэнзима А в цикле Кребса. В нервной системе около 90 % тиамина содержится в митохондриях аксонов, а 10 % включены в мембраны аксонов. Способствуя декарбоксилированию пировиноградной кислоты, он положительно влияет на устранение воспалительных процессов в нервной системе. Тиамин способствует синтезу медиатора ацетилхолина и угнетает фермент, его разрушающий — холинэстеразу, улучшая, таким образом, проведение нервных импульсов. При применении в высоких дозах проявляет некоторое анальгезирующее действие.

Благодаря наличию метамизола, влияющего на ферменты, ответственные за метаболизм лекарственных средств, фармакокинетика отдельных компонентов, применяемых в комбинации, в некоторой степени отличается от фармакокинетики препаратов при их самостоятельном применении.

Фармакокинетика.

Комбинированный лекарственный препарат Седалгин Плюс быстро всасывается, и его терапевтическое действие проявляется через 1 час.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение болевого синдрома при:

• мигрени, головной боли напряжения;
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• послеоперационных состояниях;
• заболеваниях периферической нервной системы (радикулиты, плекситы, невриты, невралгии, полиневриты, полинейропатии);
• дисменорее.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов, входящих в состав лекарственного средства; повышенная чувствительность к производным пиразолона или пиразолидина (бутадион, трибузон, антипирин) и ксантину; детский возраст до 12 лет; пожилой возраст; период беременности или грудного вскармливания; бронхиальная астма; лейкопения; анемия; тромбоцитопения; цитостатическая или инфекционная нейтропения, агранулоцитоз, агранулоцитоз в анамнезе, индуцированный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, нарушение функции костного мозга или заболевания кроветворной системы, печеночная порфирия; врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, включая тяжелый атеросклероз, тяжелую артериальную гипертоническую болезнь, острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, пароксизмальная тахикардия; глаукома; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; повышенная возбудимость, бессонница; подозрение на острое хирургическое заболевание; аллергические заболевания, идиосинкразия. Не применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Этанол усиливает анальгетическое действие лекарственного средства, а кофеин снижает эффект угнетения центральной нервной системы. Следует избегать одновременного применения других гепатотоксических препаратов и средств, угнетающих гемопоэз. Вследствие индукции печеночных ферментов снижается активность кумариновых антикоагулянтов. Темпидон усиливает и удлиняет его действие. Лечебный эффект усиливают трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол в результате ингибирования ферментов и замедления биотрансформации лекарственного средства. Не влияет на эффект утерокинетических и утеротонических средств. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами усиливается их эффект и токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта и гемопоэза.

Сочетание лекарственного средства Седалгин Плюс с другими лекарственными средствами требует особого внимания, поскольку метамизол, входящий в его состав, является индуктором ферментов. Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, включая CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным уменьшением клинической эффективности. Поэтому при одновременном применении метамизола рекомендуется соблюдать осторожность, при необходимости следует контролировать клинический ответ и/или уровень лекарственных средств.

При одновременном применении с другими жаропонижающими, обезболивающими и противовоспалительными средствами повышается риск развития аллергических реакций и побочных эффектов.

Метамизол может ослабить антитромботическое действие ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе при их совместном применении. В связи с этим метамизол следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

При совместном применении лекарственного средства Седалгин Плюс и препаратов, угнетающих функцию костного мозга (препараты, содержащие соли золота, противоопухолевые препараты, хлорамфеникол и др.), существует вероятность повреждения лейкоцитов.

Нейролептики и транквилизаторы потенцируют обезболивающее действие препарата Седалгин Плюс. Совместное применение с хлорпромазином может привести к гипотермии.

Некоторые антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол замедляют распад метамизола и, таким образом, могут повысить токсичность Седалгина Плюс.

Совместное применение с симпатомиметиками может привести к возбуждению центральной нервной системы (ЦНС).

Кофеин может усилить действие эрготамина; снизить эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств. Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, и конкурентным антагонистом препаратов аденозина. Усиливает всасывание, действие и токсичность гликозидов. При применении с производными ксантина, психостимулирующими средствами — усиливает их эффекты. Возможное повышение тиреоидного эффекта при одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами. Циметидин, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Особенности применения.

