Promedol Kalcek

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PROMEDELO CALCEKS (PROMEDOLKALCEKS)

Composición:

Principio activo: trimeperidina;

1 ml de solución (1 ampolla) contiene clorhidrato de trimeperidina 20 mg;

Sustancia auxiliar: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos. Opioides. Código ATC N02AX.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El trimeperidina afecta principalmente al sistema nervioso central (SNC) y también a la musculatura lisa de los órganos internos. Al ralentizar la actividad del SNC, el trimeperidina suprime la sensación de dolor, así como los centros respiratorio, de la tos y vómito. Por otro lado, los centros que el trimeperidina estimula son: el centro del nervio vago (se reduce la frecuencia cardíaca), el del nervio oculomotor (las pupilas se contraen) y también el centro vomitivo en la primera fase de acción del fármaco (puede presentarse náusea). El trimeperidina potencia la acción de los agentes anestésicos y facilita también el inicio del sueño en casos en que este se ve dificultado por el dolor. En cuanto al efecto sobre el SNC, el trimeperidina es más débil que la morfina. En cuanto al efecto sobre la musculatura lisa de los órganos internos, el trimeperidina difiere considerablemente de la morfina, ya que relaja los músculos, es decir, actúa como espasmolítico. El trimeperidina favorece la aparición de contracciones uterinas regulares en caso de actividad obstétrica descoordinada, acelerando así el proceso del parto y reduciendo el dolor asociado al mismo. Debido a su efecto euforizante y al efecto que provoca abstinencia, el trimeperidina puede causar dependencia psíquica y física, y por consiguiente, adicción.

Farmacocinética.

Tras la administración subcutánea e intramuscular, el trimeperidina se absorbe rápidamente en la sangre. Su efecto comienza a los 10-20 minutos y tras una administración única persiste durante más de 3-4 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es del 40 %. El trimeperidina se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por la orina. Tras la administración intravenosa del fármaco, el período de semivida de eliminación es de 1-2 horas. Atraviesa la barrera placentaria y también penetra en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Para reducir el dolor intenso en caso de heridas, fracturas óseas, quemaduras, infarto de miocardio, pancreatitis aguda, cólicos renales, hepáticos e intestinales, en tumores malignos, así como después de intervenciones quirúrgicas.
• Para aliviar el dolor del parto y facilitar la actividad del parto en caso de disfunción del cuello uterino, cuando no sea posible realizar anestesia epidural y cuando se prevea que el nacimiento del niño no ocurrirá antes de 2 horas.
• Premedicación antes de la cirugía.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa.
• Depresión respiratoria.
• Enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, incluyendo ataques de asma bronquial.
• Íleo paralítico o riesgo de su desarrollo.
• Dolor abdominal de origen desconocido.
• Aumento de la presión intracraneal o traumatismo craneal.
• Intoxicación por alcohol.
• Convulsiones.
• Estado de coma.
• Feocromocitoma.
• El clorhidrato de trimetidina no debe administrarse simultáneamente con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de estos medicamentos.
• Edad pediátrica inferior a 2 años.
• Edad superior a 65 años.
• Periodo de embarazo.
• Periodo de lactancia.
• Estado de debilidad generalizada.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El clorhidrato de trimetidina no debe administrarse simultáneamente con inhibidores de la MAO (incluyendo moclobemida) ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión del tratamiento con inhibidores de la MAO (ver sección «Contraindicaciones»).

La administración simultánea con antidepresivos puede provocar efectos estimulantes o depresores sobre el SNC.

El efecto depresor sobre el SNC también se intensifica con la administración simultánea de anestésicos y antidepresivos tricíclicos.

La administración conjunta con medicamentos antipsicóticos potencia el efecto sedante e hipotensor del clorhidrato de trimetidina.

El clorhidrato de trimetidina potencia la acción de los medicamentos sedantes e hipnóticos.

