Sedalgin Plus

ISTRUZIONE PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Sedalgin Plus (Sedalgin Plus)

Composizione:

Principi attivi: metamizolo sodico, caffeina, cloridrato di tiamina;

1 compressa contiene 500 mg di metamizolo sodico, 50 mg di caffeina, 38,75 mg di cloridrato di tiamina;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di frumento, gelatina, biossido di silicio colloidale anidro, talco, stearato di magnesio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rotonde, piatte, di colore bianco o quasi bianco, con biconcavità e incisione su un lato, di diametro 13 mm.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale. Altri analgesici e antipiretici. Codice ATC N02BB52.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Metamizolo sodico – derivato della pirazolone, appartiene al gruppo degli analgesici non narcotici. Ha un evidente effetto analgesico e antipiretico. Non provoca effetti sedativi, non inibisce il centro respiratorio, non induce euforia né abitudine. Il metamizolo manifesta un’azione analgesica sia di tipo periferico, inibendo la sintesi degli algogeni endogeni, sia di tipo centrale, inibendo l’attività dei neuroni nocicettivi nelle radici posteriori del midollo spinale. Un ruolo importante negli effetti farmacologici del metamizolo è svolto dalla sua capacità di inibire l’attività della cicloossigenasi-1 e in particolare della cicloossigenasi-2, riducendo così la sintesi delle prostaglandine. Il metamizolo esercita anche un’azione stabilizzante sulle membrane.

La caffeina ha una modesta attività stimolante sul sistema nervoso centrale (SNC). L’effetto principale della caffeina è quello vasocostrittore, che influenza alcuni tipi di cefalea e l’ipotensione. Si ritiene che in alcune condizioni patologiche eserciti un effetto analgesico diretto. La caffeina potenzia l’azione del metamizolo favorendone il passaggio nei tessuti cerebrali. L’associazione della caffeina con analgesici determina un effetto sinergico.

Cloridrato di tiamina (vitamina B1) svolge numerose funzioni nel metabolismo dell’organismo. Fa parte di diversi enzimi ed è un componente essenziale della molecola della cocarbossilasi, che catalizza l’ossidazione dell’acido piruvico e facilita la scissione dei carboidrati. Mediante fosforilazione, la tiamina si trasforma nella sua forma attiva – tiamina pirofosfato – che, come coenzima, partecipa al ciclo pentoso fosfato, alla decarbossilazione delle alfa-chetocidi e alla formazione dell’acetil-coenzima A nel ciclo di Krebs. Nel sistema nervoso, circa il 90 % della tiamina è localizzato nei mitocondri degli assoni, mentre il 10 % è incluso nelle membrane degli assoni. Favorendo la decarbossilazione dell’acido piruvico, esercita un effetto positivo nell’eliminare i processi infiammatori del sistema nervoso. La tiamina facilita la sintesi del neurotrasmettitore acetilcolina e inibisce l’enzima che la degrada – la colinesterasi – migliorando così la conduzione degli impulsi nervosi. Somministrata in dosi elevate, manifesta una certa attività analgesica.

Grazie alla presenza del metamizolo, che agisce sugli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci, la farmacocinetica di alcuni componenti somministrati in associazione differisce in parte da quella dei singoli farmaci assunti separatamente.

Farmacocinetica.

Il medicinale combinato Sedalgin Plus viene rapidamente assorbito e il suo effetto terapeutico si manifesta entro 1 ora.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico del dolore in caso di:

