Rolinoz

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku ROLINOZ (ROLINOZ)

Skład:

substancja czynna: cetiryzyna;

1 tabletka powlekana powłoka filmową zawiera cetyryzyny dihydrochloranu 10 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa; laktoza jednowodna; ditlenek krzemu koloidalny bezwodny; sodu skrobioglikolan (typ A); stearynian magnezu;

powłoka filmowa: Opadry® II White 85F18422 (alkohol poliwinylowy, ditlenek tytanu (E 171), makrogol, talk).

Postać leku. Tabletki powlekane powłoka filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: eliptyczne tabletki powlekane powłoka filmową o barwie od białej do prawie białej, z ryflowaną linią podziału z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E07.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny, jest silnym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1. W badaniach wiązania się z receptorami in vitro nie zaobserwowano istotnej powinowactwa do innych receptorów poza receptorami H1.

Oprócz działania antagonistycznego na receptory H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: w dawce 10 mg 1 lub 2 razy dziennie cetyryzyna hamowała późną fazę migracji komórek uczestniczących w reakcji zapalnej (głównie eozynofili) w skórze i spojówce osób z atopią, którym podawano antygen.

W dawkach 5 mg i 10 mg cetyryzyna silnie hamuje powstawanie pęcherzy i zaczerwienienie wywołane bardzo wysokimi stężeniami histaminy w skórze, choć związek ten z efektywnością nie został ustalony.

Stosowanie cetyryzyny pacjentom z alergicznym nieżytem nosa i współistniejącą chorobą towarzyszącą, taką jak astma oskrzelowa (łagodna do umiarkowanej ciężkości), w dawce 10 mg raz dziennie poprawiało stan przy objawach nieżytu nosa i nie wpływało na funkcję płuc, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u chorych na astmę oskrzelową łagodnego i umiarkowanego stopnia ciężkości.

Stosowanie cetyryzyny w wysokiej dawce dobowej 60 mg przez tydzień nie powodowało statystycznie istotnego wydłużenia interwału QT.

Przy stosowaniu w dawkach zalecanych cetyryzyna poprawiała stan pacjentów z całorocznym i sezonowym alergicznym nieżytem nosa.

U dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie obserwowano tolerancji na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny (supresja powstawania pęcherzy i zaczerwienienia). Jeśli leczenie cetyryzyną zostanie przerwane po powtórnym przyjęciu, reaktywność skóry na histaminę wraca do normy w ciągu 3 dni.

Farmakokinetyka

Cetyryzyna wykazuje kinetykę liniową przy dawkowaniu od 5 mg do 60 mg.

Absorpcja

Stężenie równowagowe maksymalne cetyryzyny w osoczu wynosi niemal 300 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1 ± 0,5 godziny. Rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenia szczytowe w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednorodny. Objętość absorpcji cetyryzyny nie zmniejszała się przy jednoczesnym przyjmowaniu z posiłkiem, choć szybkość absorpcji była zmniejszona. Bio dostępność jest podobna przy stosowaniu cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek lub tabletek.

Rozkład

Widoczny objętość rozkładu cetyryzyny wynosi 0,5 l/kg. Wiązanie z białkami osocza – 93 ± 0,3%. Cetyryzyna nie wpływa na wiązanie warkaryny z białkami krwi.

Metabolizm

Cetyryzyna nie ulega intensywnemu metabolizmowi przy pierwszym przejściu.

Eliminacja

Około 2/3 dawki cetyryzyny wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. Ostateczny okres półwydalenia wynosi około 10 godzin. Przy stosowaniu w dawce dobowej 10 mg przez 10 dni nie obserwowano kumulacji cetyryzyny.

