Resigard

I N S T R U C C I Ó N para uso médico del medicamento Resigar (Resigar)

Composición:

principio activo: citisina;

1 comprimido recubierto con película contiene citisina 1,5 mg;

excipientes: manitol, manitol seco por pulverización, almidón de maíz, magnesio aluminometasilicato, tipo A; hipromelosa, tipo 2208, 3550 mPa*s; estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro; hipromelosa, tipo 2910, 50 mPa*s; agua purificada;

recubrimiento del comprimido: AquaPolish P verde 16712, polvo de mentol, aspartamo E 951, agua purificada.

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Características físico-químicas principales: comprimidos redondos, biconvexos, recubiertos con película, de color verde claro o verdoso, sin grabado.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la dependencia de nicotina.

Código ATC N07B A04.

Propiedades farmacológicas

La sustancia activa del medicamento Resigar es el alcaloide vegetal cicitina, presente, entre otros, en las semillas de la planta Laburnum (lluvia de oro), que posee una estructura química similar a la de la nicotina y actúa sobre los receptores colinérgicos nicotínicos. El mecanismo de acción de la cicitina es semejante al de la nicotina, aunque en general es más débil. La cicitina inhibe competitivamente la interacción de la nicotina con sus receptores correspondientes y, gracias a su unión más fuerte, desplaza progresivamente a la nicotina de dichos receptores. La cicitina ejerce una actividad agonista parcial sobre los receptores colinérgicos nicotínicos y, en particular, presenta una alta afinidad por el subtipo α4β2. De este modo, impide la unión de la nicotina a los receptores α4β2 y la estimulación del sistema dopaminérgico mesolímbico central, implicado en los mecanismos de la dependencia a la nicotina, debido a la capacidad de la nicotina para activar estos receptores.

El efecto del medicamento consiste en la estimulación de los ganglios del sistema nervioso autónomo, la estimulación refleja de la respiración, la liberación de adrenalina desde la médula de las glándulas suprarrenales, y el aumento de la presión arterial, lo que conduce a la desaparición de los síntomas de la dependencia a la nicotina.

Las propiedades farmacocinéticas de la citisina se estudiaron tras la administración oral de una dosis única de 1,5 mg de citisina en 36 voluntarios sanos.

Absorción

La citisina se absorbió rápidamente desde el tracto gastrointestinal tras su administración oral. La concentración plasmática máxima media de 15,55 ng/ml se alcanzó a las 0,92 horas.

Distribución

No hay datos disponibles sobre el volumen de distribución en humanos.

Eliminación
El 64 % de la dosis administrada se excretó sin cambios en la orina durante las 24 horas siguientes. El periodo de semieliminación fue de aproximadamente 4 horas. El tiempo medio de retención en el organismo fue de aproximadamente 6 horas.

No existen datos en pacientes con insuficiencia renal o hepática, y el efecto de los alimentos sobre la farmacocinética de la citisina es desconocido.

Características clínicas

Indicaciones.

Tratamiento de la dependencia de la nicotina. El uso de Resigar permite reducir gradualmente la dependencia de la nicotina sin síntomas de abstinencia. El objetivo final del uso de Resigar es dejar definitivamente de consumir productos como cigarrillos tradicionales, cigarrillos electrónicos, sistemas de calentamiento de tabaco y otros productos que contengan nicotina.

Contraindicaciones

Está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes, así como en caso de angina inestable, infarto reciente de miocardio, arritmia cardíaca clínicamente significativa, ictus reciente, durante el embarazo y la lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

No se debe utilizar el medicamento Resigar junto con medicamentos antituberculosos. No existen otros datos clínicos sobre interacciones significativas con otros medicamentos.

El paciente debe ser consciente de que la administración simultánea del medicamento Resigar y el consumo de tabaco o de productos que contengan nicotina puede provocar un aumento de los efectos adversos de la nicotina.

Anticoncepción hormonal

Actualmente no se sabe si Resigar puede reducir la eficacia de los anticonceptivos hormonales sistémicos, por lo que las mujeres que utilicen anticonceptivos hormonales de acción sistémica deben emplear un método barrera adicional.

