Ranitidina

INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO RANITIDINA (RANITIDINE)

Composición:

Principio activo: ranitidina (ranitidine);

1 tableta contiene clorhidrato de ranitidina equivalente a 150 mg de ranitidina;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, recubrimiento Opadry II 85G53691 de color naranja: alcohol polivinílico, lecitina, polietilenglicol, talco, dióxido de titanio (E 171), rojo ponceau 4R (E 124), amarillo tramonto FCF (E 110), indigocarmín (E 132).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas redondas, biconvexas, recubiertas con una película de color naranja.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Antagonistas de los receptores H2 de la histamina. Código ATC A02B A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La ranitidina es un antagonista de los receptores de histamina H2. Su mecanismo de acción se debe a la inhibición competitiva de los receptores de histamina H2 en las células parietales de la mucosa gástrica. Inhibe la secreción basal y estimulada de ácido clorhídrico y reduce la actividad de la pepsina, aumentando el pH del contenido gástrico. Disminuye el volumen del jugo gástrico provocado por la estimulación de los barorreceptores (distensión gástrica), la carga alimentaria, así como la acción de hormonas y estimuladores biogénicos (gastrina, histamina, pentagastrina, cafeína). La duración del efecto del medicamento tras una sola dosis es de aproximadamente 12 horas.

Farmacocinética.

La ranitidina se absorbe rápidamente tras la administración oral. La absorción no depende de la ingestión de alimentos. La concentración máxima en plasma, en el rango de 300–500 mcg/ml, se alcanza entre 1 y 3 horas después de la administración oral de 150 mg del medicamento. La biodisponibilidad de la ranitidina es del 50 %. La concentración de ranitidina en plasma es proporcional a la dosis ingerida. La unión a las proteínas plasmáticas es del 15 %. Se metaboliza parcialmente en el hígado.

La eliminación del fármaco se produce principalmente por vía renal (60-70 % de la dosis oral) y un 26 % se excreta por heces. El período de semivida de eliminación es de 2–3 horas. Aproximadamente un 30 % de la dosis oral se excreta sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Úlcera péptica gástrica y duodenal no asociada con Helicobacter pylori (en fase de exacerbación), incluyendo la úlcera relacionada con el uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
• Dispepsia funcional.
• Gastritis crónica con función ácido-secretora aumentada en fase de exacerbación.
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico (para aliviar los síntomas) o esofagitis por reflujo.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad individual al ranitidina o a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Enfermedades malignas del estómago.
• Cirrosis hepática con encefalopatía portosistémica en anamnesis, insuficiencia hepática.
• Insuficiencia renal grave.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La ranitidina puede influir en la absorción, el metabolismo y la excreción renal de otros medicamentos.

El cambio en la farmacocinética puede requerir ajuste de la dosis del medicamento afectado o la interrupción del tratamiento.

La interacción ocurre mediante varios mecanismos:

• Inhibición del sistema mixto de oxigenasas del citocromo P450

La ranitidina, en dosis terapéuticas habituales, no modifica la actividad del sistema enzimático del citocromo P450 y no potencia el efecto de los medicamentos que son inactivados por este sistema (diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol, teofilina).

Se han notificado cambios en el tiempo de protrombina cuando se administra conjuntamente con anticoagulantes cumarínicos (por ejemplo, warfarina). Debido al estrecho margen terapéutico, se recomienda un monitoreo cuidadoso del aumento o disminución del tiempo de protrombina en caso de tratamiento concomitante con ranitidina.

• Competencia por la secreción tubular renal

Dado que la ranitidina se elimina parcialmente mediante el sistema catiónico, esto puede afectar el aclaramiento de otros fármacos excretados por esta vía. Dosis altas de ranitidina (por ejemplo, las utilizadas en el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison) pueden ralentizar la excreción de la procainamida y de la N-acetilprocainamida, lo que conduce a un aumento de sus niveles en plasma.

• Cambio del pH del jugo gástrico

La biodisponibilidad de algunos medicamentos puede alterarse. Esto puede provocar ya sea un aumento en su absorción (triazolam, midazolam, glipizida) o una disminución de la misma (ketoconazol, atazanavir, delavirdina, gefitinib).

La administración concomitante de 300 mg de ranitidina y erlotinib reduce la concentración de erlotinib [AUC] y las concentraciones máximas [Cmax] en un 33 % y un 54 %, respectivamente. Sin embargo, cuando el erlotinib se administra 2 horas antes o 10 horas después de la ranitidina a una dosis de 150 mg dos veces al día, la concentración de erlotinib [AUC] y las concentraciones máximas [Cmax] disminuyen únicamente en un 15 % y un 17 %, respectivamente.

No existen datos sobre la interacción entre ranitidina y amoxicilina o metronidazol.

Si se toman dosis altas (2 g) de sucralfato simultáneamente con ranitidina, la absorción de este último puede reducirse. Este efecto no se observa si el sucralfato se administra con un intervalo de 2 horas.

Características de uso.

Neoplasias malignas

Antes de iniciar el tratamiento, se debe descartar la presencia de tumores malignos en pacientes con úlcera gástrica o en personas de mediana edad (o mayores) que presenten síntomas dispepsia nuevos o recientemente alterados, ya que el tratamiento con ranitidina puede enmascarar los síntomas de un carcinoma gástrico.

Enfermedad renal

La ranitidina se elimina por los riñones, por lo tanto, en pacientes con insuficiencia renal grave, su nivel en plasma sanguíneo aumenta. Se debe ajustar la dosis de ranitidina según lo descrito en la sección «Vía de administración y dosis».

