Resigar

I S T R U Z I O N E per l'uso medico del medicinale Resigar (Resigar)

Composizione:

principio attivo: citisina;

1 compressa rivestita con film contiene citisina 1,5 mg;

eccipienti: mannitolo, mannitolo essiccato per spruzzamento, amido di mais, magnesio aluminometasilicato, tipo A; ipromellosa, tipo 2208, 3550 mPa*s; magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro; ipromellosa, tipo 2910, 50 mPa*s; acqua purificata;

rivestimento della compressa: AquaPolish P verde 16712, polvere di mentolo, aspartame E 951, acqua purificata.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde biconvesse, rivestite con film, di colore verde chiaro o verdognolo, senza incisioni.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nel trattamento della dipendenza dalla nicotina.

Codice ATC N07B A04.

Proprietà farmacologiche

La sostanza attiva del medicinale Resigar è l'alcaloide vegetale citicina, contenuto, tra l'altro, nei semi della pianta Laburnum (pianta del oro), che possiede una struttura chimica simile a quella della nicotina ed agisce sui recettori colinergici nicotinici. Il meccanismo d'azione della citicina è simile a quello della nicotina, ma in generale è più debole. La citicina inibisce competitivamente l'interazione della nicotina con i corrispondenti recettori e, grazie al suo legame più forte, progressivamente spiazza la nicotina da questi. La citicina mostra un'attività parzialmente agonista nei confronti dei recettori colinergici nicotinici e, in particolare, un'elevata affinità per il sottotipo α4β2. In tal modo, impedisce il legame della nicotina ai recettori α4β2 e la stimolazione del sistema dopaminergico mesolimbico centrale, associato ai meccanismi della dipendenza da nicotina, grazie alla capacità della nicotina di attivare tali recettori.

L'effetto del farmaco consiste nella stimolazione dei gangli del sistema nervoso autonomo, nella stimolazione della respirazione per via riflessa, nel rilascio di adrenalina dalla parte midollare delle ghiandole surrenali, nell'aumento della pressione arteriosa, determinando così la scomparsa dei sintomi della dipendenza da nicotina.

Le proprietà farmacocinetiche della citizina sono state studiate dopo somministrazione orale di una dose singola di 1,5 mg di citizina in 36 volontari sani.

Assorbimento

La citizina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. La concentrazione plasmatica massima media di 15,55 ng/ml è stata raggiunta entro 0,92 ore.

Distribuzione

Non sono disponibili dati sul volume di distribuzione nell'uomo.

Eliminazione
Il 64 % della dose somministrata è stato escreto immodificato nelle urine entro 24 ore. Il tempo di emivita di eliminazione è stato di circa 4 ore. Il tempo medio di permanenza nel corpo è stato di circa 6 ore.

Non sono disponibili dati nei pazienti con insufficienza renale o epatica, e l'effetto del cibo sulla farmacocinetica della citizina è sconosciuto.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Trattamento della dipendenza da nicotina. L'uso di Resigar permette di ridurre gradualmente la dipendenza dalla nicotina senza sintomi di astinenza. L'obiettivo finale dell'uso di Resigar è quello di interrompere definitivamente l'assunzione di prodotti come sigarette tradizionali ed elettroniche, sistemi di riscaldamento del tabacco e altri prodotti contenenti nicotina.

Controindicazioni

Controindicato in caso di ipersensibilità all'ingrediente attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti, nonché in caso di angina instabile, recente infarto miocardico, aritmia cardiaca clinicamente significativa, recente ictus, durante la gravidanza e l'allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Non deve essere usato il medicinale Resigar insieme a farmaci antitubercolari. Non sono disponibili altri dati clinici riguardo a interazioni significative con altri medicinali.

Il paziente deve essere consapevole che l'uso contemporaneo del medicinale Resigar e del fumo di tabacco o l'assunzione di prodotti contenenti nicotina possono portare a un'intensificazione degli effetti indesiderati della nicotina.

Contraccezione ormonale

Attualmente non è noto se Resigar possa ridurre l'efficacia dei contraccettivi ormonali sistemici; pertanto, le donne che utilizzano contraccettivi ormonali a somministrazione sistemica devono usare un ulteriore metodo contraccettivo di tipo barriera.

