Promedol Kalcek

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO PРОМЕДОЛ КАЛЦЕКС (PROMEDOLKALCEKS)

Composizione:

Principio attivo: trimeperidina;

1 ml di soluzione (1 fiala) contiene cloridrato di trimeperidina 20 mg;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analoghi. Oppioidi. Codice ATC N02A X.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il trimeteregidina agisce principalmente sul sistema nervoso centrale (SNC) e sulla muscolatura liscia degli organi interni. Inibendo l'attività del SNC, il trimeteregidina sopprime la sensazione del dolore, nonché i centri respiratorio, della tosse e del vomito. I centri stimolati dal trimeteregidina sono invece: il centro del nervo vago (riduzione della frequenza cardiaca), il nervo oculomotore (restringimento della pupilla) e il centro del vomito nella prima fase d'azione del farmaco (possibile anche nausea). Il trimeteregidina potenzia l'effetto degli anestetici e facilita l'insorgenza del sonno nei casi in cui questa sia ostacolata dal dolore. Per quanto riguarda l'effetto sul SNC, il trimeteregidina è meno potente della morfina. Per quanto riguarda l'effetto sulla muscolatura liscia degli organi interni, il trimeteregidina differisce notevolmente dalla morfina poiché rilassa i muscoli, esercitando quindi un'azione spasmolitica. Il trimeteregidina favorisce l'insorgenza di contrazioni uterine regolari in caso di attività ostetrica disordinata, accelerando così il processo del parto e riducendo il dolore del travaglio. A causa del suo effetto euforizzante e dell'effetto di astinenza, il trimeteregidina può causare dipendenza psichica e fisica e, di conseguenza, tossicodipendenza.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione sottocutanea e intramuscolare, il trimeteregidina viene rapidamente assorbito nel sangue. Il suo effetto inizia entro 10-20 minuti e, dopo una singola somministrazione, dura più di 3-4 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è del 40%. Il trimeteregidina viene metabolizzato nel fegato ed eliminato principalmente attraverso l'urina. Dopo somministrazione endovenosa, il farmaco ha un'emivita di eliminazione di 1-2 ore. Il trimeteregidina attraversa la barriera placentare e penetra anche nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Per ridurre il dolore intenso in caso di ferite, fratture ossee, ustioni, infarto del miocardio, pancreatite acuta, coliche renali, epatiche e intestinali, in presenza di tumore maligno, nonché dopo interventi chirurgici.
• Per ridurre il dolore del parto e per favorire l'attività ostetrica in caso di disfunzione della cervice uterina, quando non è possibile praticare un'anestesia epidurale e se il parto è previsto non prima di 2 ore.
• Premedicazione prima di un intervento chirurgico.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo.
• Depressione respiratoria.
• Malattie ostruttive delle vie respiratorie, compresi attacchi di asma bronchiale.
• Ileo paralitico o rischio di sviluppo di questo.
• Dolori addominali di origine sconosciuta.
• Aumento della pressione intracranica o trauma cranico.
• Intossicazione da alcol.
• Convulsioni.
• Stato di coma.
• Feocromocitoma.
• Il cloridrato di trimetadone non deve essere somministrato contemporaneamente agli inibitori della monoaminoossidasi (MAO), né durante le 2 settimane successive all'interruzione del trattamento con tali inibitori.
• Età pediatrica inferiore ai 2 anni.
• Età superiore ai 65 anni.
• Periodo di gravidanza.
• Periodo di allattamento al seno.
• Stato di grave deperimento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il cloridrato di trimetadone non deve essere utilizzato contemporaneamente agli inibitori delle MAO (inclusa la moclobemide) né durante le 2 settimane successive all'interruzione del trattamento con inibitori delle MAO (vedi sezione «Controindicazioni»).

L'associazione con antidepressivi può determinare effetti eccitatori o depressivi sul sistema nervoso centrale.

L'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale è potenziato anche dall'associazione con anestetici e antidepressivi triciclici.

L'associazione con farmaci antipsicotici potenzia l'effetto sedativo e ipotensivo del cloridrato di trimetadone.

