Ранитидин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА РАНИТИДИН (RANITIDINE)

Состав:

действующее вещество: ранитидин (ranitidine);

1 таблетка содержит ранитидина гидрохлорид, эквивалентный ранитидину 150 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, покрытие Opadry II 85G53691 оранжевое: спирт поливиниловый, лецитин, полиэтиленгликоль, тальк, диоксид титана (Е 171), понсо 4R (Е 124), жёлтый «Западный» FCF (Е 110), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н₂-гистаминовых рецепторов. Код АТХ A02B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ранитидин является антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов. Механизм действия обусловлен конкурентным ингибированием Н2-гистаминовых рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Тормозит базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает активность пепсина, повышает рН содержимого желудка. Уменьшает объем желудочного сока, обусловленный раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин, кофеин). Длительность действия препарата после однократного применения — приблизительно 12 часов.

Фармакокинетика.

Ранитидин быстро всасывается при приеме внутрь. Всасывание не зависит от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови в пределах 300–500 мкг/мл достигается через 1–3 часа после перорального применения 150 мг препарата. Биодоступность ранитидина — 50 %. Концентрация ранитидина в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Связывание с белками плазмы составляет 15 %. Частично метаболизируется в печени.

Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (60–70 % пероральной дозы) и 26 % — с калом. Период полувыведения — 2–3 часа. Приблизительно 30 % пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, не ассоциированная с Helicobacter pylori (в фазе обострения), включая язву, связанную с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Функциональная диспепсия.
• Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения.
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (для облегчения симптомов) или рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к ранитидину или другим компонентам лекарственного средства.
• Злокачественные заболевания желудка.
• Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, печеночная недостаточность.
• Тяжелая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ранитидин может влиять на абсорбцию, метаболизм и почечную экскрецию других лекарственных средств.

Изменение фармакокинетики может требовать коррекции дозы препарата, подвергшегося влиянию, или прекращения лечения.

Взаимодействие происходит посредством нескольких механизмов:

• Ингибирование смешанной оксигеназной системы цитохрома Р450

Ранитидин в обычных терапевтических дозах не изменяет активность ферментной системы цитохрома Р450 и не потенцирует действие лекарственных средств, инактивирующихся этой системой (диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин).

Сообщалось об изменении протромбинового времени при применении с кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарином). В связи с узким терапевтическим диапазоном рекомендуется тщательный мониторинг увеличения или уменьшения протромбинового времени при одновременном лечении ранитидином.

• Конкуренция за канальцевую секрецию в почках

Поскольку ранитидин частично выводится катионной системой, это может влиять на клиренс других препаратов, выводящихся таким путем. Высокие дозы ранитидина (например, применяемые при лечении синдрома Золлингера — Эллисона) могут замедлять экскрецию прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, что приводит к повышению их уровня в плазме крови.

• Изменение рН желудочного сока

Биодоступность некоторых лекарственных средств может изменяться. Это может приводить либо к увеличению их абсорбции (триазолам, мидазолам, глипизид), либо к снижению их абсорбции (кетоконазол, атазанавирр, делавирдин, гефитиниб).

Одновременное применение 300 мг ранитидина и эрлотиниба снижало концентрацию эрлотиниба [AUC] и максимальные концентрации [Cmax] на 33 % и 54 % соответственно. Однако, когда эрлотиниб применяли за 2 часа до или через 10 часов после приема ранитидина в дозе 150 мг дважды в сутки, концентрация эрлотиниба [AUC] и максимальные концентрации [Cmax] снижались лишь на 15 % и 17 % соответственно.

Данные о взаимодействии между ранитидином и амоксициллином или метронидазолом отсутствуют.

Если сукральфат принимать одновременно с ранитидином в высоких дозах (2 г), его абсорбция может быть снижена. Этот эффект не наблюдается, если сукральфат принимают с интервалом в 2 часа.

Особенности применения.

Злокачественные новообразования

Перед началом терапии следует исключить наличие злокачественных опухолей у пациентов с язвой желудка или у лиц среднего возраста (или старше), у которых появились новые или недавно изменившиеся диспепсические симптомы, поскольку лечение ранитидином может маскировать симптомы карциномы желудка.

