Rolinoz

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ROLINOZ (ROLINOZ)

Composizione:

principio attivo: cetirizina;

1 compressa rivestita con film contiene 10 mg di cloridrato di cetirizina;

eccipienti: cellulosa microcristallina; lattosio monoidrato; biossido di silicio colloidale anidro; sodio carbossimetilamido di amido (tipo A); magnesio stearato;

rivestimento film: Opadry® II White 85F18422 (alcool polivinilico, biossido di titanio (E 171), macrogol, talco).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse allungate rivestite con film, di colore bianco o quasi bianco, con una linea di divisione su entrambi i lati.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina. Codice ATC R06A E07.

Proprietà farmacodinamiche

Cetirizina, metabolita dell'idrossizina, è un potente antagonista selettivo dei recettori H1 periferici. Negli studi in vitro sul legame ai recettori, non è stata osservata alcuna affinità significativa per altri recettori oltre ai recettori H1.

Oltre all'effetto antagonista sui recettori H1, la cetirizina esercita un'azione antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, la cetirizina inibiva la fase tardiva della migrazione delle cellule coinvolte nella reazione infiammatoria (principalmente eosinofili) nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici ai quali era stato somministrato un antigene.

Alle dosi di 5 mg e 10 mg, la cetirizina inibisce in modo significativo la comparsa di pomfi e arrossamenti indotti da alte concentrazioni di istamina sulla cute, anche se non è stata stabilita una relazione dose-efficacia.

L'uso di cetirizina nei pazienti con rinite allergica e una malattia concomitante come asma bronchiale (da lieve a moderato), alla dose di 10 mg una volta al giorno, ha migliorato i sintomi della rinite e non ha avuto effetti sulla funzionalità polmonare, confermando la sicurezza dell'uso di cetirizina nei pazienti con asma bronchiale di grado lieve o moderato.

L'assunzione di cetirizina a dosi elevate giornaliere di 60 mg per una settimana non ha causato un allungamento statisticamente significativo dell'intervallo QT.

Con l'assunzione alle dosi raccomandate, la cetirizina ha migliorato la condizione di pazienti affetti da rinite allergica perenne e stagionale.

Nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata osservata tolleranza all'effetto antistaminico della cetirizina (inibizione della comparsa di pomfi e arrossamenti). Se il trattamento con cetirizina viene interrotto dopo un uso ripetuto, la reattività cutanea all'istamina si ripristina entro 3 giorni.

Farmacocinetica

La cetirizina mostra una cinetica lineare nel dosaggio compreso tra 5 mg e 60 mg.

Assorbimento

La concentrazione plasmatica massima allo stato stazionario della cetirizina è di circa 300 ng/ml e viene raggiunta entro 1 ± 0,5 ore. La distribuzione dei parametri farmacocinetici, come le concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) e l'area sotto la curva (AUC), è omogenea. Il tasso di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall'assunzione concomitante di cibo, anche se la velocità di assorbimento diminuisce. La biodisponibilità è simile quando la cetirizina viene somministrata sotto forma di soluzione, capsule o compresse.

Distribuzione

Il volume di distribuzione apparente della cetirizina è di 0,5 l/kg. Il legame alle proteine plasmatiche è del 93 ± 0,3%. La cetirizina non influenza il legame della warfarina alle proteine ematiche.

Metabolismo

La cetirizina non subisce un metabolismo estensivo al primo passaggio.

Eliminazione

Circa i 2/3 della dose di cetirizina vengono eliminati invariati nell'urina. Il periodo di emivita terminale è di circa 10 ore. Con l'assunzione di una dose giornaliera di 10 mg per 10 giorni, non si è osservata alcuna cumulazione di cetirizina.