Caratteristiche d'uso

Il medicinale Resigar deve essere utilizzato solo nel caso in cui il paziente abbia una seria intenzione di smettere di fumare. Il paziente deve essere consapevole che l'uso contemporaneo del medicinale Resigar e del fumo di tabacco o l'assunzione di prodotti contenenti nicotina possono provocare un'intensificazione degli effetti indesiderati della nicotina.

Il medicinale Resigar deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca, ipertensione arteriosa, feocromocitoma, aterosclerosi e altre malattie dei vasi periferici, ulcera gastrica e duodenale, malattia da reflusso gastroesofageo, ipertiroidismo, diabete mellito e schizofrenia.

Cessazione del fumo

Gli idrocarburi aromatici policiclici presenti nel fumo di tabacco inducono il metabolismo di farmaci metabolizzati dal citocromo CYP1A2 (e forse anche CYP1A1). L'interruzione del fumo da parte del fumatore può portare a un rallentamento del metabolismo e, di conseguenza, a un aumento della concentrazione ematica di tali farmaci. Ciò ha un'importanza clinica potenziale per farmaci con un indice terapeutico ristretto, come teofillina, tacrina, clozapina e ropinirolo. Le concentrazioni plasmatiche di altri farmaci parzialmente metabolizzati da CYP1A2, come imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina, possono anch'esse aumentare dopo la cessazione del fumo, anche se non esistono prove che confermino tale ipotesi e l'importanza clinica potenziale di questi effetti per i farmaci sopra citati non è nota. Dati limitati indicano che il metabolismo di flecainaide e pentazocina potrebbe anch'esso essere indotto dal fumo.

Un sintomo dell'astinenza da nicotina può essere il peggioramento dell'umore, talvolta associato a pensieri suicidi e tentativi di suicidio. I medici devono essere consapevoli della possibilità che insorgano gravi sintomi neurologici e psichiatrici nei pazienti che cercano di smettere di fumare, indipendentemente dall'uso di una terapia sostitutiva della nicotina.

Disturbi psichici in anamnesi

L'interruzione del fumo, con o senza terapia farmacologica, può essere associata all'aggravamento di disturbi psichici precedentemente diagnosticati (ad esempio depressione). È necessario usare cautela nei pazienti con disturbi psichici in anamnesi. A tali pazienti devono essere forniti adeguati consigli.

Donne in età fertile

Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante la terapia con il medicinale Resigar.

L'aspartame presente nelle compresse è un derivato della fenilalanina e rappresenta un rischio per i pazienti affetti da fenilchetonuria.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Gravidanza

Non esistono dati o i dati sono insufficienti riguardo all'uso della citisina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali relativi agli effetti tossici sulla riproduzione sono insufficienti.

Resigar è controindicato durante la gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Periodo di allattamento

Resigar è controindicato durante l'allattamento (vedi sezione «Controindicazioni»).

Fertilità

Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale Resigar sulla fertilità.

Donne in età fertile

Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante la terapia con il medicinale Resigar. Le donne che utilizzano contraccettivi ormonali a effetto sistemico devono applicare un ulteriore metodo barriera.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di altri macchinari

Resigar non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare altri macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione

Una confezione del medicinale Resigar (100 compresse) è sufficiente per completare il trattamento. La durata della terapia è di 25 giorni.

Il medicinale Resigar deve essere assunto per via orale, accompagnato da una quantità adeguata di acqua, secondo il seguente schema:

Dal 1° al 3° giorno – 1 compressa ogni 2 ore (6 compresse al giorno).

Dal 4° al 12° giorno – 1 compressa ogni 2,5 ore (5 compresse al giorno).

Dal 13° al 16° giorno – 1 compressa ogni 3 ore (4 compresse al giorno).

Dal 17° al 20° giorno – 1 compressa ogni 5 ore (3 compresse al giorno).

Dal 21° al 25° giorno – 1−2 compresse al giorno.

È necessario interrompere il fumo entro e non oltre il quinto giorno dall’inizio del trattamento. Non si deve fumare durante la terapia, poiché ciò potrebbe accentuare le manifestazioni di effetti collaterali. Se il risultato della terapia non è soddisfacente, il trattamento deve essere interrotto. L’uso del medicinale può essere ripreso dopo 2−3 mesi.

Pazienti con alterazioni della funzionalità epatica, pazienti con alterazioni della funzionalità renale

Non sono disponibili studi clinici sull’uso del medicinale Resigar in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica o renale; pertanto, l’uso di questo medicinale non è raccomandato in tali categorie di pazienti.

