Promedol Kalceks

INSTRUKCJA dotyczĂĄca stosowania leku PROMEDOL KALCEKS (PROMEDOLKALCEKS)

Skład:

substancja czynna: trimeperidyna;

1 ml roztworu (1 ampułka) zawiera 20 mg chlorku trimeperidyny;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

GĹ‚Ăłwne cechy fizykochemiczne: przejrzysta ciecz bezbarwna lub ÅĽĂłĹ‚tawa.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Analgetyki. Opioidy. Kod ATC N02AX.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Trimetyperydyna działa głównie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) oraz mięśnie gładkie narządów wewnętrznych. Hamując działanie OUN, trimetyperydyna tłumi odczucie bólu, a także ośrodki oddechowy, kaszlowy i wymiotny. Z kolei ośrodkami, które są pobudzane przez trimetyperydynę, są: ośrodek nerwu błędnego (spowalnia się częstość skurczów serca), nerwu ruchowego oka (zwężają się źrenice) oraz ośrodek wymiotny w pierwszej fazie działania leku (może również wystąpić nudności). Trimetyperydyna nasila działanie środków znieczulenia oraz ułatwia zaśnięcie w przypadkach, gdy jest ono utrudnione z powodu bólu. W działaniu na OUN trimetyperydyna jest słabsza od morfiny. W działaniu na mięśnie gładkie narządów wewnętrznych trimetyperydyna istotnie różni się od morfiny, ponieważ rozluźnia mięśnie, tj. działa przeciwwstrząskowo. Trimetyperydyna sprzyja powstawaniu regularnych skurczów macicy w przypadku niezgodnej aktywności porodowej, przyspieszając w ten sposób poród i zmniejszając ból porodowy. Ze względu na działanie euforyczne oraz działanie wywołujące abstynencję, trimetyperydyna może powodować uzależnienie psychiczne i fizyczne, a tym samym uzależnienie.

Farmakokinetyka.

Po podaniu podskórnie i domięśniowo trimetyperydyna szybko wchłania się do krwi. Działanie rozpoczyna się po 10–20 minutach i po jednorazowym podaniu trwa ponad 3–4 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi 40%. Trimetyperydyna metabolizowana jest w wątrobie i wydzielana głównie z moczem. Po podaniu dożylnym okres półwydalenia leku wynosi 1–2 godziny. Lek przenika barierę łożyskową i dostaje się również do mleka matki.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Do złagodzenia silnego bólu w przypadku urazów, złamania kości, oparzeń, zawału mięśnia sercowego, ostrego zapalenia trzustki, kolik nerkowych, wątrobowych i jelitowych, przy złośliwym nowotworze, a także po zabiegach chirurgicznych.
• Do złagodzenia bólu porodowego i wspomagania czynności porodowej w przypadku dysfunkcji szyjki macicy, gdy nie jest możliwe przeprowadzenie znieczulenia przewodowego i gdy przewidywane urodzenie dziecka nie nastąpi wcześniej niż za 2 godziny.
• Przedmedykacja przed operacją.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną.
• Utrudnione oddychanie.
• Choroby obturacyjne dróg oddechowych, w tym napady astmy oskrzelowej.
• Ileus paralityczny lub ryzyko jego wystąpienia.
• Bóle brzucha niejasnego pochodzenia.
• Podwyższone ciśnienie śródczaszkowe lub uraz głowy.
• Zatrucie alkoholem.
• Napady drgawkowe.
• Stan śpiączki.
• Feochromocytoma.
• Trimeperydyny hydrochloran nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), a także przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO.
• Wiek dziecięcy do 2 lat.
• Wiek powyżej 65 lat.
• Okres ciąży.
• Okres karmienia piersią.
• Ogólne wyczerpanie organizmu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Trimeperydyny hydrochloran nie można stosować jednocześnie z inhibitorami MAO (w tym moklobemidem) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwdziałającymi depresji możliwe są pobudzające lub depresyjne działanie na OUN.

Działanie depresyjne na OUN nasila się również przy jednoczesnym stosowaniu środków znieczulenia oraz leków przeciwdepresyjnych trójcyklicznych.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpadaczkowymi nasila się działanie uspokajające i obniżające ciśnienie krwi trimeperydyny hydrochloranu.

