Ресигар

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства Ресигар (Resigar)

Состав:

действующее вещество: цитизин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цитизина 1,5 мг;

вспомогательные вещества: маннит, маннит сушеный распылительный, крахмал кукурузный, магния алюмометасиликат, тип А; гипромеллоза, тип 2208, 3550 мПа*с; магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза, тип 2910, 50 мПа*с; вода очищенная;

оболочка таблетки: AquaPolish P зеленый 16712, порошок ментоловый, аспартам Е 951, вода очищенная.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого или зеленоватого цвета, без гравировки.

Фармакотерапевтическая группа. Лекарственные средства, применяемые при никотиновой зависимости.

Код АТХ N07B A04.

Фармакологические свойства

Действующим веществом лекарственного средства Ресигар является растительный алкалоид цитизин, который содержится, в частности, в семенах растения золотой дождь (Laburnum), имеет химическую структуру, схожую с никотиновой, и воздействует на никотиновые ацетилхолинергические рецепторы. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, однако в целом является более слабым. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами и благодаря более сильному связыванию постепенно вытесняет никотин из них. Цитизин проявляет частичную агонистическую активность в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокое сродство к подтипу α4β2. Таким образом, он препятствует связыванию никотина с α4β2-рецепторами и стимуляции центральной мезолимбической дофаминергической системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, вследствие способности никотина активировать эти рецепторы.

Эффект препарата заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, рефлекторном возбуждении дыхания, выделении адреналина из мозгового слоя надпочечников, повышении артериального давления, что приводит к исчезновению симптомов никотиновой зависимости.

Фармакокинетические свойства цитизина изучались после перорального приема однократной дозы 1,5 мг цитизина у 36 здоровых добровольцев.

Всасывание

Цитизин быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Средняя максимальная концентрация в плазме 15,55 нг/мл достигалась в пределах 0,92 ч.

Распределение

Данные об объеме распределения у человека отсутствуют.

Выведение
64 % принятой дозы выводилось в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения составлял приблизительно 4 часа. Среднее время удержания препарата в организме составляло приблизительно 6 часов.

Отсутствуют данные у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а влияние пищи на фармакокинетику цитизина неизвестно.

Клинические характеристики

Показания.

Лечение никотиновой зависимости. Применение Ресигар позволяет постепенно уменьшить никотиновую зависимость без симптомов отмены. Конечная цель применения Ресигар — навсегда прекратить употребление таких продуктов, как традиционные и электронные сигареты, системы нагревания табака и другие продукты, содержащие никотин.

Противопоказания

Противопоказан при повышенной чувствительности к активному веществу или любой из вспомогательных субстанций, а также при нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда, клинически значимой сердечной аритмии, недавно перенесённом инсульте, в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует применять лекарственное средство Ресигар одновременно с противотуберкулёзными препаратами. Другие клинические данные о значимом взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Пациент должен понимать, что одновременное применение лекарственного средства Ресигар и курение табака или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению побочных эффектов никотина.

Гормональная контрацепция

На сегодняшний день неизвестно, может ли Ресигар снижать эффективность системных гормональных контрацептивов, и поэтому женщины, использующие системные гормональные контрацептивы, должны применять дополнительный барьерный метод.

Особенности применения

Лекарственное средство Ресигар необходимо применять только в случае, если пациент твердо намерен отказаться от курения. Пациент должен понимать, что одновременное применение лекарственного средства Ресигар и курение табака или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению побочных эффектов никотина.

Лекарственное средство Ресигар следует с осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, атеросклерозом и другими заболеваниями периферических сосудов, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гипертиреозом, сахарным диабетом и шизофренией.

Отказ от курения

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизирующихся цитохромом CYP1A2 (и, возможно, также CYP1A1). Прекращение курения может привести к замедлению метаболизма и, как следствие, к повышению концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Плазменные концентрации других лекарственных средств, частично метаболизирующихся CYP1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, также могут повышаться после прекращения курения, хотя доказательств, подтверждающих эту гипотезу, нет, и потенциальная клиническая значимость этих эффектов для указанных выше препаратов неизвестна. Ограниченные данные указывают на то, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может индуцироваться курением.

Симптомом отказа от никотина может быть ухудшение настроения, редко включая суицидальные мысли и попытки самоубийства. Врачи должны учитывать возможность возникновения у пациентов, пытающихся отказаться от курения, тяжелых нейропсихиатрических симптомов, независимо от того, применяют ли они антиникотиновую терапию.

Психические расстройства в анамнезе

Прекращение курения, с фармакотерапией или без нее, может быть связано с обострением ранее диагностированных психических заболеваний (например, депрессии). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе. Эти пациенты должны получить соответствующие рекомендации.

Женщины репродуктивного возраста

Женщины репродуктивного возраста во время терапии лекарственным средством Ресигар должны использовать эффективные методы контрацепции.

