Промедол калцекс

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПРОМЕДОЛ КАЛЦЕКС (PROMEDOLKALCEKS)

Состав:

действующее вещество: trimeperidine;

1 мл раствора (1 ампула) содержит гидрохлорид тримеперидина 20 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Опиоиды. Код АТХ N02А Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тримеперидин оказывает преимущественное влияние на центральную нервную систему (ЦНС), а также на гладкую мускулатуру внутренних органов. Замедляя деятельность ЦНС, тримеперидин угнетает ощущение боли, а также дыхательный, кашлевой и рвотный центры. К центрам, которые возбуждает тримеперидин, относятся: центр блуждающего нерва (замедляется частота сердечных сокращений), глазодвигательного нерва (зрачки суживаются), а также рвотный центр на первой стадии действия препарата (возможна тошнота). Тримеперидин усиливает действие анестетиков, а также облегчает наступление сна в случаях, когда это затруднено из-за боли. По влиянию на ЦНС тримеперидин слабее морфина. По влиянию на гладкую мускулатуру внутренних органов тримеперидин значительно отличается от морфина, поскольку расслабляет мышцы, то есть действует спазмолитически. Тримеперидин способствует возникновению регулярных сокращений матки при дискоординированной родовой деятельности, ускоряя тем самым процесс родов, и уменьшает родовые боли. Из-за эйфорического эффекта и действия, вызывающего абстиненцию, тримеперидин может вызывать психическую и физическую зависимость, в связи с чем — наркоманию.

Фармакокинетика.

После подкожного и внутримышечного введения тримеперидин быстро всасывается в кровь. Его действие начинается через 10–20 минут и после однократного введения продолжается более 3–4 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 40 %. Тримеперидин метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. При внутривенном введении препарата период полувыведения составляет 1–2 часа. Преодолевает плацентарный барьер и проникает также в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

• Для уменьшения сильной боли при травмах, переломах костей, ожогах, инфаркте миокарда, остром панкреатите, почечных, печеночных и кишечных коликах, при злокачественной опухоли, а также после хирургических операций.
• Для уменьшения боли при родах и для содействия родовой деятельности при дисфункции шейки матки, при отсутствии возможности провести эпидуральную анестезию и если рождение ребенка прогнозируется не ранее чем через 2 часа.
• Премедикация перед операцией.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к активному веществу.
• Подавление дыхания.
• Обструктивные заболевания дыхательных путей, включая приступы бронхиальной астмы.
• Паралитический илеус или риск его развития.
• Боли неясного происхождения в животе.
• Повышенное внутричерепное давление или травма головы.
• Интоксикация алкоголем.
• Судороги.
• Состояние комы.
• Феохромоцитома.
• Тримеперидина гидрохлорид нельзя назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 2 недель после прекращения их применения.
• Детский возраст до 2 лет.
• Возраст старше 65 лет.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Общее истощение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тримеперидина гидрохлорид нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении с антидепрессантами возможен возбуждающий или угнетающий эффект на ЦНС.

Угнетающий эффект на ЦНС также усиливается при одновременном применении средств анестезии и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами усиливается седативный и гипотензивный эффект тримеперидина гидрохлорида.

Тримеперидина гидрохлорид усиливает действие седативных и снотворных средств.

На фоне систематического применения барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно ослабление анальгезирующего действия опиоидных обезболивающих средств.

Опиоиды замедляют всасывание антиаритмического средства мексилетина.

Если пациент принимает антибиотик ципрофлоксацин, при премедикации опиоидом может снизиться его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении тримеперидина гидрохлорида с цизапридом, метоклопрамидом или домперидоном наблюдают антагонизм в отношении влияния на желудочно-кишечный тракт.

Средство против язвы циметидин ингибирует метаболизм опиоидов.

Алкоголь усиливает седативное и гипотензивное действие опиоидов.

Взаимодействие опиоидных обезболивающих средств и ингибиторов ВИЧ-протеазы или ингибиторов обратной транскриптазы является сложным; небольшое количество исследований и результаты in vivo не всегда подтверждают прогнозы относительно характера возможного взаимодействия.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность и применять меньшие дозы тримеперидина гидрохлорида при назначении препарата пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, с бронхиальной астмой или сниженными резервами дыхания, а также при гипотензии, гипотиреозе, недостаточности надпочечников, гипертрофии предстательной железы, импотенции, шоке, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, кишечной непроходимости, миастении, а также пациентам в возрасте от 60 лет.

При применении высоких доз и при признаках интоксикации можно применять активированный уголь перорально.

Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения стимулирующего антагониста — налоксона, однако применение опиоидного антагониста налоксона у лиц, страдающих наркоманией, может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счёт введения налоксона. Количество вводимого препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Применение высоких доз препарата, особенно у больных пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния; развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей в возрасте от 2 лет могут возникнуть судороги; при применении в высоких дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности. Судороги чаще наблюдаются у детей.

Развитие токсических эффектов зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам.

Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Расширение зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отёк лёгких после передозировки является основной причиной летального исхода.

Пациентам с нарушениями функции печени предпочтительнее применять внутрь препараты немедленного действия или проводить парентеральное введение опиоидов короткого действия, а не назначать опиоиды пролонгированного действия, например трансдермальные препараты или лекарственные формы с пролонгированным высвобождением.

При применении препарата пациентам с нарушениями гепатобилиарной системы (в том числе при панкреатите билиарного происхождения) следует соблюдать осторожность; в таких случаях тримеперидин гидрохлорид следует применять одновременно со спазмолитическими средствами.

Если во время родов мать получает тримеперидин гидрохлорид, необходимо тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорождённого.