Trimeperydyna hydrochloran nasila działanie środków uspokajających i nasennych.

Na tle regularnego stosowania barbituranów (szczególnie fenobarbitalu) możliwe jest osłabienie działania przeciwbólowego środków przeciwbólowych narkotycznych.

Opioidy spowalniają wchłanianie środka przeciwarytmicznego – moksyfetyny.

Jeśli pacjent stosuje antybiotyk cyprowflokacynę, w przypadku przedmedykacji opioidem może dojść do obniżenia jego stężenia w osoczu krwi.

Podczas jednoczesnego stosowania trimeperydyny hydrochloranu z cyzaprydem, metoklopramidem lub domperydonem obserwuje się antagonizm w działaniu na przewód pokarmowy.

Środek przeciwwrzodowy cyklosporyna hamuje metabolizm opioidów.

Alkohol nasila działanie uspokajające i obniżające ciśnienie krwi opioidów.

Interakcje środków przeciwbólowych opioidowych z inhibitorami proteazy HIV lub inhibitorami odwrotnej transkryptazy są złożone; mała liczba badań i wyniki in vivo nie zawsze potwierdzają prognozy dotyczące charakteru możliwej interakcji.

Szczególności stosowania.

Należy zachować ostrożność i stosować mniejsze dawki trimeperydyny hydrochloroku przy przepisywaniu leku osobom starszym lub osłabionym, pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek i/lub wątroby, z astmą oskrzelową lub zmniejszonymi rezerwami oddechowymi, a także w przypadku hipotensji, hipotyreozu, niedostateczności nadnerczy, przerostu prostaty, impotencji, szoku, chorób zapalnych przewodu pokarmowego, niedrożności jelit, miastenii, a także u pacjentów w wieku powyżej 60 lat.

W przypadku stosowania wysokich dawek oraz objawów zatrucia można stosować węgiel aktywowany doustnie.

Niewydolność oddechowa wymaga prowadzenia wspomagania oddechowego i podania antagonisty stymulującego – naloksonu, jednak zastosowanie antagonisty opioidowego naloksonu u osób uzależnionych od narkotyków może prowadzić do rozwoju zespołu odstawienia. Terapia wspierająca skierowana jest na wspomaganie oddechowe i wyprowadzenie pacjenta ze stanu wstrząsu poprzez podanie naloksonu. Dawkowanie leku zależy od stopnia niewydolności oddechowej i stopnia śpiączki.

Stosowanie wysokich dawek leku, szczególnie u chorych w podeszłym wieku, może prowadzić do rozwoju depresji oddechowej i hipotensji z rozwojem niewydolności krążeniowej i stanu śpiączki; rozwój działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości na receptory opioidowe. U dzieci w wieku od 2 lat mogą wystąpić napady drgawkowe; przy stosowaniu w dużych dawkach możliwe jest postępowanie niewydolności nerek. Napady drgawkowe występują częściej u dzieci.

Rozwój efektów toksycznych zależy od indywidualnej wrażliwości na receptory opioidowe.

Stan śpiączki objawia się zwężonymi źrenicami i depresją oddechową, co może wskazywać na przedawkowanie. Rozszerzenie źrenic wskazuje na rozwój hipoksji. Obtarczki płuc po przedawkowaniu są główną przyczyną przypadków śmiertelnych.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lepiej stosować doustnie leki o działaniu natychmiastowym lub prowadzić podanie opioidów o krótkim czasie działania drogą pozajelitową niż przepisywać opioidy o długim działaniu, np. leki przeciwdziałające przez skórę lub formy leków o przedłużonym uwalnianiu.

Przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami układu hepatobilarnego (również przy zapaleniu trzustki o pochodzeniu żółciowym) należy zachować ostrożność; w takich przypadkach trimeperydynę hydrochlorok należy stosować jednocześnie ze środkami przeciwwstrząsowymi.

Jeśli matka otrzymuje trimeperydynę hydrochlorok w czasie porodów, należy dokładnie kontrolować oddychanie i rytm serca noworodka.

Ze względu na działanie euforyczne trimeperydyna hydrochlorok może powodować uzależnienie psychiczne i fizyczne, co może prowadzić do uzależnienia narkotykowego. Jednak mało prawdopodobne jest, że krótkotrwałe stosowanie leku w okresie popołożennym spowoduje uzależnienie.

