Rolinos

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ROLINOZ (ROLINOZ)

Composición:

principio activo: cetirizina;

1 tableta recubierta con película contiene 10 mg de clorhidrato de cetirizina;

excipientes: celulosa microcristalina; lactosa monohidrato; dióxido de silicio coloidal anhidro; glicolato sódico de almidón (tipo A); estearato de magnesio;

recubrimiento de película: Opadry® II White 85F18422 (alcohol polivinílico, dióxido de titanio (E 171), macrogol, talco).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Características físicas y químicas principales: tabletas alargadas, recubiertas con película, de color blanco a casi blanco, con una línea de división en ambos lados.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Código ATC R06A E07.

Propiedades farmacodinámicas

Cetirizina, metabolito de hidroxizina, es un potente antagonista selectivo de los receptores periféricos H1. En estudios in vitro de unión a receptores, no se observó afinidad significativa con otros receptores además de los H1.

Además del efecto antagonista sobre los receptores H1, la cetirizina ejerce una acción anti-alérgica: en dosis de 10 mg una o dos veces al día, la cetirizina inhibió la fase tardía de la migración celular de células implicadas en la reacción inflamatoria (principalmente eosinófilos) en la piel y la conjuntiva de personas con atopia a las que se administró antígeno.

En dosis de 5 mg y 10 mg, la cetirizina inhibe intensamente la aparición de habones y enrojecimiento inducidos por concentraciones muy altas de histamina en la piel, aunque no se ha establecido una relación clara con la eficacia.

La administración de cetirizina a pacientes con rinitis alérgica y enfermedad concomitante como asma bronquial (de leve a moderada gravedad), en dosis de 10 mg una vez al día, mejoró los síntomas de rinitis y no afectó la función pulmonar, lo que confirma la seguridad del uso de cetirizina en pacientes con asma bronquial de leve a moderada gravedad.

La administración de cetirizina en dosis diaria alta de 60 mg durante una semana no provocó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT.

Con la administración en las dosis recomendadas, la cetirizina mejora el estado de los pacientes con rinitis alérgica perenne y estacional.

En niños de 5 a 12 años, no se observó tolerancia a la acción antihistamínica de la cetirizina (supresión de habones y enrojecimiento). Si se interrumpe el tratamiento con cetirizina tras su administración repetida, la reactividad de la piel a la histamina se recupera en un plazo de 3 días.

Propiedades farmacocinéticas

La cetirizina presenta una cinética lineal en dosis comprendidas entre 5 mg y 60 mg.

Absorción

La concentración plasmática máxima en estado de equilibrio es de aproximadamente 300 ng/ml y se alcanza en 1 ± 0,5 horas. La distribución de los parámetros farmacocinéticos, tales como las concentraciones máximas en plasma (Cmax) y el área bajo la curva (AUC), es homogénea. La extensión de la absorción de cetirizina no se reduce con la ingestión de alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye. La biodisponibilidad es similar tras la administración de cetirizina en forma de solución, cápsulas o tabletas.

Disposición

El volumen aparente de distribución de cetirizina es de 0,5 l/kg. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 93 ± 0,3 %. La cetirizina no afecta la unión de la warfarina a las proteínas sanguíneas.

Metabolismo

La cetirizina no sufre un metabolismo extensivo en el primer paso.

Eliminación

Aproximadamente 2/3 de la dosis se excretan sin cambios en la orina. El periodo de semieliminación terminal es de aproximadamente 10 horas. Tras la administración de 10 mg diarios durante 10 días, no se observó acumulación de cetirizina.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes con alteración de la función hepática

En pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar), tras la administración de una dosis única de 10 mg o 20 mg de cetirizina, se observó un aumento del periodo de semieliminación en un 50 % y una reducción del aclaramiento en un 40 % en comparación con voluntarios sanos. La ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función hepática solo es necesario si también presentan alteración de la función renal.

Pacientes con alteración de la función renal

La farmacocinética de cetirizina fue similar en pacientes con alteración leve de la función renal (aclaramiento de creatinina superior a 40 ml/min) y en voluntarios sanos. En pacientes con alteración moderada de la función renal, se observó un aumento del periodo de semieliminación en tres veces y una reducción del aclaramiento en un 70 % en comparación con voluntarios sanos. En pacientes sometidos a hemodiálisis (aclaramiento de creatinina de 7 ml/min), tras la administración oral de 10 mg de cetirizina, se observó un aumento del periodo de semieliminación en tres veces y una reducción del aclaramiento en un 70 % en comparación con voluntarios sanos. La cetirizina se elimina mal mediante hemodiálisis. Es necesario ajustar la dosis de cetirizina en pacientes con alteración moderada de la función renal. La administración de cetirizina está contraindicada en pacientes con alteración grave de la función renal.