Pazienti di età avanzata

A causa dell’insufficiente numero di studi clinici, l’uso del medicinale Resigar non è raccomandato nei pazienti di età avanzata (oltre i 65 anni).

Età pediatrica

La sicurezza e l’efficacia del medicinale Resigar nei bambini e negli adolescenti (fino a 18 anni di età) non sono state ancora stabilite. L’uso del medicinale Resigar non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti (fino a 18 anni di età).

Modalità di somministrazione

Resigar deve essere assunto per via orale, accompagnato da una quantità adeguata di acqua.

Età pediatrica

Non utilizzare nei bambini.

Sovradosaggio

I sintomi che si manifestano dopo un sovradosaggio di citisina sono simili a quelli dell’intossicazione da nicotina. I sintomi da sovradosaggio comprendono: nausea, vomito, tachicardia, fluttuazioni della pressione arteriosa, disturbi della respirazione, alterazioni della vista, crisi convulsive cloniche. In tutti i casi di sovradosaggio è necessario adottare le misure usuali previste per le intossicazioni acute: lavanda gastrica, controllo della diuresi mediante l’uso di soluzioni per infusione e diuretici. Se necessario, possono essere somministrati farmaci anticonvulsivanti, cardiotonici e analeptici. È necessario monitorare attentamente la funzione respiratoria, la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca.

Effetti indesiderati

Gli studi clinici e l'esperienza d'uso indicano che questo medicinale è generalmente ben tollerato. La percentuale di pazienti che ha interrotto il trattamento con citisina a causa di effetti indesiderati è stata del 6-15,5% e negli studi controllati è risultata comparabile a quella del gruppo placebo. Gli effetti indesiderati osservati erano generalmente di intensità da lieve a moderata e riguardavano più spesso il tratto gastrointestinale. La maggior parte di essi si manifestava all'inizio del trattamento e scompariva durante il corso della terapia. Questi sintomi potrebbero essere stati causati anche dall'astinenza dal fumo, piuttosto che dal trattamento con citisina.

Di seguito è riportato un elenco degli effetti indesiderati, raggruppati per organi e sistemi e per frequenza di comparsa nei pazienti durante gli studi clinici. La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto frequente (≥ 1/10), frequente (≥ 1/100 fino a < 1/10), non frequente (≥ 1/1000 fino a < 1/100), raro (≥ 1/10 000 fino a < 1/1000), molto raro (< 1/10 000), frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Dal metabolismo e dalla nutrizione

Molto frequente: alterazione dell'appetito (principalmente aumento), aumento del peso corporeo.

Dall'apparato nervoso

Molto frequente: cefalea, irritabilità aumentata, disturbi del sonno (insonnia, sonnolenza, affaticamento, sogni insoliti, incubi), alterazioni dell'umore, ansia.

Frequente: vertigini, difficoltà di concentrazione.

Non frequente: sensazione di pesantezza alla testa, riduzione del libido.

Dagli organi della vista

Non frequente: lacrimazione.

Dal cuore

Molto frequente: tachicardia.

Frequente: bradicardia.

Disturbi vascolari

Frequente: lieve aumento della pressione arteriosa.

Disturbi respiratori, toracici e mediastinici

Non frequente: dispnea, aumento dell'espettorazione.

Dall'apparato gastrointestinale

Molto frequente: secchezza della bocca, dolore addominale (principalmente nella parte superiore), nausea.

Frequente: vomito, alterazione del gusto, stitichezza, diarrea, gonfiore, bruciore della lingua, pirosi.

Non frequente: ipersalivazione.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo

Frequente: eruzioni cutanee.

Non frequente: sudorazione aumentata, riduzione dell'elasticità della pelle.

Dall'apparato muscoloscheletrico, tessuto connettivo e ossa

Molto frequente: mialgie.

Disturbi generali

Frequente: affaticamento, malessere generale.

Non frequente: stanchezza.

Esami diagnostici

Non frequente: aumento dell'attività delle aminotransferasi.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospetti effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell'imballaggio originale, in luogo protetto dalla luce.

Confezionamento. 50 compresse in blister, 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di fornitura. Senza prescrizione medica.

Produttore. Adamed Pharma S.A., Polonia /Adamed Pharma S.A., Poland.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività

ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, 95-200, Pabianice, Polonia /ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, Pabianice, 95-200, Poland.