• emicrania, cefalea da tensione;
• malattie infiammatorie e degenerative dell'apparato muscolo-scheletrico;
• stati postoperatori;
• malattie del sistema nervoso periferico (radicoliti, plessiti, nevriti, nevralgie, polinevriti, polineuropatie);
• dismenorrea.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai principi attivi o a qualsiasi eccipiente contenuto nel medicinale; ipersensibilità ai derivati della pirazolone o della pirazolidina (butilfenazone, tribuzone, antipirina) e alla xantina; età pediatrica inferiore ai 12 anni; età avanzata; periodo di gravidanza o allattamento; asma bronchiale; leucopenia; anemia; trombocitopenia; neutropenia da citostatici o infettiva, agranulocitosi, agranulocitosi in anamnesi indotta da metamizolo, da altre pirazoloni o pirazolidine, alterazioni della funzione del midollo osseo o malattie del sistema emopoietico; porfiria epatica congenita; deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; marcato aumento della pressione arteriosa, malattie organiche del sistema cardiovascolare, compresi grave aterosclerosi, grave ipertensione arteriosa, infarto miocardico acuto; insufficienza cardiaca non compensata, tachicardia parossistica; glaucoma; grave insufficienza renale ed epatica; ipereccitabilità, insonnia; sospetto di patologia chirurgica acuta; malattie allergiche, idiosincrasia. Non utilizzare in associazione con inibitori della monoamino ossidasi (MAO) né nei 2 settimane successive alla sospensione degli inibitori MAO.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'etanolo potenzia l'effetto analgesico del medicinale, mentre la caffeina riduce l'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale. Si deve evitare l'uso concomitante di altri farmaci epatotossici e di sostanze che inibiscono l'emopoiesi. A causa dell'induzione degli enzimi epatici, si riduce l'attività degli anticoagulanti cumarinici. Il tempidone potenzia e prolunga il suo effetto. L'effetto terapeutico è potenziato dagli antidepressivi triciclici, dai contraccettivi orali e dall'allopurinolo, a causa dell'inibizione degli enzimi e del rallentamento della biotrasformazione del medicinale. Non influenza l'effetto dei farmaci uterocinetici e uterotropici. L'associazione con farmaci antiinfiammatori non steroidei potenzia il loro effetto e la loro tossicità a carico del tratto gastrointestinale e dell'emopoiesi.

L'associazione del medicinale Sedalgin Plus con altri farmaci richiede particolare attenzione, poiché il metamizolo, contenuto nella sua formulazione, è un induttore enzimatico. Il metamizolo può indurre enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci, compresi CYP2B6 e CYP3A4. L'uso concomitante di metamizolo con bupropione, efavirenz, metadone, valproato, ciclosporina, tacrolimus o sertralina può determinare una riduzione della concentrazione plasmatica di questi farmaci, con conseguente riduzione dell'efficacia clinica. Pertanto, quando si utilizza il metamizolo in associazione, si raccomanda cautela e, se necessario, il monitoraggio della risposta clinica e/o dei livelli plasmatici dei farmaci.

L'uso concomitante con altri farmaci antipiretici, analgesici e antiinfiammatori aumenta il rischio di reazioni allergiche ed effetti indesiderati.

Il metamizolo può ridurre l'effetto antitrombotico dell'acido acetilsalicilico in dosi basse quando somministrato contemporaneamente. Per tale motivo, il metamizolo deve essere utilizzato con cautela nei pazienti che assumono dosi basse di acido acetilsalicilico per finalità cardioprotettive.

L'uso concomitante del medicinale Sedalgin Plus con farmaci che inibiscono la funzione del midollo osseo (farmaci contenenti sali d'oro, agenti antineoplastici, cloramfenicolo, ecc.) comporta un rischio di danno ai leucociti.

Neurolettici e tranquillanti potenziano l'effetto analgesico del farmaco Sedalgin Plus. L'associazione con clorpromazina può causare ipotermia.

Alcuni antidepressivi, contraccettivi orali e allopurinolo rallentano il metabolismo del metamizolo e possono quindi aumentare la tossicità di Sedalgin Plus.

L'uso concomitante con simpaticomimetici può causare eccitazione del sistema nervoso centrale (SNC).

La caffeina può potenziare l'effetto dell'ergotamina; ridurre l'effetto degli analgesici oppioidi, degli ansiolitici, dei sonniferi e dei sedativi. La caffeina è un antagonista dei farmaci anestetici e di altri farmaci che deprimono il SNC, ed è un antagonista competitivo dei farmaci adenosinergici. Potenzia l'assorbimento, l'effetto e la tossicità dei glicosidi. L'associazione con derivati delle xantine e con agenti psicostimolanti potenzia i loro effetti. È possibile un aumento dell'effetto tiroideo con l'uso concomitante di caffeina e farmaci tireotropi. La cimetidina e l'isoniazide potenziano l'effetto della caffeina. La caffeina riduce la concentrazione plasmatica di litio.

Caratteristiche d'uso.

