Salbutamol-Intelі

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ ce stosowania leku Salbutamol-IntelÄ

SkÅ ad:

substancja czynna: salbutamol;

1 dawka zawiera salbutamolu (w postaci siarczanu) 100 Â g;

substancje pomocnicze: kwas oleinowy, etanol bezwodny, 1,1,1,2-tetrafluoroetan (HFA-134a).

PostaÄ leku. Inhalacja pod ciÅ nieniem, zawiesina.

GÅ ówne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne: biaÅ a zawiesina dawkowanego aerozolu na 200 dawek (10 ml).

Grupa farmakoterapeutyczna. Šrodki do leczenia chorób obturacyjnych dróg oddechowych. Selektywne agonisty receptora Π2-adrenergicznego. Kod ATC R03AC02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Salbutamol-Intelі jest selektywnym agonistą receptorów β2-adrenergicznych. W dawkach terapeutycznych działa na receptory β2-adrenergiczne mięśniówki gładkiej oskrzeli, zapewniając szybkie (w ciągu 5 minut) i krótkotrwałe (4–6 godzin) działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych.

Farmakokinetyka.

Po zastosowaniu wziewnym od 10 do 20 % podanej dawki dociera do dolnych dróg oddechowych. Reszta pozostaje w urządzeniu do inhalacji lub w gardle, skąd jest połykana. Część dawki, która dotarła do dróg oddechowych, jest wchłaniana do tkanki płucnej i przechodzi do krwiobiegu, ale nie ulega metabolizmowi w płucach.

Po wejściu do ogólnoustrojowego krwiobiegu lek jest metabolizowany w wątrobie i wydzielany głównie przez nerki w niezmienionej postaci oraz w postaci metabolitu fenolosulfatowego.

Dawka, która z gardła dostała się do przewodu pokarmowego, jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, przechodzi pierwszy etap metabolizmu w wątrobie do związku fenolosulfatowego, a następnie jest wydalana przez nerki. Większość leku jest usuwana z organizmu w ciągu 72 godzin. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10 %.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Krótkotrwałe (od 4 do 6 godzin) rozszerzanie oskrzeli z szybkim początkiem działania (w przybliżeniu po 5 minutach) w przypadku obturacji dróg oddechowych.

Zapobieganie napadom duszności w chorobach towarzyszących odwracalnej obturacji dróg oddechowych, takich jak astma oskrzelowa.

Profilaktyka napadów skurczu oskrzeli spowodowanych działaniem alergenu lub obciążeniem fizycznym.

W terapii kompleksowej chorych na astmę oskrzelową.

Przeciwwskazania.

Wysoka wrażliwość na którykolwiek z składników leku. Nie stosować form farmaceutycznych salbutamolu nieprzeznaczonych do podania dożylnego w celu zahamowania niepowikłanych przedwczesnych porodów lub groźby poronienia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Salbutamolu nie można stosować łącznie z nieselectywnymi blokerami β, np. propranololem (w tym z lekami do miejscowego stosowania w oczach zawierającymi blokery β).

Jednoczesne stosowanie salbutamolu z inhibitorami MAO nie jest przeciwwskazane.

Szczególne wskazania.

W celu optymalnego dostarczenia leku do płuc pacjenta należy sprawdzić technikę wykonywania inhalacji. Pacjentów należy uprzedzić o możliwości odczuwania innego smaku w porównaniu do tego, który pojawiał się przy stosowaniu poprzedniego inhalatora.

Nagłe i postępujące pogorszenie przebiegu astmy oskrzelowej stanowi stan zagrażający życiu, wymagający rozpoczęcia lub zwiększenia dawki kortykosteroidów. Pacjentom należącym do grupy ryzyka zaleca się codzienny pomiar maksymalnej prędkości wydechu.

Leczenie astmy powinno zazwyczaj odbywać się według programu krokowego, wymagającego stałej kontroli klinicznej oraz stosowania testów funkcji oddechowej.