Gruppi di pazienti particolari

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con malattie epatiche croniche (cirrosi epatocellulare, colestasica e biliare), dopo l'assunzione di una dose singola di 10 mg o 20 mg di cetirizina, si è osservato un aumento del 50% del periodo di emivita e una riduzione del 40% del clearance rispetto ai volontari sani. L'aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica è necessario solo se tali pazienti presentano anche una compromissione della funzionalità renale.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

La farmacocinetica della cetirizina è risultata simile nei pazienti con lieve compromissione renale (clearance della creatinina superiore a 40 ml/min) e nei volontari sani. Nei pazienti con compromissione renale moderata si è osservato un aumento del triplo del periodo di emivita e una riduzione del 70% del clearance rispetto ai volontari sani. Nei pazienti sottoposti a emodialisi (clearance della creatinina di 7 ml/min), dopo la somministrazione orale di 10 mg di cetirizina, si è osservato un aumento del triplo del periodo di emivita e una riduzione del 70% del clearance rispetto ai volontari sani. La cetirizina viene scarsamente eliminata con l'emodialisi. Nei pazienti con compromissione renale moderata è necessario aggiustare la dose di cetirizina. L'uso di cetirizina nei pazienti con grave compromissione renale è controindicato.

Pazienti anziani

Dopo una singola somministrazione orale di cetirizina alla dose di 10 mg, il periodo di emivita in questi pazienti aumentava di circa il 50% e il clearance si riduceva di circa il 40% rispetto ai soggetti più giovani. La riduzione del clearance della cetirizina era correlata a una ridotta funzionalità renale.

Bambini

Il periodo di emivita della cetirizina è di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e di 5 ore nei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni. Nei bambini di età compresa tra 6 e 24 mesi, questo valore si riduce a 3,1 ore.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Il medicinale Rolinoz è indicato negli adulti e nei bambini a partire dai 6 anni di età:

• per alleviare i sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne;
• per alleviare i sintomi dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo, ad altri eccipienti del medicinale, all'idrossizina o a qualsiasi derivato della piperazina in anamnesi.
• Stadio terminale di insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare (VFG) < 15 ml/min).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Sulla base della farmacocinetica, della farmacodinamica e dei parametri di tollerabilità della cetirizina, è poco probabile che si verifichino interazioni di qualsiasi tipo con questo antistaminico.

In particolare, gli studi sull'interazione tra farmaci non hanno evidenziato alcuna interazione farmacodinamica né alcuna significativa interazione farmacocinetica con la somministrazione concomitante di pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

Il livello di assorbimento della cetirizina non è ridotto dall'assunzione di cibo, anche se la velocità di assorbimento è diminuita.

L'uso concomitante di cetirizina con alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale (SNC) in pazienti sensibili può causare un'ulteriore riduzione dell'attenzione e della capacità di svolgere attività, anche se la cetirizina non potenzia l'effetto dell'alcol (a concentrazioni ematiche di alcol pari a 0,5 g/l).

Caratteristiche d'uso

Gli antistaminici, incluso il cetirizina, sopprimono la risposta al test allergico cutaneo; pertanto, prima di effettuare tale test, l'assunzione del medicinale deve essere sospesa tre giorni prima dell'esame (periodo di eliminazione).

Sono stati riportati casi di prurito e/o orticaria dopo l'interruzione del trattamento con cetirizina, anche in assenza di tali sintomi in precedenza. In alcuni casi tali sintomi possono essere intensi, richiedendo la ripresa del trattamento con cetirizina. I sintomi dovrebbero scomparire dopo la ripresa della terapia.

Nelle dosi terapeutiche, non sono state osservate interazioni clinicamente significative tra cetirizina ed alcol (con livelli ematici di alcol pari a 0,5 g/l). Tuttavia, in caso di assunzione di alcol durante il trattamento con il medicinale, si raccomanda cautela.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti predisposti alla ritenzione urinaria (lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica), nei pazienti con epilessia e nei soggetti a rischio di convulsioni.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto non deve essere somministrato ai pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficienza di lattasi o malassorbimento da glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Gravidanza

I dati prospettici raccolti sul cetirizina riguardo agli esiti della gravidanza non indicano una potenziale tossicità per la madre o per il feto/embrione. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. Durante la gravidanza, il medicinale deve essere usato con cautela.

Allattamento

Il cetirizina passa nel latte materno alle concentrazioni del 25–90% rispetto a quelle plasmatiche, a seconda dell'intervallo di tempo trascorso dall'assunzione. Durante l'allattamento, il medicinale deve essere usato con cautela.

