Proleukex

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Proleukex (Prolutex®)

Composizione:

Principio attivo: progesterone;

1 flaconcino (1 ml) contiene progesterone (calcolato come sostanza al 100%) 22,48 mg/ml 25 mg;

Eccipienti: idrossipropilbetadestrina, difosfato di sodio, diidrogenofosfato di sodio diidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida, incolore, priva di particelle visibili.

Gruppo farmacoterapeutico.

Ormoni delle ghiandole sessuali e farmaci utilizzati nelle patologie dell'apparato genitale. Progestinici. Codice ATC G03D A04.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. Il progesterone è un ormone del corpo luteo; induce la trasformazione della mucosa uterina dalla fase proliferativa, determinata dall'ormone follicolare, alla fase secretoria, e dopo la fecondazione favorisce il passaggio in uno stato necessario per lo sviluppo dell'ovulo fecondato. Inoltre riduce l'eccitabilità e la contrattilità della muscolatura dell'utero e delle tube di Falloppio, stimolando lo sviluppo degli elementi terminali della ghiandola mammaria.

Farmacocinetica. La concentrazione di progesterone nel siero aumenta dopo somministrazione sottocutanea di 25 mg del farmaco in donne sane in post-menopausa. Un'ora dopo la somministrazione di una singola dose per via sottocutanea, la concentrazione massima raggiunge 50,7 ± 16,3 ng/ml.

Dopo iniezione intramuscolare o sottocutanea, viene rapidamente e completamente assorbito dal sito di iniezione.

Il metabolismo del progesterone avviene nel fegato; una piccola parte si accumula nel tessuto adiposo sottocutaneo. Il principale prodotto del metabolismo è il pregnanediolo, biologicamente attivo. Il pregnanediolo, dopo coniugazione con acido glucuronico, passa dal fegato al sangue e poi nelle urine. Una minore quantità di progesterone viene trasformata in pregnandione e pregnanolone. Tutti i metaboliti del progesterone escreti nelle urine sono inattivi.

Il tempo di dimezzamento è di alcuni minuti. Il 50–60% viene escreto con le urine, oltre il 10% con la bile.

La quantità di metaboliti escreti con le urine varia in base alla fase del corpo luteo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il supporto della funzione del corpo luteo (fase luteale) nell'impiego delle tecniche di riproduzione medicalmente assistita in donne sterili che non possono utilizzare o tollerare formulazioni vaginali di progesterone.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al progesterone o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Malattie epatiche, insufficienza epatica e renale; epatite; tendenza ai tromboembolismi; tromboembolia venosa o arteriosa attiva; flebotromboflebite grave o condizioni analoghe in anamnesi; disturbi neurologici con sintomi depressivi; porfiria; tumori maligni delle ghiandole mammarie o degli organi genitali; gravidanza extrauterina o aborto spontaneo; emorragie vaginali di origine sconosciuta; stato successivo ad aborto.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Gli enzimi epatici del sistema del citocromo P450-3A4 (ad esempio, rifampicina, carbamazepina, griseofulvina, fenobarbital, fenitoina o preparati a base di Hypericum perforatum) possono aumentare la velocità di eliminazione e quindi ridurre la biodisponibilità del progesterone. Al contrario, il chetocanazolo e altri inibitori del citocromo P450-3A4 possono ridurre l'eliminazione e quindi aumentare la biodisponibilità del progesterone.

Poiché il progesterone può influenzare i livelli di glucosio nel sangue, può essere necessario aggiustare la dose dei farmaci ipoglicemizzanti.

Il progesterone può inibire il metabolismo della ciclosporina, determinando un aumento delle concentrazioni plasmatiche e un rischio maggiore di effetti tossici della ciclosporina.

Non sono disponibili dati sull'effetto dell'amministrazione concomitante di altri farmaci iniettabili con il progesterone.

L'effetto di altri farmaci iniettabili somministrati contemporaneamente sull'azione del progesterone contenuto in Proleukex non è stato studiato.

L'uso concomitante di progesterone con altri medicinali non è raccomandato.

Caratteristiche di impiego.

In caso di sospetto infarto del miocardio, disturbi della circolazione cerebrale, tromboembolia arteriosa o venosa, tromboflebite o trombosi retinica, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata. È necessario osservare attentamente i pazienti con anamnesi di sintomi depressivi. In caso di peggioramento dei sintomi, l’assunzione del medicinale deve essere interrotta.

Poiché il progesterone può causare ritenzione idrica (ad esempio in caso di epilessia, asma, emicrania, insufficienza cardiaca o renale), è necessario monitorare i sintomi che potrebbero essere influenzati da questo effetto.

Una riduzione della sensibilità all’insulina e, di conseguenza, una ridotta tolleranza al glucosio sono state osservate in un numero limitato di pazienti trattati con farmaci combinati contenenti estrogeni e progesterone.