Il cloridrato di trimetadone potenzia l'effetto di farmaci sedativi e ipnotici.

In seguito all'uso prolungato di barbiturici (in particolare fenobarbital) è possibile una riduzione dell'effetto analgesico degli antidolorifici oppioidi.

Gli oppioidi rallentano l'assorbimento del farmaco antiaritmico mexiletina.

Se il paziente assume l'antibiotico ciprofloxacina, la premedicazione con un oppioide può ridurre la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

L'associazione del cloridrato di trimetadone con cisapride, metoclopramide o domperidone determina un antagonismo riguardo all'effetto sul tratto gastrointestinale.

Il farmaco antiulcera cimetidina inibisce il metabolismo degli oppioidi.

L'alcol potenzia l'effetto sedativo e ipotensivo degli oppioidi.

L'interazione tra analgesici oppioidi e inibitori della proteasi dell'HIV o inibitori della trascrittasi inversa è complessa; il numero limitato di studi e i risultati in vivo non confermano sempre le previsioni riguardo alla natura dell'eventuale interazione.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Si deve usare cautela e somministrare dosi ridotte di cloridrato di trimoperidina nei pazienti anziani o debilitati, nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale e/o epatica, con asma bronchiale o ridotte riserve respiratorie, nonché in caso di ipotensione, ipotiroidismo, insufficienza surrenalica, ipertrofia prostatica, impotenza, shock, malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, ostruzione intestinale, miastenia grave e nei pazienti di età superiore ai 60 anni.

In caso di somministrazione di alte dosi o in presenza di segni di intossicazione, si può assumere carbone attivo per via orale.

L'insufficienza respiratoria richiede supporto respiratorio e somministrazione di un antagonista stimolante – la naloxone; tuttavia, l'uso di antagonisti oppioidi come la naloxone in soggetti dipendenti da oppiacei può indurre il sintomo da astinenza. La terapia di supporto è diretta al sostegno respiratorio e al risveglio dallo stato di shock mediante somministrazione di naloxone. La quantità di farmaco da somministrare dipende dal grado di insufficienza respiratoria e dal livello di stato comatoso.

L'uso di alte dosi del farmaco, specialmente in pazienti anziani, può causare depressione respiratoria e ipotensione, con conseguente insufficienza circolatoria e stato comatoso. La comparsa di reazioni avverse dipende dalla sensibilità individuale ai recettori oppioidi. Nei bambini di età superiore ai 2 anni possono verificarsi convulsioni; l'uso in dosi elevate può favorire il peggioramento dell'insufficienza renale. Le convulsioni si osservano più frequentemente nei bambini.

Lo sviluppo di effetti tossici dipende dalla sensibilità individuale ai recettori oppioidi.

Lo stato comatoso si manifesta con miosi (pupilli ristretti), depressione respiratoria, segni di sovradosaggio. La midriasi indica lo sviluppo di ipossia. L'edema polmonare dopo sovradosaggio rappresenta la principale causa di esito fatale.

Nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica, è preferibile somministrare per via orale farmaci a rapida azione o effettuare somministrazione parenterale di oppioidi a breve durata d'azione, piuttosto che prescrivere oppioidi a lunga durata d'azione, come formulazioni transdermiche o forme a rilascio prolungato.

Nella somministrazione del farmaco a pazienti con alterazioni del sistema epatobiliare (incluso il pancreatite di origine biliare) si deve procedere con cautela; in tali casi, il cloridrato di trimoperidina deve essere somministrato contemporaneamente a farmaci spasmolitici.

Se la madre riceve cloridrato di trimoperidina durante il travaglio, è necessario monitorare attentamente la respirazione e la frequenza cardiaca del neonato.

A causa dell'effetto euforizzante, il cloridrato di trimoperidina può indurre dipendenza psichica e fisica, con conseguente rischio di abuso. Tuttavia, è improbabile che un uso breve del farmaco nel periodo postoperatorio causi dipendenza.

