Resigar

I N S T R U K C J A dotycz¹ca stosowania leku Reigar (Resigar)

Sk³ad:

substancja czynna: cytizyna;

1 tabletka powlekana zawiera cytizyny 1,5 mg;

substancje pomocnicze: manitol, manitol wysuszony rozpyleniowo, skrobiê kukurydzian¹, magnezu aluminometakrystaliczny typ A; hipromeloza typ 2208, 3550 mPa*s; stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; hipromeloza typ 2910, 50 mPa*s; wodê oczyszczon¹;

pow³oka tabletki: AquaPolish P zielony 16712, proszek mi¹towy, aspartam E 951, wodê oczyszczon¹.

Postaæ farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

G³ówne cechy fizykochemiczne: tabletki okr¹g³e, dwuwypuk³e, powlekane, jasnozielone lub zielonkawe, bez zadrukowania.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w uzale¿nieniu od nikotyny.

Kod ATC N07B A04.

Właściwości farmakologiczne

Substancją czynną leku Resigar jest alkaloid roślinny cytyzyna, zawarty m.in. w nasionach rośliny Desmodium gyratum (Laburnum), która ma strukturę chemiczną podobną do nikotyny i oddziałuje na nikotynowe receptory acetylocholinergiczne. Mechanizm działania cytyzyny jest zbliżony do mechanizmu działania nikotyny, jednak ogólnie jest słabszy. Cytyzyna konkurencyjnie hamuje oddziaływanie nikotyny na odpowiednie receptory i dzięki silniejszemu wiązaniu stopniowo wypiera ją z tych receptorów. Cytyzyna wykazuje częściową aktywność agonystyczną wobec nikotynowych receptorów acetylocholinowych, a w szczególności wysoką afiniczność do podtypu α4β2. W ten sposób zapobiega wiązaniu się nikotyny z receptorami α4β2 i stymulacji centralnego układu mezolimbicznego dopaminergicznego, związanego z mechanizmami uzależnienia od nikotyny, dzięki zdolności nikotyny do aktywowania tych receptorów.

Działanie leku polega na pobudzeniu zwojów układu nerwowego przywspółczulnego, pobudzeniu oddychania drogą odruchową, wydzielaniu adrenaliny z istoty rdzenistej nadnerczy, podnoszeniu ciśnienia tętniczego, co prowadzi do ustąpienia objawów uzależnienia od nikotyny.

Właściwości farmakokinetyczne cytizyny badano po doustnym podaniu pojedynczej dawki 1,5 mg cytizyny u 36 zdrowych ochotników.

Wchłanianie

Cytizyna była szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego po doustnym podaniu. Średnie stężenie maksymalne w osoczu wynoszące 15,55 ng/ml osiągano w ciągu 0,92 godz.

Rozkład

Brak danych dotyczących objętości rozkładu u ludzi.

Eliminacja
64 % podanej dawki wydalało się w niezmienionej postaci z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półwydalenia wynosił około 4 godziny. Średni czas przebywania leku w organizmie wynosił około 6 godzin.

Brak danych dotyczących pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, a wpływ pokarmu na farmakokinetykę cytizyny jest nieznany.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Leczenie uzależnienia od nikotyny. Stosowanie leku Resigar pozwala stopniowo zmniejszyć uzależnienie od nikotyny bez objawów abstynencyjnych. Ostatecznym celem stosowania leku Resigar jest całkowite i trwałe zaprzestanie używania produktów takich jak tradycyjne i elektroniczne papierosy, systemy ogrzewania tytoniu oraz inne produkty zawierające nikotynę.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazany przy podwyższonej wrażliwości na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy, a także w przypadku niestabilnej choroby wieńcowej, niedawnego zawału mięśnia sercowego, klinicznie istotnej arytmi serca, niedawnego udaru mózgu, w okresie ciąży i karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Nie należy stosować leku Resigar jednocześnie z lekami przeciwbakteryjnymi stosowanymi w gruźlicy. Brak innych danych klinicznych dotyczących istotnych interakcji z innymi lekami.