Durante el tratamiento prolongado con barbitúricos (especialmente fenobarbital), puede producirse una disminución del efecto analgésico de los analgésicos opioides.

Los opioides retardan la absorción del antiarrítmico mexiletina.

Si el paciente está tomando el antibiótico ciprofloxacino, la premadicación con un opioide puede reducir su concentración en plasma sanguíneo.

La administración simultánea de clorhidrato de trimetidina con cisaprida, metoclopramida o domperidona puede provocar antagonismo respecto al efecto sobre el tracto gastrointestinal.

El medicamento antiulceroso cimetidina inhibe el metabolismo de los opioides.

El alcohol potencia los efectos sedantes e hipotensores de los opioides.

La interacción entre analgésicos opioides y los inhibidores de la proteasa del VIH o inhibidores de la transcriptasa inversa es compleja; el número reducido de estudios y los resultados in vivo no siempre confirman las predicciones sobre la naturaleza de la posible interacción.

Características de aplicación.

Se debe tener precaución y utilizar dosis más bajas de clorhidrato de trimetidina al administrar el medicamento a pacientes ancianos o debilitados, pacientes con alteraciones de la función renal y/o hepática, con asma bronquial o con reservas respiratorias reducidas, así como en casos de hipotensión, hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, hiperplasia prostática, impotencia, shock, enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal, obstrucción intestinal, miastenia gravis, y también en pacientes de 60 años o más.

Al usar dosis altas y ante signos de intoxicación, se puede administrar carbón activado por vía oral.

La insuficiencia respiratoria requiere soporte respiratorio y la administración de un antagonista estimulante — naloxona; sin embargo, el uso de naloxona, antagonista de opioides, en personas adictas a narcóticos puede provocar síndrome de abstinencia. El tratamiento de soporte está dirigido al soporte respiratorio y a la recuperación del estado de shock mediante la administración de naloxona. La cantidad de medicamento administrado depende del grado de insuficiencia respiratoria y del nivel de coma.

La administración de dosis elevadas del fármaco, especialmente en pacientes de edad avanzada, puede provocar depresión respiratoria e hipotensión, con el desarrollo de insuficiencia circulatoria y estado de coma. La aparición de reacciones adversas depende de la sensibilidad individual a los receptores opioides. En niños a partir de 2 años pueden presentarse convulsiones; al administrarse en dosis elevadas, puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia renal. Las convulsiones son más frecuentes en niños.

El desarrollo de efectos tóxicos depende de la sensibilidad individual a los receptores opioides.

El estado de coma se manifiesta con pupilas estrechas y depresión respiratoria, lo que puede indicar una sobredosis. La dilatación de las pupilas indica el desarrollo de hipoxia. El edema pulmonar tras una sobredosis es la principal causa de muerte.

En pacientes con alteraciones de la función hepática, es preferible administrar medicamentos de acción inmediata por vía oral o realizar la administración parenteral de opioides de acción corta, en lugar de prescribir opioides de acción prolongada, como los medicamentos transdérmicos o formas farmacéuticas de liberación prolongada.

Al administrar el medicamento a pacientes con alteraciones del sistema hepatobiliar (también en pancreatitis de origen biliar) se debe actuar con precaución; en tales casos, el clorhidrato de trimetidina debe administrarse simultáneamente con agentes espasmolíticos.

Si la madre recibe clorhidrato de trimetidina durante el parto, se debe controlar cuidadosamente la respiración y el ritmo cardíaco del recién nacido.

Debido al efecto eufórico del clorhidrato de trimetidina, este puede provocar dependencia psíquica y física, lo que puede conducir a la drogadicción. Sin embargo, es poco probable que la administración breve del medicamento durante el período postoperatorio provoque dependencia.

La interrupción repentina del tratamiento con clorhidrato de trimetidina puede provocar el desarrollo del síndrome de abstinencia (véase la sección «Reacciones adversas»).

