Ролиноз

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА РОЛИНОЗ (ROLINOZ)

Состав:

действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат;

пленочное покрытие: Opadry® II White 85F18422 (спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), макрогол, тальк).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с делительной риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного сродства к другим рецепторам, кроме H₁-рецепторов.

Помимо антагонистического действия на H₁-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки цетиризин ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген.

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин эффективно ингибирует вызванные очень высокими концентрациями гистамина образование волдырей и покраснение кожи, хотя соотношение «доза — эффективность» не установлено.

Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и сопутствующим заболеванием — бронхиальной астмой (лёгкой и средней степени тяжести) в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало течение симптомов ринита и не оказывало влияния на функцию лёгких, что подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с бронхиальной астмой лёгкой и средней степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимого удлинения интервала QT.

При приёме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

У детей в возрасте от 5 до 12 лет не наблюдалось снижения чувствительности к антигистаминному действию цетиризина (подавление образования волдырей и покраснения). Если прекратить лечение цетиризином после повторного приёма, реактивность кожи на гистамин восстанавливается в течение 3 дней.

Фармакокинетика

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировании от 5 мг до 60 мг.

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается через 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (C_max) и площадь под кривой (AUC), является однородным. Объём абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приёме с пищей, хотя скорость абсорбции снижалась. Биодоступность аналогична при применении цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объём распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается обширному метаболизму при первом прохождении.

Выведение

Около 2/3 дозы цетиризина выводится в неизменённом виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приёма 10 мг или 20 мг цетиризина в виде однократной дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени необходима только в случае одновременного нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика цетиризина была схожей у пациентов с лёгкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса — на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводили гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после приёма 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной степенью нарушения функции почек необходимо корректировать дозу цетиризина. Применение цетиризина пациентам с тяжёлой степенью нарушения функции почек противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

После однократного перорального приёма цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у этих пациентов увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался приблизительно на 40 % по сравнению с более молодыми лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано со сниженной функцией почек.

Дети

Период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6–12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2–6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращался до 3,1 часа.

Клинические характеристики

Показания

Лекарственное средство Ролиноз показано взрослым и детям в возрасте от 6 лет:

• для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим вспомогательным компонентам препарата, гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С учетом фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно.

В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не выявили ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения

Антигистаминные средства, включая цетиризин, подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому перед её проведением приём лекарственного средства следует прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения применения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует возобновления приёма цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако при употреблении алкоголя во время применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и с риском возникновения судорог.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует его применять.

Применение в период беременности или лактации

Период беременности

Собранные перспективные данные по цетиризину относительно исходов беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Период лактации

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентраций в плазме крови, в зависимости от интервала времени после его применения. В период лактации лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не выявило клинически значимого влияния цетиризина при его применении в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на лекарственное средство. Пациентам, у которых возникает сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки следует проглатывать, запивая 1 стаканом воды.

Дозировка

Взрослым

Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Лекарственное средство следует применять в дозе 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 12 лет

Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Детям с нарушением функции почек дозировку следует корректировать индивидуально в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста

При условии нормальной функции почек этим пациентам нет необходимости корректировать дозировку лекарственного средства.

Пациенты с нарушением функции печени

Этим пациентам нет необходимости корректировать дозировку. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозировку лекарственного средства (см. ниже раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациенты с нарушением функции почек

Отсутствуют подтверждённые документально данные о соотношении эффективность / безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин преимущественно выводится почками, если не может быть применено альтернативное лечение, дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведённой ниже, и скорректировать дозу в соответствии с указанной информацией.

Дети

Применение лекарственного средства в форме таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Передозировка

Симптомы

Симптомы, наблюдавшиеся после значительной передозировки цетиризина, в основном связаны с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка. Диализ не является эффективным методом выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Побочные реакции

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В отдельных случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, отмечались единичные случаи возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, характеризовавшихся повышением уровней ферментов печени, сопровождавшихся повышением уровня билирубина. Как правило, состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Сообщалось о побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина, у не менее чем 1 % пациентов:

Со стороны психики — сонливость;

Со стороны нервной системы — головокружение, головная боль;

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — фарингит;

Со стороны желудочно-кишечного тракта — боль в животе, сухость во рту, тошнота;

Общие нарушения — повышенная утомляемость.

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени тяжести. Как и в ходе других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых обследуемых.

Сообщалось о побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина, у не менее чем 1 % детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

Со стороны психики — сонливость;

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — ринит;

Со стороны желудочно-кишечного тракта — диарея;

Общие нарушения — повышенная утомляемость.

При применении цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов в соответствии с MedDRA (Медицинский словарь терминов для регуляторной деятельности) и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания:

неизвестно — повышенный аппетит.

Со стороны психики:

нечасто — возбуждение; редко — агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — тик; неизвестно — суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы:

нечасто — парестезия; редко — судороги; очень редко — дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно — амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:

очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия:

неизвестно — вертиго.

Со стороны сердца:

редко — тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко — нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); неизвестно — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — зуд, сыпь; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, местные лекарственные высыпания; неизвестно — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

неизвестно — артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

очень редко — дизурия, энурез; неизвестно — задержка мочи.

Общие нарушения:

нечасто — астения, недомогание; редко — отек.

Лабораторные и инструментальные исследования:

редко — увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Турция/
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.