Ranitydyn

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku RANITYDYN (RANITIDINE)

Skład:

substancja czynna: ranitydyna (ranitidine);

1 tabletka zawiera chlorowodorek ranitydyny odpowiadający 150 mg ranitydyny;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna, sodowa krzemionka karboksymetylowa, stearyna magnezu, powłoka Opadry II 85G53691 pomarańczowa: alkohol poliwinylowy, lecytyna, polietylenoglikol, talk, tlenek tytanu (E 171), czerwień 4R (E 124), żółcić zachodni FCF (E 110), indygokarmin (E 132).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne cechy fizykochemiczne: okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o barwie pomarańczowej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu chorób peptycznych i chorobie refluksowej przełyku. Antagoniści receptora H2 histaminy. Kod ATC A02B A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ranitydyn jest antagonistą receptorów H2-histaminowych. Mechanizm działania wynika z konkurencyjnej inhibicji receptorów H2-histaminowych komórek oskrzeli błony śluzowej żołądka. Hamuje sekrecję kwasu solnego w stanie spoczynku oraz sekrecję wywołaną bodźcami, zmniejsza aktywność pepksyny i podnosi pH zawartości żołądka. Zmniejsza objętość soku żołądkowego wywołaną podrażnieniem baroreceptorów (rozciąganiem żołądka), obciążeniem pokarmowym oraz działaniem hormonów i biogennych czynników stymulujących (gastryna, histamina, pentagastryna, kofeina). Czas trwania działania leku po pojedynczym podaniu – około 12 godzin.

Farmakokinetyka.

Ranitydyn jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Wchłanianie nie zależy od przyjęcia pokarmu. Szczytowa koncentracja we krwi, w granicach 300–500 μg/ml, osiągana jest po 1–3 godzinach po podaniu doustnym dawki 150 mg leku. Bioavailability ranitydynu wynosi 50%. Stężenie ranitydynu we krwi jest proporcjonalne do przyjętej dawki. Wiązanie z białkami osocza wynosi 15%. Częściowo metabolizowany w wątrobie.

Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki (60–70% dawki doustnej) oraz 26% – z kałem. Okres półtrwania – 2–3 godziny. Oколо 30% dawki doustnej wydzielane jest w postaci niezmienionej.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Owulacja żołądka i dwunastnicy niezwiązana z Helicobacter pylori (w fazie zaostrzenia), w tym owulacja związana z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID).
• Dyspepsja funkcjonalna.
• Przewlekły zapalenie żołądka z podwyższoną sekrecją kwasu żołądkowego w okresie zaostrzenia.
• Choroba refluksowa przełyku (łagodzenie objawów) lub zapalenie przełyku spowodowane refluks.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość indywidualna na ranitydynę lub inne składniki leku.
• Choroby złośliwe żołądka.
• Przewlekła niewydolność wątroby z encefalopatią w przebiegu marskości wątroby w wywiadzie.
• Ciężka niewydolność nerek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ranitydyna może wpływać na wchłanianie, metabolizm oraz wydalanie innych leków przez nerki.

Zmiany farmakokinetyki mogą wymagać dostosowania dawki leku, na który oddziałuje ranitydyna, lub przerwania leczenia.

Interakcje zachodzą za pomocą kilku mechanizmów:

• Hamowanie układu enzymów cytochromu P450 o funkcji mieszanej

Ranitydyna w typowych dawkach terapeutycznych nie zmienia aktywności układu enzymów cytochromu P450 i nie nasila działania leków inaktywowanych przez ten układ (diazepam, lidokaina, fenytoina, propranolol, teofilina).

Donoszono o zmianach czasu protrombinowego przy jednoczesnym stosowaniu z kumarynowymi lekami przeciwkrzepliwymi (np. warfaryną). Z uwagi na wąski zakres terapeutyczny zaleca się dokładne monitorowanie czasu protrombinowego w przypadku jednoczesnego leczenia ranitydyną, zarówno przy jego wydłużeniu, jak i skróceniu.

• Konkurencja o sekrecję kanalikową w nerkach

Ponieważ ranitydyna jest częściowo wydalana przez układ kationowy, może wpływać na klirens innych leków wydalanych tą drogą. Wysokie dawki ranitydyny (np. takie, jakie stosuje się w leczeniu zespołu Zollingera–Ellisona) mogą opóźniać wydalanie prokainamidu i N-acetylprokainamidu, co prowadzi do podwyższenia ich stężenia w osoczu.