Osobne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby

U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (krążenia hepatocelularnego, cholestazy i marskości żółciowej) po przyjęciu 10 mg lub 20 mg cetyryzyny w postaci dawki pojedynczej zaobserwowano wydłużenie okresu półwydalenia o 50% oraz zmniejszenie klirensu o 40% w porównaniu do zdrowych ochotników. Korekta dawkowania u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby jest konieczna tylko wtedy, gdy u tych pacjentów występuje jednocześnie zaburzenie funkcji nerek.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek

Farmakokinetyka cetyryzyny była podobna u pacjentów z łagodnym stopniem zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) i u zdrowych ochotników. U pacjentów z umiarkowanym stopniem zaburzenia funkcji nerek zaobserwowano trzykrotne wydłużenie okresu półwydalenia oraz zmniejszenie klirensu o 70% w porównaniu do zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny 7 ml/min), po podaniu 10 mg cetyryzyny doustnie zaobserwowano trzykrotne wydłużenie okresu półwydalenia oraz zmniejszenie klirensu o 70% w porównaniu do zdrowych ochotników. Cetyryzyna słabo wydala się podczas hemodializy. Pacjentom z umiarkowanym stopniem zaburzenia funkcji nerek należy korygować dawkowanie cetyryzyny. Stosowanie cetyryzyny pacjentom z ciężkim stopniem zaburzenia funkcji nerek jest przeciwwskazane.

Pacjenci w podeszłym wieku

Po pojedynczym doustnym przyjęciu cetyryzyny w dawce 10 mg okres półwydalenia u tych pacjentów wydłużał się o niemal 50%, a klirens zmniejszał się o około 40% w porównaniu z młodszy osobami. Zmniejszenie klirensu cetyryzyny było związane ze zmniejszoną funkcją nerek.

Dzieci

Okres półwydalenia cetyryzyny wynosił niemal 6 godzin u dzieci w wieku 6–12 lat oraz 5 godzin u dzieci w wieku 2–6 lat. U dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy ten wskaźnik skrócono do 3,1 godziny.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Lek Rolinoz wskazany jest u dorosłych i dzieci od 6. roku życia:

• w celu złagodzenia objawów nosowych i ocznych sezonowego oraz niezależnego od pory roku alergicznego nieżytu nosa;
• w celu złagodzenia objawów przewlekłego idiopatycznego pokrzywienia.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne składniki pomocnicze leku, hydroksyzynę lub dowolne pochodne piperazyny w wywiadzie.
• Ostateczny etap niewydolności nerek (przepływ kłębuszkowy (eGFR) < 15 ml/min).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

Ze względu na farmakokinetykę, farmakodynamikę oraz wskaźniki tolerancji ceteryzyny, mało prawdopodobne jest wystąpienie jakichkolwiek interakcji podczas stosowania tego leku przeciwhistaminowego.

W szczególności badania interakcji leków nie wykazały żadnych interakcji farmakodynamicznych ani istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg/dobę).

Poziom wchłaniania ceteryzyny nie zmniejsza się po spożyciu posiłku, choć szybkość wchłaniania jest zmniejszona.

Jednoczesne stosowanie ceteryzyny z alkoholem lub innymi lekami depresyjnymi układu nerwowego (CNS) u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe osłabienie uwagi oraz zdolności do wykonywania pracy, mimo że ceteryzyna nie wzmacnia działania alkoholu (przy stężeniu alkoholu we krwi 0,5 g/l).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania

Leki przeciwhistaminowe, w tym ceteryzyna, tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym, dlatego należy przerwać przyjmowanie leku 3 doby przed badaniem (okres eliminacji).

Donoszono o wystąpieniu swędzenia i/lub pokrzywki po odstawieniu ceteryzyny, nawet jeśli wcześniej objawy te nie występowały. W niektórych przypadkach mogą one być nasilone i wymagać wznowienia przyjmowania ceteryzyny. Objawy powinny ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji ceteryzyny z alkoholem (przy stężeniu alkoholu we krwi 0,5 g/l) w dawkach terapeutycznych. Należy jednak zachować ostrożność w przypadku spożycia alkoholu podczas stosowania leku.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do zatrzymania moczu (np. uszkodzenie kręgosłupa, przerośnięcie prostaty), u chorych na epilepsję oraz u osób z ryzykiem wystąpienia drgawek.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy lub zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Dane prospektywne dotyczące ceteryzyny nie wskazują na potencjalną toksyczność dla matki ani płodu/embrionu. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród ani rozwój poporodowy. W okresie ciąży lek należy stosować z ostrożnością.

