Sedalgin Plus

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SEDALGIN PLUS (Sedalgin Plus)

Composición:

Principios activos: metamizol sódico, cafeína, clorhidrato de tiamina;

Cada tableta contiene: metamizol sódico 500 mg, cafeína 50 mg, clorhidrato de tiamina 38,75 mg;

Excipientes: celulosa microcristalina, almidón de trigo, gelatina, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características fisicoquímicas principales: tabletas redondas, planas, de color blanco o casi blanco, con ranura y marca en un lado, de 13 mm de diámetro.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central. Otros analgésicos y antipiréticos. Código ATC: N02BB52.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Metamizol sódico es un derivado de la pirazolona que pertenece al grupo de analgésicos no narcóticos. Posee un claro efecto analgésico y antipirético. No produce efecto sedante, no deprime el centro respiratorio, ni provoca euforia ni hábito. El metamizol ejerce acción analgésica tanto de tipo periférico, al inhibir la síntesis de algecinas endógenas, como de tipo central, al inhibir la actividad de los neuronios nociceptivos en las raíces posteriores de la médula espinal. Un papel importante en los efectos farmacológicos del metamizol lo desempeña su capacidad para inhibir la actividad de la ciclooxigenasa-1 y, especialmente, de la ciclooxigenasa-2, lo que provoca una disminución en la síntesis de prostaglandinas. El metamizol también presenta acción membranoestabilizante.

La cafeína tiene una actividad estimulante leve sobre el sistema nervioso central (SNC). El efecto principal de la cafeína es la vasoconstricción, lo que influye sobre ciertos tipos de cefalea e hipotensión. Se considera que en determinadas condiciones patológicas ejerce un efecto analgésico directo. La cafeína potencia la acción del metamizol, favoreciendo su penetración en el tejido cerebral. Al combinarse la cafeína con analgésicos, se produce un efecto sinérgico.

Clorhidrato de tiamina (vitamina B1) tiene múltiples funciones en el metabolismo de las sustancias del organismo. Forma parte de varios enzimas y es un componente esencial de la molécula de cocarboxilasa, que cataliza la descarboxilación del ácido pirúvico y facilita la descomposición de los hidratos de carbono. Mediante fosforilación, la tiamina se transforma en su forma activa – pirofosfato de tiamina – que actúa como coenzima en el ciclo de las pentosas fosfato, en la descarboxilación de las alfa-cetoácidos y en la formación de acetil-coenzima A en el ciclo de Krebs. En el sistema nervioso, aproximadamente el 90 % de la tiamina se encuentra en las mitocondrias de los axones, y el 10 % se incluye en las membranas axonales. Al favorecer la descarboxilación del ácido pirúvico, ejerce un efecto positivo en la eliminación de procesos inflamatorios del sistema nervioso. La tiamina facilita la síntesis del mediador acetilcolina e inhibe la enzima que la degrada – colinesterasa – mejorando así la transmisión de los impulsos nerviosos. Administrada en dosis elevadas, ejerce cierta acción analgésica.

Debido a la presencia del metamizol, que actúa sobre las enzimas responsables del metabolismo de los medicamentos, la farmacocinética de algunos componentes administrados en combinación difiere en cierta medida de la farmacocinética de los medicamentos cuando se utilizan por separado.

Farmacocinética.

El medicamento combinado Sedalgin Plus se absorbe rápidamente, y su efecto terapéutico se manifiesta a la hora de la administración.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del síndrome doloroso en:

• migraña, cefalea tensional;
• enfermedades inflamatorias y degenerativas del aparato locomotor;
• estados posoperatorios;
• enfermedades del sistema nervioso periférico (radiculitis, plexitis, neuritis, neuralgias, polineuritis, polineuropatías);
• dismenorrea.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento; hipersensibilidad a derivados de la pirazolona o pirazolidina (fenilbutazona, tribuzona, antipirina) y xantina; edad pediátrica menor de 12 años; edad avanzada; período de gestación o lactancia; asma bronquial; leucopenia; anemia; trombocitopenia; neutropenia citostática o infecciosa, agranulocitosis, agranulocitosis en la historia clínica inducida por metamizol, otras pirazolonas o pirazolidinas, alteración de la función de la médula ósea o enfermedades del sistema hematopoyético; porfiria hepática; déficit congénito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; marcado aumento de la presión arterial, enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, incluyendo aterosclerosis grave, hipertensión arterial grave, infarto agudo de miocardio; insuficiencia cardíaca descompensada, taquicardia paroxística; glaucoma; insuficiencia renal y hepática grave; excitabilidad excesiva, insomnio; sospecha de patología quirúrgica aguda; enfermedades alérgicas, idiosincrasia. No administrar junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de estos inhibidores.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El etanol potencia el efecto analgésico del medicamento, mientras que la cafeína reduce el efecto depresor sobre el sistema nervioso central. Se debe evitar la administración simultánea con otros medicamentos hepatotóxicos y con sustancias que inhiben la hematopoyesis. Debido a la inducción de enzimas hepáticos, se reduce la actividad de los anticoagulantes cumarínicos. El tempodión potencia y prolonga su acción. El efecto terapéutico se incrementa con antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos orales y alopurinol, como resultado de la inhibición enzimática y la ralentización de la biotransformación del medicamento. No afecta el efecto de los agentes uterocinéticos ni uterotónicos. Cuando se administra simultáneamente con antiinflamatorios no esteroideos, se potencia su efecto y su toxicidad respecto al tracto gastrointestinal y la hematopoyesis.

La combinación del medicamento Sedalgín Plus con otros fármacos requiere especial atención, ya que el metamizol, componente de su formulación, actúa como inductor enzimático. El metamizol puede inducir enzimas que metabolizan medicamentos, incluyendo CYP2B6 y CYP3A4. La administración conjunta de metamizol con bupropión, efavirenz, metadona, valproato, ciclosporina, tacrolimus o sertralina puede provocar una disminución de la concentración plasmática de estos fármacos, con posible reducción de su eficacia clínica. Por ello, al administrar metamizol simultáneamente, se recomienda precaución y, si es necesario, controlar la respuesta clínica y/o los niveles plasmáticos de los medicamentos.

El uso simultáneo con otros medicamentos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios aumenta el riesgo de reacciones alérgicas y efectos adversos.

El metamizol puede reducir el efecto antitrombótico del ácido acetilsalicílico en dosis bajas cuando se administran conjuntamente. Por esta razón, el metamizol debe administrarse con precaución en pacientes que toman dosis bajas de ácido acetilsalicílico para cardioprotección.

Existe riesgo de daño leucocitario cuando se administra conjuntamente Sedalgín Plus con medicamentos que inhiben la función de la médula ósea (preparaciones que contienen sales de oro, agentes antineoplásicos, cloranfenicol, etc.).

Los neurolépticos y tranquilizantes potencian el efecto analgésico de Sedalgín Plus. La administración conjunta con clorpromacina puede provocar hipotermia.

Algunos antidepresivos, anticonceptivos orales y alopurinol ralentizan la degradación del metamizol y, por tanto, pueden aumentar la toxicidad de Sedalgín Plus.

La administración conjunta con simpaticomiméticos puede provocar estimulación del sistema nervioso central (SNC).

La cafeína puede potenciar la acción de la ergotamina; reducir el efecto de los analgésicos opioides, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes. La cafeína es un antagonista de los agentes anestésicos y de otros fármacos que deprimen el SNC, y un antagonista competitivo de los fármacos de adenosina. Potencia la absorción, el efecto y la toxicidad de los glucósidos. Cuando se administra junto con derivados de xantina o agentes psicoestimulantes, potencia sus efectos. Puede aumentar el efecto tiroideo cuando se administra simultáneamente cafeína con agentes tirotrópicos. La cimetidina y la isoniazida potencian el efecto de la cafeína. La cafeína reduce la concentración sérica de litio.

Características de aplicación.

Agranulocitosis. La aplicación de metamizol puede provocar agranulocitosis, que puede ser letal (véase la sección «Efectos adversos»). Esta puede aparecer incluso tras aplicaciones previas de metamizol sin complicaciones.