• Zmiana pH soku żołądkowego

Biologiczna dostępność niektórych leków może ulec zmianie. Może to prowadzić zarówno do zwiększenia (triazolam, midazolam, glipezyd), jak i do zmniejszenia wchłaniania (klotrymazol, atazanawir, delawiurdyyna, gefytynib).

Jednoczesne podanie 300 mg ranitydyny i erlotynibu zmniejszyło stężenie erlotynibu [AUC] oraz maksymalne stężenia [Cmax] odpowiednio o 33% i 54%. Jednak gdy erlotynib podawano 2 godziny przed lub 10 godzin po podaniu ranitydyny w dawce 150 mg dwa razy dziennie, stężenie erlotynibu [AUC] oraz maksymalne stężenia [Cmax] zmniejszyły się jedynie o 15% i 17% odpowiednio.

Brak danych dotyczących interakcji między ranitydyną a amoksycyliną lub metronidazolem.

Jednoczesne przyjmowanie wysokich dawek (2 g) sukralfatu z ranitydyną może zmniejszyć wchłanianie sukralfatu. Ten efekt nie występuje, gdy sukralfat podaje się z odstępem 2 godzin.

Szczególne wskazania.

Nowotwory złośliwe

Przed włączeniem terapii należy wykluczyć obecność nowotworów złośliwych u pacjentów z wrzodem żołądka lub u osób w średnim wieku (lub starszych), u których pojawiły się nowe lub niedawno zmienione objawy dyspepsji, ponieważ leczenie ranitydyną może maskować objawy raka żołądka.

Choroby nerek

Ranitydyna jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jej stężenie w osoczu rośnie. Dawkę ranitydyny należy dostosować zgodnie z opisem w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Porfiria

Rzadkie doniesienia kliniczne wskazują, że ranitydyna może wywoływać ostre napady porfirii. Dlatego należy unikać stosowania ranitydyny u pacjentów z ostrą porfirią w wywiadzie, a także u chorych na fenyloketonurię.

U starszych pacjentów, osób z przewlekłymi chorobami płuc, cukrzycą lub z osłabionym układem odpornościowym obserwowano zwiększoną skłonność do rozwoju zapalenia płuc pozaszpitalnego. Istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko zapalenia płuc pozaszpitalnego u pacjentów przyjmujących ranitydynę w porównaniu z tymi, którzy przerwali ten rodzaj terapii. Dane z okresu po rejestrowym wskazują na odwracalne zaburzenia świadomości, depresję i halucynacje, które najczęściej obserwowano u ciężko chorych i u pacjentów w podeszłym wieku (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Preparat zawiera barwnik „Żółty zachód FCF” (E 110) oraz barwnik „Ponso 4R” (E 124), które mogą powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży.

W razie potrzeby stosowania leku w okresie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych maszyn.

Z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (zawroty głowy, halucynacje, zaburzenia akomodacji) u wrażliwych pacjentów, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami podczas przyjmowania leku.

Sposób stosowania i dawki.

Należy podawać dorosłym i dzieciom od 12. roku życia. Podaje się doustnie, nie żując, popijając niewielką ilością wody, niezależnie od przyjęcia pokarmu.

Wrzód żołądka i dwunastnicy niepowiązany z Helicobacter pylori (w fazie zaostrzenia). Należy podawać po 150 mg (1 tabletka) 2 razy dziennie rano i wieczorem lub 300 mg (2 tabletki) 1 raz dziennie na noc przez 4 tygodnie. W przypadku wrzodów niezagojonych leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie.

Profilaktyka wrzodu żołądka i dwunastnicy powiązanego z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Należy podawać po 150 mg (1 tabletka) 2 razy dziennie rano i wieczorem przez okres terapii NLPZ.

Chroniczny ból niespecyficzny (dyspepsja funkcjonalna). Należy podawać po 150 mg (1 tabletka) 2 razy dziennie rano i wieczorem przez 2–3 tygodnie.

Chroniczny stan zapalny żołądka z podwyższoną sekrecją kwasu żołądkowego w okresie zaostrzenia. Należy podawać po 150 mg (1 tabletka) 2 razy dziennie rano i wieczorem przez 2–4 tygodnie.