Karmienie piersią

Ceteryzyna przenika do mleka matki w stężeniach wynoszących 25–90% stężenia w osoczu krwi, w zależności od czasu po podaniu leku. W okresie karmienia piersią lek należy stosować z ostrożnością.

Plodność

Dostępne dane dotyczące wpływu na płodność człowieka są ograniczone, jednak nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność.

Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn

Obiektywne oceny zdolności do prowadzenia samochodu, latencji snu oraz zdolności do pracy na taśmie produkcyjnej nie wykazały klinicznie istotnego wpływu ceteryzyny przy dawce zalecanej 10 mg.

Pacjentom kierującym pojazdami lub innymi maszynami nie należy przekraczać zalecanych dawek i należy wziąć pod uwagę indywidualną reakcję organizmu na lek. Pacjenci doświadczający senności powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki

Sposób stosowania

Lek jest przeznaczony do stosowania doustnego. Tabletki należy przełykać, popijając szklanką wody.

Dawkowanie

Dorośli

Lek należy stosować w dawce 10 mg (1 tabletka) 1 raz na dobę.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat

Lek należy stosować w dawce 5 mg (½ tabletka) 2 razy na dobę.

Dzieci w wieku od 12 lat

Lek należy stosować w dawce 10 mg (1 tabletka) 1 raz na dobę.

Dzieciom z zaburzeniem funkcji nerek dawkowanie należy dostosować indywidualnie, w zależności od klirensu kreatyniny pacjenta, wieku i masy ciała.

Pacjenci w podeszłym wieku

Przy prawidłowej funkcji nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku u tych pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby

U tych pacjentów nie ma potrzeby dostosowywania dawki. Pacjentom z zaburzeniem funkcji wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki leku (patrz poniższy rozdział „Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek”).

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek

Nie ma potwierdzonych dokumentacją danych dotyczących stosunku skuteczność / bezpieczeństwo u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek. Ponieważ cetiryzyna jest wydalana głównie przez nerki, jeśli nie można zastosować leczenia alternatywnego, dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, w zależności od stanu funkcji nerek. Należy odnieść się do poniższej tabeli i dostosować dawkę zgodnie z przedstawionymi informacjami.

Dzieci

Stosowanie leku w postaci tabletek nie jest zalecane u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednią korektę dawkowania.

Przedawkowanie

Objawy

Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu ceteryzyny związane są głównie z wpływem na OUN lub efektami wskazującymi na działanie antycholinergiczne. Reakcje niepożądane zgłaszane po przyjęciu dawki co najmniej 5-krotnie przekraczającej zalecaną dawkę dobową obejmują: dezorientację, biegunkę, zawroty głowy, zwiększoną senność, bóle głowy, osłabienie, midriazę, swędzenie, niepokój, osłabienie, uspokojenie, senność, stupor, tachykardię, drżenie, zatrzymanie oddawania moczu.

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i wspierające. Można przeprowadzić przemywanie żołądka. Dializa nie jest skuteczną metodą usuwania ceteryzyny z organizmu. Nie zna się specyficznego antydota na ceteryzynę.

Efekty uboczne

Wiadomo, że cetiryzyna stosowana w zalecanych dawkach wykazuje niewielki wpływ na OUN obejmujący senność, zwiększoną zmęczalność, zawroty głowy oraz ból głowy. W niektórych przypadkach zgłaszano paradoksalne pobudzenie OUN.

Chociaż cetiryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i prawie nie wykazuje działania antycholinergicznego, pojawiały się pojedyncze doniesienia o wystąpieniu trudności oddawania moczu, zaburzeń akomodacji oka oraz suchości w ustach.