La agranulocitosis inducida por metamizol es una reacción adversa idiosincrásica independiente de la dosis, que puede presentarse en cualquier momento durante el tratamiento e incluso poco después de su suspensión.

Se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de interrumpir el tratamiento y acudir inmediatamente a atención médica ante la aparición de cualquier síntoma que sugiera agranulocitosis (por ejemplo, fiebre, escalofríos, dolor de garganta y lesiones dolorosas en las mucosas, especialmente en boca, nariz y garganta, así como en la zona genital o anal).

Si se toma metamizol durante fiebre, algunos síntomas de agranulocitosis en desarrollo podrían pasar desapercibidos. De forma similar, los síntomas podrían enmascararse en pacientes que reciben antibióticos.

Ante la aparición de signos y síntomas que sugieran agranulocitosis, se debe realizar inmediatamente un análisis sanguíneo completo (incluyendo hemograma) y suspender el tratamiento hasta obtener los resultados. Si se confirma la agranulocitosis, no se debe reanudar el tratamiento (véase la sección «Contraindicaciones»).

No se deben superar las dosis recomendadas del medicamento.

El medicamento debe administrarse con precaución en caso de alteración de la función renal y/o hepática; en presencia de úlcera gástrica o duodenal en fase de exacerbación; en enfermedades del estómago (acalasia, reflujo gastroesofágico, estenosis del píloro); en enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn; en hiperplasia de próstata; en bronquitis crónica y broncoespasmo con hipertiroidismo presente; en alergia alimentaria o medicamentosa grave, así como en otras alteraciones atópicas; en alteraciones del ritmo cardíaco, enfermedad coronaria, hipotensión arterial grave, insuficiencia cardíaca, cefalea intensa de etiología desconocida y en pacientes con antecedentes prolongados de consumo de alcohol.

No se debe utilizar el medicamento para aliviar el dolor agudo abdominal (hasta determinar la causa). Dado que el metamizol sódico posee propiedades antiinflamatorias y analgésicas, puede enmascarar signos de infección, síntomas de enfermedades no infecciosas y complicaciones con síndrome doloroso, lo que puede dificultar su diagnóstico.

El medicamento puede afectar el estado psicofísico de los pacientes cuando se administra simultáneamente con alcohol y medicamentos que deprimen el sistema nervioso central. Por ello, durante la aplicación del medicamento se debe abstener del consumo de bebidas alcohólicas.

El medicamento puede afectar al sistema nervioso central, manifestándose tanto por excitación como por depresión de la actividad nerviosa, así como influir en la presión arterial y estimular o deprimir la actividad cardíaca.

No se debe administrar simultáneamente con otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y metamizol.

El uso de analgésicos cada día o con mayor frecuencia puede provocar la aparición o agravamiento de cefalea ya existente tras un tratamiento prolongado con analgésicos (más de 3 meses). La cefalea provocada por el exceso de analgésicos no debe tratarse aumentando la dosis. En tales casos, el tratamiento debe suspenderse tras consulta con el médico.

Durante la aplicación del medicamento se debe evitar el consumo excesivo de café, té fuerte, otras bebidas tónicas y medicamentos que contengan cafeína. Esto podría provocar problemas para dormir, temblores, tensión, irritabilidad y palpitaciones.

Durante la administración del medicamento en niños, se requiere un control médico constante. Es necesario monitorear la composición cualitativa y cuantitativa de la sangre periférica.

No se recomienda el uso prolongado y regular del medicamento debido a la mielotoxicidad de la sal sódica de metamizol.

Cuando se prescriba un tratamiento más prolongado (más de 7 días), es necesario controlar la función renal y hepática.

Se debe advertir a los pacientes antes de iniciar el tratamiento que, ante la aparición de escalofríos inmotivados, fiebre, dolor de garganta, dificultad para tragar, sangrado de encías, palidez de la piel, astenia, desarrollo de vaginitis o proctitis, el medicamento debe suspenderse inmediatamente. Asimismo, debe interrumpirse el tratamiento ante la aparición de erupciones cutáneas o en mucosas. Ante la aparición de estos síntomas, se debe acudir inmediatamente al médico.