Agranulocitosi. L'uso di metamizolo può causare agranulocitosi, che può essere fatale (vedere sezione «Effetti indesiderati»). Può insorgere anche dopo precedenti somministrazioni di metamizolo senza complicazioni.

L’agranulocitosi indotta da metamizolo è una reazione avversa idiopatica, indipendente dalla dose, che può manifestarsi in qualsiasi momento durante il trattamento e anche poco dopo la sua interruzione.

Ai pazienti va comunicato di interrompere immediatamente il trattamento e di rivolgersi urgentemente al medico in caso di comparsa di sintomi che possano indicare agranulocitosi (ad esempio febbre, brividi, dolore alla gola e lesioni dolorose delle mucose, in particolare in bocca, naso e gola, nonché nelle aree genitale o anale).

Se il metamizolo viene assunto in caso di febbre, alcuni sintomi di agranulocitosi in via di sviluppo potrebbero passare inosservati. Analogamente, i sintomi possono essere mascherati nei pazienti in terapia antibiotica.

In caso di comparsa di segni e sintomi che suggeriscono agranulocitosi, è necessario effettuare immediatamente un emocromo completo (incluso emocromo dettagliato) e interrompere il trattamento in attesa dei risultati. Se l’agranulocitosi viene confermata, il trattamento non deve essere ripreso (vedere sezione «Controindicazioni»).

Non si devono superare le dosi raccomandate del medicinale.

Il medicinale deve essere usato con cautela in caso di compromissione della funzione renale e/o epatica; in presenza di ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione; in caso di malattie dello stomaco (acalasia, reflusso gastroesofageo, stenosi del piloro); in malattie infiammatorie intestinali, compresa colite ulcerosa non specifica e morbo di Crohn; in caso di iperplasia prostatica; in bronchite cronica e broncospasmo in presenza di ipertiroidismo; in caso di marcata allergia alimentare o farmacologica e altre alterazioni atopiche; in caso di disturbi del ritmo cardiaco, cardiopatia ischemica, marcata ipotensione arteriosa, insufficienza cardiocircolatoria, grave cefalea di origine sconosciuta e in caso di anamnesi di lunga durata di abuso di alcol.

Il medicinale non deve essere utilizzato per alleviare il dolore acuto addominale (prima di averne chiarito la causa). Poiché il metamizolo sodico possiede proprietà antinfiammatorie e analgesiche, il medicinale può mascherare i segni di infezione, i sintomi di malattie non infettive e le complicanze associate a sindrome dolorosa, rendendo così più difficile la diagnosi.

Il medicinale può influenzare lo stato psicofisico dei pazienti quando assunto contemporaneamente ad alcol e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Per questo motivo, durante il trattamento si deve astenersi dal consumo di bevande alcoliche.

Il medicinale può influenzare il sistema nervoso centrale, manifestandosi sia con eccitazione che con depressione dell’attività nervosa, e può inoltre influire sulla pressione arteriosa e stimolare o inibire l’attività cardiaca.

Non deve essere assunto contemporaneamente ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) e al metamizolo.

L’uso di analgesici ogni giorno o con frequenza maggiore può causare l’insorgenza o il peggioramento di cefalea già esistente dopo un trattamento prolungato con analgesici (oltre 3 mesi). La cefalea causata dall’abuso di analgesici non deve essere trattata aumentando il dosaggio. In tali casi, il trattamento deve essere interrotto dopo consultazione medica.

Durante l’assunzione del medicinale si deve evitare un consumo eccessivo di caffè, tè forte, altre bevande toniche e farmaci contenenti caffeina. Ciò potrebbe causare disturbi del sonno, tremori, tensione, irritabilità e palpitazioni.

Nei bambini, durante il trattamento deve essere effettuato un costante controllo medico. È necessario monitorare la composizione qualitativa e quantitativa del sangue periferico.

Non è raccomandato l’uso regolare e prolungato del medicinale a causa della mielotossicità del sale sodico di metamizolo.

Nel caso di trattamento prolungato (oltre 7 giorni), è necessario monitorare la funzione renale ed epatica.