Zgłaszano przypadki zaburzeń funkcji wątroby, które charakteryzowały się podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych oraz towarzyszyło im podwyższenie poziomu bilirubiny. Stan ten zazwyczaj normalizował się po odstawieniu leku.

Zgłaszano następujące efekty uboczne, które występowały podczas badań nad cetiryzyną u co najmniej 1 % pacjentów:

z udziału psychiki – senność;

z udziału układu nerwowego – zawroty głowy, ból głowy;

z udziału układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersza – zapalenie gardła;

z udziału przewodu pokarmowego – ból brzucha, suchość w ustach, nudności;

ogólne zaburzenia – zwiększona zmęczalność.

Chociaż statystycznie częściej występowała senność niż w grupie placebo, w większości przypadków była ona łagodna lub umiarkowana. Podobnie jak w innych badaniach, wyniki badań obiektywnych potwierdziły, że przyjmowanie zalecanej dawki dobowej nie powoduje negatywnego wpływu na codzienne funkcjonowanie u zdrowych badanych.

Zgłaszano następujące efekty uboczne, które występowały podczas badań nad cetiryzyną u co najmniej 1 % dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat:

z udziału psychiki – senność;

z udziału układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersza – katar;

z udziału przewodu pokarmowego – biegunka;

ogólne zaburzenia – zwiększona zmęczalność.

Podczas stosowania cetiryzyny zgłaszano również rozwój poniżej wymienionych efektów ubocznych. Efekty uboczne podano według klas układów narządów zgodnie z MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities) oraz według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Z udziału układu krwiotwórczego i chłonnego:

bardzo rzadko – trombocytopenia.

Z udziału układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości; bardzo rzadko – wstrząs anafilaktyczny.

Z udziału przemiany materii i odżywiania:

nieznana – zwiększony apetyt.

Z udziału psychiki:

rzadko – pobudzenie; rzadko – agresywność, dezorientacja, depresja, halucynacje, bezsenność; bardzo rzadko – tik; nieznana – myśli samobójcze, koszmary nocne.

Z udziału układu nerwowego:

rzadko – parestezje; rzadko – drgawki; bardzo rzadko – dysgezja, dyskineza, dystonia, omdlenie, drżenie; nieznana – amnezja, zaburzenia pamięci.

Z udziału narządów wzroku:

bardzo rzadko – zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, mimowolne ruchy gałki ocznej.

Z udziału narządów słuchu i równowagi:

nieznana – zawroty głowy.

Z udziału serca:

rzadko – tachykardia.

Z udziału przewodu pokarmowego:

rzadko – biegunka.

Z udziału dróg żółciowych i wątroby:

rzadko – zaburzenia funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz, fosfatazy alkalicznej, γ-glutamylotranspeptydazy i bilirubiny); nieznana – zapalenie wątroby.

Z udziału skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – świąd, wysypka; rzadko – pokrzywka; bardzo rzadko – obrzęk naczynioruchowy, miejscowe reakcje skórne na lek; nieznana – ostra ogólnoustrojowa pustulopatia egzantematyczna.

Z udziału układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

nieznana – ból stawów, ból mięśni.

Z udziału nerek i układu moczowego:

bardzo rzadko – dyzuria, enureza; nieznana – zatrzymanie moczu.

Ogólne zaburzenia:

rzadko – osłabienie, niedobór samopoczucia; rzadko – obrzęk.

Badania:

rzadko – przyrost masy ciała.

Po odstawieniu cetiryzyny zgłaszano przypadki intensywnego świądu i pokrzywki.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności

3 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

10 tabletów w blisterze; 1 lub 2 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania

Bez recepty.

Producent

UORLД MEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności

15 Temmuз Mahallesi Cami Yolu Caddesi №50 Gunеsli Bagcilar/Stambuł, Turcja /
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.