Salbutamolo-Intelі
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Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE SALBUTAMOLO-INTELI (SALBUTAMOL-INTELI)
Composizione:
principio attivo: salbutamolo;
1 dose contiene salbutamolo (in forma di solfato) 100 mcg;
eccipienti: acido oleico, etanolo anidro, 1,1,1,2-tetrafluoroetano (HFA-134a).
Forma farmaceutica. Aerosol sotto pressione per inalazione, sospensione.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: sospensione bianca di aerosol dosato, 200 dosi (10 ml).
Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento delle malattie ostruttive delle vie respiratorie. Agonisti β2-selettivi. Codice ATC R03A C02.
Proprietà farmacodinamiche.
Farmacodinamica.
Il Salbutamolo-Intelі è un agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici. Alle dosi terapeutiche agisce sui recettori β2-adrenergici del muscolo liscio bronchiale, determinando un effetto broncodilatatore rapido (entro 5 minuti) e di breve durata (4-6 ore) nei pazienti con ostruzione reversibile delle vie respiratorie.
Farmacocinetica.
Dopo somministrazione inalatoria, dal 10 al 20% della dose somministrata raggiunge le vie respiratorie inferiori. Il resto rimane nel dispositivo inalatorio o nella rinofaringe, da dove viene ingerito. Parte della dose che raggiunge le vie respiratorie viene assorbita nei tessuti polmonari ed entra in circolo, senza subire metabolismo a livello polmonare.
Dopo l’ingresso in circolo sistemico, il principio attivo viene metabolizzato nel fegato ed escreto principalmente attraverso i reni sia in forma immodificata che come metabolita fenolsolfato.
La dose che, proveniente dalla rinofaringe, raggiunge l’apparato digerente viene assorbita dal tratto gastrointestinale, subisce un primo passaggio metabolico epatico fino a formare il composto fenolsolfato, per poi essere escreta dai reni. La maggior parte del farmaco viene eliminata dall’organismo entro 72 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è del 10%.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Dilatazione bronchiale di breve durata (da 4 a 6 ore) con rapido inizio d'azione (circa entro 5 minuti) in caso di ostruzione delle vie respiratorie.
Trattamento di attacchi di asma in patologie caratterizzate da ostruzione reversibile delle vie respiratorie, come l'asma bronchiale.
Prevenzione degli attacchi di broncospasmo indotti da allergeni o provocati da sforzo fisico.
Nella terapia complessa dei pazienti affetti da asma bronchiale.
Controindicazioni.
Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale. Non utilizzare le forme farmaceutiche di salbutamolo non destinate alla somministrazione endovenosa per arrestare il travaglio prematuro non complicato o la minaccia di aborto.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni.
Il salbutamolo non deve essere somministrato in associazione con β-bloccanti non selettivi, ad esempio propranololo (inclusi i prodotti per uso topico oculare contenenti β-bloccanti).
L'associazione di salbutamolo con inibitori della MAO non è controindicata.
Caratteristiche di impiego.
Al fine di garantire un’ottimale penetrazione del farmaco nei polmoni del paziente, è necessario verificare la tecnica di somministrazione dell’inalazione. I pazienti devono essere informati della possibile percezione di un sapore diverso rispetto a quello avvertito con l’inalatore precedentemente utilizzato.
Un peggioramento improvviso e progressivo dell’asma bronchiale rappresenta una condizione potenzialmente letale che richiede l’inizio o l’aumento della dose di corticosteroidi. Ai pazienti a rischio si raccomanda un monitoraggio quotidiano del flusso espiratorio massimo.
Il trattamento dell’asma dovrebbe generalmente seguire un approccio graduale, che richiede un costante controllo clinico con l’utilizzo di test di funzionalità respiratoria.
I broncodilatatori non devono rappresentare l’unico metodo terapeutico nei pazienti affetti da asma bronchiale grave o instabile. L’asma grave richiede un costante monitoraggio medico poiché questi pazienti presentano un elevato rischio di crisi asmatica grave. In tali casi, il medico deve valutare la possibilità di utilizzare la dose massima raccomandata di corticosteroidi, sia per via inalatoria che sistemica.