Przy nagłym przerwaniu stosowania trimeperydyny hydrochloroku możliwe jest wystąpienie zespołu abstynencyjnego (patrz rozdział „Działania niepożądane”).

Podczas terapii trimeperydyną hydrochlorok nie wolno spożywać alkoholu (patrz rozdział „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Ostrzeżenie antydopingowe. W sporcie infuzje dożylne są zabronione, z wyjątkiem infuzji legalnie uzyskanych w szpitalu lub w badaniach klinicznych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Przy stosowaniu trimeperydyny hydrochloroku bezpośrednio przed porodami możliwe jest osłabienie oddychania u noworodka. Z kolei u noworodka, którego matka stosowała trimeperydynę hydrochlorok przez dłuższy czas w okresie ciąży, możliwe jest wystąpienie zespołu abstynencyjnego.

Trimeperydynę hydrochlorok można stosować w celu złagodzenia bólu porodowego i wspomagania aktywności porodowej zgodnie z wskazaniami, należy jednak dokładnie kontrolować oddychanie i rytm serca noworodka (patrz rozdział „Wskazania” i „Szczególności stosowania”).

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych urządzeń.

Podczas stosowania trimeperydyny hydrochloroku nie można prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki.

Stosuje się do wewnątrzmięśniowego, podskórnej (w nagłych przypadkach – dożylnego) wstrzykiwania.

Należy starannie ocenić konieczność stosowania opioidów zarówno na początku terapii, jak i w trakcie leczenia. Należy okresowo rozważać możliwość zmniejszenia dawki, przerwania leczenia lub zastąpienia opioidów. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia typowych dla opioidów działań niepożądanych, należy, o ile to możliwe, unikać stosowania innych leków.

Dla dorosłych średnia dawka terapeutyczna wynosi 10–40 mg chlorku trimetydylidyny (odpowiada 0,5–2 ml leku Promedol Kalceks, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml). Dawkę można powtarzać co 4 godziny. Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 40 mg, dobowe – 160 mg.

W celu premedykacji podkожно lub wewnątrzmięśniowo wstrzykuje się 20–30 mg chlorku trimetydylidyny (odpowiada 1–1,5 ml leku Promedol Kalceks, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml) razem z 0,5 mg atropiny, 30–45 minut przed operacją. W nagłych przypadkach lek można podawać do żyły.

W okresie popołożnym jako środek przeciwbólowy i przeciwchochołowy podaje się podkожно 20 mg chlorku trimetydylidyny (odpowiada 1 ml leku Promedol Kalceks, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml).

W celu złagodzenia bólu porodu podkожно wstrzykuje się 20–40 mg chlorku trimetydylidyny (odpowiada 1–2 ml leku Promedol Kalceks, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml). W razie potrzeby zastrzyk powtarza się po 2–3 godzinach.

Dla pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych pacjentów dawkę leku należy zmniejszyć. Leczenie należy rozpocząć od mniejszych dawek, należy również przestrzegać dłuższych odstępów między dawkami.

Dla pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby należy stosować mniejsze dawki (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Dzieciom w wieku od 2 lat dawka pojedyncza (w zależności od wieku) wynosi 3–10 mg chlorku trimetydylidyny.

Dzieci.

Leku nie stosuje się dzieciom poniżej 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy. Objawy są podobne do tych występujących przy przedawkowaniu morfiny: silne stłumienie oddychania, hipotensja, zwężone źrenice (w przypadku nasilonej hipoksji – rozszerzone), podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe i śpiączka. Możliwe jest pobudzenie OUN oraz wystąpienie drgawek. Opisywano przypadki rabdomiolizy i związanej z nią niewydolności nerek.

Leczenie. Zapewnienie odpowiedniej wentylacji płuc oraz podanie specyficznego antagonisty opioidów – naloksonu.

Działania niepożądane.

Zazwyczaj trimeperydyna hydrochloran jest dobrze tolerowana. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to nudności, wymioty, zaparcia, senność, dezorientacja.