Pacjent powinien zdawać sobie sprawę, że jednoczesne stosowanie leku Resigar i palenie tytoniu lub używanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych wywołanych nikotyną.

Kontracepcja hormonalna

Nie wiadomo obecnie, czy lek Resigar może obniżać skuteczność systemowych środków antykoncepcyjnych, dlatego kobiety stosujące systemowe środki antykoncepcyjne powinny dodatkowo używać metody bariery.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania

Lek Resigar należy stosować wyłącznie w przypadku, gdy pacjent ma poważne zamiary rzucenia palenia tytoniu. Pacjent musi zdawać sobie sprawę, że jednoczesne stosowanie leku Resigar i palenie tytoniu lub używanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych wywoływanych przez nikotynę.

Lek Resigar należy stosować ostrożnie u chorych z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym, feochromocytomą, miażdżycą i innymi chorobami naczyń obwodowych, wrzodem żołądka i dwunastnicy, chorobą refluksową przełyku, nadczynnością tarczycy, cukrzycą oraz schizofrenią.

Przestanie palić

Policykliczne węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków metabolizowanych przez cytochrom CYP1A2 (i być może również CYP1A1). Przestanie palić może prowadzić do spowolnienia metabolizmu i w konsekwencji do wzrostu stężenia tych leków we krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak teofilina, takryna, klozapina i ropinirol. Stężenia w osoczu innych leków, które są częściowo metabolizowane przez CYP1A2, takich jak imipramina, olanzapina, klozaprymina i fluwoksymina, mogą również wzrosnąć po przestaniu palić, choć nie ma dowodów potwierdzających tę hipotezę, a potencjalne znaczenie kliniczne tych efektów dla wymienionych leków jest nieznane. Ograniczone dane wskazują, że metabolizm flekainidu i pentazocyny może być również indukowany przez palenie tytoniu.

Objawem odstawienia nikotyny może być pogorszenie nastroju, rzadko włącznie z myślami samobójczymi i próbą samobójczą. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia u pacjentów próbujących rzucić palenie ciężkich objawów neuropozycznych, niezależnie od tego, czy stosują terapię przeciwnikotynową.

Zaburzenia psychiczne w wywiadzie

Przestanie palić, z lub bez farmakoterapii, może być związane z nasileniem wcześniej zdiagnozowanych chorób psychicznych (np. depresji). Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie. Pacjenci ci powinni otrzymać odpowiednie porady.

Kobiety w wieku rozrodczym

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas terapii lekiem Resigar.

Aspartam zawarty w tabletkach jest pochodną fenyloalaniny i stanowi zagrożenie dla chorych na fenyloketonurię.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Brak danych lub istnieją niewystarczające dane dotyczące stosowania cytizyny u ciężarnych. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na rozrodczość są niewystarczające.

Resigar jest przeciwwskazany w czasie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią

Resigar jest przeciwwskazany w czasie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu leku Resigar na płodność.

Kobiety w wieku rozrodczym

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas terapii lekiem Resigar. Kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne o działaniu ogólnoustrojowym powinny stosować dodatkową metodę barierową.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub

inne mechanizmy

Resigar nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność kierowania pojazdami i pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Jedno opakowanie leku Resigar (100 tabletów) wystarcza na pełne leczenie. Czas trwania terapii – 25 dni.

Lek Resigar należy przyjmować doustnie, popijając dostateczną ilością wody, według następującego schematu:

Od 1. do 3. dnia – po 1 tabletce co 2 godziny (6 tabletek na dobę).

Od 4. do 12. dnia – po 1 tabletce co 2,5 godziny (5 tabletek na dobę).

Od 13. do 16. dnia – po 1 tabletce co 3 godziny (4 tabletki na dobę).

Od 17. do 20. dnia – po 1 tabletce co 5 godzin (3 tabletki na dobę).

Od 21. do 25. dnia – po 1–2 tabletki na dobę.