Lesión hepática medicamentosa. Se han descrito casos de hepatitis aguda, predominantemente de tipo hepatocelular, en pacientes que recibieron metamizol, desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los signos y síntomas incluyeron elevación de las enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, frecuentemente asociados con otras reacciones de hipersensibilidad al medicamento (por ejemplo, erupción cutánea, discrasia sanguínea, fiebre, eosinofilia) o con signos de hepatitis autoinmune. La mayoría de los pacientes se recuperaron tras la suspensión del metamizol, aunque en casos aislados se ha informado de progresión hacia insuficiencia hepática aguda que requirió trasplante hepático. El mecanismo de la lesión hepática por metamizol no está completamente esclarecido, pero los datos indican que su naturaleza es inmunoalérgica. Ante la aparición de síntomas de lesión hepática, los pacientes deben acudir a su médico. En tales pacientes se debe suspender el metamizol y evaluar la función hepática. Si en el historial clínico existe un episodio previo de lesión hepática durante el tratamiento con metamizol, sin que se hayan identificado otras causas, no se debe volver a utilizar metamizol.

Reacciones cutáneas graves. Durante el tratamiento con metamizol se han notificado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden ser potencialmente mortales o fatales.

Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas y vigilar cuidadosamente cualquier reacción cutánea. Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, se debe suspender inmediatamente la administración de metamizol y no se debe reiniciar el tratamiento con este medicamento.

Sustancias auxiliares. El medicamento contiene almidón de trigo. Este medicamento puede administrarse a pacientes con celiaquía. Los pacientes con alergia al trigo (distinta de la celiaquía) no deben utilizar este medicamento.

Efecto sobre pruebas de laboratorio. Los metabolitos del metamizol sódico pueden cambiar el color de la orina a rojo, lo cual no tiene relevancia clínica.

La cafeína puede influir en los resultados de pruebas que utilicen adenosina o dipiridamol. Por tanto, no se debe utilizar Sedalgin Plus al menos 12 horas antes de realizar dichas pruebas.

La cafeína puede provocar un falso aumento del ácido úrico en plasma, determinado mediante el método de Bittner.

La cafeína puede provocar un ligero aumento en la concentración de ácido 5-hidroxindolacético, ácido vanililamigdálico y catecolaminas en orina, lo que podría causar resultados falsos positivos en el diagnóstico de feocromocitoma y neuroblastoma.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo, ya que sus componentes pueden afectar negativamente al feto (provocar alteraciones en la función renal y estrechamiento del conducto arterial).

El medicamento está contraindicado durante la lactancia, ya que sus componentes atraviesan la leche materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Durante el tratamiento, se debe tener precaución al conducir vehículos o trabajar con maquinaria compleja debido a la posibilidad de reacciones adversas del sistema nervioso.

Vía de administración y dosis.

Los comprimidos de Sedalgin Plus se deben tomar por vía oral, después de las comidas, acompañados de agua.

Dosis recomendada para adultos y adolescentes a partir de 16 años:

1 comprimido 3 veces al día.

La dosis máxima no debe exceder los 6 comprimidos al día.

Dosis recomendada para niños de 12 a 16 años:

½–1 comprimido 3 veces al día.

La dosis máxima no debe exceder los 4 comprimidos al día.

La duración del tratamiento con Sedalgin Plus no debe superar los 3 días.

Pacientes de edad avanzada, pacientes debilitados y pacientes con aclaramiento de creatinina reducido.

En pacientes de edad avanzada, pacientes debilitados y pacientes con aclaramiento de creatinina reducido, la dosis debe reducirse, ya que la eliminación de los metabolitos de metamizol puede estar prolongada.

Pacientes con alteración de la función hepática o renal.

Dado que la velocidad de eliminación del metamizol disminuye en caso de alteración de la función renal o hepática, debe evitarse el uso de dosis altas repetidas. No es necesario reducir la dosis durante un uso breve. Hasta la fecha, no existe experiencia suficiente sobre el uso prolongado de metamizol en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave.