Pacientes de edad avanzada

Tras la administración oral única de cetirizina en dosis de 10 mg, el periodo de semieliminación aumentó en casi un 50 % y el aclaramiento disminuyó aproximadamente en un 40 % en comparación con sujetos más jóvenes. La reducción del aclaramiento de cetirizina se relacionó con una función renal disminuida.

Niños

El periodo de semieliminación de cetirizina fue de aproximadamente 6 horas en niños de 6 a 12 años y de 5 horas en niños de 2 a 6 años. En niños de 6 a 24 meses, este valor se redujo a 3,1 horas.

Características clínicas

Indicaciones

El medicamento Rolinos está indicado en adultos y niños a partir de 6 años:

• para aliviar los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne;
• para aliviar los síntomas de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo, a otros excipientes del medicamento, a la hidroxizina o a cualquier derivado de la piperazina en la historia clínica.
• Etapa terminal de insuficiencia renal (velocidad de filtración glomerular (VFG) < 15 ml/min).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y los índices de tolerancia de la cetirizina, es poco probable que se produzcan interacciones con otros medicamentos al administrar este antihistamínico.

En particular, los estudios de interacción entre medicamentos no mostraron ni interacción farmacodinámica ni ninguna interacción farmacocinética significativa cuando se administró conjuntamente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).

El nivel de absorción de la cetirizina no se reduce con la ingestión de alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye.

La administración concomitante de cetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (SNC) puede provocar una disminución adicional de la atención y de la capacidad para realizar trabajos en pacientes sensibles, aunque la cetirizina no potencia el efecto del alcohol (con niveles de alcohol en sangre de 0,5 g/l).

Características de uso

Los medicamentos antihistamínicos, incluida la cetirizina, suprimen la respuesta a la prueba alérgica cutánea; por lo tanto, antes de realizar dicha prueba se debe suspender la administración del medicamento con tres días de antelación (período de eliminación).

Se han notificado casos de aparición de prurito y/o urticaria tras la interrupción del tratamiento con cetirizina, incluso cuando previamente no se habían observado estos síntomas. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos, lo que requiere la reanudación del tratamiento con cetirizina. Los síntomas deberían desaparecer tras reiniciar el tratamiento.

No se han observado interacciones clínicamente relevantes con el alcohol (a concentraciones de alcohol en sangre de 0,5 g/l) cuando la cetirizina se utiliza en dosis terapéuticas. Sin embargo, se debe tener precaución si se consume alcohol durante el tratamiento con este medicamento.

Este medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con predisposición a retención urinaria (por ejemplo, lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), en pacientes con epilepsia y en aquellos con riesgo de convulsiones.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con galactosemia hereditaria rara, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

Los datos prospectivos disponibles sobre cetirizina respecto a los resultados del embarazo no indican toxicidad potencial para la madre ni para el embrión/feto. Los estudios en animales no han mostrado efectos perjudiciales directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo posnatal. Durante el embarazo, este medicamento debe utilizarse con precaución.

Lactancia

La cetirizina atraviesa la leche materna en concentraciones que representan entre el 25 % y el 90 % de las concentraciones plasmáticas, dependiendo del intervalo de tiempo tras su administración. Durante la lactancia, el medicamento debe administrarse con precaución.

Fertilidad

Los datos disponibles sobre el efecto de la cetirizina en la fertilidad humana son limitados, pero no se ha detectado ningún efecto negativo sobre la fertilidad.

Los estudios en animales no han revelado efectos negativos sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

La evaluación objetiva de la capacidad para conducir vehículos, la latencia del sueño y la capacidad para trabajar en una cadena de montaje no ha mostrado efectos clínicamente relevantes de la cetirizina cuando se utiliza en la dosis recomendada de 10 mg.

Los pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinaria no deben superar las dosis recomendadas y deben considerar su propia respuesta individual al medicamento. Los pacientes que experimenten somnolencia deben abstenerse de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis

Vía de administración

El medicamento está indicado para administración oral. Las tabletas deben tragarse con un vaso de agua.

Dosis

Adultos

El medicamento debe administrarse a una dosis de 10 mg (1 tableta) una vez al día.

Población pediátrica

Niños de 6 a 12 años de edad

El medicamento debe administrarse a una dosis de 5 mg (½ tableta) dos veces al día.

Niños de 12 años de edad en adelante

El medicamento debe administrarse a una dosis de 10 mg (1 tableta) una vez al día.

En niños con alteración de la función renal, la dosis debe ajustarse individualmente según el valor del aclaramiento de creatinina del paciente, la edad y el peso corporal.

Pacientes de edad avanzada

Si la función renal es normal, no es necesario ajustar la dosis del medicamento en estos pacientes.

Pacientes con alteración de la función hepática

No es necesario ajustar la dosis en estos pacientes. En pacientes con alteración simultánea de la función hepática y renal, se recomienda ajustar la dosis del medicamento (ver más abajo la sección «Pacientes con alteración de la función renal»).