Leki rozkurczające oskrzela nie powinny być jedyną metodą leczenia pacjentów z ciężką lub niestabilną astmą oskrzelową. Ciężka astma wymaga stałej kontroli medycznej, ponieważ u tych pacjentów istnieje duże ryzyko ciężkiego napadu astmy. W takich przypadkach lekarz powinien rozważyć możliwość zastosowania maksymalnej zalecanej dawki, kortykosteroidów w formie inhalacyjnej lub doustnej.

Pacjentom, którym przepisano regularną terapię przeciwzapalną (np. kortykosteroidy inhalacyjne), należy zalecić kontynuowanie stosowania leków przeciwzapalnych nawet wtedy, gdy objawy ustępują i nie ma potrzeby stosowania salbutamolu.

Zwiększenie częstotliwości stosowania leków rozkurczających oskrzela o krótkim działaniu, w szczególności agonistów β2, w celu złagodzenia objawów, świadczy o pogorszeniu kontroli astmy i pacjentów należy uprzedzić o konieczności jak najszybszego skorzystania z pomocy medycznej. W takich warunkach należy przeanalizować i zmodyfikować plan leczenia pacjenta.

Nadmierna stosowanie agonistów β o krótkim działaniu może maskować postęp choroby podstawowej i sprzyjać pogorszeniu kontroli astmy, co prowadzi do zwiększenia ryzyka ciężkich zaostrzeń astmy i śmiertelności.

Pacjenci stosujący salbutamol więcej niż dwa razy w tygodniu „na żądanie”, nie licząc profilaktycznego przyjmowania przed wysiłkiem fizycznym, powinni zostać ponownie przebadani (np. objawy dziennie, nocne przebudzenia i ograniczenie aktywności z powodu astmy), aby odpowiednio skorygować leczenie, ponieważ ci pacjenci należą do grupy ryzyka nadmiernego stosowania salbutamolu.

W przypadku, gdy wcześniej skuteczna dawka salbutamolu w formie inhalacji nie łagodzi objawów przez co najmniej 3 godziny, pacjentowi zaleca się skonsultować się z lekarzem. Zwiększenie dawki lub częstotliwości stosowania leku może dokonać wyłącznie lekarz.

W celu zwiększenia skuteczności terapii pacjenta należy nauczyć poprawnego użytkowania inhalatora, a na początku leczenia stosować inhalator pod nadzorem personelu medycznego.

Ciężkie zaostrzenie astmy należy leczyć w trybie standardowym.

Z ostrożnością należy przepisywać salbutamol pacjentom z tarczycą toksyczną, niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym, aneurysmą, zaburzeniami tolerancji glukozy, cukrzycą, feochromocytomą oraz przy jednoczesnym stosowaniu glikozydów nasercowych.

Z ostrożnością należy przepisywać pacjentom z niedokrwieniem mięśnia sercowego, tachykardią i przerostową kardiomiopatią obturacyjną, jaskrą, zaburzeniami rytmu serca.

Stosowanie antagonistów β2-adrenoreceptorów może powodować potencjalnie niebezpieczne hipokaliemię, szczególnie po podaniu postaci dożylnej lub aerozolowej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką ostrą astmą, ponieważ ten efekt może być nasilany przez jednoczesne stosowanie pochodnych ksantyny, steroidów, diuretyków i hipoksji. W takich przypadkach zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy krwi.

Przy stosowaniu leków sympatomietycznych, w tym salbutamolu, możliwe są działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego. Dane z badań po marketingu oraz publikacje literaturowe donoszą o przypadkach niedokrwienia mięśnia sercowego podczas terapii salbutamolem. Pacjentów z ciężkimi chorobami serca (takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub ciężka niewydolność serca) należy uprzedzić o konieczności natychmiastowego skorzystania z pomocy medycznej w przypadku pojawienia się bólu w klatce piersiowej lub innych objawów zaostrzenia choroby serca. Szczególną uwagę należy zwrócić na ustalenie przyczyn objawów takich jak duszność i ból w klatce piersiowej, ponieważ mogą one wynikać zarówno z zaburzeń układu oddechowego, jak i sercowego.