I pazienti devono essere avvertiti prima dell’inizio del trattamento che, in caso di comparsa di brividi non motivati, febbre, dolore alla gola, difficoltà di deglutizione, sanguinamento delle gengive, pallore cutaneo, astenia, sviluppo di vaginite o proctite, il medicinale deve essere immediatamente sospeso. L’uso del medicinale deve essere interrotto anche in caso di comparsa di eruzioni cutanee o delle mucose. In caso di comparsa di questi sintomi, si deve rivolgere immediatamente al medico.

Danno epatico da farmaco. Sono stati riportati casi di epatite acuta, prevalentemente di tipo epatocellulare, in pazienti trattati con metamizolo, insorta da alcuni giorni a diversi mesi dopo l’inizio della terapia. I segni e i sintomi comprendevano aumento degli enzimi epatici nel siero, con o senza ittero, spesso associati ad altre reazioni di ipersensibilità al farmaco (ad esempio eruzioni cutanee, discrasia ematica, febbre, eosinofilia) o a segni di epatite autoimmune. La maggior parte dei pazienti è guarita dopo l’interruzione del metamizolo, tuttavia in singoli casi è stato riportato un peggioramento fino a insufficienza epatica acuta con necessità di trapianto epatico. Il meccanismo del danno epatico indotto da metamizolo non è completamente chiaro, ma i dati indicano una natura immunologica/allergica. In caso di comparsa di sintomi di danno epatico, i pazienti devono rivolgersi al medico. A tali pazienti deve essere sospeso il metamizolo e deve essere valutata la funzionalità epatica. In caso di precedente episodio di danno epatico durante il trattamento con metamizolo, in cui non sono state identificate altre cause di danno epatico, il metamizolo non deve essere riutilizzato.

Reazioni cutanee gravi. Durante il trattamento con metamizolo sono state riportate gravi reazioni cutanee avverse, comprese la sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere potenzialmente letali o fatali.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi e devono essere attentamente monitorati per reazioni cutanee. Se compaiono segni e sintomi che suggeriscono queste reazioni, l’assunzione di metamizolo deve essere immediatamente interrotta e non deve essere ripresa in seguito.

Sostanze eccipienti. Il medicinale contiene amido di frumento. Questo medicinale può essere utilizzato nei pazienti con celiachia. I pazienti con allergia al frumento (diversa dalla celiachia) non devono assumere questo medicinale.

Effetto sugli esami di laboratorio. I metaboliti del metamizolo sodico possono alterare il colore dell’urina, rendendolo rosso, senza significato clinico.

La caffeina può interferire con gli esami che utilizzano adenosina o dipiridamolo. Pertanto, Sedalgin Plus non deve essere assunto almeno 12 ore prima di tali esami.

La caffeina può causare un falso aumento dell’acido urico nel plasma, determinato con il metodo di Bittner.

La caffeina può causare un lieve aumento della concentrazione di acido 5-idrossiindolacetico, acido vanilmandelico e catecolammine nell’urina, il che può portare a risultati falsamente positivi nella diagnosi di feocromocitoma e neuroblastoma.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza, poiché i suoi componenti possono avere effetti negativi sul feto (ad esempio alterazione della funzione renale e restringimento del dotto arterioso).

Il medicinale è controindicato durante l’allattamento al seno, poiché i suoi componenti passano nel latte materno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento, si deve prestare cautela nella guida di veicoli e nell’uso di macchinari complessi a causa della possibile insorgenza di reazioni avverse a carico del sistema nervoso.

Modalità e dosaggio.

Le compresse di Sedalgin Plus devono essere assunte per via orale, dopo i pasti, con acqua.

Dosaggio raccomandato per adulti e adolescenti di età pari o superiore a 16 anni:

1 compressa 3 volte al giorno.

La dose massima non deve superare le 6 compresse al giorno.

Dosaggio raccomandato per bambini e adolescenti di età compresa tra 12 e 16 anni:

½–1 compressa 3 volte al giorno.

La dose massima non deve superare le 4 compresse al giorno.

La durata del trattamento con Sedalgin Plus non deve superare i 3 giorni.

Pazienti anziani, pazienti debilitati e pazienti con clearance della creatinina ridotta.

Nei pazienti anziani, nei pazienti debilitati e in quelli con clearance della creatinina ridotta, la dose deve essere ridotta poiché l’eliminazione dei metaboliti del metamizolo può risultare prolungata.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale.