Из-за эйфорического действия тримеперидин гидрохлорид может вызывать психическую и физическую зависимость, в связи с чем — наркоманию. Однако маловероятно, что кратковременное применение препарата в послеоперационный период вызовет зависимость.

При резкой отмене тримеперидина гидрохлорида возможен синдром абстиненции (см. раздел «Побочные реакции»).

Во время терапии тримеперидином гидрохлоридом нельзя употреблять алкоголь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Антидопинговое предупреждение. В спорте внутривенные инфузии запрещены, за исключением инфузий, полученных легально в больнице или в рамках клинических исследований.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

При применении тримеперидина гидрохлорида непосредственно перед родами возможно угнетение дыхания у новорождённого. В свою очередь, у новорождённого, матери которой длительное время применяли тримеперидин гидрохлорид в период беременности, возможен синдром абстиненции.

Тримеперидин гидрохлорид можно применять для уменьшения родовых болей и для содействия родовой деятельности в соответствии с показаниями, однако необходимо тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорождённого (см. раздел «Показания» и «Особенности применения»).

Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения тримеперидина гидрохлорида нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Способ применения и дозы.

Применяют внутримышечно, подкожно (в экстренных случаях — внутривенно).

Необходимо тщательно оценить целесообразность применения опиоидов как до начала терапии, так и в процессе лечения. Следует периодически пересматривать возможность уменьшения дозы, прекращения лечения или замены опиоидов. Для снижения риска возникновения характерных для опиоидов побочных эффектов по возможности следует избегать применения других лекарственных средств.

Для взрослых средняя терапевтическая доза составляет 10–40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 0,5–2 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл). Введение дозы можно повторять каждые 4 часа. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 40 мг, суточная доза — 160 мг.

Для премедикации подкожно или внутримышечно вводят 20–30 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1–1,5 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл) вместе с 0,5 мг атропина за 30–45 минут до операции. В экстренных случаях препарат можно вводить внутривенно.

В послеоперационном периоде в качестве обезболивающего и противошокового средства подкожно вводят 20 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл).

Для обезболивания родов подкожно вводят 20–40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1–2 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл). При необходимости инъекцию повторяют через 2–3 часа.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозу препарата следует уменьшить. Лечение следует начинать с меньших доз, а также соблюдать более продолжительные интервалы между введениями.

Пациентам с нарушением функции печени следует применять меньшие дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Для детей в возрасте от 2 лет разовая доза (в зависимости от возраста) составляет 3–10 мг тримеперидина гидрохлорида.

Дети.

Детям в возрасте до 2 лет препарат не применяют.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы сходны с таковыми при передозировке морфина: выраженное угнетение дыхания, гипотензия, сужение зрачков глаз (при выраженной гипоксии — расширение), повышенное внутричерепное давление и кома. Возможны возбуждение ЦНС и судороги. Сообщалось о случаях рабдомиолиза и связанной с ним почечной недостаточности.

Лечение. Обеспечение адекватной вентиляции легких и введение специфического опиоидного антагониста — налоксона.

Побочные реакции.

Тримеперидина гидрохлорид, как правило, хорошо переносится. Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты — тошнота, рвота, запор, сонливость, дезориентация.

Нижеуказанные побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения (MedDRA): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко — зуд, крапивница, сыпь; анафилактические реакции (после внутривенного введения); частота неизвестна — контактный дерматит.

Со стороны психики: нечасто — дезориентация; редко — тревожность, изменения настроения, галлюцинации, дисфория.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, сонливость, вертиго; частота неизвестна — головная боль.

Со стороны органов зрения: редко — миоз, двоение в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия (при применении высоких доз); редко — брадикардия, сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма; частота неизвестна — ортостатическая гипотензия, повышенное внутричерепное давление.

Со стороны дыхательной системы: редко — угнетение дыхания (при применении высоких доз).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, тошнота, рвота; нечасто — ощущение сухости во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — спазмы желчевыводящих путей.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — мышечная ригидность (при применении высоких доз), судороги (особенно у детей).

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — снижение либидо или потенции.

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко — общая слабость; частота неизвестна — повышенное потоотделение, покраснение лица, гипотермия, боль и воспаление в месте введения, антипиретический эффект.

Лабораторные показатели: частота неизвестна — изменения показателей ферментов печени, гипергликемия.

Зависимость. Повторное применение тримеперидина гидрохлорида связано с возможным развитием зависимости.

Применение высоких доз опиоидов может привести к респираторной депрессии и коматозному состоянию. Судороги возможны у детей; при применении высоких доз может прогрессировать почечная и дыхательная недостаточность. При применении высоких доз возможна дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии. Аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу.

В случае физической зависимости при внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида может развиться абстинентный синдром (см. раздел «Особенности применения»), характеризующийся следующими симптомами: тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, мидриаз, слезотечение, озноб, зевота, боли в животе, мышцах или суставах, мышечный тремор, тревожность, беспокойство, раздражительность, бессонница, а также учащенное сердцебиение, дыхание, повышение артериального давления. Для предотвращения развития абстинентного синдрома у пациентов с риском развития зависимости применение препарата следует постепенно отменять.

Эйфорическое действие тримеперидина гидрохлорида может стать причиной злоупотребления этим препаратом.

Если при повторном применении препарата наблюдаются тошнота, рвота, запор, сонливость, головокружение, дезориентация или общая слабость, дозу препарата следует уменьшить.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с линией или точкой разлома и маркировочными кольцами.

По 5 ампул в контурной ячеечной упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

По 1, 2 или 20 контурных ячеечных упаковок (поддонов) в пачке из картона с контролем первого вскрытия в виде самоклеящейся этикетки на каждой открывающейся части пачки.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО «Калцекс».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Крустпилс, 71E, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя.

ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.