Niños. No administrar a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Tras la ingestión accidental de una cantidad elevada de comprimidos pueden presentarse los siguientes síntomas clínicos: erupción cutánea bulosa-urticariforme, petequial, en ocasiones morbiliforme o tifoidea; en algunos casos, shock anafiláctico; alucinaciones, temblores, síntomas tipo enfermedad de Ménière, coma y convulsiones tónico-clónicas, náuseas, vómitos, excitación, insomnio, dolor de cabeza, mareo, zumbidos en los oídos, palpitaciones, debilidad, melena y hematemesis. En casos más graves: oliguria hasta anuria, convulsiones tipo epilepsia, agranulocitosis, anemia aplásica o hemolítica, diatesis hemorrágica.

En caso de sobredosis con metamizol también pueden presentarse hipotermia, marcada disminución de la presión arterial, disfagia, disnea, gastralgia/gastritis, debilidad, somnolencia, delirio, síndrome hemorrágico, insuficiencia renal y hepática aguda, parálisis de la musculatura respiratoria.

Grandes dosis de cafeína pueden provocar dolor en la región epigástrica, alteraciones en la diuresis, respiración acelerada, extrasístoles, taquicardia o arritmia cardíaca, así como efectos sobre el sistema nervioso central (mareo, insomnio, excitación nerviosa, irritabilidad, estado afectivo, ansiedad, temblores, convulsiones).

Tratamiento. Medidas generales para reducir la absorción: administración de agentes que inducen el vómito, lavado gástrico, uso de carbón activado, laxantes. Se debe realizar un tratamiento sintomático. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Durante el tratamiento con metamizol se han notificado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y reacción adversa a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS) (véase la sección «Precauciones de uso»).

Pueden presentarse las siguientes reacciones adversas.

Del sistema nervioso central: insomnio, mareo, excitabilidad aumentada, ansiedad, inquietud, temblor leve, alteraciones visuales, cefalea, convulsiones, reflejos aumentados, taquipnea. Tras la administración prolongada y sin control de dosis altas del medicamento: tolerancia (disminución del efecto analgésico), dependencia; al interrumpir bruscamente el fármaco tras un uso prolongado: aumento del efecto sobre el sistema nervioso central, fatiga excesiva, somnolencia, tensión muscular, depresión.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas y en membranas mucosas; conjuntivitis, prurito, enrojecimiento, urticaria, edema angioneurótico, broncoespasmo, shock anafiláctico, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, reacción adversa a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), otras reacciones alérgicas.

Del sistema cardiovascular: sensación de opresión en el pecho, arritmias, taquicardia, palpitaciones (sensación de aleteo), aumento/disminución de la presión arterial.

Del sistema hematopoyético: leucopenia transitoria; granulocitopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica y anemia aplásica, púrpura, trombocitopenia.

Del tracto gastrointestinal: pérdida de apetito, náuseas, molestias gastrointestinales, vómitos, diarrea, empeoramiento de gastritis y úlcera péptica.

Del sistema hepatobiliar: colestasis, ictericia, afectación hepática inducida por medicamentos (incluyendo hepatitis aguda, ictericia y elevación de las enzimas hepáticas en suero) (véase la sección «Precauciones de uso»).

Del sistema urinario: desarrollo de insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, oliguria, anuria, diuresis intensificada/aumento de la frecuencia de micción, aumento del aclaramiento de creatinina, aumento de la excreción de sodio y calcio, proteinuria, coloración roja de la orina.

Otras: congestión nasal.

Efecto sobre los resultados de análisis de laboratorio: hipoglucemia o hiperglucemia; efecto sobre pruebas de laboratorio (véase la sección «Precauciones de uso»).

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través de los sistemas nacionales de notificación.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1, 2 ó 5 blísteres por estuche de cartón.

20 comprimidos por blíster; 1 blíster por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Balkanpharma-Dupnitsa AD.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Samokovsko Shose 3, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.