Pacientes con alteración de la función renal

No existen datos documentados y confirmados sobre la relación eficacia/seguridad del medicamento en pacientes con alteración de la función renal. Dado que la cetirizina se elimina principalmente por riñón, si no es posible utilizar un tratamiento alternativo, la dosis deberá individualizarse según el estado de la función renal. Se debe consultar la tabla que aparece a continuación y ajustar la dosis según la información indicada.

Niños

No se recomienda el uso del medicamento en forma de comprimidos en niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste necesario del régimen de dosificación.

Sobredosis

Síntomas

Los síntomas observados tras una sobredosis significativa de cetirizina están principalmente relacionados con el efecto sobre el sistema nervioso central o con efectos que podrían indicar una acción anticolinérgica. Las reacciones adversas notificadas tras la ingestión de dosis que exceden al menos 5 veces la dosis diaria recomendada incluyen: confusión mental, diarrea, mareo, fatiga excesiva, dolor de cabeza, malestar general, midriasis, picazón, inquietud, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblores y retención urinaria.

Tratamiento

En caso de sobredosis, se debe realizar una terapia sintomática y de soporte. Puede realizarse lavado gástrico. La diálisis no es un método eficaz para eliminar la cetirizina. No se conoce un antídoto específico para la cetirizina.

Reacciones adversas

Se sabe que la cetirizina, cuando se utiliza en las dosis recomendadas, tiene un efecto adverso mínimo sobre el sistema nervioso central (SNC), que incluye somnolencia, fatiga aumentada, mareo y cefalea. En algunos casos se han notificado casos de estimulación paradójica del SNC.

Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos y apenas tiene efecto anticolinérgico, se han notificado casos aislados de retención urinaria, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca.

Se han notificado casos de alteración de la función hepática caracterizados por niveles elevados de enzimas hepáticas, acompañados de aumento de los niveles de bilirrubina. Normalmente, el estado se normaliza tras la interrupción del medicamento.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante los estudios clínicos con cetirizina en al menos el 1 % de los pacientes:

Del sistema psíquico: somnolencia;

Del sistema nervioso: mareo, cefalea;

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: faringitis;

Del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, sequedad de boca, náuseas;

Trastornos generales: fatiga aumentada.

Aunque estadísticamente la somnolencia se presentó con mayor frecuencia que en el grupo placebo, en la mayoría de los casos fue de grado leve o moderado. Como en otros estudios, los resultados de pruebas objetivas confirmaron que la administración de la dosis diaria recomendada no provoca efectos negativos en la actividad diaria de sujetos sanos.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante los estudios clínicos con cetirizina en al menos el 1 % de los niños de 6 meses a 12 años de edad:

Del sistema psíquico: somnolencia;

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: rinitis;

Del tracto gastrointestinal: diarrea;

Trastornos generales: fatiga aumentada.

Durante el uso de cetirizina también se han notificado las siguientes reacciones adversas. Las reacciones adversas se indican por clases de órganos y sistemas según MedDRA (Diccionario Médico para Actividades Regulatorias) y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); y desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático:

muy raras: trombocitopenia.

Del sistema inmunitario:

raras: reacciones de hipersensibilidad; muy raras: shock anafiláctico.

Del metabolismo y la nutrición:

desconocida: aumento del apetito.

Del sistema psíquico:

poco frecuentes: agitación; raras: agresividad, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio; muy raras: tics; desconocida: pensamientos suicidas, pesadillas.

Del sistema nervioso:

poco frecuentes: parestesia; raras: convulsiones; muy raras: disgeusia, discinesia, distonía, síncope, temblor; desconocida: amnesia, alteración de la memoria.

De los órganos de la vista:

muy raras: alteración de la acomodación, visión borrosa, movimientos oculares involuntarios.

De los órganos del oído y del equilibrio:

desconocida: vértigo.

Del corazón:

raras: taquicardia.

Del tracto gastrointestinal:

poco frecuentes: diarrea.

Del tracto hepatobiliar:

raras: alteración de la función hepática (aumento de los niveles de transaminasas, fosfatasa alcalina, gamma-glutamil transferasa y bilirrubina); desconocida: hepatitis.

De la piel y del tejido subcutáneo:

poco frecuentes: picor, erupción cutánea; raras: urticaria; muy raras: angioedema, erupciones medicamentosas locales; desconocida: pustulosis exantemática generalizada aguda.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo:

desconocida: artralgia, mialgia.

De los riñones y del sistema urinario:

muy raras: disuria, enuresis; desconocida: retención urinaria.

Trastornos generales:

poco frecuentes: astenia, malestar; raras: edema.

Pruebas complementarias:

raras: aumento de peso.

Tras la interrupción del tratamiento con cetirizina, se han notificado casos de picor intenso y urticaria.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez

3 años.

Condiciones de conservación

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC en un lugar inaccesible para los niños.

Envase

10 comprimidos en blíster; 1 o 2 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación

Sin receta.

Fabricante

UORLDMEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.S. /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.