Características de aplicación

El medicamento Resigar debe administrarse únicamente cuando el paciente tenga una firme intención de dejar de fumar. El paciente debe ser consciente de que la administración simultánea del medicamento Resigar y el consumo de tabaco o de productos que contengan nicotina puede provocar un aumento de los efectos adversos de la nicotina.

El medicamento Resigar debe administrarse con precaución en pacientes con cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, feocromocitoma, aterosclerosis y otras enfermedades vasculares periféricas, úlcera gástrica y duodenal, enfermedad por reflujo gastroesofágico, hipertiroidismo, diabetes mellitus y esquizofrenia.

Dejar de fumar

Los hidrocarburos aromáticos policíclicos presentes en el humo del tabaco inducen el metabolismo de medicamentos que son metabolizados por el citocromo CYP1A2 (y posiblemente también por el CYP1A1). La interrupción del tabaquismo puede provocar una disminución del metabolismo de estas sustancias y, como consecuencia, un aumento de sus concentraciones plasmáticas. Este efecto tiene relevancia clínica potencial en medicamentos con un índice terapéutico estrecho, como la teofilina, la tacrina, la clozapina y la ropinirol. Asimismo, las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos que son metabolizados parcialmente por el CYP1A2, como la imipramina, olanzapina, clomipramina y fluvoxamina, también podrían aumentar tras dejar de fumar, aunque no existen pruebas que confirmen esta hipótesis, y la relevancia clínica potencial de estos efectos para los medicamentos mencionados anteriormente es desconocida. Datos limitados indican que el metabolismo de la flecainida y la pentazocina también podría estar inducido por el tabaquismo.

Un síntoma de la abstinencia de nicotina puede ser el deterioro del estado de ánimo, rara vez incluyendo pensamientos suicidas y tentativas de suicidio. Los médicos deben estar atentos a la posibilidad de que aparezcan síntomas neuropsiquiátricos graves en pacientes que intentan dejar de fumar, independientemente de si están recibiendo o no tratamiento antinicotínico.

Antecedentes de trastornos psiquiátricos

La interrupción del tabaquismo, con o sin tratamiento farmacológico, puede asociarse con la exacerbación de trastornos psiquiátricos previamente diagnosticados (por ejemplo, depresión). Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades psiquiátricas. A estos pacientes se les debe proporcionar asesoramiento adecuado.

Mujeres en edad fértil

Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con el medicamento Resigar.

El aspartamo, presente en la composición de los comprimidos, es un derivado de la fenilalanina y representa un riesgo para los pacientes con fenilcetonuria.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

No existen datos o hay datos insuficientes sobre el uso de citicina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales sobre posibles efectos adversos sobre la reproducción son insuficientes.

Resigar está contraindicado durante el embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

Período de lactancia

Resigar está contraindicado durante la lactancia (ver sección «Contraindicaciones»).

Fertilidad

No existen datos sobre el efecto del medicamento Resigar sobre la fertilidad.

Mujeres en edad fértil

Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con el medicamento Resigar. Las mujeres que utilizan anticonceptivos hormonales de acción sistémica deben emplear un método anticonceptivo de barrera adicional.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos

Resigar no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Vía de administración y dosis

Un envase del medicamento Resigar (100 comprimidos) es suficiente para completar el tratamiento. La duración de la terapia es de 25 días.

El medicamento Resigar debe administrarse por vía oral, tomado con una cantidad suficiente de agua, según el siguiente esquema:

Del día 1 al día 3: 1 comprimido cada 2 horas (6 comprimidos al día).

Del día 4 al día 12: 1 comprimido cada 2,5 horas (5 comprimidos al día).

Del día 13 al día 16: 1 comprimido cada 3 horas (4 comprimidos al día).

Del día 17 al día 20: 1 comprimido cada 5 horas (3 comprimidos al día).

Del día 21 al día 25: 1-2 comprimidos al día.

Debe dejarse de fumar a más tardar a partir del quinto día desde el inicio del tratamiento. No se debe fumar durante la terapia, ya que esto podría intensificar la aparición de efectos adversos. Si el resultado del tratamiento no es satisfactorio, debe interrumpirse el mismo. La administración del medicamento puede reanudarse tras 2-3 meses.