Durante el tratamiento con clorhidrato de trimetidina no se debe consumir alcohol (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacción»).

Advertencia antidopaje. En deporte, las infusiones intravenosas están prohibidas, excepto aquellas infusiones legalmente administradas en un hospital o en estudios clínicos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La administración de clorhidrato de trimetidina inmediatamente antes del parto puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido. A su vez, en el recién nacido cuya madre ha recibido clorhidrato de trimetidina durante un período prolongado en el embarazo, puede desarrollarse síndrome de abstinencia.

El clorhidrato de trimetidina puede usarse para aliviar el dolor del parto y facilitar la actividad uterina según las indicaciones, pero se debe controlar cuidadosamente la respiración y el ritmo cardíaco del recién nacido (véanse las secciones «Indicaciones» y «Características de aplicación»).

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar otros mecanismos.

Durante el uso de clorhidrato de trimetidina no se debe conducir vehículos ni operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Se administra por vía intramuscular, subcutánea (en casos de emergencia también por vía intravenosa).

Debe evaluarse cuidadosamente la necesidad de utilizar opioides tanto antes de iniciar el tratamiento como durante la terapia. Es necesario revisar periódicamente la posibilidad de reducir la dosis, interrumpir el tratamiento o sustituir los opioides. Para minimizar la aparición de efectos adversos típicos de los opioides, debe evitarse, siempre que sea posible, el uso concomitante de otros medicamentos.

Para adultos, la dosis terapéutica media es de 10-40 mg de clorhidrato de trimoperidina (equivalente a 0,5-2 ml del medicamento Promedol Kalceks, solución inyectable, 20 mg/ml). La administración de la dosis puede repetirse cada 4 horas. La dosis máxima única para adultos es de 40 mg y la dosis diaria máxima es de 160 mg.

Para premedicación, se administran 20-30 mg de clorhidrato de trimoperidina (equivalente a 1-1,5 ml del medicamento Promedol Kalceks, solución inyectable, 20 mg/ml) por vía subcutánea o intramuscular, junto con 0,5 mg de atropina, 30-45 minutos antes de la cirugía. En casos de emergencia, el medicamento puede administrarse por vía intravenosa.

En el período postoperatorio, como analgésico y agente anti-shock, se administran 20 mg de clorhidrato de trimoperidina (equivalente a 1 ml del medicamento Promedol Kalceks, solución inyectable, 20 mg/ml) por vía subcutánea.

Para alivio del dolor en el parto, se administran 20-40 mg de clorhidrato de trimoperidina (equivalente a 1-2 ml del medicamento Promedol Kalceks, solución inyectable, 20 mg/ml) por vía subcutánea. Si es necesario, la inyección puede repetirse cada 2-3 horas.

En pacientes de edad avanzada y pacientes debilitados, la dosis debe reducirse. El tratamiento debe iniciarse con dosis más bajas y también deben observarse intervalos más prolongados entre las administraciones.

En pacientes con alteraciones de la función hepática, deben utilizarse dosis menores (ver sección «Precauciones de uso»).

Para niños a partir de 2 años, la dosis única (según la edad) es de 3-10 mg de clorhidrato de trimoperidina.

Niños.

El medicamento no debe administrarse a niños menores de 2 años.

Sobredosis.

Síntomas. Los síntomas son similares a los de la sobredosis de morfina: depresión respiratoria severa, hipotensión, pupilas contraídas (en caso de hipoxia marcada pueden estar dilatadas), aumento de la presión intracraneal y coma. Puede presentarse estimulación del SNC y convulsiones. Se han notificado casos de rabdomiólisis e insuficiencia renal asociada.

Tratamiento. Asegurar una ventilación adecuada y administrar el antagonista específico de opioides, naloxona.

Reacciones adversas.

El hidrocloruro de trimetadilina generalmente se tolera bien. Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia y desorientación.