Агранулоцитоз. Применение метамизола может вызвать агранулоцитоз, который может быть летальным (см. раздел «Побочные эффекты»). Он может развиться даже после предыдущего применения метамизола без осложнений.

Агранулоцитоз, индуцированный метамизолом, является идиосинкразической, не зависящей от дозы побочной реакцией, которая может возникнуть в любой момент во время лечения и даже вскоре после его прекращения.

Пациентам следует сообщить о необходимости прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении любых симптомов, указывающих на агранулоцитоз (например, лихорадка, озноб, боль в горле и болезненные изменения слизистой оболочки, особенно в ротовой полости, носу и горле, а также в генитальной или анальной области).

Если метамизол принимается при лихорадке, некоторые симптомы развивающегося агранулоцитоза могут остаться незамеченными. Аналогично симптомы могут быть маскированными у пациентов, получающих антибиотикотерапию.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на агранулоцитоз, необходимо немедленно провести общий анализ крови (включая развернутый анализ крови) и прекратить лечение до получения результатов. При подтверждении агранулоцитоза возобновлять лечение нельзя (см. раздел «Противопоказания»).

Не следует превышать рекомендованные дозы лекарственного средства.

Препарат следует с осторожностью применять при нарушении функции почек и/или печени; при наличии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка), воспалительных заболеваниях кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона; при гиперплазии предстательной железы; при хроническом бронхите и бронхоспазме при наличии гипертиреоза; при выраженной пищевой или медикаментозной аллергии и других атопических нарушениях, при нарушениях сердечного ритма, ишемической болезни сердца, выраженной артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелой головной боли неизвестной этиологии, при длительном алкогольном анамнезе.

Не следует применять препарат для купирования острой боли в животе (до выяснения причины). Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, препарат может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

Препарат может влиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему. В связи с этим при применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Препарат может оказывать влияние на центральную нервную систему, что может проявляться как возбуждением, так и угнетением нервной деятельности, а также на артериальное давление и стимулировать или угнетать деятельность сердца.

Не следует применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и метамизолом.

При применении анальгетиков через день или чаще возможно появление или усиление уже имеющейся головной боли после длительного лечения анальгетиками (более 3 месяцев). Головную боль, вызванную чрезмерным приемом анальгетиков, не следует лечить увеличением дозы. В таких случаях лечение следует прекратить после консультации с врачом.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, ощущение сердцебиения.

При применении у детей необходимо проводить постоянный врачебный контроль. Необходимо контролировать качественный и количественный состав периферической крови.

Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности натриевой соли метамизола.

При назначении более длительного курса лечения (более 7 дней) необходимо контролировать функцию почек и печени.

Пациентов следует предупредить до начала лечения, что при появлении немотивированного озноба, лихорадки, боли в горле, затрудненного глотания, кровоточивости десен, побледнения кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита препарат следует немедленно отменить. Также применение препарата необходимо прекратить при появлении высыпаний на коже и слизистых оболочках. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Медикаментозное поражение печени. Известны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, возникавшего у пациентов, получавших метамизол, в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Симптомы и признаки включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в сочетании с другими реакциями гиперчувствительности к лекарственному средству (например, кожная сыпь, дискразия крови, лихорадка, эозинофилия) или с признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения применения метамизола, однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании до острой печеночной недостаточности с необходимостью трансплантации печени. Механизм поражения печени метамизолом точно не установлен, однако данные указывают на его иммуноаллергическую природу. При возникновении симптомов поражения печени пациентам следует обратиться к врачу. Таким пациентам следует отменить метамизол и оценить функцию печени. Если в анамнезе имелся эпизод поражения печени в период лечения метамизолом, при котором не были установлены другие причины поражения печени, повторно применять метамизол не следует.

Тяжелые кожные реакции. При лечении метамизолом сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть опасными для жизни или летальными.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах и внимательно наблюдать за кожными реакциями. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, прием метамизола следует немедленно прекратить, и повторное применение метамизола недопустимо.

Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит пшеничный крахмал. Это лекарственное средство можно применять пациентам с целиакией. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны применять это лекарственное средство.

Влияние на лабораторные исследования. Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.

Кофеин может повлиять на результаты анализов с использованием аденозина или дипиридамола. Поэтому Седалгин Плюс не следует применять в течение не менее чем 12 часов до проведения анализов.

Кофеин может стать причиной ложного повышения уровня мочевой кислоты в плазме крови, определяемого методом Биттнера.

Кофеин может вызывать незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолоуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности, поскольку его компоненты могут негативно влиять на плод (вызывать нарушение функции почек и сужение артериального протока).

Лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью, поскольку его компоненты проникают в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами в связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Таблетки Седалгин Плюс принимать внутрь, после еды, запивая водой.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте от 16 лет:

по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Максимальная доза не должна превышать 6 таблеток в сутки.

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 до 16 лет:

по ½–1 таблетке 3 раза в сутки.

Максимальная доза не должна превышать 4 таблетки в сутки.

Курс лечения препаратом Седалгин Плюс составляет не более 3 дней.

Пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты и пациенты со сниженным клиренсом креатинина.

Пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам и пациентам со сниженным клиренсом креатинина дозу следует снизить, поскольку выведение метаболитов метамизола может быть замедленным.

Пациенты с нарушением функции печени и почек.

Поскольку скорость выведения метамизола снижается при нарушении функции почек или печени, следует избегать применения повторных высоких доз метамизола. Снижение дозы при кратковременном применении не требуется. На сегодняшний день отсутствует достаточный опыт длительного применения метамизола у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.

Дети. Не назначать детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

При случайном приеме большого количества таблеток наблюдаются следующие клинические симптомы: буллезно-уртикарная и петехиальная, иногда кореподобная и сыпь, напоминающая сыпь при брюшном тифе; в отдельных случаях может развиваться анафилактический шок; галлюцинации, тремор, симптомы, напоминающие болезнь Меньера, кома и тонико-клонические судороги, тошнота, рвота, возбуждение, бессонница, головная боль, головокружение, шум в ушах, ощущение сердцебиения, слабость, мелена и гематемезис, в более тяжелых случаях — олигурия до анурии, эпилептиформные судороги, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, геморрагический диатез.

При передозировке метамизолом также возможны гипотермия, выраженное снижение артериального давления, дисфагия, одышка, гастралгия/гастрит, слабость, сонливость, бред, геморрагический синдром, острая почечная и печеночная недостаточность, паралич дыхательной мускулатуры.

Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, нарушение диуреза, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, а также воздействие на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, аффективное состояние, тревожность, тремор, судороги).

Лечение. Общие мероприятия по уменьшению всасывания: введение средств, вызывающих рвоту, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных средств. Проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

При лечении метамизолом сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS) (см. раздел «Особенности применения»).

Могут наблюдаться следующие побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, головокружение, повышенная возбудимость, тревожность, беспокойство, легкий тремор, нарушения зрения, головная боль, судорожные припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При длительном бесконтрольном применении высоких доз препарата — привыкание (ослабление анальгетического эффекта), зависимость; при внезапной отмене препарата после длительного применения — усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение, депрессия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпания на коже и слизистых оболочках; конъюнктивит, зуд, покраснение, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), другие аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сжатия в груди, аритмии, тахикардия, сердцебиение (трепетание), повышение/снижение артериального давления.

Со стороны кроветворной системы: временная лейкопения; гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, дискомфорт в желудке и кишечнике, рвота, диарея, обострение гастрита и язвенной болезни желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз, желтуха, лекарственное поражение печени (включая острый гепатит, желтуху и повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны мочевыделительной системы: развитие острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит, олигурия, анурия, усиленный диурез/увеличение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет.

Прочие: заложенность носа.

Влияние на результаты лабораторных анализов: гипо- или гипергликемия; влияние на лабораторные исследования (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения препарата. Медицинские работники должны сообщать о предполагаемых побочных реакциях через национальные системы отчетности.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в местах, недоступных для детей.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2, или 5 блистеров в картонной пачке.

По 20 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Балканфарма-Дупница АТ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.