Poiché la velocità di eliminazione del metamizolo è ridotta in caso di alterazione della funzionalità renale o epatica, si deve evitare l’uso di dosi elevate ripetute. Non è necessario ridurre la dose in caso di breve durata di trattamento. Attualmente non esiste un’esperienza sufficiente riguardo all’uso prolungato del metamizolo nei pazienti con grave insufficienza epatica o renale.

Bambini. Non somministrare ai bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

In caso di ingestione accidentale di una grande quantità di compresse, possono manifestarsi i seguenti sintomi clinici: eruzioni cutanee bollose-urticarie, petecchiali, talvolta morbilloide o tifoidee; in alcuni casi può verificarsi shock anafilattico; allucinazioni, tremore, sintomi tipo morbo di Ménière, coma e convulsioni tonico-cloniche, nausea, vomito, eccitazione, insonnia, cefalea, vertigini, acufene, palpitazioni, debolezza, melena ed ematemesi; nei casi più gravi, oliguria fino all’anuria, convulsioni di tipo epilettiforme, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica, diatesi emorragica.

In caso di sovradosaggio da metamizolo possono inoltre verificarsi ipotermia, marcato abbassamento della pressione arteriosa, disfagia, dispnea, gastralgia/gastrite, debolezza, sonnolenza, delirio, sindrome emorragica, insufficienza epatica e renale acuta, paralisi dei muscoli respiratori.

Elevate dosi di caffeina possono causare dolore nell’area epigastrica, alterazioni del diuresi, respirazione accelerata, extrasistoli, tachicardia o aritmia cardiaca, effetti sul sistema nervoso centrale (vertigini, insonnia, eccitazione nervosa, irritabilità, stato affettivo, ansia, tremore, convulsioni).

Trattamento. Misure generali per ridurre l’assorbimento: induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, lassativi. Si effettua un trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Nel trattamento con metamizolo sono state riportate gravi reazioni cutanee, inclusi la sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS) (vedere sezione «Precauzioni per l’uso»).

Possono manifestarsi le seguenti reazioni avverse.

Dal sistema nervoso centrale: insonnia, capogiri, aumento dell’eccitabilità, ansia, agitazione, lieve tremore, disturbi visivi, cefalea, crisi convulsive, potenziamento dei riflessi, tachipnea. Con l’uso prolungato e non controllato di dosi elevate del medicinale: assuefazione (riduzione dell’effetto analgesico), dipendenza; in caso di sospensione improvvisa del farmaco dopo un uso prolungato: potenziamento dell’effetto sul sistema nervoso centrale, aumento della stanchezza, sonnolenza, tensione muscolare, depressione.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee e delle mucose; congiuntivite, prurito, arrossamento, orticaria, edema angioneurotico, broncospasmo, shock anafilattico, sindrome di Lyell, sindrome di Stevens-Johnson, reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), altre reazioni allergiche.

Dal sistema cardiovascolare: sensazione di oppressione al petto, aritmie, tachicardia, palpitazioni (battito accelerato), aumento/diminuzione della pressione arteriosa.

Dal sistema emopoietico: leucopenia transitoria; granulocitopenia, agranulocitosi, anemia emolitica e aplastica, porpora, trombocitopenia.

Dal tratto gastrointestinale: perdita di appetito, nausea, malessere gastrointestinale, vomito, diarrea, peggioramento di gastrite e ulcera peptica.

Dal sistema epatobiliare: colestasi, ittero, danno epatico da farmaco (inclusi epatite acuta, ittero e aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero) (vedere sezione «Precauzioni per l’uso»).

Dal sistema urinario: sviluppo di insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, oliguria, anuria, diuresi potenziata/aumento della frequenza della minzione, aumento del clearance della creatinina, aumento dell’escrezione di sodio e calcio, proteinuria, colorazione rossa dell’urina.

Altri: congestione nasale.

Effetto sui risultati degli esami di laboratorio: ipo- o iperglicemia; effetto sugli esami di laboratorio (vedere sezione «Precauzioni per l’uso»).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso i sistemi nazionali di segnalazione.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C, in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in blister; 1 o 2 o 5 blister in una confezione di cartone.

20 compresse in blister; 1 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. Balkanpharma-Dupnitsa AD.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Strada Samokovsko shose 3, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.