Il meccanismo di questa riduzione non è noto. Pertanto, i pazienti affetti da diabete mellito in trattamento con progesterone devono essere sottoposti a un rigoroso controllo medico.

L’uso di steroidi sessuali può aumentare anche il rischio di lesioni vascolari della retina. Per prevenire tale complicanza, il medicinale Proleukex deve essere usato con cautela nei pazienti di età superiore a 35 anni, nei fumatori e nei pazienti con fattori di rischio per aterosclerosi.

L’uso del medicinale deve essere interrotto in caso di patologia ischemica transitoria, insorgenza improvvisa di cefalea intensa o peggioramento della percezione visiva associati a edema papillare o emorragia retinica.

L’interruzione brusca del trattamento con progesterone può causare un aumento dell’ansia, un repentino cambiamento dell’umore e una maggiore sensibilità alle crisi epilettiche.

Prima di iniziare il trattamento con Proleukex, la paziente deve essere sottoposta a un esame per verificare la presenza di sterilità o complicanze della gravidanza.

Se la soluzione è opaca o contiene particelle visibili, non deve essere utilizzata.

Ogni soluzione non utilizzata deve essere smaltita secondo le norme locali vigenti.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Fertilità

Proleukex viene utilizzato per il trattamento di alcune forme di sterilità.

Gravidanza

I dati disponibili riguardo al rischio di malformazioni congenite, comprese anomalie sessuali, nei bambini di entrambi i sessi, associato all’esposizione a progesterone esogeno durante la gravidanza, sono limitati e non conclusivi.

Allattamento

Il progesterone passa nel latte materno; pertanto, durante il trattamento, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

Il progesterone può causare sonnolenza e/o vertigini; pertanto, il medicinale deve essere assunto con cautela nei pazienti che guidano veicoli a motore o utilizzano macchinari.

Modalità e posologia

Per uso sottocutaneo e intramuscolare.

La soluzione è destinata solo all'uso singolo.

Il medicinale deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura del flaconcino; gli eventuali residui devono essere eliminati.

Le iniezioni devono essere eseguite esclusivamente da personale medico qualificato.

1 iniezione da 25 mg una volta al giorno a partire dal giorno della puntura follicolare e generalmente fino alla 12ª settimana di gravidanza confermata.

Le indicazioni per l'uso di Proleukex si riferiscono esclusivamente a donne in età fertile.

Gruppi di pazienti particolari

Pazienti anziani

Non sono disponibili dati clinici sull'uso di Proleukex in pazienti di età pari o superiore a 65 anni.

Compromissione epatica o renale

Non sono disponibili dati clinici sull'uso di Proleukex in pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale.

Modalità di somministrazione

Il trattamento con Proleukex deve essere iniziato sotto la supervisione di un medico esperto nella gestione dei disturbi della fertilità.

Proleukex è indicato per somministrazione intramuscolare o sottocutanea.

Somministrazione intramuscolare

Scegliere un'area appropriata (quadrante superiore esterno della natica destra o sinistra).

Disinfettare l'area scelta ed effettuare un'iniezione profonda (l'ago deve essere inserito ad un angolo di 90°).

Il medicinale deve essere iniettato lentamente per prevenire danni locali ai tessuti.

Somministrazione sottocutanea

Scegliere un'area appropriata (faccia anteriore della coscia o parte inferiore dell'addome), disinfettare la zona, afferrare saldamente la cute e inserire l'ago ad un angolo compreso tra 45° e 90°.

Il medicinale deve essere iniettato lentamente per prevenire danni locali ai tessuti.

Popolazione pediatrica

Non è stata stabilita la sicurezza ed efficacia dell'uso del progesterone nei bambini; pertanto, il medicinale non è raccomandato per questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio

Sintomi: alte dosi di progesterone possono causare sonnolenza.

Trattamento: interrompere il trattamento con progesterone e istituire una terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comunemente riportati durante il trattamento con Proleukex negli studi clinici sono reazioni nel sito di iniezione, disturbi al seno e disturbi vulvovaginali.

Tabella 1

Effetti indesiderati osservati nelle donne trattate con Proleukex durante gli studi clinici

*Reazioni nel sito di somministrazione, come irritazione, dolore, prurito e gonfiore.

Tabella 2

Reazioni avverse osservate nei pazienti durante il trattamento con altri farmaci di questa classe

Termine di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Non conservare in frigorifero e non congelare.

Incompatibilità.

Il medicinale non deve essere mescolato con altri farmaci.

Confezionamento.

1 ml in flacone, 7 flaconi di vetro con etichette in una scatola di cartone.

Categoria di prescrizione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

IBSA Istituto Biochimico S.A., Svizzera.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Via Piano Scirólo 49, 6912 Pazzallo, Svizzera.