Сальбутамол-интелі

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства САЛЬБУТАМОЛ-ИНТЕЛИ (SALBUTAMOL-INTELI)

Состав:

действующее вещество: сальбутамол;

1 доза содержит сальбутамола (в форме сульфата) 100 мкг;

вспомогательные вещества: кислота олеиновая, этанол безводный, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а).

Лекарственная форма. Ингаляция под давлением, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая суспензия дозированного аэрозоля на 200 доз (10 мл).

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Селективные агонисты β2-адренорецепторов. Код АТХ R03A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая быстрое (в течение 5 минут) и кратковременное (4–6 часов) бронходилатирующее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика.

После ингаляционного применения от 10 до 20 % введённой дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть остаётся в ингаляционном устройстве или в носоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, достигшая дыхательных путей, абсорбируется в ткани лёгких и поступает в кровообращение, но не метаболизируется в лёгких.

После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде и в виде фенолсульфатного метаболита.

Доза препарата, попавшая из носоглотки в желудочно-кишечный тракт, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, затем выводится почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 часов. Связывание с белками плазмы составляет 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное (от 4 до 6 часов) расширение бронхов с быстрым началом действия (примерно через 5 минут) при обструкции дыхательных путей.

Купирование приступов удушья при заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма.

Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой.

В составе комбинированной терапии пациентов с бронхиальной астмой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Не следует применять лекарственные формы сальбутамола, не предназначенные для внутривенного введения, с целью приостановления неосложнённых преждевременных родов или угрозы аборта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сальбутамол нельзя применять одновременно с негативными β-блокаторами, например с пропранололом (включая средства для местного применения в глаза, содержащие β-блокаторы).

Одновременное применение сальбутамола с ингибиторами МАО не противопоказано.

Особенности применения.

С целью оптимального попадания лекарственного средства в лёгкие пациента следует проверить технику проведения ингаляции препарата. Пациентов следует предупредить о возможном ощущении другого вкуса по сравнению с тем, который был при использовании предыдущего ингалятора.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизнеугрожающим состоянием, требующим начала или увеличения дозы кортикостероидов. Пациентам из группы риска рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.

Лечение астмы обычно должно проводиться по ступенчатой программе, при которой необходим постоянный клинический контроль с применением тестов функции дыхательной системы.

Бронходилататоры не должны быть единственным методом лечения пациентов, страдающих тяжёлой или нестабильной бронхиальной астмой. Тяжёлая астма требует постоянного медицинского контроля, поскольку у таких пациентов существует высокий риск тяжёлого астматического приступа. В таких случаях врач должен рассмотреть возможность применения максимальной рекомендованной дозы или ингаляционных, или системных кортикостероидов.

Пациентам, которым назначена регулярная противовоспалительная терапия (например, ингаляционные кортикостероиды), следует рекомендовать продолжать приём противовоспалительных лекарственных средств даже тогда, когда симптомы уменьшаются и они не нуждаются в сальбутамоле.

Увеличение частоты применения бронходилататоров короткого действия, в частности бета-2 агонистов, для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля над астмой, и пациентов следует предупредить о необходимости как можно скорее обратиться за медицинской помощью. В таких условиях следует пересмотреть план терапии пациента.

Чрезмерное применение бета-агонистов короткого действия может маскировать прогрессирование основного заболевания и способствовать ухудшению контроля над астмой, что приводит к повышению риска тяжёлых обострений астмы и смертности.

Пациенты, применяющие сальбутамол более двух раз в неделю «по требованию», не считая профилактического применения перед физической нагрузкой, должны пройти повторное обследование (например, дневные симптомы, ночные пробуждения и ограничение активности из-за астмы) для надлежащей коррекции лечения, поскольку эти пациенты относятся к группе риска чрезмерного применения сальбутамола.

В случае, если ранее эффективная доза сальбутамола в виде ингаляции не способна купировать симптомы по меньшей мере на 3 часа, пациенту рекомендуется обратиться к врачу. Увеличение дозы или частоты применения препарата возможно только врачом.

Для повышения эффективности терапии пациента следует обучить правильному использованию ингалятора, а в начале лечения применение ингалятора должно проводиться под наблюдением медицинского персонала.

Тяжёлое обострение астмы следует лечить в обычном режиме.

С осторожностью назначать сальбутамол пациентам с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, аневризмой, нарушением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом, феохромоцитомой, а также при одновременном применении с сердечными гликозидами.

С осторожностью назначать пациентам с ишемией миокарда, тахикардией и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, глаукомой, нарушениями ритма сердца.

Применение антагонистов β2-адренорецепторов может вызвать потенциально опасную гипокалиемию, особенно после применения парентеральных и аэрозольных дозированных форм. Особой осторожности следует придерживаться при тяжёлой острой астме, поскольку этот эффект может усиливаться при одновременном применении производных ксантинов, стероидов, диуретиков и при гипоксии. В таких случаях рекомендуется регулярно контролировать уровни концентрации калия в сыворотке крови.