Porfiria

Existen escasos informes clínicos que indican que la ranitidina puede provocar ataques agudos de porfiria. Por ello, se debe evitar el uso de ranitidina en pacientes con antecedentes de porfiria aguda, así como en aquellos con fenilcetonuria.

En pacientes de edad avanzada, personas con enfermedades pulmonares crónicas, diabetes mellitus o con el sistema inmunitario debilitado, se ha observado una mayor predisposición al desarrollo de neumonía adquirida en la comunidad. Existen datos que indican un mayor riesgo de neumonía adquirida en la comunidad en pacientes que han tomado ranitidina, en comparación con aquellos que han interrumpido este tipo de tratamiento. Los datos de vigilancia poscomercialización indican confusión reversible, depresión y alucinaciones, que se observan principalmente en pacientes graves y en personas de edad avanzada (ver sección «Reacciones adversas»).

El medicamento contiene el colorante «Amarillo del Oeste FCF» (E 110) y el colorante «Ponsó 4R» (E 124), que pueden provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo.

Si es necesario utilizar el medicamento durante el tratamiento, se deberá suspender la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

Dado que en pacientes sensibles pueden presentarse reacciones adversas durante el uso del medicamento (mareo, alucinaciones, trastornos de la acomodación), se debe abstener de conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas durante la administración del medicamento.

Vía de administración y dosis.

Administrar a adultos y niños a partir de 12 años. Tomar por vía oral, sin masticar, con una pequeña cantidad de agua, independientemente de la ingestión de alimentos.

Úlcera péptica gástrica y duodenal no asociada con Helicobacter pylori (en fase de exacerbación). Administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, o 300 mg (2 comprimidos) 1 vez al día por la noche durante 4 semanas. En úlceras que no hayan cicatrizado, continuar el tratamiento durante las siguientes 4 semanas.

Prevención de la úlcera péptica gástrica y duodenal asociada al uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante todo el período de tratamiento con AINE.

Dispepsia funcional. Administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante 2-3 semanas.

Gastritis crónica con función ácido-secretora gástrica aumentada en fase de exacerbación. Administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante 2-4 semanas.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). Para aliviar los síntomas, administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante 2 semanas; si es necesario, continuar el curso de tratamiento.

Para el tratamiento prolongado y durante las exacerbaciones de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, administrar 150 mg (1 comprimido) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, o 300 mg (2 comprimidos) 1 vez al día por la noche durante 8 semanas; si es necesario, continuar el tratamiento hasta 12 semanas.

Pacientes con insuficiencia renal grave (clearance de creatinina < 50 ml/min). La dosis diaria de este medicamento para esta categoría de pacientes es de 1 comprimido (150 mg de ranitidina).

Niños.

El uso del medicamento en niños a partir de 12 años está indicado para acortar el tiempo de tratamiento de la úlcera péptica gástrica y duodenal, para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, incluyendo esofagitis por reflujo, y para aliviar los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Sobredosis.

Síntomas: puede producirse una intensificación de las reacciones adversas.

Tratamiento: si es necesario, se debe realizar una terapia sintomática y de soporte adecuada. La ranitidina puede eliminarse del plasma sanguíneo mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Del sistema sanguíneo: leucopenia reversible, trombocitopenia reversible, agranulocitosis o pancitopenia, a veces con hipoplasia o aplasia de médula ósea, neutropenia, anemia hemolítica inmune y anemia aplásica (habitualmente reversibles).

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, angioedema, fiebre, shock anafiláctico, broncoespasmo, eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, hipertermia, hipotensión, dolor torácico, disnea.

Del sistema psíquico: fatiga aumentada, confusión reversible, somnolencia, excitación, insomnio, labilidad emocional, inquietud, ansiedad, depresión, nerviosismo, alucinaciones, acúfenos, irritabilidad, desorientación, estado de desconcierto. Estos síntomas se observan principalmente en pacientes graves, pacientes con patología nefrológica o pacientes de edad avanzada.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo y trastornos motores involuntarios reversibles.

De los órganos de la vista: alteraciones visuales, borrosidad visual reversible, trastornos de acomodación.

Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, bradicardia, taquicardia, asistolía, bloqueo auriculoventricular, vasculitis, dolor torácico, arritmia, extrasístoles.

Del tubo digestivo: sequedad de boca, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, meteorismo, pancreatitis aguda, disminución del apetito.

Del sistema hepatobiliar: cambios transitorios y reversibles en los parámetros de función hepática (transaminasas, gamma-glutamil transferasa, fosfatasa alcalina, bilirrubina); hepatitis hepatocelular, colestásica o mixta, con o sin ictericia (habitualmente reversible).

De la piel y tejido subcutáneo: hiperemia, prurito, erupciones cutáneas, eritema multiforme, alopecia, sequedad de la piel.

Del aparato locomotor: artralgia, mialgia.

Del sistema urinario: alteración de la función renal, nefritis intersticial agudo.

Aumento del nivel de creatinina en plasma (habitualmente leve, que se normaliza con la continuación del tratamiento).

Del sistema reproductor: hiperprolactinemia, galactorrea, ginecomastia, amenorrea, disminución de la potencia (reversible) y/o del libido.

Niños

La seguridad de la ranitidina fue evaluada en niños de 0 a 16 años con enfermedades relacionadas con el ácido. El medicamento generalmente fue bien tolerado, y el perfil de reacciones adversas fue similar al de los adultos. Los datos disponibles sobre seguridad a largo plazo, particularmente respecto al crecimiento y desarrollo, son limitados.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por tira. 2 o 10 tiras por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.L. «KUSUM PHARM».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

40020, Ucrania, región de Sumy, ciudad de Sumy, calle Skryabina, 54.