Pacientes con alteraciones de la función hepática o renal

No existen estudios clínicos sobre la administración del medicamento Resigar en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal; por lo tanto, no se recomienda su uso en este grupo de pacientes.

Pacientes de edad avanzada

Debido a la insuficiente cantidad de estudios clínicos, no se recomienda el uso del medicamento Resigar en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años).

Niños

La seguridad y eficacia del medicamento Resigar en niños y adolescentes (menores de 18 años) no han sido establecidas hasta la fecha. No se recomienda el uso de Resigar en niños y adolescentes (menores de 18 años).

Vía de administración

Resigar debe administrarse por vía oral, tomado con una cantidad suficiente de agua.

Niños

No administrar a niños.

Sobredosis

Los síntomas que aparecen tras una sobredosis de citisina son similares a los de una intoxicación por nicotina. Los síntomas de sobredosis incluyen: náuseas, vómitos, taquicardia, alteraciones de la presión arterial, dificultad respiratoria, alteraciones visuales y convulsiones clónicas. En todos los casos de sobredosis deben tomarse las medidas habituales ante un envenenamiento agudo: lavado gástrico y control del diuresis mediante el uso de soluciones de infusión y diuréticos. Si es necesario, pueden administrarse anticonvulsivos, cardiotónicos y analeptizantes. Debe vigilarse cuidadosamente la respiración, la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

Reacciones adversas

Los estudios clínicos y la experiencia de uso indican que este medicamento generalmente se tolera bien. La proporción de pacientes que interrumpieron el tratamiento con citisina debido a reacciones adversas fue del 6-15,5 %, siendo comparable a la del grupo placebo en estudios controlados. Las reacciones adversas observadas generalmente fueron de intensidad leve a moderada, y con mayor frecuencia relacionadas con el sistema gastrointestinal. La mayoría de estos efectos aparecieron al comienzo del tratamiento y desaparecieron progresivamente durante el mismo. Estos síntomas podrían deberse también a la abstinencia del tabaco y no al tratamiento con citisina.

A continuación se presenta una lista de reacciones adversas agrupadas por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición en pacientes durante los ensayos clínicos. La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100), raras (≥ 1/10 000 hasta < 1/1000), muy raras (< 1/10 000), frecuencia no conocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos del metabolismo y nutrición

Muy frecuentes: alteración del apetito (principalmente aumento), aumento de peso.

Sistema nervioso

Muy frecuentes: cefalea, irritabilidad, trastornos del sueño (insomnio, somnolencia, letargo, sueños inusuales, pesadillas), cambios del estado de ánimo, ansiedad.

Frecuentes: mareo, problemas de concentración.

Poco frecuentes: sensación de pesadez en la cabeza, disminución de la libido.

Órganos de la visión

Poco frecuentes: lagrimeo.

Trastornos cardíacos

Muy frecuentes: taquicardia.

Frecuentes: bradicardia.

Trastornos vasculares

Frecuentes: ligero aumento de la presión arterial.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes: disnea, aumento de la expectoración.

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes: sequedad de boca, dolor abdominal (principalmente en la parte superior), náuseas.

Frecuentes: vómitos, alteración del gusto, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, ardor de lengua, pirosis.

Poco frecuentes: hipersialorrea.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

Frecuentes: erupción cutánea.

Poco frecuentes: sudoración excesiva, disminución de la elasticidad de la piel.

Aparato musculoesquelético, tejido conjuntivo y huesos

Muy frecuentes: mialgias.

Trastornos generales

Frecuentes: fatiga, malestar general.

Poco frecuentes: cansancio.

Pruebas diagnósticas

Poco frecuentes: aumento de la actividad de las aminotransferasas.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original, en un lugar protegido de la luz.

Envase. 50 comprimidos en blíster, 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante. Adamed Pharma S.A., Polonia /Adamed Pharma S.A., Poland.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, 95-200, Pabianice, Polonia /ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, Pabianice, 95 – 200, Poland.