Ai pazienti ai quali è stata prescritta una terapia antinfiammatoria regolare (ad esempio corticosteroidi inalatori) si deve raccomandare di continuare l’assunzione dei farmaci antinfiammatori anche quando i sintomi migliorano e non si ha bisogno di salbutamolo.
Un aumento della frequenza d’uso di broncodilatatori a breve durata d’azione, in particolare di agonisti β2, per alleviare i sintomi indica un peggioramento del controllo dell’asma; i pazienti devono essere avvertiti della necessità di ricorrere tempestivamente all’assistenza medica. In tali condizioni, il piano terapeutico del paziente deve essere riconsiderato.
Un uso eccessivo di agonisti β a breve durata d’azione può mascherare il peggioramento della malattia di base e favorire un deterioramento del controllo dell’asma, aumentando il rischio di gravi esacerbazioni asmatiche e mortalità.
I pazienti che assumono salbutamolo più di due volte alla settimana su richiesta (escluso l’uso profilattico prima dello sforzo fisico) devono essere rivalutati (ad esempio sintomi diurni, risvegli notturni e limitazioni dell’attività a causa dell’asma) per un adeguato aggiustamento della terapia, poiché appartengono al gruppo a rischio di uso eccessivo di salbutamolo.
Se la dose precedentemente efficace di salbutamolo inalato non riesce a controllare i sintomi per almeno 3 ore, al paziente si raccomanda di rivolgersi al medico. L’aumento della dose o della frequenza di somministrazione del farmaco deve essere deciso esclusivamente dal medico.
Per massimizzare l’efficacia della terapia, il paziente deve essere istruito sull’uso corretto dell’inalatore; all’inizio del trattamento, l’inalatore deve essere utilizzato sotto la supervisione del personale medico.
Le esacerbazioni gravi dell’asma devono essere trattate secondo le procedure abituali.
Salbutamolo deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da tireotossicosi, insufficienza cardiaca, ipertensione arteriosa, aneurisma, alterata tolleranza al glucosio, diabete mellito, feocromocitoma e in caso di associazione con glicosidi cardiaci.
Salbutamolo deve essere somministrato con cautela nei pazienti con ischemia miocardica, tachicardia e cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, glaucoma e aritmie cardiache.
L’uso di antagonisti dei recettori β2-adrenergici può causare ipokaliemia potenzialmente pericolosa, specialmente dopo somministrazione di forme parenterali o aerosol dosati. Particolare cautela è richiesta nei casi di asma acuto grave, poiché questo effetto può essere potenziato dall’uso concomitante di derivati xantinici, steroidi, diuretici e in presenza di ipossia. In tali casi si raccomanda un controllo regolare dei livelli sierici di potassio.
Con l’uso di farmaci simpaticomimetici, incluso il salbutamolo, possono verificarsi effetti indesiderati a carico del sistema cardiovascolare. Secondo dati post-marketing e pubblicazioni letterarie, sono stati riportati casi di ischemia miocardica durante la terapia con salbutamolo. I pazienti con gravi malattie cardiache (come cardiopatia ischemica, aritmia o insufficienza cardiaca grave) devono essere avvertiti della necessità di ricorrere immediatamente all’assistenza medica in caso di dolore toracico o di altri sintomi di peggioramento della malattia cardiaca. Particolare attenzione deve essere prestata all’identificazione delle cause di sintomi come dispnea e dolore toracico, poiché questi possono dipendere sia da alterazioni del sistema respiratorio che da patologie cardiache.
Salbutamolo deve essere utilizzato con cautela nel trattamento di pazienti che ricevono alte dosi di altri simpaticomimetici. Come altri agonisti dei recettori β-adrenergici, salbutamolo può indurre alterazioni metaboliche reversibili, ad esempio un aumento della glicemia. La compensazione di tali alterazioni nei pazienti diabetici non è sempre possibile e sono stati riportati casi isolati di chetoacidosi in questi pazienti. L’uso concomitante di corticosteroidi può aggravare tale condizione.