Salbutamol należy z ostrożnością stosować u pacjentów przyjmujących duże dawki innych sympatomietyków. Jak inne agonisty β-adrenoreceptorów, salbutamol może powodować odwracalne zmiany metaboliczne, np. podwyższenie poziomu cukru we krwi. Skompensowanie tych zmian u chorych na cukrzycę nie zawsze jest możliwe, stąd pojedyncze doniesienia o rozwoju kwasicy ketonowej u tych pacjentów. Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów może nasilić ten stan.

Jak przy stosowaniu innych leków inhalacyjnych, możliwe jest wystąpienie paradoksalnego skurczu oskrzeli z natychmiastowym nasileniem duszności po podaniu leku. W takim przypadku należy natychmiast przepisać alternatywną formę leku lub inne szybko działające leki rozkurczające oskrzela. Salbutamol należy natychmiast odstawić, ocenić stan pacjenta oraz, w razie potrzeby, przepisać inny szybko działający lek rozkurczający oskrzela na stałe.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono dużych, kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania salbutamolu u kobiet w ciąży. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że salbutamol wykazuje toksyczność rozrodczą. Bezpieczeństwo stosowania salbutamolu w ciąży nie zostało ustalone. Były pojedyncze doniesienia o różnych wadach wrodzonych w okresie rozwoju wewnątrzmacicznego, w tym rozszczep podniebienia, wady kończyn i zaburzenia serca. Niektóre kobiety w okresie ciąży przyjmowały wiele innych leków. Jak każdy lek, salbutamol w okresie ciąży należy przepisać tylko wtedy, gdy korzyści z jego stosowania przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Salbutamol najprawdopodobniej przenika do mleka matki, dlatego należy przepisywać go kobietom karmiącym piersią z ostrożnością. Nie wiadomo, czy obecność salbutamolu w mleku matki wywiera szkodliwy wpływ na noworodka. Dlatego stosowanie salbutamolu kobietom karmiącym piersią należy ograniczyć do przypadków, w których korzyści z jego stosowania dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Brak danych dotyczących wpływu leku. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (drżenie) należy ograniczyć prowadzenie pojazdów lub pracę z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Salbutamol-Intelі – aerozol przeznaczony wyłącznie do inhalacji przez usta. Pacjentom, którzy mają trudności ze zsynchronizowaniem oddychania z użyciem inhalatora, zaleca się dodatkowe stosowanie spacera – urządzenia ułatwiającego wdychanie leków inhalacyjnych.

Dorośli (w tym pacjenci w wieku podeszłym)

W celu złagodzenia nasilenia objawów astmy, w tym ostrego skurczu oskrzeli, można stosować 1 inhalację (100 µg) jako minimalną dawkę początkową. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 200 µg (2 inhalacje).

W celu zapobiegania – 200 µg (2 inhalacje) należy stosować 10–15 minut przed przewidywanym obciążeniem fizycznym lub narażeniem na alergeny. Całkowita dobowa dawka salbutamolu nie powinna przekraczać 800 µg (8 inhalacji).

W przypadku długotrwałej terapii wspomagającej zaleca się stosowanie 200 µg (2 inhalacje) 4 razy na dobę.

Dzieci w wieku od 4 do 12 lat

W celu złagodzenia ostrego skurczu oskrzeli stosować 1 inhalację (100 µg). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 200 µg (2 inhalacje).

Dzieciom w wieku od 12 lat stosować dawki jak u dorosłych.

W celu zapobiegania – 100 µg (1 inhalacja) należy stosować 10–15 minut przed przewidywanym obciążeniem fizycznym lub narażeniem na alergeny; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 200 µg (2 inhalacje).

W przypadku długotrwałej terapii wspomagającej zaleca się stosowanie 200 µg (2 inhalacje) 4 razy na dobę.

Całkowita dobowa dawka salbutamolu nie powinna przekraczać 800 µg (8 inhalacji).

Zwiększona potrzeba stosowania agonistów β2 może świadczyć o pogorszeniu przebiegu astmy. W takich warunkach należy przeanalizować ponownie schemat leczenia pacjenta i rozważyć konieczność zastosowania terapii glikokortykosteroidowej.