Poniżej wymienione działania niepożądane są przedstawione zgodnie z klasyfikacją układów narządów i częstością występowania (MedDRA): bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony układu immunologicznego: rzadko – świąd, pokrzywka, wysypka; reakcje anafilaktyczne (po podaniu dożylnym); częstość nieznana – zapalenie kontaktowe skóry.

Zaburzenia ze strony psychiki: rzadko – dezorientacja; rzadko – niepokój, zmiany nastroju, halucynacje, dysforia.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: rzadko – zawroty głowy, senność, uczucie wirowania; częstość nieznana – ból głowy.

Zaburzenia ze strony narządów wzroku: rzadko – miazg, podwójne widzenie.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – hipotensja tętnicza (przy stosowaniu wysokich dawek); rzadko – bradykardia, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca; częstość nieznana – hipotensja ortostatyczna, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: rzadko – osłabienie oddychania (przy stosowaniu wysokich dawek).

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często – zaparcia, nudności, wymioty; rzadko – uczucie suchości w ustach.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego: częstość nieznana – skurcze dróg żółciowych.

Zaburzenia ze strony układu kostno-szkieletowego: częstość nieznana – sztywność mięśni (przy stosowaniu wysokich dawek), drgawki (szczególnie u dzieci).

Zaburzenia ze strony układu moczowego: częstość nieznana – trudności z oddawaniem moczu, skurcze dróg moczowych.

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego: częstość nieznana – zmniejszenie libidum lub potencji.

Zaburzenia ogólne oraz reakcje w miejscu podania: rzadko – ogólne osłabienie; częstość nieznana – nasilone potliwość, zaczerwienienie twarzy, hipotermia, ból i stan zapalny w miejscu podania, działanie przeciwgorączkowe.

Wskaźniki laboratoryjne: częstość nieznana – zmiany aktywności enzymów wątrobowych, hiperglikemia.

Uzależnienie. Powtarzane stosowanie trimeperydyny hydrochloranu wiąże się z możliwym rozwojem uzależnienia.

Stosowanie wysokich dawek opioidów może prowadzić do depresji oddychania i stanu śpiączki. Drgawki są możliwe u dzieci; przy stosowaniu wysokich dawek może nasilić się niewydolność nerek i układu oddechowego. Przy zastosowaniu wysokich dawek możliwe jest rozszerzenie źrenic, co wskazuje na rozwój hipoksji. Reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd, pokrzywka.

W przypadku uzależnienia fizycznego, po nagłym przerwaniu stosowania trimeperydyny hydrochloranu, może rozwinąć się zespół abstynencyjny (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”), charakteryzujący się takimi objawami jak: nudności, wymioty, biegunka, nasilone potliwość, midriaza, łzawienie oczu, dreszcze, ziewanie, ból brzucha, mięśni lub stawów, drżenie mięśni, niepokój, niepokój psychiczny, drażliwość, bezsenność, a także przyśpieszone tętno, oddychanie, podwyższone ciśnienie tętnicze. Aby zapobiec rozwojowi zespołu abstynencyjnego, u pacjentów z ryzykiem uzależnienia stosowanie leku należy przerywać stopniowo.

Działanie euforyczne trimeperydyny hydrochloranu może prowadzić do nadużywania tego leku.

Jeśli po ponownym zastosowaniu leku występują nudności, wymioty, zaparcia, senność, zawroty głowy, dezorientacja lub ogólne osłabienie, dawkę leku należy zmniejszyć.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed działaniem światła. Nie zamarzać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

1 ml w ampułce z bezbarwnego szkła klasy I o odporności hydrolytycznej z linią lub kropką złamania oraz pierścieniami zaznaczającymi.

5 ampułek w opakowaniu konturowym (blisterze) z folii poliwinylchlorowej.

1, 2 lub 20 opakowań konturowych (blisterów) w pudełku z tektury z kontrolą pierwszego otwarcia w postaci naklejki samoprzylepnej na każdej części pudełka, która się otwiera.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Producent odpowiedzialny za wpuszczenie serii na rynek:

A.T. „Kalceks”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Krustpils 71E, Ryga, LV-1057, Łotwa.

Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

A.T. „Kalceks”.

Adres siedziby właściciela pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

ul. Krustpils 53, Ryga, LV-1057, Łotwa.