Come per altri farmaci inalatori, può verificarsi un broncospasmo paradossale con immediato peggioramento della dispnea dopo l’assunzione del farmaco. In tal caso, è necessario somministrare immediatamente una forma alternativa del farmaco o un altro broncodilatatore inalatorio ad azione rapida. Salbutamolo deve essere sospeso immediatamente, deve essere effettuata una valutazione dello stato del paziente e, se necessario, deve essere prescritto un altro broncodilatatore ad azione rapida da utilizzare in modo continuativo.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Non sono stati condotti studi clinici ampi e controllati sull’uso di salbutamolo in donne in gravidanza. Studi sugli animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva del salbutamolo. La sicurezza d’uso in gravidanza non è stata stabilita. Sono stati riportati singoli casi di diverse malformazioni congenite nello sviluppo intrauterino, inclusa palatoschisi, difetti degli arti e anomalie cardiache. Alcune donne durante la gravidanza avevano assunto numerosi altri farmaci. Come per tutti i farmaci, salbutamolo deve essere somministrato in gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il feto.
Salbutamolo probabilmente penetra nel latte materno; pertanto, deve essere somministrato con cautela alle donne che allattano. Non è noto se la presenza di salbutamolo nel latte materno possa esercitare effetti nocivi sul neonato; l’uso del farmaco in donne che allattano deve essere limitato ai soli casi in cui il beneficio per la madre superi il possibile rischio per il bambino.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.
Non sono disponibili dati sull’impatto del farmaco. In caso di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso (ad esempio tremore), si raccomanda di limitare la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari.
Modalità e posologia di somministrazione.
Salbutamolo-Intelі è un aerosol destinato esclusivamente all'inalazione orale. Ai pazienti che hanno difficoltà a sincronizzare la respirazione con l'utilizzo dell'inalatore, si raccomanda di utilizzare un distanziatore (spacer), un dispositivo che facilita l'inalazione dei farmaci.
Adulti (inclusi i pazienti anziani)
Per il trattamento dell'aggravamento dei sintomi asmatici, inclusa la broncospasmo acuto, può essere utilizzata 1 inalazione (100 mcg) come dose iniziale minima. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 200 mcg (2 inalazioni).
Come misura profilattica, prima di uno sforzo fisico o di un contatto previsto con allergeni, somministrare 200 mcg (2 inalazioni) da 10 a 15 minuti prima del contatto previsto con l'allergene o dello sforzo fisico. La dose giornaliera totale di salbutamolo non deve superare 800 mcg (8 inalazioni).
Nella terapia di mantenimento a lungo termine, si raccomanda di somministrare 200 mcg (2 inalazioni) 4 volte al giorno.
Bambini dai 4 ai 12 anni
Per il trattamento del broncospasmo acuto, somministrare 1 inalazione (100 mcg). Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 200 mcg (2 inalazioni).
Nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, applicare le stesse dosi previste per gli adulti.
Come misura profilattica, 10-15 minuti prima dello sforzo fisico o del contatto previsto con allergeni, somministrare 100 mcg (1 inalazione); se necessario, la dose può essere aumentata fino a 200 mcg (2 inalazioni).
Nella terapia di mantenimento a lungo termine, si raccomanda di somministrare 200 mcg (2 inalazioni) 4 volte al giorno.
La dose giornaliera totale di salbutamolo non deve superare 800 mcg (8 inalazioni).
Un aumento del fabbisogno di agonisti β2 può indicare un peggioramento del decorso dell'asma. In tali condizioni, è necessario rivedere il regime terapeutico del paziente e valutare la necessità di iniziare una terapia con glucocorticosteroidi.
Indicazioni per un corretto utilizzo
Prima dell'uso dell'aerosol, è necessario verificare la data di scadenza del medicinale. Se l'inalatore è nuovo o non è stato utilizzato per alcuni giorni, è necessario agitarlo bene e rilasciare una dose nell'aria, al fine di assicurarsi del suo corretto funzionamento.