Заболевания почек

Ранитидин выводится почками, поэтому у пациентов с выраженной почечной недостаточностью его уровень в плазме крови повышается. Следует корректировать дозу ранитидина, как указано в разделе «Способ применения и дозы».

Порфирия

Редкие клинические сообщения свидетельствуют о том, что ранитидин может вызывать острые приступы порфирии. Поэтому следует избегать применения ранитидина у пациентов с анамнезом острой порфирии, фенилкетонурией.

У пожилых пациентов, лиц с хроническими заболеваниями лёгких, сахарным диабетом или у лиц со сниженным иммунитетом наблюдалась повышенная склонность к развитию внебольничной пневмонии. Имеются данные о повышенном риске внебольничной пневмонии у пациентов, принимавших ранитидин, по сравнению с теми, кто прекратил данный вид терапии. Данные пострегистрационного наблюдения указывают на обратимую спутанность сознания, депрессию и галлюцинации, которые чаще всего наблюдались у тяжелобольных и пожилых пациентов (см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат содержит краситель «Жёлтый закат FCF» (E 110) и краситель «Понсо 4R» (E 124), которые могут вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности.

В случае необходимости применения препарата на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С учётом того, что у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, галлюцинации, нарушения аккомодации), во время приёма препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Принимать внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приёма пищи.

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, не ассоциированная с Helicobacter pylori (в фазе обострения). Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером или 300 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки на ночь в течение 4 недель. При язвах, не поддающихся рубцеванию, продолжить лечение в течение следующих 4 недель.

Профилактика пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение периода терапии НПВС.

Функциональная диспепсия. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2–3 недель.

Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2–4 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Для облегчения симптомов назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2 недель; при необходимости курс лечения продолжить.

Для длительного лечения и при обострении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером или 300 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки на ночь в течение 8 недель; при необходимости курс лечения продолжить до 12 недель.

Пациенты с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мл/мин). Суточная доза препарата для этой категории пациентов — 1 таблетка (150 мг ранитидина).

Дети.

Детям в возрасте от 12 лет применение лекарственного средства показано с целью сокращения сроков лечения пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, включая рефлюкс-эзофагит, и для облегчения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Передозировка.

Симптомы: возможно усиление побочных реакций.

Лечение: при необходимости проводить адекватную симптоматическую и поддерживающую терапию. Ранитидин можно удалить из плазмы крови путём гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови: обратимая лейкопения, обратимая тромбоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия (обычно обратимые).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, экссудативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, гипертермия, гипотензия, боль в груди, диспноэ.

Со стороны психики: повышенная утомляемость, обратимая спутанность сознания, сонливость, возбуждение, бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревожность, депрессия, нервозность, галлюцинации, шум в ушах, раздражительность, дезориентация, состояние растерянности. Эти проявления наблюдаются преимущественно у тяжелобольных, пациентов нефрологического профиля или пожилых пациентов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и обратимые непроизвольные двигательные расстройства.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, обратимая нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, асистолия, атриовентрикулярная блокада, васкулит, боль в груди, аритмия, экстрасистолия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, метеоризм, острый панкреатит, снижение аппетита.

Со стороны печеночно-желчной системы: кратковременные и обратимые изменения показателей функции печени (трансаминаз, гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина); гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с желтухой или без нее (обычно обратимый).

Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, зуд, кожные высыпания, мультиформная эритема, алопеция, сухость кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит.

Повышение уровня креатинина в плазме (обычно незначительное, нормализующееся при продолжении лечения).

Со стороны репродуктивной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, снижение потенции (обратимое) и/или либидо.

Дети

Безопасность ранитидина оценивалась у детей в возрасте от 0 до 16 лет с заболеваниями, связанными с кислотой. Препарат, как правило, хорошо переносился, профиль побочных реакций был схож с профилем побочных реакций у взрослых. Данные о долгосрочной безопасности, в частности в отношении роста и развития, ограничены.

Срок годности.

3 года

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в стрипе. По 2 или 10 стрипов в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.