Choroba refluksowa przełyku (GERD). W celu złagodzenia objawów należy podawać po 150 mg (1 tabletka) 2 razy dziennie rano i wieczorem przez 2 tygodnie; w razie potrzeby leczenie należy kontynuować.

W celu długotrwałego leczenia oraz w przypadku zaostrzenia choroby refluksowej przełyku należy podawać po 150 mg (1 tabletka) 2 razy dziennie rano i wieczorem lub 300 mg (2 tabletki) 1 raz dziennie na noc przez 8 tygodni; w razie potrzeby leczenie należy kontynuować do 12 tygodni.

Pacjenci z ciężkim niedostatecznością nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min). Dawkę dobową leku dla tej grupy pacjentów należy ograniczyć do 1 tabletka (150 mg ranitydyny).

Dzieci.

Dzieciom od 12. roku życia lek wskazany jest w celu skrócenia czasu leczenia wrzodu żołądka i dwunastnicy, leczenia choroby refluksowej przełyku, w tym zapalenia przełyku spowodowanego refluksami, oraz złagodzenia objawów choroby refluksowej przełyku.

Przedawkowanie.

Objawy: możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Leczenie: w razie potrzeby należy przeprowadzić odpowiednią terapię objawową i wspierającą. Ranitydynę można usunąć z osocza krwi metodą dializy krwi.

Działania niepożądane.

Z zaburzeń układu krwiotwórczego: odwracalna leukopenia, odwracalna trombocytopenia, agranulocytoza lub pancytopenia, czasem z hipoplazją lub aplazją szpiku kostnego, neutropenia, immunologiczna anemia hemolityczna i anemia aplastyczna (zazwyczaj odwracalne).

Z zaburzeń układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, wielopostaciowa wypryskowata czerwienica, łuszczycyca egzfoliatywna, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, hipertermia, hipotensja, ból w klatce piersiowej, duszność.

Z zaburzeń psychicznych: zwiększona zmęczalność, odwracalne zamroczenie, senność, pobudzenie, bezsenność, niestabilność emocjonalna, niepokój, lęk, depresja, drażliwość, halucynacje, szum w uszach, dezorientacja, stan zdezorientowania. Objawy te występują głównie u ciężko chorych pacjentów, pacjentów z chorobami nefrologicznymi lub u osób starszych.

Z zaburzeń układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy oraz odwracalne niezamierzone zaburzenia ruchowe.

Z zaburzeń narządu wzroku: zaburzenia widzenia, odwracalne nieostre widzenie, zaburzenia akomodacji.

Z zaburzeń układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, tachykardia, asystolia, blok przedsionkowo-komorowy, zapalenie naczyń, ból w klatce piersiowej, arytmia, ekstrasystolia.

Z zaburzeń przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, ból brzucha, wzdęcia, ostry zapalenie trzustki, obniżony apetyt.

Z zaburzeń układu wątrobowo-żółciowego: przemijające i odwracalne zmiany wskaźników funkcji wątroby (transaminaz, gammaglutamylotransferazy, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny); zapalenie wątroby typu hepatocelularnego, cholestetycznego lub mieszanego, z żółtaczką lub bez niej (zazwyczaj odwracalne).

Z zaburzeń skóry i tkanki podskórnej: zaczerwienienie, świąd, wysypka skórna, wielopostaciowa czerwienica, łysienie, suchość skóry.

Z zaburzeń układu ruchu: ból stawów, ból mięśni.

Z zaburzeń układu moczowego: zaburzenia funkcji nerek, ostre zapalenie nerek typu śródmiążdżowego.

Podwyższenie stężenia kreatyniny w osoczu (zazwyczaj niewielkie, normalizujące się podczas kontynuacji leczenia).

Z zaburzeń układu rozrodczego: hiperprolaktynemia, galaktoreja, ginekomastia, amenoreja, obniżenie potencji (odwracalne) i/lub libidum.

Dzieci

Bezpieczeństwo ranitydynu oceniano u dzieci w wieku od 0 do 16 lat z chorobami związanymi z kwasem. Preparat był zazwyczaj dobrze tolerowany, profil działań niepożądanych był podobny do profilu działań niepożądanych u dorosłych. Dane dotyczące długoterminowego bezpieczeństwa, w szczególności co do wzrostu i rozwoju, są ograniczone.

Okres ważności.

3 lata

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w pasku. Po 2 lub 10 pasków w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „KUSUM FARM”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Skriabina 54.