Wskazówki dotyczące prawidłowego stosowania

Przed zastosowaniem aerozolu należy sprawdzić termin ważności leku. Jeżeli inhalator jest nowy lub nie był stosowany przez kilka dni, należy go dobrze wstrząsnąć i wyzwolić jedną dawkę do powietrza, aby upewnić się, że działa poprawnie.

1. Po wdechu zatrzymać oddech, aby zapewnić maksymalne przeniknięcie leku.
2. W razie potrzeby kontynuować przez kilka sekund i powtórzyć procedurę ponownie (3, 4, 5 i 6).
3. Po zastosowaniu zamknąć pokrywką.

Plastikowy adapter należy regularnie czyścić. W tym celu wyjąć metalowy pojemnik i przemyć adapter ciepłą (nie gorącą) wodą z mydłem.

Dokładnie opłukać, osuszyć adapter i ponownie złożyć urządzenie. Po złożeniu zamknąć pokrywką.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 4. roku życia.

Przedawkowanie.

Najczęstsze objawy i objawy przedawkowania salbutamolu to przemijające zmiany wywołane farmakologicznie przez agonisty beta, takie jak tachykardia, drżenie, nadpobudliwość oraz zaburzenia metaboliczne, w tym hipokaliemia (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania” oraz „Efekty uboczne”).

W wyniku przedawkowania salbutamolu może wystąpić hipokaliemia, dlatego należy sprawdzić poziom potasu w surowicy krwi. W przypadku stosowania wysokich dawek terapeutycznych lub przedawkowania krótkodziałających agonistów β2 zgłaszano przypadki kwasicy mlekowej, dlatego należy sprawdzić poziom laktytu w surowicy krwi i w razie potrzeby monitorować kwasicę metaboliczną, szczególnie w przypadku utrzymującego się lub nasilającego się przyspieszonego oddychania, mimo poprawy objawów bronchospazmu, takich jak świsty podczas oddychania.

Leczenie. Leczenie jest objawowe. Zazwyczaj preferuje się stosowanie kardioselektywnych blokerów β. Leki z grupy blokerów β należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem bronchospazmu.

Działania niepożądane.

Poniżej wymienione działania niepożądane są sklasyfikowane według narządów i układów oraz według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 i < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki, częstość nieznana.

Ze strony układu odpornościowego

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, skurcz oskrzeli, hipotensja tętnicza i kolaps.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu

Rzadko: hipokaliemia. Potencjalnie stosowanie agonistów β2 może prowadzić do nasilonej hipokaliemii, podwyższenia stężenia laktytu w surowicy/acidosis mleczanowej.

Zaburzenia neurologiczne

Często: drżenie, ból głowy.

Bardzo rzadko: nadaktywność.

Zaburzenia serca

Często: tachykardia.

Niezczęsto: przyspieszone bicie serca.

Bardzo rzadko: arytmia serca (w tym migotanie przedsionków, nadkomorową tachykardię i ekstrasystolie).

Częstość nieznana: niedokrwienie mięśnia sercowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Ze strony naczyń

Rzadko: rozszerzenie naczyń obwodowych.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy piersiowej

Bardzo rzadko: paradoksalny skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego

Niezczęsto: podrażnienie błon śluzowych jamy ustnej i gardła.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Niezczęsto: skurcze mięśni.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Butla pod ciśnieniem – nie przebijać. Nie wyrzucać do ognia, nawet pustą butlę.

Chronić przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych. Nie przechowywać w pobliżu źródeł ciepła.

Nie zamrażać.

Opakowanie.

Butla aluminiowa na 200 dawek (10 ml) po 100 μg salbutamolu każda, z plastikowym adapterem i osłonką, w pudełku tekturowym.

Kategoria dystrybucji.

Na receptę.

Producent.

Laboratorio Aldo-Union, S.L.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Baronesa de Maldà, 73, 08950 Esplugues de Llobregat, Barcelona, Hiszpania.