L'interruzione improvvisa del trattamento con cloridrato di trimoperidina può causare lo sviluppo del sindrome da astinenza (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Durante la terapia con trimoperidina cloridrato è vietato assumere alcol (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Avvertenza antidoping. Nello sport, le infusioni endovenose sono vietate, salvo quelle legalmente somministrate in ospedale o nell'ambito di studi clinici.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L'uso di cloridrato di trimoperidina immediatamente prima del parto può causare depressione respiratoria nel neonato. Inoltre, nei neonati di madri trattate per lungo tempo con cloridrato di trimoperidina durante la gravidanza, può svilupparsi il sindrome da astinenza.

Il cloridrato di trimoperidina può essere utilizzato per ridurre il dolore del parto e favorire l'attività ostetrica secondo le indicazioni, ma è necessario monitorare attentamente la respirazione e la frequenza cardiaca del neonato (vedi sezione «Indicazioni» e «Caratteristiche particolari di utilizzo»).

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Durante il trattamento con cloridrato di trimoperidina non è consentito guidare veicoli né utilizzare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Si somministra per via intramuscolare, sottocutanea (in casi di emergenza – per via endovenosa).

È necessario valutare attentamente la necessità di utilizzare oppioidi sia all'inizio della terapia che durante il trattamento. Si deve periodicamente riconsiderare la possibilità di ridurre il dosaggio, interrompere il trattamento o sostituire gli oppioidi. Per ridurre l'insorgenza di effetti indesiderati tipici degli oppioidi, si deve evitare, se possibile, l'uso concomitante di altri medicinali.

Per adulti la dose terapeutica media è di 10-40 mg di cloridrato di trimetidina (corrispondente a 0,5-2 ml del medicinale Promedol Kalcek, soluzione iniettabile, 20 mg/ml). La somministrazione della dose può essere ripetuta ogni 4 ore. La dose massima singola per adulti è di 40 mg, la dose giornaliera – 160 mg.

Per la premedicazione si somministra per via sottocutanea o intramuscolare 20-30 mg di cloridrato di trimetidina (corrispondente a 1-1,5 ml del medicinale Promedol Kalcek, soluzione iniettabile, 20 mg/ml) insieme a 0,5 mg di atropina, da 30 a 45 minuti prima dell'intervento chirurgico. In situazioni di emergenza, il medicinale può essere somministrato in vena.

Nel periodo postoperatorio, come analgesico e agente anti-shock, si somministra per via sottocutanea 20 mg di cloridrato di trimetidina (corrispondente a 1 ml del medicinale Promedol Kalcek, soluzione iniettabile, 20 mg/ml).

Per la analgesia nel parto si somministra per via sottocutanea 20-40 mg di cloridrato di trimetidina (corrispondente a 1-2 ml del medicinale Promedol Kalcek, soluzione iniettabile, 20 mg/ml). Se necessario, l'iniezione può essere ripetuta dopo 2-3 ore.

Per i pazienti anziani e per i pazienti debilitati la dose del medicinale deve essere ridotta. Il trattamento deve essere iniziato con dosi più basse e si devono rispettare intervalli più lunghi tra le somministrazioni.

Per i pazienti con compromissione della funzione epatica si devono utilizzare dosi più basse (vedi sezione «Avvertenze speciali»).

Per i bambini di età superiore a 2 anni, la dose singola (in base all'età) è di 3-10 mg di cloridrato di trimetidina.

Bambini.

Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore a 2 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi. I sintomi sono simili a quelli del sovradosaggio di morfina: marcato depressione respiratoria, ipotensione, pupille ristrette (in caso di marcata ipossia – dilatate), aumento della pressione intracranica e coma. È possibile eccitazione del SNC e convulsioni. Sono stati riportati casi di rabdomiolisi e insufficienza renale ad essa associata.

Trattamento. Assicurare un'adeguata ventilazione polmonare e somministrare un antagonista specifico degli oppioidi – naloxone.

Effetti indesiderati.

Il cloridrato di trimetidina è generalmente ben tollerato. Gli effetti indesiderati osservati più frequentemente sono nausea, vomito, stitichezza, sonnolenza e disorientamento.