При применении средств симпатомиметического действия, включая сальбутамол, возможны побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. По данным постмаркетинговых исследований, а также согласно данным, опубликованным в литературных источниках, наблюдались случаи ишемии миокарда на фоне терапии сальбутамолом. Пациентов с тяжёлыми сердечными заболеваниями (такими как ишемическая болезнь сердца, аритмия или сердечная недостаточность высокой степени тяжести), при назначении сальбутамола следует предупредить о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при появлении боли в груди или других симптомов обострения сердечного заболевания. Особое внимание следует уделить выявлению причин таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку она может быть связана как с нарушениями со стороны респираторной, так и со стороны сердечно-сосудистой системы.

Сальбутамол с осторожностью следует применять для лечения пациентов, получающих большие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение уровня сахара в крови. Компенсация таких изменений у пациентов с сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому имеются отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких пациентов. Одновременное применение кортикостероидов может усугубить это состояние.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, возможен парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор в постоянном режиме.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Крупных и контролируемых клинических исследований по применению сальбутамола у беременных женщин не проводилось. По данным исследований на животных, сальбутамол обладает репродуктивной токсичностью. Безопасность применения при беременности не установлена. Имелись единичные сообщения о различных врождённых пороках развития, включая расщепление нёба, дефекты конечностей и сердечные нарушения. Некоторые женщины во время беременности принимали множество других лекарственных средств. Как и другие лекарственные средства, сальбутамол в период беременности следует назначать только тогда, когда польза от применения препарата превышает возможный риск для плода.

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому назначать его женщинам, кормящим грудью, следует с осторожностью. Оказывает ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на новорождённого ребёнка — неизвестно, поэтому его применение женщинам, кормящим грудью, следует ограничить случаями, когда пользь от применения препарата для женщины превышает возможный риск для ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о влиянии нет; при появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (тремор) управление автотранспортом или работа с другими механизмами должны быть ограничены.

Способ применения и дозы.

Сальбутамол-Интели – аэрозоль предназначен только для ингаляционного применения через рот. Пациентам, которым трудно синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер – устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста)

Для купирования обострения симптомов астмы, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию (100 мкг) в качестве минимальной начальной дозы. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Для профилактики перед физической нагрузкой или ожидаемым контактом с аллергенами применять 200 мкг (2 ингаляции) за 10–15 минут до ожидаемого контакта с аллергеном или до физической нагрузки. Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Для купирования острого бронхоспазма применять 1 ингаляцию (100 мкг). При необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Детям в возрасте от 12 лет применять дозы, как для взрослых.

Для профилактики за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применять 100 мкг (1 ингаляция), при необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

Повышенная потребность в β2-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения глюкокортикостероидной терапии.

Указания по правильному применению

Перед применением аэрозоля необходимо проверить срок годности препарата. Если ингалятор новый или не использовался в течение нескольких дней, его следует хорошо встряхнуть и выпустить одну дозу в воздух, чтобы убедиться в его работоспособности.

1. После вдоха задержать дыхание для максимального проникновения препарата.
2. При необходимости продолжить на несколько секунд и повторить процедуру снова (3, 4, 5 и 6).
3. Закрыть крышкой после применения.

Пластиковый адаптер необходимо регулярно очищать. Для очистки извлечь металлический контейнер и промыть адаптер в тёплой (не горячей) воде с мылом.

Тщательно ополоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После сборки закрыть крышкой.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 4 лет.

Передозировка.

Наиболее распространенными признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные бета-агонистами, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

В результате передозировки сальбутамола может развиться гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих бета2-агонистов сообщалось о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и, соответственно, контролировать метаболический ацидоз, особенно при стойком или нарастающем учащенном дыхании, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозное дыхание.

Лечение. Лечение симптоматическое. Обычно предпочтение отдают применению кардиоселективных ß-блокаторов. Препараты группы ß-блокаторов следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом бронхоспазма.

Побочные реакции.

Побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Со стороны обмена веществ, метаболизма

Редко: гипокалиемия. Потенциально применение β2-агонистов может вызвать выраженное снижение уровня калия в крови, повышение содержания лактата в сыворотке крови/лактатацидоз.

Неврологические расстройства

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Кардиальные нарушения

Часто: тахикардия.

Нечасто: учащенное сердцебиение.

Очень редко: сердечная аритмия (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).

Частота неизвестна: ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сосудов

Редко: периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Баллон под давлением — не прокалывать. Не бросать в огонь, даже пустой баллон.

Беречь от воздействия прямых солнечных лучей. Не хранить вблизи источников тепла.

Не замораживать.

Упаковка.

Алюминиевый баллон на 200 доз (10 мл) по 100 мкг сальбутамола каждая, с пластиковым адаптером и крышкой в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Лабораторио Альдо-Унион, С.Л.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Баронеса де Мальда, 73, 08950 Эсплугес-де-Льобрегат, Барселона, Испания.