Las reacciones adversas indicadas a continuación se presentan según la clasificación por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición (MedDRA): muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100), raras (≥ 1/10 000 a < 1/1000), muy raras (< 1/10 000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: raras – picor, urticaria, erupción cutánea; reacciones anafilácticas (tras administración intravenosa); frecuencia desconocida – dermatitis de contacto.

Del estado psíquico: poco frecuentes – desorientación; raras – inquietud, alteraciones del estado de ánimo, alucinaciones, disforia.

Del sistema nervioso: poco frecuentes – mareo, somnolencia, vértigo; frecuencia desconocida – cefalea.

De los órganos de la visión: raras – miosis, visión doble.

Del sistema cardiocirculatorio: poco frecuentes – hipotensión arterial (con dosis elevadas); raras – bradicardia, palpitaciones, taquicardia, alteraciones del ritmo cardíaco; frecuencia desconocida – hipotensión ortostática, aumento de la presión intracraneal.

Del sistema respiratorio: raras – depresión respiratoria (con dosis elevadas).

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – estreñimiento, náuseas, vómitos; poco frecuentes – sensación de sequedad de boca.

Del sistema hepatobiliar: frecuencia desconocida – espasmos de los conductos biliares.

Del sistema músculo‐esquelético: frecuencia desconocida – rigidez muscular (con dosis elevadas), convulsiones (especialmente en niños).

Del sistema urinario: frecuencia desconocida – dificultad para orinar, espasmos de los uréteres.

Del sistema reproductivo: frecuencia desconocida – disminución de la libido o de la potencia.

Trastornos generales y en el lugar de administración: raras – debilidad generalizada; frecuencia desconocida – sudoración excesiva, enrojecimiento del rostro, hipotermia, dolor e inflamación en el lugar de administración, efecto antipirético.

Pruebas de laboratorio: frecuencia desconocida – alteraciones en los valores de las enzimas hepáticas, hiperglucemia.

Dependencia. La administración repetida de hidrocloruro de trimetadilina puede provocar dependencia.

La administración de dosis elevadas de opioides puede provocar depresión respiratoria y estado de coma. Las convulsiones son posibles en niños; con dosis elevadas puede progresar la insuficiencia renal y respiratoria. Con dosis elevadas puede producirse midriasis, lo que indica el desarrollo de hipoxia. Reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, picor y urticaria.

En caso de dependencia física, la interrupción repentina del tratamiento con hidrocloruro de trimetadilina puede provocar un síndrome de abstinencia (véase la sección «Instrucciones de uso»), caracterizado por síntomas como náuseas, vómitos, diarrea, sudoración excesiva, midriasis, lagrimeo, escalofríos, bostezos, dolor abdominal, muscular o articular, temblor muscular, ansiedad, inquietud, irritabilidad, insomnio, así como taquicardia, hiperventilación, hipertensión arterial. Para prevenir el desarrollo del síndrome de abstinencia, en pacientes con riesgo de dependencia el tratamiento debe interrumpirse gradualmente.

El efecto eufórico del hidrocloruro de trimetadilina puede provocar el abuso de este medicamento.

Si tras la administración repetida del medicamento se observan náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, mareo, desorientación o debilidad generalizada, la dosis del medicamento debe reducirse.

Periodo de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en el envase original para protegerlo de la luz. No congelar.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

1 ml en ampolla de vidrio incoloro de clase hidrolítica I con línea o punto de fractura y anillos de identificación.

5 ampollas por envase blíster (bandeja) de película de cloruro de polivinilo.

1, 2 ó 20 envases blíster (bandejas) por caja de cartón con control de primera apertura mediante etiqueta adhesiva en cada parte de la caja que se abre.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Fabricante responsable del lanzamiento del lote:

AT «Kalceks».

Domicilio social y dirección del lugar de actividad del fabricante.

Calle Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Letonia.

Titular del medicamento.

AT «Kalceks».

Domicilio del titular del medicamento.

Calle Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Letonia.