Należy zrezygnować z palenia najpóźniej od piątego dnia od rozpoczęcia leczenia. Nie należy palić podczas terapii, ponieważ może to nasilić objawy działania niepożądanego. Jeżeli efekt terapii jest niezadowalający, leczenie należy przerwać. Stosowanie leku można wznowić po 2–3 miesiącach.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby, pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Brak badań klinicznych stosowania leku Resigar u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, w związku z czym nie zaleca się stosowania tego leku u tej grupy pacjentów.

Pacjenci w wieku podeszłym

Z powodu niewystarczającej liczby badań klinicznych nie zaleca się stosowania leku Resigar pacjentom w wieku podeszłym (powyżej 65 roku życia).

Dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Resigar u dzieci i młodzieży (do 18. roku życia) nie zostały dotąd ustalone. Nie zaleca się stosowania leku Resigar dzieciom i młodzieży (do 18. roku życia).

Sposób stosowania

Resigar należy stosować doustnie, popijając dostateczną ilością wody.

Dzieci

Nie stosować u dzieci.

Przedawkowanie

Objawy występujące po przedawkowaniu cytizyny są charakterystyczne dla objawów zatrucia nikotyną. Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, tachykardia, wahania ciśnienia tętniczego, zaburzenia oddychania, zaburzenia wzroku, drgawki koniczne. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy podjąć działania stosowane zwykle w przypadkach ostrych zatruc: należy przepłukać żołądek oraz kontrolować diurezę z zastosowaniem leków do infuzji i moczopędnych. W razie potrzeby można stosować leki przeciwdrgawkowe, kardiotoniki i analeptyki. Należy kontrolować oddychanie, ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca.

Działania niepożądane

Badania kliniczne oraz doświadczenie wskazują, że ten lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Odsetek pacjentów, którzy przerwali leczenie cytysyną z powodu działań niepożądanych, wynosił 6–15,5% i był porównywalny z grupą placebo w badaniach kontrolowanych. Zazwyczaj obserwowane działania niepożądane były łagodne lub umiarkowane, najczęściej związane z układem pokarmowym. Większość z nich występowała na początku leczenia i ustępowała w trakcie jego kontynuowania. Objawy te mogły również wynikać z zaprzestania palenia, a nie z leczenia cytysyną.

Poniżej przedstawiono listę działań niepożądanych pogrupowanych według układów i narządów oraz częstości występowania u pacjentów podczas badań klinicznych. Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100), niezbyt często (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana częstość (częstości nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Bardzo często: zmiana apetytu (głównie zwiększenie), przyrost masy ciała.

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często: ból głowy, podatność na drażliwość, zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, nietypowe sny, koszmary), zaburzenia nastroju, niepokój.

Często: zawroty głowy, trudności z koncentracją.

Rzadko: uczucie ciężkości w głowie, osłabienie libidum.

Zaburzenia narządu wzroku

Rzadko: łzawienie.

Zaburzenia serca

Bardzo często: tachykardia.

Często: bradykardia.

Zaburzenia naczyniowe

Często: nieznaczny wzrost ciśnienia tętniczego.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej

Rzadko: duszność, zwiększone oddzielanie wydzieliny.

Zaburzenia przewodu pokarmowego

Bardzo często: suchość w ustach, ból brzucha (głównie w górnej części), nudności.

Często: wymioty, zmiany wrażliwości smakowej, zaparcia, biegunka, wzdęcia, uczucie pieczenia języka, zgaga.

Rzadko: nadmierne wydzielanie śliny.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: wysypka.

Rzadko: nasilone potliwość, zmniejszenie elastyczności skóry.

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości

Bardzo często: bóle mięśni.

Zaburzenia ogólne

Często: osłabienie, złe samopoczucie.

Rzadko: zmęczenie.

Badania diagnostyczne

Rzadko: wzrost aktywności aminotransferaz.

Przekazywanie informacji o podejrzanych działaniach niepożądanych

Przekazywanie informacji o podejrzanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu chronionym przed światłem.

Opakowanie. Po 50 tabletek w blistrze, 2 blistery w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. Spółka Akcyjna „Adamed Pharma”, Polska /Adamed Pharma S.A., Poland.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

ul. marsz. J. Piłsudskiego 5, 95-200, Pabianice, Polska /ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, Pabianice, 95–200, Poland.