Fertilità

I dati disponibili sull'effetto della cetirizina sulla fertilità umana sono limitati, ma non è stato osservato alcun effetto negativo sulla fertilità.

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari

Valutazioni oggettive della capacità di guidare un veicolo, della latenza del sonno e della capacità di lavorare su una catena di montaggio non hanno evidenziato un effetto clinicamente significativo della cetirizina quando somministrata alla dose raccomandata di 10 mg.

Ai pazienti che guidano veicoli o usano macchinari non deve essere superata la dose raccomandata e devono considerare la propria reazione individuale al medicinale. I pazienti che avvertono sonnolenza devono astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità di somministrazione e posologia

Modalità di somministrazione

Il medicinale è destinato per somministrazione orale. Le compresse devono essere deglutite con un bicchiere d'acqua.

Posologia

Adulti

Il medicinale deve essere somministrato alla dose di 10 mg (1 compressa) 1 volta al giorno.

Popolazione pediatrica

Bambini da 6 a 12 anni di età

Il medicinale deve essere somministrato alla dose di 5 mg (½ compressa) 2 volte al giorno.

Bambini da 12 anni di età

Il medicinale deve essere somministrato alla dose di 10 mg (1 compressa) 1 volta al giorno.

Nei bambini con compromissione della funzione renale, la posologia deve essere adattata individualmente in base al valore del clearance della creatinina del paziente, all'età e al peso corporeo.

Pazienti anziani

In assenza di alterazioni della funzione renale, non è necessario adattare la posologia nei pazienti anziani.

Pazienti con compromissione della funzione epatica

In questi pazienti non è necessario adattare la posologia. Nei pazienti con compromissione contemporanea della funzione epatica e renale si raccomanda di adattare la posologia del medicinale (vedere la sezione seguente «Pazienti con compromissione della funzione renale»).

Pazienti con compromissione della funzione renale

Non esistono dati documentati e confermati riguardo al rapporto beneficio/rischio nei pazienti con compromissione della funzione renale. Poiché il cetirizina è eliminata principalmente attraverso i reni, qualora non sia disponibile un trattamento alternativo, la posologia deve essere stabilita in modo individuale in base allo stato della funzione renale. Si deve fare riferimento alla tabella riportata di seguito e adattare la dose in base alle informazioni indicate.

Stato della funzione renale	CLR (ml/min)	Dosaggio e frequenza
Funzione normale	≥ 90	10 mg una volta al giorno
Leggero grado di alterazione	60 – < 90	10 mg una volta al giorno
Grado moderato di alterazione	30 – < 60	5 mg una volta al giorno
Grado grave di alterazione	15 – < 30 non richiedono dialisi	5 mg una volta ogni due giorni
Stadio terminale di insufficienza renale	< 15 richiedono dialisi	Controindicato

Bambini

L'uso del medicinale sotto forma di compresse non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non consente di effettuare la necessaria correzione del regime di dosaggio.

Sovradosaggio

Sintomi

I sintomi osservati dopo un significativo sovradosaggio di cetirizina sono principalmente legati all'effetto sul sistema nervoso centrale o agli effetti che possono indicare un'azione anticolinergica. Le reazioni avverse riportate dopo l'assunzione di una dose almeno 5 volte superiore alla dose giornaliera raccomandata includono: confusione mentale, diarrea, capogiri, aumento della stanchezza, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stordimento, tachicardia, tremore, ritenzione urinaria.

Trattamento

In caso di sovradosaggio, si deve attuare una terapia sintomatica e di supporto. È possibile effettuare lo svuotamento gastrico. L'emodialisi non è un metodo efficace per l'eliminazione della cetirizina. Non è noto un antidoto specifico per la cetirizina.

Effetti indesiderati

È noto che il cetirizina, quando somministrata alle dosi raccomandate, ha un lieve effetto sul sistema nervoso centrale (SNC), che comprende sonnolenza, aumento dell'affaticamento, capogiri e cefalea. In alcuni casi sono stati riportati episodi di stimolazione paradossale del SNC.

