Пролютекс

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Пролютекс (Prolutex®)

Состав:

действующее вещество: прогестерон;

1 флакон (1 мл) содержит прогестерона (в пересчете на 100 % вещество 22,48 мг/мл) 25 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, динатрия фосфат, натрия дигидрогенфосфат дигидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Код АТХ G03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Прогестерон является гормоном желтого тела; вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует её переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворённой яйцеклетки. Также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика. Концентрация прогестерона в сыворотке крови увеличивается после подкожного применения 25 мг препарата у здоровых женщин в постменопаузе. Через 1 час после однократного подкожного введения максимальная концентрация составляет 50,7 ± 16,3 нг/мл.

После внутримышечного или подкожного введения быстро и хорошо абсорбируется с места введения.

Метаболизм прогестерона происходит в печени, незначительная часть накапливается в подкожной жировой клетчатке. Основным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой поступает из печени в кровь, а затем — в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнандион и прегнанолол. Все метаболиты прогестерона, выделяющиеся с мочой, неактивны.

Период полувыведения составляет несколько минут. 50–60 % выводится с мочой, более 10 % — с желчью.

Количество метаболитов, выделяющихся с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Клинические характеристики.

Показания.

Для поддержки функции желтого тела (лютеиновой фазы) при использовании методов вспомогательных репродуктивных технологий у бесплодных женщин, которые не могут применять или переносить вагинальные препараты прогестерона.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к прогестерону или другим компонентам препарата. Заболевания печени, печеночная и почечная недостаточность; гепатит; склонность к тромбозам; активная венозная или артериальная тромбоэмболия; тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе; нервные расстройства с проявлениями депрессии; порфирия; злокачественные опухоли молочной железы и половых органов; внематочная беременность или замершая беременность; вагинальные кровотечения неустановленного происхождения; состояние после аборта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Печеночные ферменты системы цитохрома Р450-3А4 (например, рифампицин, карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенилтоин или препараты зверобоя) могут повышать скорость выведения и, следовательно, снижать биодоступность прогестерона. И наоборот, кетоконазол и другие ингибиторы цитохрома Р450-3А4 могут уменьшать выведение и, таким образом, увеличивать биодоступность прогестерона.

Поскольку прогестерон может влиять на уровень глюкозы в крови, следует подбирать дозу гипогликемических препаратов.

Прогестерон может ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению плазменных концентраций и риску токсического действия циклоспорина.

Нет данных относительно действия при одновременном введении других инъекционных средств с прогестероном.

Влияние одновременно применяемых инъекционных препаратов на действие прогестерона, входящего в состав Пролютекса, не изучалось.

Одновременное применение прогестерона с другими лекарственными средствами не рекомендуется.

Особенности применения.

При подозрении на инфаркт миокарда, при нарушении мозгового кровообращения, при артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебите или тромбозе сетчатки терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с симптомами депрессии в анамнезе. В случае ухудшения симптомов приём препарата следует прекратить.

Поскольку прогестерон может вызывать задержку жидкости в организме (например, при эпилепсии, астме, мигрени, сердечной или почечной недостаточности), симптомы, на которые может влиять этот фактор, необходимо контролировать.

Снижение чувствительности к инсулину и, соответственно, снижение толерантности к глюкозе наблюдалось у небольшого числа пациентов, принимавших комбинированные препараты эстрогена и прогестерона.

Механизм этого снижения неизвестен. Поэтому больные сахарным диабетом, получающие терапию прогестероном, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Применение половых стероидов может также повышать риск развития поражения сосудов сетчатки глаза. Для предотвращения таких осложнений препарат Пролютекс следует применять с осторожностью у пациентов в возрасте от 35 лет, у курильщиков и у пациентов с факторами риска развития атеросклероза.

Применение препарата следует прекратить при транзиторной ишемической патологии, возникновении внезапной сильной головной боли или ухудшении зрительного восприятия, связанных с отёком диска зрительного нерва или кровоизлиянием в сетчатку.

Резкое прекращение применения прогестерона может вызвать повышенный уровень тревожности, резкие изменения настроения и повышенную чувствительность к эпилептическим приступам.

Перед началом лечения Пролютексом пациентку следует обследовать на наличие бесплодия или осложнений беременности.

Если раствор непрозрачный или содержит какие-либо частицы, его применять нельзя.

Любой неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

Пролютекс применяют для лечения некоторых форм бесплодия.

Беременность

Имеются ограниченные и недостоверные данные о риске врождённых аномалий, включая половые аномалии, у детей обоих полов, связанных с действием экзогенного прогестерона во время беременности.

Период кормления грудью

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Прогестерон может вызывать сонливость и/или головокружение, поэтому пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, следует с осторожностью принимать препарат.

Способ применения и дозы

Для подкожного и внутримышечного введения.

Раствор предназначен только для одноразового применения.

Препарат применяют немедленно после первого вскрытия флакона; остатки подлежат утилизации.

Инъекции выполняет только медицинский специалист.

1 инъекция 25 мг 1 раз в сутки, начиная с дня пункции фолликулов и обычно до 12 недели подтверждённой беременности.

Показания к применению Пролютекса относятся только к женщинам репродуктивного возраста.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Отсутствуют клинические данные по применению препарата Пролютекс у пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Нарушения функции почек или печени

Отсутствуют клинические данные по применению препарата Пролютекс у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Способ применения

Терапию Пролютексом начинают под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении проблем фертильности.

Пролютекс предназначен для внутримышечного или подкожного введения.

Внутримышечное введение

Выбрать соответствующий участок (верхний наружный квадрант правой или левой ягодицы).

Обработать выбранный участок антисептиком, выполнить глубокую инъекцию (иглу следует вводить под углом 90°).

Препарат следует вводить медленно, чтобы избежать местного повреждения тканей.

Подкожное введение

Выбрать соответствующий участок (передняя часть бедра, нижняя часть живота), обработать эту область антисептиком, плотно сжать кожу и ввести иглу под углом от 45° до 90°.

Препарат следует вводить медленно, чтобы избежать местного повреждения тканей.

Дети

Безопасность и эффективность применения прогестерона у детей не установлены, поэтому препарат не рекомендуется для этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: высокие дозы прогестерона могут вызвать сонливость.

Лечение: следует прекратить лечение прогестероном и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, о которых чаще всего сообщалось во время лечения Пролютексом в ходе клинических исследований, — это реакции в месте введения, со стороны молочных желез и вульвовагинальные нарушения.

Таблица 1

Побочные реакции, наблюдавшиеся у женщин, получавших лечение Пролютексом в ходе клинических исследований

*Реакции в месте введения, такие как раздражение, боль, зуд и отек.

Таблица 2

Побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов при лечении другими препаратами этого класса

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не хранить в холодильнике и не замораживать.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 1 мл в флаконе, по 7 флаконов из стекла с этикетками в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ИБСА Институт Биохимик СА, Швейцария.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Пиан Скаироло, 49, 6912 Паччало, Швейцария.