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- Dopo l'inalazione, trattenere il respiro per consentire la massima penetrazione del farmaco.
- Se necessario, continuare per alcuni secondi e ripetere nuovamente la procedura (3, 4, 5 e 6).
- Chiudere con il cappuccio dopo l'uso.
L'adattatore in plastica deve essere pulito regolarmente. Per la pulizia, rimuovere il contenitore metallico e lavare l'adattatore in acqua calda (non bollente) con sapone.
Sciacquare accuratamente, asciugare l'adattatore e rimontare il dispositivo. Dopo il montaggio, chiudere con il cappuccio.
Nei bambini.
Il farmaco è controindicato nei bambini di età inferiore ai 4 anni.
Sovradosaggio.
I segni e sintomi più comuni da sovradosaggio di salbutamolo sono alterazioni transitorie, indotte farmacologicamente dai beta-agonisti, come tachicardia, tremore, iperattività e disturbi metabolici, inclusa l'ipokaliemia (vedere la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego» e «Effetti indesiderati»).
In seguito a un sovradosaggio di salbutamolo può svilupparsi ipokaliemia; pertanto è necessario controllare il livello di potassio nel siero. Quando vengono somministrate alte dosi terapeutiche o in caso di sovradosaggio di beta2-agonisti a breve durata d'azione, sono stati riportati casi di acidosi lattica; pertanto si raccomanda di controllare il livello di lattato nel siero e, di conseguenza, monitorare l'acidosi metabolica, specialmente in caso di respiro accelerato persistente o crescente, nonostante il miglioramento dei sintomi di broncospasmo, come il respiro sibilante.
Trattamento. Il trattamento è sintomatico. Generalmente si preferisce l'uso di beta-bloccanti cardioselettivi. I farmaci beta-bloccanti devono essere somministrati con cautela ai pazienti con anamnesi di broncospasmo.
Effetti indesiderati.
Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati per organi e sistemi e per frequenza: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100 e < 1/10), non frequenti (≥ 1/1000 e < 1/100), rari (≥ 1/10000 e < 1/1000), molto rari (<1/10000), inclusi casi isolati, frequenza non nota.
Dal sistema immunitario
Molto rari: reazioni di ipersensibilità, comprese angioedema, orticaria, broncospasmo, ipotensione arteriosa e collasso.
Dal metabolismo e dalla nutrizione
Rari: ipokaliemia. L'uso di agonisti β2 può potenzialmente causare ipokaliemia marcata, aumento dei livelli di lattato nel siero/sindrome da acidosi lattica.
Disturbi del sistema nervoso
Frequenti: tremore, cefalea.
Molto rari: iperattività.
Disturbi cardiaci
Frequenti: tachicardia.
Non frequenti: palpitazioni.
Molto rari: aritmia cardiaca (inclusa fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare ed extrasistole).
Frequenza non nota: ischemia miocardica (vedi sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).
Dal sistema vascolare
Rari: vasodilatazione periferica.
Dal sistema respiratorio, torace e mediastino
Molto rari: broncospasmo paradossale.
Dal tratto gastrointestinale
Non frequenti: irritazione delle mucose della bocca e della gola.
Dal sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non frequenti: crampi muscolari.
Periodo di validità.
3 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare a temperatura non superiore a 30 ºC.
Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
La bombola è sotto pressione – non perforare. Non gettare nel fuoco, nemmeno se vuota.
Proteggere dall'esposizione diretta ai raggi solari. Non conservare vicino a fonti di calore.
Non congelare.
Confezione.
Bombola in alluminio da 200 dosi (10 ml) da 100 mcg di salbutamolo ciascuna, con erogatore in plastica e tappo, in confezione di cartone.
Categoria di vendita.
Sotto prescrizione medica.
Produttore.
Laboratorio Aldo-Union, S.L.
Indirizzo del produttore e sede legale.
Baronesa de Maldà, 73, 08950 Esplugues de Llobregat, Barcellona, Spagna.