Sebbene il cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e abbia un'azione anticolinergica quasi nulla, sono stati riportati casi isolati di difficoltà nella minzione, disturbi dell'accomodazione oculare e secchezza orale.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica, caratterizzati da aumentati livelli degli enzimi epatici, associati ad un aumento della bilirubina. Generalmente, la situazione si normalizzava dopo l'interruzione del farmaco.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, verificatisi durante gli studi sul cetirizina in almeno l'1% dei pazienti:

Dal punto di vista psichico – sonnolenza;

Dal punto di vista del sistema nervoso – capogiri, cefalea;

Dal punto di vista dell'apparato respiratorio, degli organi del torace e del mediastino – faringite;

Dal punto di vista dell'apparato digerente – dolore addominale, secchezza orale, nausea;

Disturbi generali – aumento dell'affaticamento.

Anche se dal punto di vista statistico la sonnolenza si è verificata più spesso rispetto al gruppo placebo, nella maggior parte dei casi era di grado lieve o moderato. Come osservato anche in altri studi, i risultati degli esami oggettivi hanno confermato che l'assunzione della dose giornaliera raccomandata non causa effetti negativi sull'attività quotidiana nei soggetti sani.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, verificatisi durante gli studi sul cetirizina in almeno l'1% dei bambini di età compresa tra i 6 mesi e i 12 anni:

Dal punto di vista psichico – sonnolenza;

Dal punto di vista dell'apparato respiratorio, degli organi del torace e del mediastino – rinite;

Dal punto di vista dell'apparato digerente – diarrea;

Disturbi generali – aumento dell'affaticamento.

Durante l'uso del cetirizina sono stati inoltre riportati i seguenti effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati sono elencati per classi di sistemi e organi secondo MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities) e per frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Dal punto di vista del sistema emolinfopoietico:

molto raro – trombocitopenia.

Dal punto di vista del sistema immunitario:

raro – reazioni di ipersensibilità; molto raro – shock anafilattico.

Dal punto di vista del metabolismo e della nutrizione:

non noto – aumento dell'appetito.

Dal punto di vista psichico:

non comune – agitazione; raro – aggressività, confusione mentale, depressione, allucinazioni, insonnia; molto raro – tic; non noto – ideazione suicidaria, incubi notturni.

Dal punto di vista del sistema nervoso:

non comune – parestesia; raro – convulsioni; molto raro – disgeusia, discinesia, distonia, sincope, tremore; non noto – amnesia, disturbi della memoria.

Dal punto di vista dell'organo visivo:

molto raro – disturbi dell'accomodazione, visione offuscata, movimenti involontari del bulbo oculare.

Dal punto di vista dell'organo dell'udito e dell'equilibrio:

non noto – vertigini.

Dal punto di vista del cuore:

raro – tachicardia.

Dal punto di vista dell'apparato digerente:

non comune – diarrea.

Dal punto di vista del tratto epatobiliare:

raro – alterazione della funzionalità epatica (aumento dei livelli di transaminasi, fosfatasi alcalina, γ-glutamil transferasi e bilirubina); non noto – epatite.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo:

non comune – prurito, eruzione cutanea; raro – orticaria; molto raro – angioedema, eruzioni localizzate da farmaco; non noto – pustolosi esantematica generalizzata acuta.

Dal punto di vista del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:

non noto – artralgia, mialgia.

Dal punto di vista dei reni e dell'apparato urinario:

molto raro – disuria, enuresi; non noto – ritenzione urinaria.

Disturbi generali:

non comune – astenia, malessere; raro – edema.

Esami diagnostici:

raro – aumento di peso.

Dopo l'interruzione del cetirizina sono stati riportati episodi di prurito intenso e orticaria.

Segnalazione di effetti indesiderati sospettati

La segnalazione degli effetti indesiderati sospettati dopo l'autorizzazione del farmaco è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi sospetto effetto indesiderato o l'assenza di efficacia del farmaco attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità

3 anni.

Condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento

10 compresse in un blister; 1 o 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio

Senza ricetta.

Produttore

UORLД MEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.Ş./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.