Gli effetti indesiderati indicati di seguito sono riportati secondo la classificazione per sistemi e organi e per frequenza di comparsa (MedDRA): molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (da ≥ 1/100 a < 1/10), non frequenti (da ≥ 1/1000 a < 1/100), rari (da ≥ 1/10 000 a < 1/1000), molto rari (< 1/10 000), frequenza non nota (non può essere determinata dai dati disponibili).

Sistema immunitario: raro – prurito, orticaria, eruzione cutanea; reazioni anafilattiche (dopo somministrazione endovenosa); frequenza non nota – dermatite da contatto.

Psiche: non frequente – disorientamento; raro – ansia, alterazioni dell’umore, allucinazioni, disforia.

Sistema nervoso: non frequente – capogiri, sonnolenza, vertigini; frequenza non nota – cefalea.

Organi della vista: raro – miosi, visione doppia.

Sistema cardiaco e circolatorio: non frequente – ipotensione arteriosa (con l’uso di dosi elevate); raro – bradicardia, palpitazioni, tachicardia, aritmie; frequenza non nota – ipotensione ortostatica, aumento della pressione intracranica.

Sistema respiratorio: raro – depressione respiratoria (con l’uso di dosi elevate).

Apparato digerente: frequente – stitichezza, nausea, vomito; non frequente – sensazione di bocca asciutta.

Sistema epatobiliare: frequenza non nota – spasmi delle vie biliari.

Sistema muscoloscheletrico: frequenza non nota – rigidità muscolare (con l’uso di dosi elevate), convulsioni (soprattutto nei bambini).

Apparato urinario: frequenza non nota – difficoltà di minzione, spasmi delle vie urinarie.

Sistema riproduttivo: frequenza non nota – riduzione del desiderio sessuale o della potenza.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: raro – debolezza generale; frequenza non nota – sudorazione aumentata, arrossamento del viso, ipotermia, dolore e infiammazione nel sito di somministrazione, effetto antipiretico.

Parametri di laboratorio: frequenza non nota – alterazioni degli enzimi epatici, iperglicemia.

Dipendenza. L’uso ripetuto di cloridrato di trimetidina può portare a sviluppare dipendenza.

L’uso di alte dosi di oppioidi può causare depressione respiratoria e stato comatoso. Convulsioni possono verificarsi nei bambini; con l’uso di alte dosi può peggiorare l’insufficienza renale e respiratoria. Con alte dosi può verificarsi midriasi, segno di sviluppo di ipossia. Reazioni allergiche, comprese eruzioni cutanee, prurito, orticaria.

In caso di dipendenza fisica, l’interruzione improvvisa del cloridrato di trimetidina può causare sindrome da astinenza (vedi sezione «Avvertenze speciali»), caratterizzata dai seguenti sintomi: nausea, vomito, diarrea, sudorazione eccessiva, midriasi, lacrimazione, brividi, sbadigli, dolore addominale, muscolare o articolare, tremore muscolare, ansia, agitazione, irritabilità, insonnia, nonché aumento della frequenza cardiaca, della frequenza respiratoria e della pressione arteriosa. Per prevenire la sindrome da astinenza, nei pazienti a rischio di dipendenza il farmaco deve essere sospeso gradualmente.

L’effetto euforico del cloridrato di trimetidina può portare all’abuso del farmaco.

Se in caso di somministrazione ripetuta si osservano nausea, vomito, stitichezza, sonnolenza, capogiri, disorientamento o debolezza generale, la dose del farmaco deve essere ridotta.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare nell’imballaggio originale per proteggere dalla luce. Non congelare.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

1 ml in fiala di vetro incolore di classe I idrolitica con linea o punto di rottura e anelli di identificazione.

5 fiale in una confezione blister (planciatura) in pellicola di policloruro di vinile.

1, 2 o 20 confezioni blister (planciature) in una scatola di cartone con controllo della prima apertura sotto forma di etichetta adesiva su ciascuna parte della scatola che si apre.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Produttore responsabile del rilascio del lotto:

AT «Kalcek».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Via Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Lettonia.

Richiedente.

AT «Kalcek».

Indirizzo del richiedente.

Via Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Lettonia.