Аспартам, входящий в состав таблеток, является производным фенилаланина и представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Применение в период беременности или лактации

Беременность

Отсутствуют или имеются недостаточные данные по применению цитизина у беременных женщин. Исследования на животных, касающиеся вредного влияния на репродукцию, недостаточны.

Ресигар противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период лактации

Ресигар противопоказан во время грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии лекарственного средства Ресигар на фертильность.

Женщины репродуктивного возраста

Женщины репродуктивного возраста во время терапии лекарственным средством Ресигар должны использовать эффективные методы контрацепции. Женщины, использующие гормональные контрацептивы системного действия, должны применять дополнительный барьерный метод.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или

другими механизмами

Ресигар не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Одной упаковки лекарственного средства Ресигар (100 таблеток) достаточно для полного курса лечения. Продолжительность терапии — 25 дней.

Лекарственное средство Ресигар следует принимать перорально, запивая достаточным количеством воды, по следующей схеме:

С 1-го по 3-й день — по 1 таблетке каждые 2 часа (6 таблеток в сутки).

С 4-го по 12-й день — по 1 таблетке каждые 2,5 часа (5 таблеток в сутки).

С 13-го по 16-й день — по 1 таблетке каждые 3 часа (4 таблетки в сутки).

С 17-го по 20-й день — по 1 таблетке каждые 5 часов (3 таблетки в сутки).

С 21-го по 25-й день — по 1–2 таблетки в сутки.

Необходимо отказаться от курения не позднее пятого дня с начала лечения. Не следует курить во время терапии, поскольку это может усилить проявления побочных эффектов. Если результат терапии неудовлетворительный, лечение следует прекратить. Применение препарата можно возобновить через 2–3 месяца.

Пациенты с нарушениями функции печени, пациенты с нарушениями функции почек

Клинические исследования применения лекарственного средства Ресигар у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют, поэтому его применение не рекомендуется в данной группе пациентов.

Пациенты пожилого возраста

В связи с недостаточным количеством клинических исследований применение лекарственного средства Ресигар не рекомендуется пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Ресигар у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) до настоящего времени не установлены. Применение лекарственного средства Ресигар у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не рекомендуется.

Способ применения

Ресигар следует применять перорально, запивая достаточным количеством воды.

Дети

Не применять у детей.

Передозировка

Симптомы, возникающие после передозировки цитизином, схожи с симптомами отравления никотином. Симптомы передозировки: тошнота, рвота, тахикардия, колебания артериального давления, нарушение дыхания, нарушение зрения, клонические судороги. При всех случаях передозировки следует применять общепринятые меры при острых отравлениях: промывание желудка, контроль диуреза с использованием инфузионных и диуретических средств. При необходимости могут применяться противосудорожные, кардиотонические и аналептические средства. Необходимо контролировать дыхание, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Побочные реакции

Клинические исследования и опыт применения показывают, что этот лекарственный препарат обычно хорошо переносится. Доля пациентов, прекративших лечение цитизином из-за побочных реакций, составляла 6–15,5 % и в контролируемых исследованиях была сопоставима с таковой в группе плацебо. Обычно наблюдались побочные эффекты слабой или умеренной выраженности, чаще всего связанные с желудочно-кишечным трактом. Большинство из них проявлялись в начале лечения и исчезали в ходе терапии. Эти симптомы могли быть также обусловлены отказом от курения, а не лечением цитизином.

Ниже приводится перечень побочных эффектов, сгруппированных по органам и системам и по частоте возникновения у пациентов в ходе клинических испытаний. Частота возникновения побочных эффектов классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно определить на основании имеющихся данных).

Со стороны обмена веществ и питания

Очень часто: изменение аппетита (преимущественно усиление), увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль, повышенная раздражительность, нарушения сна (бессонница, сонливость, вялость, необычные сновидения, кошмары), изменения настроения, тревожность.

Часто: головокружение, трудности с концентрацией.

Нечасто: ощущение тяжести в голове, снижение либидо.

Со стороны органов зрения

Нечасто: слезотечение.

Со стороны сердца

Очень часто: тахикардия.

Часто: брадикардия.

Сосудистые нарушения

Часто: незначительное повышение артериального давления.

Дыхательная, торакальная и медиастинальная система

Нечасто: одышка, увеличение отделения мокроты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: сухость во рту, боль в животе (преимущественно в верхней части), тошнота.

Часто: рвота, изменение вкусовых ощущений, запор, диарея, вздутие, жжение языка, изжога.

Нечасто: повышенное слюноотделение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: сыпь.

Нечасто: усиленное потоотделение, снижение эластичности кожи.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей

Очень часто: миалгии.

Общие нарушения

Часто: утомляемость, плохое самочувствие.

Нечасто: усталость.

Диагностические исследования

Нечасто: повышение активности аминотрансфераз.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.

Упаковка. По 50 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АО «Адамед Фарма», Польша /Adamed Pharma S.A., Poland.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Марш. Я. Пилсудского, 5, 95-200, Пабьянице, Польша /ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, Pabianice, 95–200, Poland.